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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEBelvarafenibCat.No.:HY-109080CASNo.:1446113-23-0Synonyms:HM95573;GDC-5573;RG6185分⼦式:C₂₃H₁₆ClFN₆OS分⼦量:478.93作⽤靶点:Raf作⽤通路:MAPK/ERKPathway储存⽅式:4°C,storedundernitrogen*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(storedunder
nitrogen)溶解性数据体外实验DMSO:12.5mg/mL(26.10mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.0880mL10.4399mL20.8799mL5mM0.4176mL2.0880mL4.1760mL10mM0.2088mL1.0440mL2.0880mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(storedundernitrogen)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥1.25mg/mL(2.61mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Belvarafenib(HM95573)⼀种有效的,⼴泛的迅速加速纤维⾁瘤激酶(RAF)的抑制剂,其对B-RAF,B-RAFv600E和C-RAF的IC50值分别为56nM,7nM和5nM[1]。IC50&TargetBRafV600ECRAFB-Raf7nM(IC50)5nM(IC50)56nM(IC50)体外研究Belvarafenib(Example116)isapotentandpanRAFinhibitorwithantineoplasticactivity.TheIC50valuesofBelvarafenibare56nM,7nMand5nMforB-RAF,B-RAFv600EandC-RAFrespectively.ItalsoshowshighinhibitoryactivityforFMS,DDR1andDDR2kinases,withIC50sof10nM,23nMand44nM,respectively[1].REFERENCES[1].WO2013/100632A1.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021-5
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