九中枢兴奋药

九中枢兴奋药第1页/共12页中枢兴奋药（centralstimulants）

是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。其主要分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因等；②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，又称呼吸兴奋药，如尼可刹米等；③大脑功能恢复药，如吡拉西坦等。第2页/共11页第2页/共12页第1节主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因咖啡因（caffeine）为咖啡豆和茶叶的主要生物碱。此外，茶叶还含茶碱（theophyline），均属黄嘌呤类，药理作用相似，但咖啡因的中枢兴奋作用较强，临床主要用作中枢兴奋药；茶碱的舒张平滑肌作用较强，主要用作平喘药。第3页/共11页第3页/共12页【药理作用】

咖啡因对大脑皮层有兴奋作用，小剂量（50～200mg）即可使睡意消失，疲劳减轻，精神振奋，思维敏捷，工作效率提高，但无欣快感。较大剂量时则要直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高；在呼吸中枢受抑制时，尤为明显。咖啡因可直接兴奋心脏、扩张冠状血管、肾血管等，但无治疗意义。此外，咖啡因还可舒张支气管平滑肌、利尿及刺激胃酸分泌。据认为咖啡因和茶碱的多种药理作用与在体内竞争性拮抗腺苷受体及抑制磷酸二酯酶使CAMP增加有关。第4页/共11页第4页/共12页

主要用于解救因急性感染中毒、中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸及循环衰竭。与乙酰水杨酸等解热镇痛药制成复方制剂用于一般性头痛；与麦角胺合用治疗偏头痛。【不良反应】

一般少见，但剂量较大时可致激动、不安、失眠、心悸、头痛；剂量过大也可引起惊厥。乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热药。【临床应用】第5页/共11页第5页/共12页哌醋甲酯哌醋甲酯（methylphenidate）又名利他林（ritalin），为精神兴奋药，能提高精神活动，消除抑郁症状，对大脑皮层、皮层下中枢及呼吸中枢有轻度兴奋作用，口服有轻微的增加心率和升压作用。静注有产生心律失常或休克的报道。主要用于各种忧郁症、轻度脑功能失调（多动综合征）、发作性睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。此外，它对儿童多动综合征有效。本药在治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干。大剂量时或注射后可使血压升高而致眩晕、头痛等。癫痫、高血压患者禁用、孕妇慎用。青光眼、激动性抑郁、过度兴奋者禁用。久用可产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。6岁以下儿童尽量避免作用。服用单胺氧化酶抑制剂者，应在停药2周后再用本品。第6页/共11页第6页/共12页第2节主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米尼可刹米（nikethamide）又名可拉明（coramin），主要直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，能提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快。安全性大，但一次静脉注射作用仅维持数分钟。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗。因作用温和，安全范围大，临床常用于各种原因所致中枢性呼吸抑制、麻醉药及其它中枢抑制药的中毒。一般间歇静脉注射给药效果较好。第7页/共11页第7页/共12页二甲弗林二甲弗林（dimefline）又名回苏灵，直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、贝美格，使肺换气量及动脉PO2提高，PCO2降低。临床用于中枢性呼吸抑制。过量可致惊厥。静脉给药需稀释后缓慢注射，并严密观察患者反应。洛贝林洛贝林（lobeline）（又名山梗菜碱、祛痰菜碱）作用短暂，每次给药仅维持数分钟。可以兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。用于新生儿窒息、CO中毒引起的窒息，也可用于小儿感染性疾病所致的呼吸衰竭。副作用极小，大剂量可致心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。第8页/共11页第8页/共12页贝美格贝美格（bemegride）又名美解眠（megimide），中枢兴奋作用迅速，维持时间短，用量过大或注射太快也可引起惊厥。可用作巴比妥类中毒解救的辅助用药。第9页/共11页第9页/共12页第3节大脑功能恢复药吡拉西坦吡拉西坦（piracetam,吡乙酰胺，脑复康）能促进大脑皮层细胞代谢，增进线粒体内ATP的合成，提高脑组织对葡萄糖的利用率，保护脑缺氧所致的脑损伤，促进正处于发育的儿童大脑及智力的发展。用于脑外伤后遗症，慢性酒精中毒，老年人脑机能不全综合征，脑血管意外及儿童的行为障碍。第10页/共11页第10页/共12页甲氯芬酯甲氯芬酯（meclofenoxate）又名氯酯醒，主要兴奋大脑皮层，促进脑细胞的代谢，对于抑制状态的中枢神经系统有兴奋作用，但作用缓慢，需反复用药。临床用于用于脑外伤后昏迷、老年人脑机能不全综合征、脑血管意外、儿童的精神迟钝、新生儿缺氧及小儿遗尿症等。胞磷胆碱胞磷胆碱(citicoline)