第三节低分子溶液剂

（优选）第三节低分子溶液剂第一页，共四十一页。13、分类第二页，共四十一页。24、一般制备方法4.1、溶解法：

定义：将固体药物直接溶于溶媒的方法。

适用：稳定的化学药物。操作要求

A、

正确选择称量器具和器械。

B、三查三对：标鉴、记录、称量。

C、配制顺序：取1/2~3/4溶媒+助溶剂+稳定剂+药物→补溶媒→全量→过滤→质检→包装。第三页，共四十一页。34.2、稀释法1、定义：将高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液作为原料稀释成治疗浓度范围，供临床使用的方法。

2、注意事项：

(1)浓度换算。

(2)挥发性药物因挥发而影响浓度的准确性。第四页，共四十一页。4二、溶液剂（一）、概念：溶液剂(solutions)系指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄清液体制剂。

（二）、特点：通常为不挥发性化学药物，其溶剂多为水，但也有例外，如氨溶液，乙醇溶液或油溶液。第五页，共四十一页。5（三）、制备方法1、溶解法

制备工艺过程概述为：附加剂、药物的称量→溶解→滤过→质量检查→包装。

具体方法：取处方总量3/4的溶剂，处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应先将其溶解于溶剂中，再加入其它药物使溶解。有些药物虽为易溶性药物，但溶解缓慢，药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措施；

适用范围：适用于化学性质稳定的固体药物，一般药厂，药房都可配制。第六页，共四十一页。62、稀释法：

定义：稀释法是指先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。注意问题：挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥发损失。适用范围：适用于高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液等，如H2O2溶液含H2O2为30%(g/m)→2.5%(g/ml)。第七页，共四十一页。7（四）制备溶液剂的注意事项1、易氧化的药物溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加适量抗氧剂，以减少药物氧化；2、对易挥发性药物应在最后加入，以免在制备过程中损失；难溶性药物可加入适当的助溶剂、增溶剂等使其溶解。3、溶解度较小的药物：先加入4、难溶性药物：加入适宜的助溶剂、或增溶剂第八页，共四十一页。8（二）举例例.复方碘溶液（compoundiodinesolution）［处方］碘50g

碘化钾100g

蒸馏水适量加至1000ml[制法]取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。第九页，共四十一页。9三、芳香水剂（一）.定义

1、芳香水剂系芳香挥发药物的饱和或近饱和水溶液。

2、用水与乙醇的混合液媒制成的含较多的挥发油时称浓水剂。

3、芳香性植物药材用水蒸汽蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明馏出液，在中药中常称为药露或露剂。第十页，共四十一页。10（二）制备方法1.溶解法2.稀释法3.蒸馏法第十一页，共四十一页。11（三）举例薄荷水(PeppermintWater)[处方]薄荷油0.5ml

聚山梨酯802ml

蒸馏水加至1000ml[制法]取薄荷油与聚山梨酯80混匀后，加蒸馏水适量使成1000ml，搅匀，即得。[作用与用途]芳香矫味药与驱风药，用于胃肠充气，或作溶剂。第十二页，共四十一页。12四、糖浆剂（一）概述（二）质量要求（三）制备方法（四）注意事项（五）举例第十三页，共四十一页。13（一）概述1、定义、糖浆剂(syrups）系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。

纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆或糖浆。2、分类、①单糖浆，浓度85%(g/ml)或64.7%(g/g)，不含药物，用作制备含药糖浆，以及作矫味剂、助悬剂等。②矫味糖，如获至宝单糖浆、橙皮糖浆、姜糖浆等，用于矫味及助悬。③药物糖浆，如枸橼酸哌嗪糖浆、磷酸可待因糖浆等。第十四页，共四十一页。14（二）质量要求1.糖浆剂含蔗糖应不低于45％（g/ml）。2.糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象，并应符合微生物限度检查要求。３.糖浆剂中必要时可添加适量的乙醇，甘油或其它多元醇。4、如需加入防腐剂，羟苯甲酯类的用量不得超过0.05%，苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%，第十五页，共四十一页。15（三）制备方法

