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文档简介
考点一:剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1.按形态学分类:固体(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体(软膏剂、糊剂等)、液体(溶胶剂、芳香水剂等)和气体(气雾剂、部分吸入剂等)2.按给药途径分类①经胃肠道给药剂型:口服给药②非经胃肠道给药剂型:注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等3.按分散体系分类①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。⑦微粒类:如微囊、微球等4.按制法分类:浸出制剂、无菌制剂等5.按作用时间分类:速释、普通、缓控释制剂等考点二:药物剂型的重要性①可改变药物的作用性质②可调节药物的作用速度③可降低(或消除)药物的不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物的稳定性⑥可影响疗效(影响不是决定)考点三:药用辅料的作用①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性考点四:药物化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。①水解:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。②氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。③异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化④脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。⑤聚合:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。考点五:影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素对药物制剂稳定性的影响①pH的影响②广义酸碱催化的影响③溶剂的影响④离子强度的影响⑤表面活性剂的影响⑥处方中基质或赋形剂的影响2.外界因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响②光线的影响③空气(氧)的影响④金属离子的影响:微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影响考点六:药物稳定性试验方法①影响因素试验(高温、高湿、强光试验)②加速试验(化学动力学理论)③长期试验(留样观察法)考点七:药物配伍变化1.物理学的配伍变化①溶解度改变:安定注射液(含40%丙二醇和10%乙醇)与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂)③粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂)2.化学的配伍变化(熟悉例子)①浑浊或沉淀pH改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液;生物碱盐溶液的沉淀:大多数生物碱盐的溶液,当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀;复分解产生沉淀:如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。②变色:如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。③产气:如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应,产生二氧化碳。④发生爆炸:强氧化剂+强还原剂,如高锰酸钾与甘油⑤产生有毒物质:如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍⑥分解破坏、疗效下降:如维生素B12和维生素C合用考点八:药品的包装材料的分类①按使用方式:可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类②按形状:可分为容器、片材、袋、塞、盖等。③按材料组成:可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合.第二章:六大考点考点一:药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响1.溶解度:亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。