砜吡草唑技术详解

砜吡草唑〔pyroxasulfon〕技术详解一、背景概述二、根本信息三、作用机制四、应用作物及用量五、杀草谱六、安全性七、国外应用状况八、我国登记状况九、我国复配制造专利方向十、总结砜吡草唑一、背景概述：日本组合化学公司为了提升其除草品种禾草丹(1)的活性，拟将它的氨基甲酸酯基团变为杂环基。开头时依据其他公司有关异噁唑类化合物的专利，并利用环化附加反响便利地实52个化合物旱田施用量为常用除草剂精异丙甲草胺和乙草胺的1／10而有利于商品化，随后进展了更深入的探究争论。首先，将苄基位的苯环变换成各种杂环，以使取代基最优化，由此觉察了砜吡草唑。该选择过程系先以土壤吸附性为目标，并经温室盆栽试验和田间试验进展药效确认和认证，进而使化学构造最正确化。结果觉察砜吡草唑的效果如争论初期的目标那样，其用量为市售常用品种精异丙甲草胺和乙草胺的1／10即可到达同样或更好的效果，即该剂以100—250g(有效成分)，hm²的剂量不仅可有效地灭除前述的稷草和谷子等禾本科杂草，而且对稷二、根本信息：Pyroxasulfone(KIH-485、KUH-043，商品名称Sakura、Fierce)是由日本组合化学工业株式锚土(KumiaiChemicalIndustryCo．，Ltd．)与庵原化学工业株式会社(IharaChemicalIndustryCo．，Ltd．〕开发的可有效防除玉米田、大豆田及小麦田的禾本科和阔叶杂草的1理化性质3白色晶体，熔点129-130℃，水溶性：3．49mg／L(20℃)，蒸气压2×10-6Pa(25℃)，稳定性：5414d。1HNMR(CDCI／TMSS：6.83(1H，t，J=71．9Hz)，4．60(2H，s，33．88(3H，s)，3.11(2H，s)，1．52(6H，s)。毒性山齿鹑和野鸭经口LD >2250mg／kg；吸入LC

>5620mg／L；大翻车鱼LC >2．8mg／L；50 50 50虹鳟鱼LC >2.2mg／L；大型蚤EC >4.4ml/L；糠虾LC >1.4mg/L；蜜蜂接触毒性LC >100g/50 50 50 50只。总体看pyroxasulfoneXff环境中的有机物根本无害。且由于此品种水溶性相对较低，所以其通过淋溶与降解污染地表水与地下水的可能性很小。三、作用机制：Pyraxasulfone被杂草根与幼芽吸取，抑制幼苗早期生长，破坏顶端分生组织与胚芽鞘生长。它是植物体内极长侧链脂肪酸(VLCFAs)生物合成的潜在抑制剂：在植物体内，极长侧链脂肪酸(VLCFAs)18个以上C原子，通过内质网的微粒体伸长系统由硬脂酸〔Cl6：0脂肪酸〕逐步形成。C20-C26(SecalecerealeL．)、拟南芥〔ArabidopsisthalianaL．)与野燕麦(AvenafatuaL．)原生质膜含有与脑苷脂类联结的极长侧链脂肪酸；此类脂肪酸是植物细胞的重要成分，在角质层蜡质以及质膜上大量存在。大量伸长酶催化VLCFAs4种酶阶段：一种3CoA合成酶；2)3CoANAD(P)H；3)--种脱水酶产生2CoA；4)一种复原酶再利用复原吡啶核苷酸产生VLCFA—CoA11阶段，酰基CoACoA2C18或C16至C20C22C24C20以上侧链的极长侧链脂肪酸的生物合成，pyraxasulfone主要是抑制植物体内VLCFAs生物合成中C18:0～C20:0，C20:0C22:0，C22:0～C24:0，C24:0C26:0C26:0C28:0的延长阶VLCFAs延长酶催化的上述脂肪酸延长阶段。四、应用作物及用量砜吡草唑应用作物广泛，可以安全的用于一系列作物，如玉米、大豆、棉花、花生、小麦、向日葵、马铃薯等，用量125—250 ga．