胆碱受体激动药 药理学课件

第六章胆碱受体激动药教学培训课件学习目标掌握有机磷酸酯类中毒机制及解救药的作用特点与用药护理熟悉毛果芸香碱、新斯的明的作用特点、临床应用、不良反应与用药护理1第六章胆碱受体激动药23了解其他抗胆碱酯酶药物的作用特点第六章胆碱受体激动药第二节抗胆碱酯酶药情景导入导入情景：

病人杨谋，男，45岁。在菜地喷洒杀虫药后出现头晕、恶心、呕吐、大汗淋漓等症状，继而出现神志不清，口唇发绀，呼吸困难，两侧瞳孔极度缩小，大小便失禁，肌肉震颤，抽搐。入院诊断为有机磷酸酯类中毒。请思考：1．该病人为何出现以上症状，诊断依据是什么？2．有效的解救药有哪些？怎样应用？3．对该病人应采取怎样的护理措施和用药监护？

第六章胆碱受体激动药药物+AChE复合物（AChE失活）ACh堆积，与受体结合(M样、N样作用)抗AChE药的作用机制抗AChE药的分类1.易逆性抗胆碱酯酶药2.难逆性抗胆碱酯酶药抗AChE药一、易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine)§6-2抗胆碱酯酶药毒扁豆碱（physostigmine）吡斯的明(pyridostigmine)安贝氯铵(ambenonium)地美溴铵(demecariumbromide)加兰他敏(galanthamine)一、易逆性抗胆碱酯酶药§6-2抗胆碱酯酶药新斯的明一、易逆性抗胆碱酯酶药§6-2抗胆碱酯酶药新斯的明【作用与应用】兴奋骨骼肌（作用最强）治疗重症肌无力和非去极化型肌松药中毒兴奋平滑肌治疗术后腹气胀和尿潴留抑制心脏治疗阵发性室上性心动过速对眼睛、腺体、血管、支气管作用较弱，应用少机制抑制胆碱酯酶活性直接激动骨骼肌的N2受体促进运动神经末梢释放乙酰胆碱一、易逆性抗胆碱酯酶药§6-2抗胆碱酯酶药新斯的明【不良反应和用药护理】1.过量引起M样症状甚至“胆碱能危象”2.用药前监测心率每分钟不低于80次3.用药中观察鉴别不可过量备好阿托品4.机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘禁用§6-2抗胆碱酯酶药药物毒扁豆碱吡斯的明特点应用护理特点比较一、易逆性抗胆碱酯酶药安贝氯铵毒性大作用强较新斯弱、久较新斯弱、久仅青光眼肌无力、腹气胀肌无力滴眼压内眦过量中毒鉴别药效观察§6-2抗胆碱酯酶药二、难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类

甲拌磷（3911）、内吸磷（1059、E1059）、对硫磷（1605、E605）、敌敌畏（DDV）、乐果、敌百虫等。§6-2抗胆碱酯酶药二、难逆性抗胆碱酯酶药神经正常传递乙酰胆碱胆碱酯酶有机磷酸酯类胆碱+乙酸（-）（+）有机磷酸酯类激动M、N受体中毒症状堆积[中毒机理]§6-2抗胆碱酯酶药二、难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类[中毒症状]轻度：M样症状为主：瞳孔缩小、视力模糊、流涎、口吐白沫、大汗淋漓、恶心、呕吐、腹痛和腹泻、大、小便失禁、心率减慢、血压下降、支气管痉挛，呼吸困难、肺水肿中度：M样症状、N样症状：骨骼肌震颤，抽搐严重：M样症状、N样症状和中枢神经系统症状（先兴奋后抑制）：兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹§6-2抗胆碱酯酶药二、难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类[解救与用药护理]1．清除毒物:温水等清洗皮肤，洗胃，导泻排泄2．抗胆碱药：使用阿托品至阿托品化再减量维持3．特效解毒药：胆碱酯酶复活药氯解磷定、碘解磷定和双复磷等4．正确给药方法，把握用药剂量，密切观察护理可迅速缓解M样症状，对中枢及骨骼肌无效。阿托品的作用特点及早、反复、足量使用，直至出现阿托品化指征。剂量可超过极量。解救有机磷中毒又发生阿托品过量时不能用新斯的明解救。对中重度中毒应与胆碱酯酶复活药合用。“阿托品化”指征：瞳孔较前扩大、口干、皮肤干燥、心率增快（90～100次/分）和肺湿啰音消失。二、难逆性抗胆碱酯酶药胆碱酯酶复活药作用机制：1.恢复胆碱酯酶活性：与磷酰化胆碱酯酶夺取磷酰基团，使结合型胆碱酯酶游离而复活。2.与游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化解磷定经肾排泄，避免继续中毒。

二、难逆性抗胆碱酯酶药解救有机磷酸酯类中毒注意事项1.敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃，因敌百虫在碱性溶液中可变成毒性更强的敌敌畏；也不能用肥皂清洗皮肤；对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃，否则氧化成毒性更强的对氧磷。2.解磷定解救内吸磷、马拉硫磷、对硫磷的急性中毒效果较好；敌百虫、敌敌畏等中毒疗效差；对乐果中毒无效。3.阿托品及解磷定应及早、足量、反复使用。但应注意不可过量。二、难逆性抗胆碱酯酶药巩固练习第六章胆碱受体激动药巩固练习第六章胆碱受体激动药巩固练习第六章胆碱受体激动药巩固练习第六章胆碱受体激动药巩固练习第六章