主要有溶解法和混合法，可根据药物性质选择。第十六页，共四十一页。161.溶解法

(1)热溶法(2)冷溶法第十七页，共四十一页。17（１）热溶法该法是将蔗糖溶于沸蒸馏水中，继续加热，根据药物的耐热性，在适当的温度时加入药物，搅拌使溶，过滤，再通过滤器加蒸馏水至全量。分装于灭菌的洁净干燥容器中，密封，在30℃以下贮存。第十八页，共四十一页。18热溶法的特点是优点：蔗糖溶解速度快，生长期的微生物容易被杀死，糖内含有的某些高分子物质可凝聚滤除，过滤速度快。缺点：但加热过久或超过100℃，特别在酸性下蔗糖易水解转化成等分子的葡萄糖和果糖（俗称转化糖），制品的颜色容易变深。另外，转化糖具有还原性，可延缓某些药物氧化变质。此法适于对热稳定的药物和有色糖浆的制备，如单糖浆等。第十九页，共四十一页。19（2）冷溶法定义：系将蔗糖溶于冷蒸馏水中或含药的溶液中制成糖浆剂。特点：可用密闭容器或渗漉器来完成。此法生产周期长，制备过程中容易污染微生物。适用范围：适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅。第二十页，共四十一页。202.混合法混合法系将药物直接或将药物溶于新沸过的冷蒸馏水中再与单糖浆混合制成。特点：该法的优点是方法简便，灵活，可大量配制也可小量配制，但所制备的含药糖浆含糖量较低，要特别注意防腐。第二十一页，共四十一页。21（四）制备单糖浆时应注意的问题1、药物的加入顺序：（1）一般水溶性药物或药材提取物，可先用少量蒸馏水制成浓溶液；水中溶解度较小的药物可酌加少量其它适宜的溶剂使之溶解，然后与单糖浆混匀。（2）液体制剂可直接加入单糖浆中，混匀。（3）药物如为含醇制剂，可先与适量甘油混合，再与单糖浆混匀。（4）药物如为水性浸出制剂，因含蛋白质易发酵变质，故应先加热至沸，使蛋白质凝固滤法，滤液加入单糖浆中，混匀。第二十二页，共四十一页。222、注意事项2.1、制备糖浆的蔗糖，应为药用白砂糖，并符合《中华人民共和国药典》2010年版标准。2.2、蔗糖为双糖，本身无还原性，但其水溶液经长时间加热或有酸存在时，能逐渐转化为葡萄糖和果糖而具有还原性。含转化糖的糖浆，可防止某些药物氧化变质，但也能加速糖浆本身的发酵变质。第二十三页，共四十一页。23（五）举例

磷酸可待因糖浆(codeinphosphatesyrup)

处方：磷酸可待因5g

蒸馏水15ml

单糖浆加至1000ml

制法：取磷酸可待因溶解于水中，再加单糖浆至1000ml，即得。第二十四页，共四十一页。24五、醑剂1、定义：

醑剂(spirits)系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。2、制备2.

1、溶解法：系将挥发性物质直接溶解于乙醇中制得，如樟脑醑。2.2、蒸馏法：系将挥发性物溶解于乙醇后进行蒸馏或将经化学反应所得的挥发性物质加以蒸馏制得。如：亚硝酸酯醑等。

第二十五页，共四十一页。253.举例

樟脑醑(SpiritusCamphorae)

处方：樟脑醑Camphorae100g

乙醇Aleohlis适量共制1000ml

制法：取樟脑加乙醇约800ml溶解后，再加入乙醇至1000ml，滤过即得。第二十六页，共四十一页。26六、酊剂1、定义：酊剂(tincture)系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。2、质量要求：含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100ml相当10g药材；其它酊剂每100ml相当20g药材。乙醇最低浓度为30%。3、制备：①溶解法或稀释法。②浸渍法。③渗漉法。第二十七页，共四十一页。27第四节高分子溶液剂第二十八页，共四十一页。28高分子溶液剂系高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀的液体分散体系。以水为溶剂，称亲水性高分子溶液剂，或称胶浆剂；以非水为溶剂，称非水性高分子溶液剂。高分子溶液剂属于热力学稳定体系。

一、概述第二十九页，共四十一页。29二、高分子溶液的性质1、在溶液中带有电荷：

①带正电：琼脂、血红蛋白、碱性染料（亚甲蓝、甲基紫）、明皎、血浆蛋白等。

②带负电：淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、鞣质、树脂、磷脂、酸性染料（伊红、靛红）、海藻酸钠等。

③PH>等电点→负电；PH<等电点→正电；PH=等电点→不荷电。

④具有电泳现象。

第三十页，共四十一页。302、与溶胶不同，有较高渗透压，渗透压大小与高分子溶液的浓度有关。

/C=RT/M=BC

为渗透压，高分子溶液的浓度，R为气体常数，T为绝对温度，M为分子量，B为特定常数(由溶质和溶剂相互作用的大小来决定)。

第三十一页，共四十一页。313、高分子溶液的黏度与分子量为粘稠性流动液体，粘稠性大小用粘度表示。黏度与分子量的关系如下：[]=KMaK、a为特定高分子化合物与溶剂之间的特有常数。第三十二页，共四十一页。324、高分子溶液的稳定性是高分子化合物水化作用和荷电两方面决定的。

亲水基+水→水化膜（稳定性高分子溶液的主要原因）。第三十三页，共四十一页。335、胶凝

凝胶：高分子溶液粘稠性流动液体→半固体状物（凝胶）

弹性凝胶：缩小，有弹性，琼脂明胶。

脆性凝胶：变脆，易成粉，硅胶。第三十四页，共四十一页。34三、高分子溶液的制备

溶胀过程：有限溶胀→无限溶胀第三十五页，共四十一页。35第五节溶胶剂第三十六页，共四十一页。36

一、概述

1、定义：溶胶剂(sols，疏水胶体)系固体药物微细粒子分散在水中所形成的非均匀状态液体分散体系，亦称疏水性胶体溶液，属于热力学不稳定体系，质点大小10-5~10-7m(1~100nm)。

第三十七页，共四十一页。37二、溶胶的结构和性质

(一)溶胶双电层结构

第三十八页，共四十一页。38吸附层：由吸附的带电离子和反离子构成。

扩散层：由少数扩散到溶液中的反离构成。

双电层(electricdoublelayer)亦称扩散双电层，即带相反电荷的吸附层和扩散层。

ξ-电势(zeta-potential)即双电层之间的电位差。第三十九页，共四十一页。39(二)溶胶的性质

1、

光学性质：胶粒能散射光，使胶体溶液有明显的“丁铎尔”效应(Tyndalleffect)。

2、电学性质：胶