百达扬说明书

【药品名称】商品名称：百达扬通用名称：注射用艾塞那肽微球英文名称：ExenatideMicrospheresforInjection【成份】注射用艾塞那肽微球活性成份为艾塞那肽。辅料：注射用艾塞那肽微球：乙交酯丙交酯共聚物（50:50），蔗糖。注射用溶剂：羧甲基纤维素钠、氯化钠、聚山梨酯20、磷酸二氢钠一水合物、磷酸氢二钠七水合物、注射用水。【适应症】用于改善2型糖尿病以及二甲双胍合用磺脲类血糖仍控制不佳的患者。【用法用量】推荐用量7天（每周）皮下注射一次。可在一天中的任何时间注射，空腹或进食后均可。漏用如漏用一次且距离下次预定用药至少3天以上，应在发现后尽快注射。此后，患者可恢复其每7天（每周）一次的常规用药计划。如漏用一次且距离下次预定用药1或2天，患者不应给予漏掉剂量而应在下次预定用药时按照常规计划注射。改变每周用药方案3天。用法注射用艾塞那肽微球由患者自行给药，需要混合药物和填充注射器。一旦将药物混合后，必须立即注射。用药应在腹部、大腿或上臂部位。禁止静脉注射或肌肉注射。给药前，患者应接受医疗专业人员的培训。完整的用药说明（带图示）请参见注射用艾塞那肽微球的使用手册。【不良反应】肾功能损害重度肾功能损害（肌酐清除率<30mL/min）或终末期肾病患者不量5μg30至肽微球。已有使用艾塞那肽出现肾功能改变的上市后报告（包括血清肌酐升高、肾功能损害、慢性肾衰加重和急性肾衰），有时需要进行血液和利尿剂）的患者中。有些事件发生在出现恶心、呕吐或腹泻（伴或不伴脱水）的患者中。在给予支持治疗并停用可能为诱因的药物（包或临床研究中未发现艾塞那肽具有直接肾毒性。胃肠道疾病尚未在严重胃肠道疾病（包括胃轻瘫）患者中进行艾塞那肽研究。和腹泻。不推荐有严重胃肠道疾病的患者使用注射用艾塞那肽微球。免疫原性患者在接受注射用艾塞那肽微球治疗后可能出现艾塞那肽抗体。在6项为期24-30周的注射用艾塞那肽微球对照药物研究中，有5项测定了注射用艾塞那肽微球治疗患者的抗艾塞那肽抗体。在6%接受注射糖控制疗效降低或未能达到血糖控制目标，应考虑其它降糖治疗【禁忌】甲状腺髓样癌：有甲状腺髓样癌（MTC）个人或家族史患者或有多发性内分泌腺瘤病2超敏反应：既往对艾塞那肽或注射用艾塞那肽微球任何组分有严重超敏反应的患者禁用注射用艾塞那肽微球。【注意事项】甲状腺C细胞肿瘤的风险注射用艾塞那肽微球禁用于有MTC个人史或家族史的患者或患有MEN2的患者。告知患者使用注射用艾塞那肽微球时有发生甲状部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续声嘶）。MTC而进行的高发生率以及血清降钙素检测对MTC的低特异性，所以不必要的监测可能增加风险。血清降钙素显著升高可能提示MTC的发生，并且通常MTC患者的降钙素值>50ng/L。如果测量血清降钙素并发现发现有甲状腺结节的患者，也应由医生做进一步评价。急性胰腺炎根据上市后数据，急性胰腺炎包括致死性和非致死性出血或坏死有时放射至背部，可能伴或不伴呕吐）。如怀疑胰腺炎，应及时停用那肽微球外的其他降糖治疗。低血糖（联合使用胰岛素促分泌药物或胰岛素时）当艾塞那肽联合胰岛素促分泌药物（如磺脲类）或胰岛素时会增加低血糖风险。患者可能要减少胰岛素促分泌药物或胰岛素的剂量，从而降低低血糖风险。肾功能损害重度肾功能损害（肌酐清除率<30mL/min）或终末期肾病患者不量5μg30至肽微球。已有使用艾塞那肽出现肾功能改变的上市后报告（包括血清肌酐升高、肾功能损害、慢性肾衰加重和急性肾衰），有时需要进行血液和利尿剂）的患者中。有些事件发生在出现恶心、呕吐或腹泻（伴或不伴脱水）的患者中。在给予支持治疗并停用可能为诱因的药物（包或临床研究中未发现艾塞那肽具有直接肾毒性。胃肠道疾病尚未在严重胃肠道疾病（包括胃轻瘫）患者中进行艾塞那肽研究。和腹泻。不推荐有严重胃肠道疾病的患者使用注射用艾塞那肽微球。