2023年药物化学题库

药物化学第一节绪论一、A11、药物化学被称为（)A、化学与生命科学的交叉学科

B、化学与生物学的交叉学科

C、化学与生物化学的交叉学科

D、化学与生理学的交叉学科

Ｅ、化学与病理学的交叉学科

【对的答案】A【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子)之间互相作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。２、常用的药物的名称类型不涉及()A、国际非专利药品名称(INＮ）

Ｂ、通用名

C、化学名

D、商品名

E、拉丁名

【对的答案】E【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称（ＩＮN)、通用名、化学名、商品名四大类型。药物化学第二节麻醉药一、A１１、以下属于全身麻醉药的是()A、盐酸普鲁卡因

B、氯胺酮

C、盐酸丁卡因

D、盐酸利多卡因

E、苯妥英钠

【对的答案】B【答案解析】A、C、D项都属于局部麻醉药物,E项苯妥英钠属于抗癫痫药。２、以下关于氟烷叙述不对的的是(）A、为黄色澄明易流动的液体

B、不易燃、易爆

C、对肝脏有一定损害

D、遇光、热和湿空气能缓缓分解

E、用于全身麻醉和诱导麻醉

【对的答案】Ａ【答案解析】氟烷:本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。ﻫ本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸取剂进行吸取，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。

本品用于全身麻醉和诱导麻醉,但对肝脏有一定损害。3、属于酰胺类的麻醉药是()A、利多卡因

Ｂ、盐酸氯胺酮

C、普鲁卡因

D、羟丁酸钠

Ｅ、乙醚

【对的答案】A【答案解析】利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。４、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是(）A、盐酸利多卡因

B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)

C、盐酸氯胺酮

Ｄ、盐酸普鲁卡因

Ｅ、羟丁酸钠

【对的答案】D【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。５、关于普鲁卡因作用表述对的的是()Ａ、为全身麻醉药

Ｂ、可用于表面麻醉

Ｃ、穿透力较强

D、重要用于浸润麻醉

E、不用于传导麻醉

【对的答案】D【答案解析】普鲁卡由于局部麻醉药物，作用较强,毒性较小，时效较短。临床重要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差,一般不用于表面麻醉。6、关于盐酸普鲁卡因的性质对的的是()Ａ、结构中有芳伯氨基,易氧化变色

B、不易水解

Ｃ、本品最稳定的pH是7．０

D、对紫外线和重金属稳定

E、为达成最佳灭菌效果,可延长灭菌时间

【对的答案】A【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高,水解速度增长，故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基,易氧化变色。pH增长、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH为3~3.5。7、关于盐酸利多卡因性质表述对的的是()Ａ、本品对酸不稳定

B、本品对碱不稳定

C、本品易水解

D、本品对热不稳定

E、本品比盐酸普鲁卡因稳定

【对的答案】E【答案解析】盐酸利多卡因分子中具有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解,故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是()A、又名羟丁酸钠

B、为白色结晶性粉末，有引湿性

Ｃ、不易溶于水

D、水溶液加三氯化铁试液显红色

E、加硝酸铈铵试液呈橙红色

【对的答案】C【答案解析】γ-羟基丁酸钠ﻫ又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品水溶液加三氯化铁试液显红色，加硝酸铈铵试液呈橙红色。ﻫ本品麻醉作用较弱，但毒性小,无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用,用于诱导麻醉或维持麻醉。９、以下关于丁卡因的叙述对的的是()A、结构中含芳伯氨基

B、一般易氧化变色

C、可采用重氮化偶合反映鉴别

D、结构中存在酯基

E、临床常用的全身麻醉

【对的答案】D【答案解析】盐酸丁卡因

与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基,为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色,亦不能采用重氮化偶合反映鉴别。但因结构中仍存在酯基,水解性与普鲁卡因类似,但速度稍慢。ﻫ本品为临床常用的局麻药,麻醉作用较普鲁卡因强10～15倍,穿透力强,作用迅速，但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。10、以下属于全身麻醉药的是()A、盐酸普鲁卡因

Ｂ、氯胺酮

Ｃ、盐酸丁卡因

D、盐酸利多卡因

E、苯妥英钠

【对的答案】B【答案解析】全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠11、关于盐酸利多卡因性质表述错误的是（）A、本品较难水解

B、本品对酸稳定

Ｃ、本品对碱稳定

D、本品对酸碱均不稳定

E、本品比盐酸普鲁卡因稳定

【对的答案】D【答案解析】盐酸利多卡因分子中具有酰胺键,其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定,一般条件下较难水解。如其注射液于115℃加热灭菌３小时或室温放置一年，水解率均在0.1%以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。12、含芳伯氨基药物的鉴别反映是()A、与硝酸银反映

B、重氮化偶合反映

Ｃ、与三氯化铁反映

Ｄ、铜吡啶反映

E、Vｉtali反映

【对的答案】B【答案解析】含芳伯氨基药物的鉴别反映是重氮化偶合反映13、下列叙述中与普鲁卡因不符的是()A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基

B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基

C、分子易发生水解和氧化

D、可发生重氮化-耦合反映

E、局麻药，穿透性较差,不做表面麻醉

【对的答案】Ｂ【答案解析】普鲁卡因中同时存在酯键和芳伯氨基,没有酰胺键，所以B不对的。1４、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反映分子中具有(）A、酚羟基

B、羧基

C、芳伯氨基

Ｄ、酯键

E、仲胺基

【对的答案】C【答案解析】普鲁卡因青霉素中具有芳伯氨基，可发生重氮化偶合反映。药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、A11、巴比妥类药物构效关系表述对的的是()A、R1的总碳数1～２最佳

B、Ｒ（R1）应为2~5碳链取代，或有一位苯环取代

C、R2以乙基取代起效快

D、若R(R１)为H原子,仍有活性

E、１位的氧原子被硫取代起效慢

【对的答案】B【答案解析】1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R１)为H原子则无活性，应有2~5碳链取代,或一位苯环取代，Ｒ和R１的总碳数为４～８最佳。2、苯巴比妥表述对的的是()A、具有芳胺结构

B、其钠盐对水稳定

C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

D、苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性

E、苯巴比妥钠水解后仍有活性

【对的答案】C【答案解析】苯巴比妥分子中有酰亚胺结构,易水解,其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性,可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。3、作用时间最长的巴比妥类药物其５位碳上的取代基是（)A、饱和烷烃基