①水溶性(亲水性)是药物可口服的前提②药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性2.脂水分配系数(P):P值越大,脂溶性越高3.渗透性:药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:分类体内吸收第I类高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物取决于胃排空速率第Ⅱ类低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物取决于溶解速率第Ⅲ类高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物受渗透效率影响第Ⅳ类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物体内吸收比较困难考点二:药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响(酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄)弱酸性药物胃液中(pH低)呈非解离型,易吸收弱碱性药物胃液中(pH低)呈解离型,难吸收肠液中(pH高)呈非解离型,易吸收极弱碱性酸性中解离少,易吸收强碱性
完全离子化胃肠中多离子化,吸收差考点三:药物的结构与官能团有机化合物=母核(基本骨架)+药效团(母核连接基团)烃基↑位阻,稳定性↑卤素强吸电子基羟基↑水溶性巯基脂溶性更高,作为解毒的基团酯基一般无活性,作为前药酰胺易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力考点四:药物的转运与结合形式1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)底物:二肽类(乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄)2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)举例:底物—地高辛;抑制剂—奎尼丁(奎尼丁抑制P-gp,使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加,血药浓度↑)3.药物与受体的结合类型①不可逆性:共价键②可逆性:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力考点五:药物的转运与结合形式1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度:普罗帕酮、氟卡尼。2.对映异构体具有相同的药理活性,但强弱不同。氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]3.对映异构体一个有活性,一个没活性:L-甲基多巴4.对映异构体产生相反的活性药物药理作用相反作用哌西那朵(+)/阿片受体激动药,镇痛作用(-)/阿片受体拮抗药扎考必利(R)/5-HT3受体拮抗药,抗精神病(S)
/5-HT3受体激动药5.对映异构体产生不同类型的药理活性:奎宁(抗疟)——奎尼丁(抗心律失常)6.对映异构体一个有活性,一个有毒性乙胺丁醇(D)-体,抗结核;(L)-体,活性弱,毒性强左旋多巴(S)-体,抗震颤麻痹;(R)-体,竞争性拮抗剂考点六:药物代谢第Ⅰ相生物转化(官能团化反应)体内酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团(羟基、羧基、巯基、氨基)第Ⅱ相生物合成(结合反应)将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽)经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物药物结构与第I相生物转化的规律:①含芳环药物---氧化代谢②烯烃和炔烃的药物——氧化③含饱和碳原子的药物—氧化④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基⑤酯和酰胺类药物——水解第三章八大考点考点一:颗粒剂分类①可溶颗粒②混悬颗粒③泡腾颗粒:指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水放出大量气体。药物易溶④肠溶颗粒:耐胃酸,在肠液中释放活性成分⑤缓释颗粒:缓慢非恒速,一级动力学⑥控释颗粒:缓慢且恒速,零级动力学考点二:各制剂的崩解时限标准考点三:胶囊剂①分类:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊②不适宜制成胶囊药物:水溶液或稀乙醇溶液药物;醛类药物;导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物;O/W型乳剂药物。