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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEAZD4320Cat.No.:HY-112416CASNo.:1357576-48-7分⼦式:C₄₅H₄₈ClF₃N₄O₇S₃分⼦量:945.53作⽤靶点:Bcl-2Family作⽤通路:Apoptosis储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:125mg/mL(132.20mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.0576mL5.2880mL10.5761mL5mM0.2115mL1.0576mL2.1152mL10mM0.1058mL0.5288mL1.0576mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥6.25mg/mL(6.61mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性AZD4320BH-3的新型类似物,有效的BCL2/BCLxL的双重抑制剂。AZD4320对于KPUM-MS3,KPUM-UH1,和STR-428细胞系的IC50分别为26nM,17nM,和170nM。IC50&TargetBCL2BCLxL17nM(IC50,KPUM-UH1cells)17nM(IC50,KPUM-UH1cells)体外研究AZD4320potentlyaugmentstheantitumoreffectofAZD5153(Cat.No.:HY-100653A)indoubleexpressinglymphoma(DEL)-anddoublehitlymphoma(DHL)-derivedcelllinesinadose-dependentmanner.AZD4320showsmostlysynergistic,andatleastadditive,growthinhibitoryeffectsonDEL-andDHLderivedcelllines,andprofoundlyincreasescellsundergoingapoptosisinallthreecelllines[1].PROTOCOLCellAssay[1]TwoDEL-derivedcelllines,KPUM-MS3andKPUM-UH1,andaDHL-derivedcellline,STR-428areused.ToexaminethecombinatorygrowthinhibitoryeffectsofAZD4320,cellsaretreatedwithfiveconcentrations(0.25,0.5,1.0,2.0,4.0×IC50)for72h,andsubjectedtoamodifiedMTTassay[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.REFERENCES[1].Takimoto-ShimomuraT,etal.Dualtargetingofbromodomain-containing4byAZD5153andBCL2byAZD4320againstB-celllymphomasconcomitantlyoverexpressingc-MYCandBCL2.InvestNewDrugs.2018Jun21.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuse

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