B、带支链烃基

C、环烯烃基

Ｄ、乙烯基

Ｅ、丙烯基

【对的答案】A【答案解析】巴比妥类药物属于结构非特异性药物,作用时间与５位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短;为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。4、巴比妥类药物显弱酸性,是由于分子中有()A、形成烯醇型的丙二酰脲结构

B、酚羟基

C、醇羟基

D、邻二酚羟基

E、烯胺

【对的答案】Ａ【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰脲,即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺(烯醇式)内酰胺(酮式)互变异构现象,烯醇式呈弱酸性。５、于某药物的Na２CO３溶液中滴加AgNO3试液,开始生成白色沉淀，经振摇即溶解,继续滴加AgNO３试液，生成的白色沉淀经振摇则不再溶解,该药物应是(）Ａ、盐酸普鲁卡因

B、异戊巴比妥

C、地西泮

D、咖啡因

E、四环素

【对的答案】Ｂ【答案解析】巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反映形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。6、关于巴比妥类药物理化性质表述对的的是()A、巴比妥类药物易溶于水

B、巴比妥类药物加热易分解

C、含硫巴比妥类药物有不适臭味

Ｄ、巴比妥药物在空气中不稳定

Ｅ、通常对酸和氧化剂不稳定

【对的答案】C【答案解析】巴比妥类药物加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。7、对巴比妥类药物表述对的的是（）A、为弱碱性药物

B、溶于碳酸氢钠溶液

Ｃ、该类药物的钠盐对空气稳定

D、本品对重金属稳定

E、本品易水解开环

【对的答案】E【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类,用于鉴别反映。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反映,故选E。８、对硫喷妥钠表述对的的是(）A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物

B、本品系戊巴比妥２－位氧原子被取代得到的药物

C、药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障

D、本品为长效巴比妥药物

E、本品不能用于抗惊厥

【对的答案】Ｂ【答案解析】硫喷妥钠系戊巴比妥２位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水,做成注射剂,用于临床。9、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是(）A、超长效类（＞８小时)

B、长效类(6～8小时)

Ｃ、中效类(4~６小时)

D、短效类(2～3小时）

E、超短效类（１／４小时)

【对的答案】E【答案解析】由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增长，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥,所认为超短时作用的巴比妥类药物。10、关于苯妥英钠的表述对的的是()A、本品的水溶液呈酸性

B、对空气比较稳定

C、本品不易水解

D、具有酰亚胺结构

E、为无色结晶

【对的答案】D【答案解析】本品为白色粉末,易溶于水,有吸湿性,水溶液呈碱性,露置空气中可吸取二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。1１、下列说法对的的是(）A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放

B、卡马西平的二水合物,药效与卡马西平相称

C、卡马西平在长时间光照下,可部分形成二聚体

D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药

E、卡马西平只合用于抗外周神经痛

【对的答案】C【答案解析】卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物,影响药物的吸取,药效为本来的1/3。长时间光照,可部分环化生成二聚体和10,１１-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药,具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。１2、以下为广谱抗癫痫药的是()Ａ、苯妥英钠

B、丙戊酸钠

Ｃ、卡马西平

Ｄ、盐酸氯丙嗪

E、地西泮

【对的答案】B【答案解析】丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能克制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度,从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。13、关于氯丙嗪的叙述对的的是（)A、本品结构中有噻唑母核

B、氯丙嗪结构稳定,不易被氧化

Ｃ、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色

Ｄ、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素Ｂ

E、本品与三氯化铁反映显棕黑色

【对的答案】C【答案解析】氯丙嗪有吩噻嗪母核,环中的Ｓ和Ｎ原子都是良好的电子供体,易被氧化成红棕色,故在其注射液中加入维生素C、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。14、关于盐酸阿米替林的叙述对的的是()A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性

B、代谢重要途径是开环化

C、用于治疗急、慢性精神分裂症

D、属于三环类抗抑郁药

E、重要在肾脏代谢

【对的答案】D【答案解析】盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增长稳定性。重要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，合用于治疗焦急性或激动性抑郁症。1５、用于癫痫连续状态的首选药是(）A、乙琥胺

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、苯巴比妥

E、地西泮

【对的答案】E【答案解析】地西泮是目前治疗癫痫连续状态的首选药物。１6、下列药物分子中具有二苯并氮杂艹卓结构的抗癫痫药是(）A、乙琥胺

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、硝西泮

Ｅ、地西泮

【对的答案】B【答案解析】卡马西平为二苯并氮杂(艹卓）结构，地西泮为苯二氮(艹卓）。17、对硫喷妥钠表述对的的是(）A、本品不能用于抗惊厥

Ｂ、不能用于诱导麻醉

C、药物的脂溶性小,不能透过血脑屏障

D、本品系异戊巴比妥４-位氧原子被硫原子取代得到的药物

Ｅ、本品系异戊巴比妥２-位氧原子被硫原子取代得到的药物

【对的答案】E【答案解析】硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水,做成注射剂，用于临床。

由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增大,易通过血脑屏障,可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所认为超短时作用的巴比妥类药物。ﻫ常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。1８、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针,临用时溶解的因素是(）A、本品易氧化

Ｂ、难溶于水

C、本品易与铜盐作有

Ｄ、本品水溶液放置易水解

E、本品水溶液吸取空气中Ｎ2，易析出沉淀

【对的答案】D【答案解析】巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反映,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸取空气中ＣO２,易析出沉淀”。１９、关于氯丙嗪的叙述不对的的是（)A、本品有引湿性

B、本品具有吩噻嗪环结构,易被氧化

C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色

D、可用于人工冬眠

E、本品与三氯化铁反映显棕黑色

【对的答案】Ｅ【答案解析】氯丙嗪有吩噻嗪母核,环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C。对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用,显红色。20、关于巴比妥类药物理化性质表述不对的的是（)A、巴比妥类药物加热都能升华

B、含硫巴比妥类药物有不适之臭

C、该类药物不稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环破裂

D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反映

E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类

【对的答案】C【答案解析】巴比妥类药物理化通性ﻫ（1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂,含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定,遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。

(２)弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以该类药物的钠盐水溶液遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。ﻫ(3)水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反映,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。ﻫ（4)成盐反映：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物。21、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，因素是()A、5位取代基小