③胶囊壳的主要成囊材料是明胶考点四:液体制剂分类考点五:表面活性剂①表面活性剂毒性毒性顺序:阳离子型>阴离子型,两性离子型>非离子型溶血作用的顺序:吐温20>吐温60>吐温40>吐温80②表面活性剂的应用:增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂考点六:低分子溶液剂①芳香水剂:芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。②醑剂:挥发性药物的浓乙醇溶液。③甘油剂:药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。④糖浆剂:含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖,低浓度添加防腐剂。⑤搽剂:供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。⑥涂剂:供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。⑦涂膜剂:原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。⑧灌肠剂:灌注于直肠的液体制剂,以治疗、诊断或营养为目的。⑨洗剂:供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。⑩灌洗剂:用于清洗阴道、尿道的液体制剂。考点七:混悬剂的质量要求①沉降容积比(F↑,稳定性↑)②重新分散性③微粒大小(0.5~10μm)④絮凝度(β↑,稳定性↑)⑤流变学考点八:乳剂的稳定性①分层密度差可逆②絮凝ζ
电位
↓③合并与破裂乳化膜部分破裂,乳化剂失去乳化作用不可逆④转相乳化剂性质改变⑤酸败外界因素及微生物影响,变质第四章:四大考点考点一:注射剂溶剂——制药用水①纯化水:不含任何附加剂,不得用于注射剂的配制与稀释。②注射用水:蒸馏得到,无热原水。作为注射剂、滴眼剂的的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。③灭菌注射用水:用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂,无菌无热原。考点二:热原1.热原的性质①水溶性:化学本质为脂多糖,易溶于水②不挥发性:本身不挥发,但因溶于水,在蒸馏中,可被雾滴带入蒸馏水中,故应有隔沫装置③耐热性:180℃~200℃干热2h,250℃30~45min,650℃1min→彻底破坏④过滤性:1~5nm⑤其他:能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏2.热原的除去方法①除去药液或溶剂中热原的方法:吸附法(活性炭)、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法②除去容器或用具上热原的方法:高温法、酸碱法考点三:溶解度与溶出速度1.影响溶解度的因素①药物分子结构与溶剂:相似相溶②温度③晶型:稳定型小,不稳定型大④溶剂化物:水合物<无水物<有机溶剂化物⑤粒子大小:难溶性药物微粉化(≤0.1μm)⑥加入第三种物质:助溶剂、增溶剂、电解质2.增加药物溶解度的方法①加入增溶剂(表面活性剂)、助溶剂(碘→碘化钾、咖啡因→苯甲酸钠)②制成盐类③使用混合溶剂:潜溶剂(乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水)④制成共晶(阿德福韦酯+糖精)⑤其他:温度↑,改变pH,微粉化、包合3.溶出速度方程:Noyes-Whitney方程考点四:气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1.气雾剂的分类2.气雾剂的抛射剂①氢氟烷烃:四氟乙烷(HFA-134a)、七氟丙烷(HFA-227)②碳氢化合物:丙烷、正丁烷、异丁烷。常用作打火机燃料③压缩气体:CO2、N2、NO第五章:三大考点考点一:固体分散体①中间体,可制成任何剂型②药物高度分散③载体的作用:提高药物溶解度、抑晶作用、保证药物的高度分散性、润湿性(水溶性载体材料)④速释原理:分子状态、微晶态、无定形态、胶体状态、亚稳定态⑤固体分散体的分类:低共熔混合物(微晶状态)、固体溶液(分子状态)、共沉淀物(无定形物)考点二:缓释、控释制剂的释药原理1.溶出原理(Noyes-Whitney方程)①制成溶解度小的盐或酯②与高分子结合成难溶性盐③控制粒子大小(↑)2.扩散原理①增加黏度以减小扩散速度(亲水性高分子材料)②包衣、微囊③不溶性骨架④植入剂、乳剂3.溶蚀与溶出、扩散结合原理①溶蚀性骨架片②亲水性凝胶骨架片4.渗透压驱动原理:渗透泵5.离子交换作用:树脂考点三:靶向制剂按靶向原动力分类:被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂1.被动靶向制剂:脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。