i．/hm2，比异丙甲草胺与乙草胺用量低8—10S121042．7％40%的悬浮剂〔SC〕60％的水分散粒剂〔WG〕。注与开发的优秀的除草剂品种。五、杀草谱：砜吡草唑是广谱、具有残留活性的除草剂品种，可有效的防治狗尾草属(Setaria)、马唐属〔Digitaria)、稗属(Echinochload〕、黍属〔Panicum〕、蜀黍属(Sorghum)等各个属的一系列禾本科杂草以及苋属(Amaranthus)、曼陀罗属(Datura)、茄属(Solanum)、苘麻属(Abutilon)、黎属(Chenopdium)旺尼苏达等大学所做的一系列田间试验证明其杀草谱与乙草胺除草剂品种近似，但它对苘麻、豚草、宽叶臂形草、稷、狗尾草等几乎全部杂草的防治效果均优于异丙甲草胺，而且喷药后稳定防效达85d之久；在干旱条件下，其防治绿狗尾草、蒺藜与苋的效果优于S一异丙甲草胺；低剂量防治各种杂草的有效期较长。六、安全性：时期长，在高粱田芽前处理可与莠去津混用。大量田间试验说明：砜吡草唑〔pyroxasulfon〕的使用未引起玉米任何显著受害及减产(见表2)，仅仅间或觉察玉米叶片临时卷曲，但随即快速恢复正常生长。七、国外应用状况：此品种从开成功以来，受到广泛重视与高度评价。组合化学和Iharamical两家公司与BASF公司签署了pyroxasulfone的授权议。允许其在美国和加拿大销售这个产品的玉米、大豆、麦和向日葵等作物用的相关产品，BASFZidua2023年首次推广使用。BASF同时被授权一步开发此产品的权利，如混剂开发，原药在其他作物如稻、花生、马铃薯等作物的应用。为了更好的推广此品种，组合化学与多家公司签订了合作协议，包括FMC、Valent、Bayer等，Bayer2023Sakura(pyroxasulfone)引入澳大利亚，它是小麦、黑麦和大麦的芽前除草剂，对抗除草剂的多花黑麦草(Loliummultiflorum)等防治效果良好。组合化学工业公司争取pyroxasulfone在澳大利亚与美国获得批准，其次是欧洲与巴西，美国环保2023年后期用于玉、大豆与小麦的注册时间为20235月。2即为砜吡草唑已八、我国登记状况：此成分在2023年我国农药信息网最终一批登记公布的名单中才消灭，正式登记时间为2023.01.30—2024.01.29〔详情见下表〕。这也预示着砜吡草唑将在中国开头销售和推广。九、我国复配制造专利方向：上表是统计我国对砜吡草唑复配和应用的专利制造，可以看出大多企业制造大多集中在2023年，且多集中在大田作物上。下面就依据作物将复配的关键成分提取出来，参考应用。A、小麦：集中氟噻草胺、吡氟酰草胺、三氟草嗪、苯草醚、异丙隆、氯吡嘧磺隆、甲基噻吩磺隆、环吡氟草酮、双唑草酮、双氟磺草胺等，多数复配土壤封闭处理剂极少复配茎叶处理剂使用。B、玉米：集中烟嘧磺隆、莠去津、二甲四氯异辛酯、异丙甲草胺、氰草津、辛酰溴苯腈、硝磺草酮、本唑草酮等，多数为复配后封杀结合使用。C、水稻：丙草胺、氯吡嘧磺隆、嗪吡嘧磺隆、氟吡磺隆等，复配封闭处理。D、大豆：甲氧咪草烟、乙氧氟草醚、噁草酮、氟磺胺草醚等，复配封闭茎叶处理。E、棉花：丙炔氟草胺等，复配作封闭处理。在一些小宗作物上应用。十、总结：综上所述，砜吡草唑为芽前封闭处理剂，以封杀禾本科为主阔叶草为辅。适用作物范围广，如小麦、玉米、花生、水稻、大豆、棉花。对环境安全，对作物和下茬作物安全，在小麦上4叶前仍旧可以使用可见一斑。持效期长，可到达28天之久。论文推举8.3-16.6g，我国登记冬小麦亩用量有效成分为10-12g。防治抗性多花黑