Ｂ、属钠盐结构

C、结构中引入硫原子

D、分子量小

Ｅ、水溶性好

【对的答案】C【答案解析】硫喷妥钠：由于硫原子的引入,使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用;但同时在体内也容易被脱硫代谢,生成戊巴比妥,所认为超短时作用的巴比妥类药物。二、B1、A.巴比妥类ﻫＢ.氨基醚类ﻫC.氨基甲酸酯类ﻫD.苯二氮(艹卓）类ﻫE．三环类＜１>、苯巴比妥属于(）A

B

C

Ｄ

E

【对的答案】Ａ【答案解析】苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物,地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物,地西泮又称为安定。<2>、地西泮属于()A

B

C

D

E

【对的答案】D【答案解析】苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮艹卓类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。2、A.氟哌啶醇

B.氯氮平

C.地西泮

D.卡马西平

Ｅ．氯丙嗪<1>、以下属于二苯并氮艹卓类抗精神失常药的是（)A

B

C

Ｄ

E

【对的答案】B【答案解析】氯氮平化学名：8-氯-1１-（4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b，e］[1，4]二氮杂（艹卓）。属于二苯并氮（艹卓）类药物。＜2>、以下属于吩噻嗪类抗精神失常药的是()A

B

Ｃ

D

E

【对的答案】E【答案解析】盐酸氯丙嗪，化学名：N，N-二甲基-2－氯-1OH-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。属于吩噻嗪类药物。＜３＞、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是（)A

Ｂ

C

Ｄ

E

【对的答案】Ａ【答案解析】氟哌啶醇化学名：1-（4－氟苯基)－4-[4-（4-氯苯基）－4-羟基-１-哌啶基］-１－丁酮，又名氟哌醇。属于丁酰苯类药物。3、A.地西泮B.卡马西平C.盐酸氯丙嗪D.苯妥英钠E.苯巴比妥<1>、结构中具有苯并二氮（艹卓）环（）A

Ｂ

Ｃ

D

E

【对的答案】A【答案解析】结构中具有苯并二氮(艹卓)环的是地西泮＜2>、结构中具有二苯并氮(艹卓）环()Ａ

B

C

Ｄ

E

【对的答案】B【答案解析】结构中具有二苯并氮（艹卓)环的是卡马西平。＜3>、结构中具有吩噻嗪环（）A

Ｂ

Ｃ

Ｄ

Ｅ

【对的答案】C【答案解析】结构中具有吩噻嗪环的是盐酸氯丙嗪。药物化学第四节解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、Ａ11、下列药物中哪种药物不具有旋光性()A、阿司匹林(乙酰水杨酸）

B、葡萄糖

C、盐酸麻黄碱

Ｄ、青霉素

E、四环素

【对的答案】A【答案解析】阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。2、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了()Ａ、乙酰水杨酸

B、水杨酸

C、醋酸

D、苯环

Ｅ、苯甲酸

【对的答案】Ｂ【答案解析】阿司匹林含酯键,遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸,之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。3、下列叙述对的的是（)A、对乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氢氧化钠溶液

B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解,在碱性条件下稳定

C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺

Ｄ、对乙酰氨基酚与三氯化铁反映生成红色

E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反映鉴别

【对的答案】A【答案解析】对乙酰氨基酚微溶于冷水,可溶于热水,易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键,易水解生成对氨基酚，酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基，可发生重氮化耦合反映,生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。４、关于对乙酰氨基酚的叙述对的的是()A、发生重氮化偶合反映,生成紫色

B、重要在肾脏代谢，在尿中排泄

C、只生成葡萄糖醛酸代谢物

D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌

E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿

【对的答案】D【答案解析】乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反映,生成橙红色。重要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的Ｎ－乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。5、下列鉴别反映对的的是()A、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色

Ｂ、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反映进行鉴别

C、吡罗昔康与三氯化铁反映生成橙色

Ｄ、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色

E、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色

【对的答案】A【答案解析】吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠具有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反映。吡罗昔康与三氯化铁反映生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。6、下列说法对的的是()A、R-(－)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性

B、R-(-)－萘普生异构体活性强于Ｓ-(+)-萘普生异构体

Ｃ、吲哚美辛结构中具有酯键，易被酸水解

D、布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类

Ｅ、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

【对的答案】E【答案解析】布洛芬以消旋体给药，S－(+)-布洛芬异构体有活性,Ｒ-(-)-布洛芬异构体无活性。Ｓ-(＋）-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中具有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。７、下列叙述对的的是(）A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液

Ｂ、萘普生合用于治疗风湿性和类风湿性关节炎

C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R－(-)-异构体

D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大

E、布洛芬与萘普生的化学性质不同

【对的答案】B【答案解析】布洛芬与萘普生的化学性质相同,不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-异构体,其R－（-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较小,可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。８、临床上可用丙磺舒以增长青霉素的疗效，因素是(）A、在杀菌作用上有协同作用，

Ｂ、对细菌有双重阻断作用

C、延缓耐药性产生

D、两者竞争肾小管的分泌通道

E、以上都不对

【对的答案】D【答案解析】丙磺舒可竞争性克制弱有机酸类药物排泄,能克制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄,延长药效,故为其增效剂。9、关于丙磺舒说法对的的是(）A、抗痛风药物

B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸取

C、合用于治疗急性痛风和痛风性关节炎

Ｄ、本品可与阿司匹林合用产生协同作用

E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄

【对的答案】A【答案解析】本品能克制尿酸在肾小管的再吸取，故能促进尿酸的排泄。合用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能克制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。10、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用(）A、芬布芬

B、阿司匹林

C、对乙酰氨基酚

D、萘普生

E、吡罗昔康

【对的答案】C【答案解析】本品为解热镇痛药,其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。11、下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色()A、布洛芬

Ｂ、对乙酰氨基酚

C、双氯芬酸

D、萘普生

Ｅ、酮洛芬

【对的答案】B【答案解析】对乙酰氨基酚含酚羟基,遇三氯化铁试液显蓝紫色,是用于鉴别的法定方法。１2、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S(+)－异构体()Ａ、安乃近

B、吡罗昔康

Ｃ、萘普生

Ｄ、羟布宗

E、双氯芬酸钠

【对的答案】C【答案解析】临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生克制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1／３00。13、萘普生属于下列哪一类药物(）A、吡唑酮类