2.主动靶向制剂①修饰的药物载体修饰性脂质体:长循环脂质体(PEG修饰)、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球②前体药物:脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物3.物理化学靶向制剂:磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂靶向性评价:相对摄取率、靶向效率、峰浓度比下篇(西药一第6~10章高频考点)第六章:一个考点考点:药物的转运方式第七章:六大考点考点一:量效关系1.量反应与质反应①量反应:可用数或量或最大反应的百分率表示,研究对象为单一个体。如血压、心率、血糖。②质反应:反应性质变化,一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,研究对象为一个群体。如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。2.最大效应/效能:效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不再上升。效能反应药物的内在活性。3.效价强度:引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小,强度越大。①呋塞米效能最大。②效价强度:环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪4.半数有效量半数有效量(ED50):引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量半数致死量(LD50)治疗指数:TI=LD50/ED50,TI越大,越安全药物安全范围:LD5~ED95考点二:药物的作用机制与受体1.药物的作用靶点:酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体2.受体的化学本质:蛋白质3.受体的性质:饱和性、特异性(专一性)、可逆性、灵敏性、多样性4.受体的类型:G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道蛋白、酶活性受体、细胞核激素受体5.受体作用的信号转导:①第一信使:多肽类激素、神经递质、细胞因子等②第二信使:环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DG)、Ca+、NO注:NO既有第一信使特征,也有第二信使特征。考点三:药物分类1.激动药:与受体既有亲和力又有内在活性。①完全激动剂:亲和力很高,内在活性很强(α=1)②部分激动剂:亲和力很高,内在活性不强(α<1)2.拮抗药:具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0),不能产生效应。①竞争性拮抗药:结合可逆,Emax不变,量效曲线平行右移②非竞争性拮抗药:结合牢固,Emax下降考点四:影响药物作用的因素-机体方面①生理因素:年龄、体重与体型、性别(注意身高不选)②精神因素③疾病因素:心脏、肝脏、肾脏、胃肠、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱、发热④遗传因素:种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异⑤时辰因素⑥生活习惯与环境考点五:药动学方面的药物相互作用1.药动学过程:吸收、分布、代谢和排泄2.影响药物的分布①游离型药物:具有药理活性②结合型药物:不呈现药理活性、不能通过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄3.肝药酶诱导剂与抑制剂①肝药酶诱导剂:利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因钠、卡马西平、尼可刹米、螺内酯、格鲁米特、扑米酮、灰黄霉素②肝药酶抑制剂:红霉素、磺吡酮、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑考点六:药效学方面的药物相互作用1.协同作用:相加、加强、增敏2.拮抗作用第八章:四大考点考点一:药品不良反应的分类1.药品不良反应的传统分类2.根据药品不良反应的性质分类①副作用:正常用法用量②毒性作用:药物剂量过大或体内蓄积过多,造成功能性或器质性损害。如基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等具有的耳毒性。③后遗效应:停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。如服用苯二氮卓类镇静催眠药后,在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象。