地红霉素肠溶片

地红霉素肠溶片第1页/共19页第2页/共19页

主要内容一、大环内酯类药物的发展历程二、地红霉素的作用机理和体内代谢过程三、地红霉素的抗菌谱与适应症四、地红霉素的临床疗效验证五、地红霉素的安全性验证六、地红霉素的适用科室和用法用量七、地红霉素的产品优势第3页/共19页美国礼来公司1993年研发国外80年代上市国外50年代上市地红霉素红霉素/乙酰螺旋霉素/麦迪霉素等国内60年代上市罗红霉素/克拉霉素/阿奇霉素国内90年代上市2003年国内首次上市第一代第二代第三代大环内酯类药物的发展历程第4页/共19页地红霉素的作用机理与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。第5页/共19页地红霉素的代谢过程123地红霉素在体内水解转化成红霉胺迅速广泛分布，在肺、支气管、扁桃体、前列腺等器官和组织中血药浓度最高红霉胺几乎不经肝脏代谢，只从胆汁中消除。第6页/共19页地红霉素的抗菌谱和适应症皮肤软组织感染慢支急性发作急性支气管炎咽炎和扁桃体炎社区获得性肺炎鼻咽炎对甲氧西林敏感的金葡菌、化脓性链球菌引起流感杆噁血菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起化脓性链球菌引起嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起化脓性链球菌引起地红霉素空肠、幽门螺杆菌，百日咳杆菌，淋病奈瑟菌消化道溃疡或生殖道感染第7页/共19页

地红霉素的临床疗效验证（一）

一项多中心平行对照实验显示，200例呼吸道感染患者（其中支气管感染86例，肺部感染64例，咽部感染50例）分别给予口服地红霉素（500mg，1日1次），克拉霉素（250mg，1日2次），阿奇霉素（500mg，1日1次）连续治疗7天。结果显示，地红霉素对于呼吸道感染引起的支气管炎、急性肺炎、咽炎和扁桃体炎疗效显著，临床治愈率优于克拉霉素和阿奇霉素。第8页/共19页

地红霉素的临床疗效验证（二）

另有报道，220例皮肤和软组织感染患者分别给予地红霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天），琥乙红霉素（口服。250mg，1日4次，连服7天），阿奇霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天）进行治疗。结果显示，地红霉素治疗组的患者细菌清除率和临床治愈率达97.9～99%，而另2组患者的细菌清除率和临床治愈率仅为83.5～91.2%。第9页/共19页

地红霉素的临床疗效验证（三）232例HP阳性的十二指肠溃疡患者分组用药，一组单用雷尼替丁，另一组雷尼替丁（口服，400mg/日）与地红霉素（口服，500mg/日）联用，结果显示：2组临床治愈率分别为51%和89%，HP根除率分别为52%和92%。另有研究，地红霉素（口服，500mg/日）与兰索拉唑（口服，60mg/日，分2次口服）连用1周，HP清除率可达到92.6%，不良反应率极低，是目前治疗HP疗效最优的组合。第10页/共19页

地红霉素的临床疗效验证（四）

国外医学研究报道，100例HP阳性肝硬化失代偿性高氨血症患者，应用地红霉素250mg,阿莫西林500mg,1日3次，配合奥美拉唑20mg,1日1次，口服10天进行治疗。治疗后HP清除率达95%，肝昏迷苏醒及血氨降低率为78%，明显优于传统的新霉素疗法，对预防门脉高压引起的消化道出血以及肝源性消化道溃疡亦有良好的作用。地红霉素可预防和治疗慢性肝病地红霉素可用于治疗复发性口腔溃疡

文献报道，复发性口腔溃疡为口腔科难治疾病，患者31.4%有胃炎或溃疡病史，HP阳性率达79.4%。应用地红霉素250mg，每日3次，连续治疗10天，85%的患者随HP转阴后溃疡灶愈合，顺利痊愈。第11页/共19页不经过肝脏代谢肝肾功能损伤无需调整剂量不经肾清除不与细胞色素P450形成CYP复合物与其他药物合用，一般情况下不考虑调整剂量老年人患者肝肾功能损伤者心血管疾病患者糖尿病患者其他伴有并发症的患者以上特殊人群使用地红霉素，同样安全有效地红霉素

地红霉素的安全性验证（一）独特代谢途径带来卓越安全性第12页/共19页

地红霉素的安全性验证（二）遗传毒性试验终生给药试验18倍于临床最大剂量口服21倍于临床最大剂量口服24倍于临床最大剂量口服对遗传基因无影响没有致癌作用不影响心血管和呼吸系统不影响心血管和呼吸系统不影响心血管和呼吸系统第13页/共19页

地红霉素的安全性验证（三）与大环内酯类药物相关的国内外临床毒副作用报道：罗红霉素克拉霉素阿奇霉素地红霉素急性肝炎、急性胰腺炎、过敏性皮炎、QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、过敏性休克、伪膜性肠炎、皮疹、皮痒急性肾衰、过敏性休克、胆汁淤积性肝炎、血尿、低血压、荨麻疹、听力损伤、QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速腹痛、恶心、呕吐、消化不良、眩晕/头昏、皮疹等第14页/共19页地红霉素的主要适用科室耳鼻喉科呼吸科皮肤科肾内科泌尿外科消化内科老年科心血管科第15页/共19页地红霉素肠溶片的用法用量急、慢性支气管炎社区获得性肺炎咽炎和扁桃体炎皮肤和软组织感染泌尿生殖道感染5～7天10～14天

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0.5gqd第16页/共19页地红霉素肠溶片的产品优势疗效优势安全优势剂型优势渗透力超强，抗感染疗效显著，适应症广泛大环内酯类药物中唯一不产生肝肾毒性的产品肠溶片剂型，保护胃粘膜1天1次，速效长效疗程短第