B、芬那酸类

C、芳基乙酸类

D、芳基丙酸类

E、１，2－苯并噻嗪类

【对的答案】D【答案解析】非甾体抗炎药按其结构类型可分为：３,5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2－苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性ＣOX－2克制剂。

一、3,５-吡唑烷二酮类：保泰松

二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛）、氯芬那酸(抗风湿灵）、氟芬那酸

三、芳基烷酸类

(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬

(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬ﻫ四、1，２-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康

五、选择性ＣOＸ-2克制剂：塞来昔布1４、下列描述与吲哚美辛结构不符的是()Ａ、结构中具有羧基

Ｂ、结构中具有对氯苯甲酰基

C、结构中具有甲氧基

D、结构中具有咪唑杂环

E、遇强酸和强碱时易水解,水解产物可氧化生成有色物质

【对的答案】D【答案解析】１5、具有如下化学结构的药物是（)A、别嘌醇

B、丙磺舒

C、苯溴马隆

D、秋水仙碱

E、阿司匹林

【对的答案】B【答案解析】此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。１6、在消化道通过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是（）Ａ、吡罗昔康

B、布洛芬

Ｃ、贝诺酯

D、普鲁卡因胺

Ｅ、诺氟沙星

【对的答案】B【答案解析】布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为Ｓ-(＋)-布洛芬。Ｒ-（－)-异构体无效,通常在消化吸取过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。17、对乙酰氨基酚又名()A、扑热息痛

B、乙酰水杨酸

C、消炎痛

D、萘普生

Ｅ、芬布芬

【对的答案】Ａ【答案解析】对乙酰氨基酚化学名：N-(4-羟基苯基）－乙酰胺,又名扑热息痛。1８、阿司匹林因易水解失效,应采用的贮存方法是()A、阴凉处贮存

Ｂ、密封,干燥处贮存

C、密闭贮存

D、冷冻贮存

E、遮光贮存

【对的答案】B【答案解析】易水解的药物应当密封，干燥处贮存。１9、下列鉴别反映对的的是()A、吡罗昔康与三氯化铁反映生成玫瑰红色

Ｂ、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色

C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反映进行鉴别

D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色

E、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显紫堇色

【对的答案】A【答案解析】吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠具有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反映。吡罗昔康与三氯化铁反映生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。20、布洛芬为()A、镇静催眠药

B、抗癫痫药

Ｃ、中枢兴奋药

D、非甾体抗炎药

E、麻醉药

【对的答案】D【答案解析】布洛芬为非甾体抗炎药,可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。21、关于对乙酰氨基酚的叙述不对的的是()Ａ、结构中具有游离的羧基

Ｂ、又名扑热息痛

C、发生重氮化偶合反映，生成橙红色偶氮化合物

D、会生成少量毒性代谢物Ｎ-乙酰亚胺醌

E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂

【对的答案】Ａ【答案解析】对乙酰氨基酚中没有游离的羧基,对乙酰氨基酚又名扑热息痛，可发生重氮化偶合反映，生成橙红色。重要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N－乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。２2、属于非甾体类的药物是（）A、雌二醇

B、双氯芬酸

Ｃ、氢化可的松

D、米非司酮

Ｅ、泼尼松龙

【对的答案】B【答案解析】属于非甾体类的药物是—双氯芬酸

AＣＤE属于甾体类药物。2３、下面哪个药物具有手性碳原子,其药效成分为S-（+)-异构体的是()A、吲哚美辛

Ｂ、吡罗昔康

C、布洛芬

D、羟布宗

E、双氯芬酸钠

【对的答案】Ｃ【答案解析】布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R－(-)-异构体无效,通常在消化吸取过程中经酶作用转化成S-（＋)－异构体。24、下列鉴别反映错误的是()A、吡罗昔康与三氯化铁反映生成玫瑰红色

Ｂ、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色

C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反映进行鉴别

Ｄ、阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显紫堇色

Ｅ、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色

【对的答案】Ｃ【答案解析】吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠具有氯原子,灼烧后的溶液显氯化物鉴别反映。吡罗昔康与三氯化铁反映生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。关于阿司匹林的叙述,不对的的是（)A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸

B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液

Ｃ、其游离酸成盐用于医疗

D、有解热和抗风湿作用

Ｅ、碱性条件下不稳定

【对的答案】C【答案解析】阿司匹林ﻫ本品为白色结晶或结晶性粉末，微溶于水。mp.1３5~１40℃。

本品结构中有游离的羧基,易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。

本品在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。其片剂在空气中放置一段时间后，还会变成黄至红棕色等，其因素是水解后水杨酸再被氧化变色。

本品加酸、加水煮沸水解放冷后,再加三氯化铁试液显紫堇色。

本品为弱酸性药物,在酸性条件下不易解离，因此在胃中易于吸取,被吸取的阿司匹林不久被红细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时重要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。药物化学第五节镇痛药一、Ａ11、关于吗啡性质叙述对的的是()A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂

B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体

Ｃ、显酸碱两性

D、吗啡结构稳定,不易被氧化

E、吗啡为半合成镇痛药

【对的答案】C【答案解析】吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定,易被氧化。2、阿扑吗啡是()A、吗啡的开环产物

B、吗啡的还原产物

C、吗啡的水解产物

D、吗啡的重排产物

E、吗啡的氧化产物

【对的答案】D【答案解析】吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水,经分子重排，生成阿扑吗啡。3、下列说法对的的是（)A、吗啡氧化生成阿扑吗啡

B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

Ｃ、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

D、吗啡为α受体强效激动剂

E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

【对的答案】E【答案解析】吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡,毒性增长。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物,对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。4、对吗啡的构效关系叙述对的的是()Ａ、酚羟基醚化活性增长

Ｂ、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

Ｃ、双键被还原活性和成瘾性均减少

D、叔胺是镇痛活性的关键基团

E、羟基被烃化，活性及成瘾性均减少

【对的答案】D【答案解析】酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均减少。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增长。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增长。5、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是()Ａ、去甲哌替啶酸

B、哌替啶酸

Ｃ、去甲哌替啶

D、去甲哌替啶碱

Ｅ、羟基哌替

【对的答案】C【答案解析】盐酸哌替啶体内代谢迅速，其重要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。６、对盐酸哌替啶作用叙述对的的是()A、本品为β受体激动剂