④首剂效应:哌唑嗪按常规剂量开始治疗常可致血压骤降⑤继发性反应:“二重感染”⑥停药反应:“反跳反应”⑦依赖性:阿片类、可卡因、大麻及某些精神药物⑧变态反应:“过敏反应”,免疫反应⑨特异质反应:遗传异常,一般是体内缺少某种酶。如红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏所致的溶血性贫血。⑩特殊毒性:致癌、致畸、致突变考点二:药源性疾病分类1.按病因学分类:量相关的药源性疾病(A型药品不良反应)、剂量不相关的药源性疾病(B型药品不良反应)。2.按病理学分类:功能性改变的药源性疾病、器质性改变的药源性疾病。3.按量-效关系分类:量-效关系密切型(A型)、量-效关系不密切型(B型)、长期用药致病性、药物后效应型。4.按给药剂量及用药方法分类:与剂量有关的反应、与剂量无关的反应、与用药方法有关的反应。5.按药理作用及致病机制分类:由药物的药理作用增强或毒副作用所致、意外特异性药源性疾病、由于药物相互作用所致、由于药物的杂质、异常性及污染所致。考点三:药物流行病学主要研究方法1.描述性研究:药物流行病学研究的起点。包括病例报告、生态学研究、横断面调查。2.分析性研究①队列研究(定群研究):是否暴露于药物②病例对照研究:有病与无病3.实验性研究(随机分配原则):实验组、对照组考点四:阿片类药物的依赖性治疗①美沙酮替代治疗②可乐定治疗③东莨菪碱综合戒毒法:不仅可控制戒断症状,还可促进毒品的排泄④预防复吸:纳曲酮,长效阿片受体阻断药⑤心理干预和其他疗法第九章:重要公式1.血药浓度—时间关系单室模型静脉注射给药,体内药量(X0)随时间变化关系式;单室模型静脉滴注给药,达稳态前{含k0(1-e-kt)}停止滴注,血药浓度随时间变化关系式;单室模型静脉滴注给药,达稳态后(含k0/VC)停止滴注,血药浓度随时间变化关系式.采取总结归纳,对比记忆、联想记忆等方法学习。第十章:八大考点考点一:药品标准与药典1.国家药品标准:《中华人民共和国药典》、《药品标准》、药品注册标准2.国家药品标准的制定原则:针对性、科学性(“准确、灵敏、简便、快速”)、合理性3.药典英文缩写①《美国药典》USP②《英国药典》BP③《日本药典》JP④《欧洲药典》EP⑤《中国药典》ChP4.中国药典①一部中药②二部化学药③三部生物制品④四部凡例、通则、药用辅料品种正文⑤增补本5.《中国药典》标准体系构成①“凡例”:基本原则,共性问题的统一规定②通则主要收载制剂通则、通用方法/检测方法和指导原则③正文是药品标准的主体考点二:药品储藏条件①阴凉处≤20℃;②凉暗处避光并温度≤20℃;③冷处2℃~10℃;④常温10℃~30℃。考点三:精确度①“0.1g”→±0.04→0.06~0.14g②“2g”→±0.5→1.5~2.5g③“2.0g”→±0.05→1.95~2.05g④“2.00g”→±0.005→1.995~2.005g精密称重(千分之一);称定(百分之一)考点四:化学鉴别法1.颜色反应2.沉淀反应丙二酰脲的银盐反应:巴比妥类+碳酸钠+硝酸银→白色沉淀(一银盐和二银盐)巴比妥类(含丙二酰脲结构)斐林试剂反应:葡萄糖+碱性酒石酸铜→红色沉淀(氧化亚铜)葡萄糖、果糖、麦芽糖(还原性糖)3.气体生成反应尼可刹米+氢氧化钠:二乙胺臭气(你可杀了它,免得跑出来放臭气!)考点五:光谱、色谱鉴别法与杂质检查1.紫外-可见分光光度法:紫外光区(200nm~400nm)可见光区(400nm~760nm)2.红外分光光度法:官能团区(4000cm-1~1300cm-1)指纹区(1300cm-1~400cm-1)3.杂质检查考点六:含量与效价测定考点七:药品检验取样考点八:体内药物检测1.血样:全血、血浆(含抗凝剂)、血清(不含抗凝剂)2.常用抗凝剂:肝素3.血样的保存:短期保存(冰箱冷藏4℃)、长期保存(-20℃或-80℃冷冻贮藏)4.需检测血药浓度①个体差异大:三环类抗抑郁药②非线性动力学特征:苯妥因钠③治疗指数小、毒性反应强的药物:普鲁卡因胺④毒性反应不易识别:地高辛、洋地黄苷⑤特殊人群用药:氨基糖苷类抗生素⑥常规剂量下没有疗效或出现毒性反应⑦合并用药发生异常⑧长期用药⑨药物过量或中毒药物与药物命名是第一章第一节的内容,考试会考1-2分。其中有两个考点是一定要掌握的:一是药物常见的化学结构及名称,二是常见的药物命名。药物常见的化学结构及名称要求大家一定要熟记这些基本的结构式,比如嘧啶是什么样,吲哚是什么样,因为这些结构是每年的必考点,同时也是咱们学习11章的一个基础。常见的药物命名主要了解商品名、通用名和化学名三者的区别就可以。下面通过两个题目帮助大家了解一下出题方向:例1:苯并咪唑的化学结构和编号是【答案】D【解析】A:茚,B:苯丙噁唑,C:苯并嘧啶,E:苯并噻唑例2:关于药品命名的说法,正确的是A.药品不能申请商品名B.药品通用药名可以申请专利和行政保护C.药品化学名是国际非专利药品名称D.制剂一般采用商品名加剂型名E.药典中使用的名称是通用名【答案】E【解析】A:药品可以申请商品名;B:药品通用名不可以申请专利和行政保护,商品名可以;C:药品通用名也称为国际非专利药品名称;D:制剂一般采用的是通用名加剂型名。