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文档简介

规范应用有机硝酸酯类药物三亚硝酸酯规范化应用系列培训专家启动会

通过本次启动会，大家更充分认识到无症状心肌缺血应该使用硝酸酯类药物；应用了Durules缓释技术的硝酸酯类药物，可避免患者耐药性，是长期使用硝酸酯的首选；硝酸酯类药物具有明确的抗缺血作用，血运重建不完全及有心肌缺血者仍需使用。

药理学特性1.外周血管效应小剂量时主要舒张大的容量静脉,随剂量增加,大、中传输动脉扩张,大剂量时则舒张外周阻力小动脉,只有极大剂量时才使微动脉扩张。

2.对冠脉循环的局部作用

在冠脉循环局部,可扩张心外膜的大传输动脉,预防或逆转冠脉收缩或痉挛,舒张侧支循环动脉,改善缺血区域血供。在临床常用剂量范围内,选择性舒张心外膜的大传输动脉和侧支动脉,而不扩张微动脉,可有效避免“冠脉窃血”现象发生。硝酸酯类药物分类硝酸甘油(nitroglycerin,NTG)二硝酸异山梨酯(Isosorbide

dinitrate,ISDN)：消心痛单硝酸异山梨酯(Isosorbidemononitrate,ISMN)：依姆多、异乐定有机硝酸酯类药物在冠心病治疗中的应用

急性冠脉综合征

即刻使用有机硝酸酯类药物,每隔5分钟舌下含NTG0.4

mg,最多可给药3次。最初48小时内,对缺血持续存在,合并高血压和心力衰竭的患者,可考虑使用静脉制剂。

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慢性稳定性心绞痛

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L

Mueller教授认为,尽管有机硝酸酯类药物不能显著改善急性心肌梗死患者的总死亡率,但对其他终点事件(如缩小梗死面积,改善心功能)具有益作用,故仍为急性心肌梗死药物治疗的重要基石。临床应用的主要问题

禁忌证：心室低充盈状态,血管过度扩张状态以及梗阻加重。耐药性：指反复使用硝酸酯类药物后疗效降低的现象,原因尚未明确。可能原因：①巯基耗竭②鸟苷酸环化酶敏感性下降③神经内分泌异常激活④氧自由基的增加破坏NO的生成解决方法：确保24小时内至少有8~12小时的“无硝酸酯期”。

偏心给药:普通剂型硝酸异山梨醇酯(ISDN)如消心痛每日4次给药时,给药时间应为7:00、11:00、15:00和19:00;普通剂型的单硝酸异山梨酯(ISMN)如欣康每日2次给药时,给药时间为8:00和14:00,与次日给药的间隔保持在14小时左右。

选用长效5-单硝酸异山梨酯(依姆多)①起效快。服药后约半小时至1小时,即可达到最低治疗浓度。②有效浓度覆盖时段合理。有效血药浓度可覆盖12~14小时,可有效控制有症状和隐匿性心肌缺血发作。③谷浓度低,但非零状态。依姆多低于治疗窗下限的血药浓度时间约为10~12小时,可有效避免耐药的发生。④药物达峰时间不受食物影响,服药更加方便。头痛：发生率约为15%~30%,这是药物产生疗效的标志之一。头痛发生频度和强度与药物剂量正相关,但服药1~2周后,一般可逐渐消失。解决方法：初始可从小剂量开始,几天后增至目标剂量。口服阿司匹林亦可缓解头痛,且无损其抗心绞痛作用,可联用。

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