B、本品为μ受体克制剂

C、镇痛作用为吗啡的１0倍

Ｄ、本品不能透过胎盘

E、重要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

【对的答案】E【答案解析】盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1／1０倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。重要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。7、关于镇痛作用强弱排列顺序对的是(）A、美沙酮最强,哌替啶次之,吗啡最弱

B、美沙酮最强，吗啡次之,哌替啶最弱

C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱

D、吗啡最强,美沙酮次之，哌替啶最弱

E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

【对的答案】Ｂ【答案解析】盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1／10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍8、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是()A、氯哌斯汀(咳平）

B、喷托维林(咳必清,维静宁)

C、可待因

Ｄ、右美沙芬

E、苯佐那酯

【对的答案】Ｃ【解析】可待由于μ受体激动剂，用于中档疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性,应控制使用。9、关于磷酸可待因的叙述对的的是（)Ａ、易溶于水,水溶液显碱性

B、本品具有右旋性

C、本品比吗啡稳定,但遇光变质

D、可与三氯化铁发生颜色反映

Ｅ、属于合成镇痛药

【对的答案】C【答案解析】磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反映。属于半合成镇痛药。10、关于磷酸可待因作用叙述对的的是（）Ａ、本品为弱的μ受体激动剂

Ｂ、本品为强的μ受体激动剂

C、镇痛作用比吗啡强

Ｄ、临床上用于重度止痛

E、合用于各种剧烈干咳的治疗,没有成瘾性

【对的答案】Ａ【答案解析】本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中档疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药,合用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。１1、以下哪些与阿片受体模型相符（）Ａ、一个适合芳环的平坦区

B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合

Ｄ、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应

E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

【对的答案】A【答案解析】吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型,吗啡及其合成代用品必须具有以下结构特点:ﻫ(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力互相作用。

(２）有一个碱性中心，并能在生理ｐH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。

（3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处在同一平面上，以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。12、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是()A、6-醇羟基

B、３-酚羟基

Ｃ、7-８位双键

D、17位的叔胺氮原子

E、苯环

【对的答案】D【答案解析】吗啡的构效关系：1７位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入,可使药物对阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、６-位醇羟基以及7~８位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高,成瘾性也增强，反之亦然。1３、结构中具有哌啶环结构的药物是()A、哌替啶

B、可待因

Ｃ、氨苯蝶啶

D、盐酸哌唑嗪

E、阿托品

【对的答案】A【答案解析】哌替啶结构中具有哌啶环部分。1４、盐酸吗啡易氧化的部位是(）Ａ、酯键

B、酚羟基

Ｃ、苯环

D、叔氮原子

E、芳伯氨基

【对的答案】B【解析】盐酸吗啡结构中具有酚羟基,性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡,又称为双吗啡,而使其毒性加大。15、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是（)Ａ、去甲吗啡

B、伪吗啡

C、双吗啡

Ｄ、阿朴吗啡

E、可待因

【对的答案】A【答案解析】吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。１６、下列吗啡的叙述不对的的是（)A、结构中具有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性

B、吗啡为α受体强效激动剂

Ｃ、结构中具有酚羟基,性质不稳定

D、水溶液与三氯化铁试液反映显蓝色

E、吗啡体内代谢后,大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出

【对的答案】Ｂ【答案解析】吗啡ﻫ本品因结构中具有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。ﻫ本品结构中具有酚羟基，性质不稳定,在空气中放置或遇日光可被氧化,生成伪吗啡，又称为双吗啡,而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液放置过久颜色变深，与上述变化有关。故应在其制剂过程中和储存时注意采用一些防氧化措施，如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-２Na、调节pH5．6～６．0和控制灭菌温度等。

本品水溶液与三氯化铁试液反映显蓝色(酚羟基特有反映）,可与可待因相区别；与甲醛－硫酸试液反映呈紫堇色后变为蓝色。

吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水，经分子重排,生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用,可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。ﻫ本品经体内代谢,除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外,大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。

吗啡为μ受体强效激动剂,镇痛作用强，但对中枢神经系统有克制作用。具有镇静、镇痛、镇咳及克制肠蠕动的作用,临床上重要用作镇痛药,还可作麻醉辅助药。

本品连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性,并有呼吸克制等副作用,禁忌连续用药。1７、盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反映显蓝色是由于()A、酰胺键

Ｂ、芳伯氨基

C、酚羟基

Ｄ、羧基

E、哌嗪基

【对的答案】C【答案解析】盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反映显蓝色(酚羟基特有反映),可与可待因相区别;与甲醛－硫酸试液反映呈紫堇色后变为蓝色。二、B1、A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药Ｃ.半合成镇痛药D．天然镇痛药E.抗痛风药<1>、盐酸美沙酮属于(）A

B

C

D

E

【对的答案】Ｂ【答案解析】合成镇痛药重要涉及盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。<2>、盐酸哌替啶属于（)A

Ｂ

Ｃ

D

Ｅ

【对的答案】B【答案解析】合成镇痛药重要涉及盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。<3>、磷酸可待因属于(）A

B

Ｃ

D

E

【对的答案】C【答案解析】合成镇痛药重要涉及盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。2、A．芬太尼Ｂ.吗啡Ｃ.美沙酮D.内啡肽Ｅ．可待因＜１>、属于天然生物碱的是()A

B

Ｃ

Ｄ

E

【对的答案】B【答案解析】天然生物碱重要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱,即吗啡。<2>、属于内源性镇痛物质的是(）A

B

C

Ｄ

E

【对的答案】Ｄ【答案解析】镇痛药按来源不同可分为四类：天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂A11、对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述对的的是()Ａ、季铵基上以乙基取代活性增强

Ｂ、季铵基为活性必需

C、亚乙基链若延长，活性增长

D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

Ｅ、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

【对的答案】B【答案解析】季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代,拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。2、有机磷农药中毒解救重要用()A、硝酸毛果芸香碱

B、溴化新斯的明

Ｃ、加兰他敏

Ｄ、碘解磷定

E、盐酸美沙酮

【对的答案】D【答案解析】有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶克制剂,需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键,使其重新释放活性酶。这类重要药物有碘解磷定和氯解磷定。3、关于茄科生物碱结构叙述对的的是()A、所有为氨基酮的酯类化合物