免疫原性患者在接受注射用艾塞那肽微球治疗后可能出现艾塞那肽抗体。在6项为期24-30周的注射用艾塞那肽微球对照药物研究中，有5项测定了注射用艾塞那肽微球治疗患者的抗艾塞那肽抗体。在6%接受注射用艾塞那肽微球治疗的患者中，抗体形成与血糖反应减弱有关。如血糖控制疗效降低或未能达到血糖控制目标，应考虑其它降糖治疗。超敏反应已有接受艾塞那肽治疗患者发生严重超敏反应（如过敏反应和血管水肿）的上市后报告。如果发生超敏反应，患者应停用注射用艾塞那肽微球和其他可疑药物并立即就医。注射部位反应上市后安全性监测数据已报告使用注射用艾塞那肽微球时会出现个别患者需进行手术干预治疗。。大血管事件风险尚没有临床研究结论显示使用注射用艾塞那肽微球可以降低发生大血管病变的风险。中止治疗中止治疗后，注射用艾塞那肽微球的作用可能继续，因为血浆艾塞那肽水平下降需10下降。【特殊人群用药】儿童注意事项：荐儿童患者使用。妊娠与哺乳期注意事项：注射用艾塞那肽微球尚无妊娠妇女的足够资料和良好的对照临床研此，只有当注射用艾塞那肽微球对胎儿的潜在益处大于潜在风险时，才考虑妊娠期间使用。老人注意事项：在5项24-30周药物对照研究中，已在132例（%）≥65岁的患者和20例≥75岁的患者中对注射用艾塞那肽微球进行研究。这些老年患者和年轻患者间没有观察到安全性（N=52）的差由那肽微球治疗时应谨慎。【药物相互作用】对乙酰氨基酚周后给予1000mg对乙酰氨基酚片（空腹或进食时服用），未观察到对乙酰氨基酚AUC与对照期相比出现显著变化。对乙酰氨基酚Cmax降低从对照期的大约1小时增加为小时（空腹）和小时（进食）。已经对艾塞那肽注射液与以下药物的相互作用进行了研究。预计注射用艾塞那肽微球的潜在药物相互作用与艾塞那肽注射液相似。地高辛口服地高辛（每日一次）30分钟前，合用重复剂量的艾塞那肽注射液，可降低地高辛的Cmax降低17%，Tmax延迟了约小时；但总体稳态药代动力学暴露量（如AUC）无改变。洛伐他汀与单独服用洛伐他汀相比，洛伐他汀（40mg、单剂量）口服给药前30每日二次），使洛伐他汀AUC和Cmax分别降低约40%和28%，Tmax延迟约4小时。在一项为期30周的艾塞那肽注射液对照临床研究中，已服用HMG-CoA还原酶改变。赖诺普利每日二次）不改变赖诺普利稳态Cmax或AUC，Tmax延迟2小时。患者24小时平均收缩和舒张压没有改变。口服避孕药在健康女性受试者中进行了艾塞那肽注射液（10μg每日二次）对单剂量和多剂量口服避孕药联用（30μg炔雌醇加150μg左炔诺孕酮）后30Cmax分别下降27%，炔雌醇和左炔诺孕酮的Tmax分别延迟了小时和小时。与单独给予OC相比，艾塞那肽注射液给药1小时前每日重复给予Cmax降低CmaxOC相比，艾塞那肽注射液注射后30分钟给予OC，炔雌醇的平均谷浓度升高20%。在此项研究中，食物对OC可能的影响干扰了艾塞那肽注射液对OC药代动力学的影响。华法林在健康志愿者中，重复剂量的艾塞那肽注射液（给药第1-2天：5μg每日二次，第3-9天：10μg每日二次）用药35分钟后给予华法林Tmax延迟2R-对映体的Cmax或AUC的临床相关作用。艾塞那肽注射液不显著改变华法林的药效学特性（根据INR反应评估）。【药理作用】艾塞那肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。GLP-1是内源性肠促胰岛素激素。艾塞那肽可特异性地作用于GLP-1受体，通过cAMP和/或其它细胞内信号传导通路的作用，增加葡萄糖依赖性的胰岛素合成和体内胰腺β细胞的胰岛素分泌，抑制胰高血糖素的过量分泌，并延缓胃排空。【贮藏】1.在有效期内或准备使用前应置于2℃-8℃、避光保存，过期后不应使用。在外包装盒和单剂量药盒盖上可找到有效期。2.不可冷冻。禁止使用冷冻过的注射用艾塞那肽微球。3.如果需要，每个