药物剂型与辅料属于药剂学的基本理论知识(环球网校提供药物剂型与辅料考点精炼),主要介绍制剂和剂型的概念、剂型的分类、药物剂型的重要性和药用辅料四部分内容,考试大概考1-2分。既然是基本理论知识,所以就要求大家一定要有一个全面的把握,不过不用担心,这部分内容相对难度较低,完全可以在理解的基础上把这些内容消化吸收。1.制剂和剂型的概念,记住一个等式就可以:制剂名=药物通用名+剂型名,比如片剂是剂型,维生素C片就是制剂。2.剂型的分类重点把握按给药途径分类和按分散系统分类。给药途径主要是分为胃肠道和非经胃肠道两种。分散系统主要是分为真溶液、胶体溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固体分散和微粒类。3.药物剂型的重要性这里不用把这几点重要性死记硬背下来,通过教材的举例理解性的去记忆。比如硫酸镁口服导泻,静脉滴注镇静解痉,所以说剂型可以改变药物的作用性质。4.药用辅料掌握一些标题性内容即可,比如辅料的作用是7条内容,记住这7点内容就可以。下面通过两个题目帮助大家了解出题方向,有的放矢地去复习。1.最佳选择题:属于非经胃肠道给药的制剂是A.维生素C片B.西地碘含片C.盐酸环丙沙星胶囊D.布洛芬混悬滴剂E.氯雷他定糖浆【答案】B【解析】非经胃肠道给药就是说主要不是靠胃肠道吸收的,A、C、D、E都是经口服进入胃肠道吸收的,只有B主要通过口腔黏膜吸收。2.多项选择题:辅料的作用包括A.赋形B.提高药物稳定性(环球网校提供药物剂型与辅料考点精炼)C.降低毒副作用D.提高药物疗效E.增加病人用药顺应性【答案】ABCDE【解析】药用辅料的作用有:①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性。糖衣片剂的崩解时限要求为A.5min(环球网校提供2017执业药师药学专业知识一考点辅导之片剂的崩解时限)B.15minC.30minD.60minE.120min【解答】糖衣片剂的崩解时限是1h(60min),所以本题选D。由于片剂有很多不同的分类,如舌下片、咀嚼片、口含片、分散片等,不同的片剂对于崩解时限的要求也是不一样的,在记忆这个知识点的时候可以通过一些小的口诀来帮助大家记忆。口诀:分手大师:3分钟可分散,不舍闹腾5分钟,普通就用一刻钟,含情脉脉半小时,牵肠挂糖一小时。注解:可指可溶片,分散指分散片,舍指舌下片,腾指泡腾片,普通指普通片,含指含片,脉脉指薄膜衣片,肠指肠衣片,糖指糖衣片。尿样检测(环球网校提供2017执业药师药学专业知识一药物分析考点辅导之尿样检测):尿样检测是兴奋剂检测的理想样本。其优点在于:取样方便;对人无损害;尿液中的药物浓度高于血液中的药物浓度;尿液中的其他干扰少。分析大体分筛选和确认两个过程。筛选即对所有的样本进行过筛,当发现某样本可疑有某种药物或其代谢产物时,再对此样本进行该药物的确认分析。在进行药物的确认分析时,尿样要重新提取,此提取过程与空白尿(即肯定不含有此药物的尿液)和阳性尿样(即服用过该药物后存留的尿样)同时进行,以保证确认万无一失。分析过程中按药物的化学特征和分析方法将所有药物分成四类,即:第一类:尿中以游离形式排泄的易挥发性含氮化合物(主要是刺激剂);第二类:尿中以硫酸或葡萄糖醛酸结合的难挥发性含氮化合物(主要是麻醉止痛剂,beta阻滞剂和少数刺激剂);第三类:化学结构和特性特殊的刺激剂(咖啡因,匹莫林)和利尿剂;第四类:合成类固醇及睾酮。尿样进入实验室(环球网校提供2017执业药师药学专业知识一药物分析考点辅导之尿样检测),首先进行尿样ph和尿比重测定,然后按以上四类药物分成四组进行筛选分析,主要是化学提取和仪器分析两步,最后由计算机打出检测报告。①乳化剂的性质(环球网校提供2017执业药师药学专业知识一考点辅导之影响乳剂稳定性的七大因素);②乳化剂的用量,一般应控制在0.5%~10%;③分散相的浓度,一般宜在50%左右;④分散介质的黏度;⑤乳化及贮藏时的温度,一般认为适宜的乳化温度为50~70℃;⑥制备方法及乳化器械;⑦微生物的污染等。硬胶囊剂系以下述制剂技术制备(环球网校提供2017执业药师药学专业知识一考点辅导之胶囊剂的制备过程),将药物充填于空心胶囊中。一、将一定量的药物加适宜的辅料如稀释剂、助流剂、崩解剂等制成均匀的硬胶囊剂粉末或颗粒。二、取一种或多种速释小丸或缓释、控释小丸,单独填充或混合后填充,必要时加入适量空白小丸作填充剂。三、将药物粉末直接填充。软胶囊剂系指将一定量的液体药物直接包封,或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体状物,密封于球形或椭圆形的软质囊中,可用滴制法或压制法制备。软质囊材是由胶囊用明胶、甘油或/和其他适宜的药用材料制成。肠溶胶囊剂系指硬胶囊或软胶囊经药用高分子材料处理或其他适宜方法加工而成,亦可用适宜的肠溶材料制备而得,其囊壳不溶于胃液,但能在肠液中崩解而释放活性成分。胶囊剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。一、胶囊剂内容物不论其活性成分或辅料,均不应造成胶囊壳的变质。二、小剂量药物,应先用适宜的稀释剂稀释,并混合均匀。