B、结构中有6,7-位氧桥,对中枢作用增强

C、结构中有6-位羟基,对中枢作用增强

D、莨菪酸α－位有羟基，对中枢作用增强

E、以上叙述都不对的

【对的答案】B【答案解析】茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有６，7-位氧桥，药物脂溶性增长,中枢作用增长。6-位或莨菪酸α-位有羟基,药物极性增长,中枢作用减弱。4、关于硫酸阿托品结构叙述对的的是()A、结构中有酯键

B、莨菪碱和莨菪酸成酯生成阿托品

C、莨菪碱和莨菪酸成酯生成托品

D、莨菪醇即阿托品

E、托品酸与莨菪碱成酯生成阿托品

【对的答案】Ａ【答案解析】莨菪醇与莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又称托品；莨菪酸,又称托品酸;莨菪碱，又称阿托品。5、阿托品临床作用是()A、治疗各种感染中毒性休克

Ｂ、治疗感冒引起的头痛、发热

C、治疗各种过敏性休克

D、治疗高血压

E、治疗心动过速

【对的答案】A【答案解析】阿托品具有外周及中枢Ｍ胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛,可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。6、临床应用的阿托品是莨菪碱的()Ａ、右旋体

Ｂ、左旋体

C、外消旋体

D、内消旋体

Ｅ、都在使用

【对的答案】Ｃ【答案解析】虽然左旋体的莨菪碱抗Ｍ胆碱作用较消旋体强2倍,但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8～５0倍,毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。7、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符()A、为一种生物碱

Ｂ、为乙酰胆碱酯酶克制剂

C、结构中有两个手性中心

D、具有五元内酯环和咪唑环结构

E、为Ｍ胆碱受体激动剂

【对的答案】B【答案解析】硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。8、下列哪项与溴新斯的明不符(）A、为不可逆性胆碱酯酶克制剂

B、为可逆性胆碱酯酶克制剂

Ｃ、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解

Ｄ、注射用的是新斯的明甲硫酸盐

E、重要用于重症肌无力

【对的答案】A【解析】溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶克制剂，即拟胆碱药物,重要用于重症肌无力,也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。9、关于哌仑西平说法错误的是（)Ａ、为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物

B、为选择性M胆碱受体拮抗剂

C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体,控制胃酸分泌

Ｄ、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大

E、常以其二盐酸盐一水合物供药用

【对的答案】D【答案解析】哌仑西平为吡啶并苯二氮(艹卓)类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同,治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的Ｍ受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障,对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用,合用于治疗胃和十二指肠溃疡。10、关于阿托品的叙述,对的的是（)A、以左旋体供药用

B、分子中无手性中心，无旋光性

C、分子为内消旋，无旋光性

Ｄ、为左旋莨菪碱的外消旋体

E、以右旋体供药用

【对的答案】Ｄ【答案解析】阿托品存在植物体内的(－)-莨菪碱,在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反映转变为外消旋体，即为阿托品。１1、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是(）Ａ、不溶于乙醇

Ｂ、不易被水解

Ｃ、水溶液呈中性

D、呈旋光性,供药用的为左旋体

E、可与氯化汞作用生成紫色沉淀

【对的答案】C【答案解析】阿托品为白色结晶性粉末,熔点不低于１89℃,极易溶于水。ﻫ存在植物体内的（－)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反映转变为外消旋体，即为阿托品。

阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化汞反映时,先生成黄色氧化汞沉淀,加热后转变为红色氧化汞。

阿托品分子中具有酯键,在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，ｐＨ3.5～4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整ｐＨ，加1%氯化钠作稳定剂,采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。1２、下列哪项与溴新斯的明不符(）A、为M胆碱受体激动剂

B、重要用于重症肌无力

C、为可逆性胆碱酯酶克制剂

Ｄ、为季铵类化合物

E、胃肠道难于吸取

【对的答案】A【答案解析】溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶克制剂，由于为季铵类化合物,胃肠道难于吸取,非肠道给药后，迅速以原药和水解代谢产物由尿道排出。临床上用于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症的治疗。13、对硝酸毛果芸香碱的表述不对的的是()A、可缩小瞳孔，减少眼内压

B、本品是M胆碱受体激动剂

C、本品是Ｎ胆碱受体激动剂

Ｄ、临床上可用于原发性青光眼

E、通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用

【对的答案】C【答案解析】硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用,对汗腺和唾液腺的作用较大,导致瞳孔缩小，眼压减少。临床上用于治疗原发性青光眼。1４、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是（)A、氧化

B、水解

Ｃ、重排

Ｄ、异构化

E、还原

【对的答案】B【答案解析】氯化琥珀胆碱结构中有酯键,水溶液不稳定，易发生水解反映，pＨ和温度是重要影响因素。pＨ3~5时较稳定，pＨ7.4时缓慢水解,碱性条件下迅速水解。温度升高,水解速率加快。制备注射剂时应调pH５，并于４℃冷藏,用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。氯琥珀胆碱为二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸。药物化学第七节肾上腺素能药物一、A1１、下列哪种药物可在水溶液中发生消旋反映()A、肾上腺素

B、后马托品

C、维生素C

D、丁卡因

E、氯霉素

【对的答案】A【答案解析】肾上腺素结构中含1个手性碳原子，为R构型左旋体，水溶液中加热或室温放置后发生消旋化,使其活性减少。２、盐酸异丙基肾上腺素作用于()A、α受体

B、β受体

C、α、β受体

D、H１受体

E、H2受体

【对的答案】Ｂ【答案解析】盐酸异丙基肾上腺素激动β受体,为β受体激动剂。3、下列叙述对的的是()Ａ、麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀

B、麻黄碱重要用于治疗慢性轻度支气管哮喘

Ｃ、盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反映

D、硝酸毛果芸香碱重要治疗白内障

E、盐酸美沙酮为局部麻醉药

【对的答案】Ｂ【答案解析】麻黄碱属芳烃胺类,遇碘化汞钾不生成沉淀。麻黄碱重要用于治疗慢性轻度支气管哮喘，防止哮喘发作,治疗鼻塞等。盐酸多巴胺用于治疗各种类型休克。硝酸毛果芸香碱重要治疗原发性青光眼。盐酸美沙酮合用于各种剧烈疼痛的治疗,但成瘾性大。4、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是（)A、又名心得安

