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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEIndole-3-carbinolCat.No.:HY-N0170CASNo.:700-06-1Synonyms:I3C;3-Indolemethanol分⼦式:C₉H₉NO分⼦量:147.17作⽤靶点:NF-κB;ArylHydrocarbonReceptor;E1/E2/E3Enzyme;EndogenousMetabolite作⽤通路:NF-κB;Immunology/Inflammation;MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(679.49mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM6.7949mL33.9743mL67.9486mL5mM1.3590mL6.7949mL13.5897mL10mM0.6795mL3.3974mL6.7949mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(16.99mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(16.99mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(16.99mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Indole-3-carbinol(I3C)芳烃受体(AhR)的激动剂,为NF-κB和WWP1(含有WW结构域的E3连接酶1)的抑制剂。IC50&TargetNF-κBAhRHumanEndogenousMetabolite体外研究ItisfoundthatIndole-3-carbinol(I3C)inhibitstheproliferationofTHP-1cellsinadose-andtimedependentmannerwithminimaltoxicityovernormalmonocytes.TheAhRtargetgenes(CYP1A1,IL1β)areoverexpresseduponIndole-3-carbinoltreatment(p[1].Indole-3-carbinolsuppressesNF-κBactivityandstimulatesthep53pathwayinpre-Bacutelymphoblasticleukemiacells[2].PROTOCOLCellAssay[1]THP-1cellsareculturedinRPMI1640supplementedwith10%FBS,100U/mLpenicillin,100mg/mLstreptomycinand2mMGlutamaxinafullyhumidifiedatmospherewith5%CO2.Cells(2-5×105mL-1)areseededinsixwellplatesfollowedbyresuspensionincompletegrowthmedia.THP-1monocytecellsarethentreatedwith10ng/mLphorbol12-myristate13-acetateasatumorpromotertoinducestabledifferentiationintoattachingmacrophage-likecellsandoverexpressionofAhR.ThecellsarethentreatedwithvaryingconcentrationsofIndole-3-carbinol(1,10and100μM,and1mM).THP-1cellsandenrichingnormalmonocytesareseededat5×104cells/wellin24-wellplatewithdifferentconcentrationsofIndole-3-carbinolandobservedfor24and48hfollowedbyMTTassay.Thecellsareincubatedintriplicatesinafinalvolumeof200mLofPhenolRedfreeRPMI1640for20h.Analiquotof20mLofMTTsolution(5mg/mL)isaddedtoeachwellandincubatedfor4h.Formazancrystalsareformed.Anamountof300mLDMSOisthenaddedtoeachwellasacelllysissolution.Percentageofcellviabilityisassessedbyspectrophotometryat570nm[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.户使⽤本产品发表的科研⽂献•BrainBehavImmun.2020Nov;90:108-137.•FrontPharmacol.06June2022.•Molecules.2018Oct11;23(10).pii:E2600.•DevCompImmunol.2021Jun12;123:104148.2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemESeemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].MohammadiS,etal.Indole-3-carbinolinducesG1cellcyclearrestandapoptosisthrougharylhydrocarbonreceptorinTHP-1monocyticcellline.JReceptSignalTransductRes.2017Oct;37(5):506-514.[2].SafaM,etal.Indole-3-carbinolsuppressesNF-κBactivityandstimulatesthep53pathwayinpre-Bacutelymphoblasticleukemiacells.TumourBiol.2015May;36(5):3919-30.[3].LeeYR,etal.ReactivationofPTENtumorsuppressorforcancertreatmentthroughinhibitionofaMYC-WWP1inhibitorypathway.Science.2019May17;364(6441).pii:eaau0159.McePdfHeightC
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