Ｂ、分子结构中具有手性碳原子

Ｃ、临床上用其外消旋体

D、其右旋体活性强

E、为非选择性的β受体阻断剂

【对的答案】D【答案解析】盐酸普萘洛尔

化学名：1-［(1-甲基乙基)氨基]－3-（1-萘氧基)-２-丙醇盐酸盐。又名心得安。

本品易溶于水,分子结构中具有手性碳原子，临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。

本品遇光易氧化变质，重要发生异丙氨基侧链氧化分解反映。本品溶液与硅钨酸试液反映生成淡红色沉淀,可供鉴别用。

本品是一种非选择性的β受体阻断剂，对β1,和β２受体的选择性较差，故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。５、选择性突触后α1受体阻断剂为（)A、多巴胺

B、甲氧明

Ｃ、麻黄碱

D、哌唑嗪

E、普萘洛尔

【对的答案】D【答案解析】本品为选择性突触后α1受体阻断剂,可使外周血管阻力减少，产生降压作用。6、去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时,效价减少，是由于发生了以下哪种反映(）A、水解反映

B、还原反映

C、氧化反映

D、开环反映

Ｅ、消旋化反映

【对的答案】E【答案解析】去甲肾上腺素水溶液室温放置或加热时,会发生一部分左旋体转变成右旋体的消旋化现象,而减少效价。7、以下拟肾上腺素药物中具有2个手性碳原子的药物是（)A、盐酸多巴胺

B、盐酸克仑特罗

C、沙丁胺醇

D、盐酸氯丙那林

E、盐酸麻黄碱

【对的答案】E【答案解析】“*”号部位为手性碳位置。

８、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是（)A、氯丙那林

B、间羟胺

C、多巴胺

D、克仑特罗

E、麻黄碱

【对的答案】C【答案解析】多巴胺具有儿茶酚胺结构,在空气中也易氧化变色。9、异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为()A、侧链上的羟基

B、侧链上的氨基

C、烃氨基侧链

Ｄ、儿茶酚胺结构

E、苯乙胺结构

【对的答案】D【答案解析】异丙肾上腺素具有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。本品露置空气中及光照下氧化，颜色渐变深，水溶液在空气中先氧化生成红色色素,再进-步聚合成棕色多聚体，溶液渐由粉红色变棕红色，在碱液中变化更快,这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。1０、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是（)Ａ、肾上腺素

Ｂ、去甲肾上腺素

C、间羟胺

Ｄ、麻黄碱

E、异丙肾上腺素

【对的答案】E【答案解析】我们可以从化学名称着手此类题:

异丙肾上腺素化学名为4-[(２-异丙氨基－1-羟基）乙基］-1,2-苯二酚，又称喘息定。11、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是()A、盐酸异丙肾上腺素

B、盐酸克仑特罗

Ｃ、盐酸甲氧明

D、重酒石酸去甲肾上腺素

E、盐酸氯丙那林

【对的答案】D【答案解析】去甲肾上腺素含-手性碳原子,临床用R构型(左旋体),比S构型(右旋体)活性强27倍。故临床上应用其左旋体。１２、对盐酸麻黄碱描述对的的是（)Ａ、属苯丙胺类

B、不具有中枢作用

C、药用(S，S)构型

D、药用(R,S)构型

Ｅ、药用(R，Ｒ)构型

【对的答案】D【答案解析】麻黄碱属于苯异丙胺类;麻黄碱分子结构中具有两个手性中心，有四个光学异构体。本品为（1R，2S)－(-)-麻黄碱,β碳原子构型与儿茶酚胺类一致，是四个异构体中活性最强的。而伪麻黄碱药用(S，S）构型。１３、属于α－受体阻滞剂的药物是()Ａ、特罗类

B、唑嗪类C、奈德类

D、沙星类

Ｅ、地平类

【对的答案】B【答案解析】唑嗪类属于α-受体阻滞剂。１4、选择性α1受体阻断剂为()A、多巴胺

B、盐酸哌唑嗪

Ｃ、盐酸普萘洛尔

D、阿替洛尔

Ｅ、沙美特罗

【对的答案】B【答案解析】盐酸哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻断剂,可使外周血管阻力减少,产生降压作用。对冠状动脉有扩张作用,对肾血流影响较小，用于治疗轻、中度高血压或肾性高血压,也合用于治疗顽固性心功能不全。15、关于盐酸异丙肾上腺素的叙述，错误的是()A、游离的异丙基肾上腺素显酸碱两性,可溶于酸，亦可溶于碱

B、本品分子中有儿茶酚胺结构

C、本品遇三氯化铁试液不显色

D、本品遇光和空气渐变色,在碱性溶液中变色更快

E、本品为β受体激动药,有舒张支气管的作用

【对的答案】C【答案解析】盐酸异丙肾上腺素具有酚羟基,遇三氯化铁试液显深绿色,而肾上腺素遇三氯化铁试液显紫红色,去氧肾上腺素则显紫色。此外,本品遇过氧化氢试液显橙黄色，而肾上腺素呈酒红色,去甲肾上腺素显黄色。可用于三者鉴别。16、对盐酸麻黄碱描述不对的的是()A、异构体只有(-)-麻黄碱(１R，２S)有显著活性

B、遇空气、阳光和热均不易被破坏

C、麻黄碱属芳烃胺类

D、麻黄碱结构中有两个手性碳原子

Ｅ、仅对α受体有激动作用

【对的答案】E【答案解析】麻黄碱结构中有两个手性碳原子，四个光学异构体,只有(-）－麻黄碱（1R，２S)有显著活性。ﻫ本品性质较稳定，遇空气、阳光和热均不易被破坏。ﻫ麻黄碱属芳烃胺类，氮原子在侧链上，所以与一般生物碱的性质不完全相同,如遇碘化汞钾等多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。ﻫ本品对α和β受体均有激动作用,重要用于治疗慢性轻度支气管哮喘,防止哮喘发作,治疗鼻塞等。17、以下关于普萘洛尔的叙述错误的是（)Ａ、又名心得安

B、临床上用其外消旋体

Ｃ、其左旋体活性强

Ｄ、遇光易氧化变质

E、为选择性的β受体阻断剂

【对的答案】E【答案解析】盐酸普萘洛尔又名心得安。ﻫ本品易溶于水,分子结构中具有手性碳原子,临床上用其外消旋体，其左旋体活性强。

本品遇光易氧化变质,重要发生异丙氨基侧链氧化分解反映。本品溶液与硅钨酸试液反映生成淡红色沉淀,可供鉴别用。

本品是一种非选择性的β受体阻断剂，对β1，和β２受体的选择性较差,故支气管哮喘患者忌用。临床上用于心绞痛、心房扑动及颤动等的治疗。二、B1、Ａ.胆碱受体激动剂ﻫB．胆碱受体拮抗剂ﻫC.肾上腺素能受体激动剂

D．肾上腺素能受体拮抗剂ﻫE.镇痛药<１>、盐酸哌唑嗪属于(）A

B

C

Ｄ

E

【对的答案】D【答案解析】肾上腺素能受体激动剂重要涉及盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂重要涉及盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。<2>、盐酸麻黄碱属于()Ａ

B

C

D

Ｅ

【对的答案】C【答案解析】肾上腺素能受体激动剂重要涉及盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂重要涉及盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。＜3>、盐酸异丙肾上腺素属于()A

Ｂ

Ｃ

D

E

【对的答案】C【答案解析】肾上腺素能受体激动剂重要涉及盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂重要涉及盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。2、Ａ．胆碱受体激动剂

Ｂ.胆碱受体拮抗剂ﻫＣ.肾上腺素能受体激动剂ﻫD.肾上腺素能受体拮抗剂ﻫE．镇痛药<１>、盐酸哌唑嗪属于()A

B

Ｃ

D

E

【对的答案】D【答案解析】肾上腺素能受体激动剂重要涉及盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂重要涉及盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。<２>、盐酸麻黄碱属于()A

B

C

D

E

【对的答案】C【答案解析】肾上腺素能受体激动剂重要涉及盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂重要涉及盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。<３＞、盐酸异丙肾上腺素属于(）A

B

C

D

E

【对的答案】C【答案解析】肾上腺素能受体激动剂重要涉及盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸多巴胺和盐酸甲氧明。肾上腺素能受体拮抗剂重要涉及盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和阿替洛尔。药物化学第八节心血管系统药物一、A11、下列叙述中错误的是()A、洛伐他汀是抗心律失常药

B、肾上腺素具有儿茶酚结构

C、哌唑嗪为α1受体拮抗药

Ｄ、吉非贝齐是苯氧乙酸类降血脂药

E、艾司唑仑是镇静催眠药

【对的答案】A【答案解析】洛伐他汀可竞争性克制羟甲戊二酰辅酶Ａ(HＭG－CoＡ)还原酶，为调血脂药,用于治疗原发性高胆固醇血症。２、调血脂药物洛伐他汀属于()A、苯氧乙酸及类似物

B、烟酸类

C、HＭG-CoA还原酶克制剂

D、贝特类

Ｅ、苯氧戊酸类

【对的答案】C【答案解析】洛伐他汀是第一个投放市场的HＭG-CoＡ还原酶克制剂,可以显著减少低密度脂蛋白胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇水平,使胆固醇形式由有害到无害,是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。３、具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂是()Ａ、盐酸地尔硫（艹卓)

Ｂ、尼群地平

C、盐酸普萘洛尔

D、硝酸异山梨醇酯

E、盐酸哌唑嗪

【对的答案】Ｂ【答案解析】本题用旨在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫（艹卓）和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有硫氮杂结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。4、对光极不稳定，生产、储存及使用过程中应避光的药物是()Ａ、吉非罗齐

Ｂ、氯贝丁酯

Ｃ、硝苯地平

D、硝酸异山梨酯

E、辛伐他汀

【对的答案】C硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反映，生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物,对人体有害，故应注意避光。５、下列降压药物中以酶为作用靶点的是()A、维拉帕米

B、硝苯地平

Ｃ、可乐定

Ｄ、卡托普利

E、氯沙坦

【对的答案】Ｄ【答案解析】硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道,可乐定和氯沙坦都作用在受体上，只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。6、甲基多巴起到降压作用的因素是在体内转化为()A、肾上腺素

B、去甲肾上腺素

C、异丙肾上腺素

D、左旋多巴胺

E、甲基去甲肾上腺素

【对的答案】E【答案解析】甲基多巴是左旋多巴的类似物，在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素,兴奋中枢α2受体,同样使去甲肾上腺素释放减少,使血管扩张而降压。７、关于甲基多巴叙述对的的是（）A、专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心力衰竭

Ｂ、兴奋中枢α2受体，有扩血管作用

C、重要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

Ｄ、克制心脏上β１受体，用于治疗心律失常

E、作用于交感神经末梢，抗高血压

【对的答案】Ｂ【答案解析】甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素,兴奋中枢突触后膜α受体,同样使去甲肾上腺素释放减少,而使血管扩张，起到降压作用。属于延长动作电位时程的抗心律失常药物是(）Ａ、奎尼丁

B、氟卡尼

C、普罗帕酮

D、胺碘酮

Ｅ、维拉帕米

【对的答案】Ｄ【答案解析】抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类,其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂,也成为延长动作电位时程药物,代表药物有胺碘酮。9、具有强心作用的化学成分是（）A、地高辛

B、芦丁(芸香苷）

C、大黄酸

D、吗啡

Ｅ、苦杏仁苷

【对的答案】A【答案解析】地高辛的成分是异羟基洋地黄毒苷，属于强心苷类。10、第一个投放市场的HMG-CoＡ还原酶克制剂是()A、洛伐他汀

B、吉非贝齐

Ｃ、硝苯地平

D、尼群地平

E、异山梨酯

【对的答案】A【答案解析】19８７年，洛伐他汀是第一个投放市场的HMG－CoＡ还原酶克制剂,是当年投放市场最有效的品种，对原发性高胆固醇血症具显著疗效,能明显减少冠心病发病率和死亡率。11、属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是(）A、氯贝丁酯

B、非诺贝特

C、辛伐他汀

D、吉非贝齐

E、氟伐他汀

【对的答案】D【答案解析】吉非贝齐是一个引人瞩目的调血脂药物，是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显著减少甘油三酯和总胆固醇水平。12、不具有抗心绞痛作用的药物是()A、硝酸甘油

B、硝苯地平

Ｃ、氯贝丁酯

Ｄ、氟桂利嗪

E、尼卡地平

【对的答案】C【答案解析】氯贝丁酯是调血脂的药物;没有抗心绞痛作用。13、以下关于盐酸地尔硫（艹卓)的叙述不对的的是()A、分子中有两个手性碳原子

Ｂ、２R-顺式异构体