三、胶囊剂应整洁,不得有粘结、变形或破裂现象,并应无异臭。四、除另有规定外,胶囊剂应密封贮存,其存放环境温度不高于30℃,防止发霉、变质,并应符合微生物限度检查要求。平均装量装量差异限度0.30g以下±10%0.30g或0.30g以上±7.5%「装量差异」胶囊剂的装量差异限度,应符合右表规定(环球网校提供2017执业药师药学专业知识一考点辅导之胶囊剂的制备过程)。检查法除另有规定外,取供试品20粒,分别精密称定重量后,倾出内容物(不得损失囊壳);硬胶囊用小刷或其他适宜用具拭净,软胶囊用乙醚等易挥发性溶剂洗净,置通风处使溶剂自然挥尽;再分别精密称定囊壳重量,求出每粒内容物的装量与平均装量。每粒的装量与平均装量相比较,超出装量差异限度的胶囊不得多于2粒,并不得有1粒超出限度1倍。凡规定检查含量均匀度的胶囊剂可不进行装量差异的检查。「崩解时限」按崩解时限检查法(附录ⅩA)检查,除另有规定外,均应符合规定。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂,不再进行崩解时限的检查。(1)干胶法:系指将水相加至含乳化剂的油相中,用力研磨使成初乳,再稀释至全量,混匀的制备方法。应掌握初乳中油、水、胶的比例,乳化植物油时一般为4︰2︰1,乳化挥发油时为2︰2︰1;乳化液状石蜡时为3︰2︰1.(2)湿胶法:系指将油相加至含乳化剂的水相中,用力研磨使成初乳,再稀释至全量,混匀的制备方法。油、水、胶的比例与干胶法相同。(3)新生皂(化)法:系指经搅拌或振摇使两相界面生成乳化剂,制成乳剂的方法(环球网校提供2017执业药师药学专业知识一考点辅导之乳剂的制备过程),例如石灰水与花生油组成的石灰搽剂的制备。(4)两相交替加入法:系指向乳化剂中每次少量交替加入油或水,边加边搅拌,制成乳剂的方法。(5)机械法:系指采用乳匀机、胶体磨、超声波乳化装置制备乳剂的方法(环球网校提供2017执业药师药学专业知识一考点辅导之乳剂的制备过程)。用机械法乳化,一般可不考虑混合次序。乳剂中添加药物的方法为:若药物能溶于内相或外相,可先溶于内相或外相中,然后制成乳剂;若药物在两相中均不溶解,可加入亲和性大的液相中研磨混合后,再制成乳剂,也可以在制成的乳剂中研磨药物,使药物分散均匀。乳剂(乳状液、乳状物)是一种液体制剂,系指一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系(环球网校提供2017执业药师药学专业知识一考点辅导之乳剂的药物分析)。根据连续相和分散相不同分成油包水型乳剂和水包油型乳剂,前者连续相为油脂分散相为水溶液,后者连续相为水溶液,分散相为油脂;除了上述这两类乳剂之外还有复合乳剂。油相、水相和乳化剂是乳剂的主要组成成分,药物根据自身的物理性质分散在水相或者油相;乳化剂应具有显著的表面活性;能在液滴周围形成界面膜;能在液滴表面形成电屏障;能增加介质粘度;并且还要具有良好的对酸、碱、盐的稳定,无刺激性。常用的乳化剂有:表面活性剂,油水平衡系数(HLB)较高者适合配制水包油型乳剂,油水平衡系数较低者适合配制油包水型乳剂;天然乳化剂,多为亲水性胶,可以提高连续相粘度,增加乳剂稳定性,适合配制水包油型乳剂;固体微粒乳化剂;以及辅助乳化剂。乳剂的配置有水中乳化剂法(湿胶法)、油中乳化剂法(干胶法)、新生皂法、两相交替加入法、机械法(乳匀机、胶体磨、超声乳化法)等(环球网校提供2017执业药师药学专业知识一考点辅导之乳剂的药物分析)。乳剂属于热力学不稳定体系,经常发生如下变化:分层,絮凝,转相,破乳,酸败等。对乳剂的质量通常用以下指标评定:乳滴的大小、分层现象、乳滴合并速度、稳定常数。配制乳剂时乳化剂的油水平衡系数值必须与油水两相相协调,因此混合乳化剂一般比单一乳化剂要合适使用,混合乳化剂的油水平衡系数为两种乳化剂油水平衡系数的重量加权平均。散剂也称粉剂,系一种或数种药物均匀混合而制成的干燥粉末状制剂(环球网校提供2017执业药师药学专业知识一常见考点辅导之散剂与颗粒剂的分类区别)。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进行分类:1、按组成药味的多少,可分为单散剂与复散剂;2、按剂量情况,可分为分剂量散与不分剂量散;3、按用途,可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。颗粒剂是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂,一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂,若粒径在105-500微米范围内,又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服,也可以冲入水中饮入,应用和携带比较方便,溶出和吸收速度较快。片剂主要分为(环球网校提供2017执业药师药学专业知识一药理学常见考点辅导之片剂的分类及特点)口服片剂、口腔用片剂、片剂外用片、片剂其他片,每个分类下详细分类如下:口服片剂指供口服的片剂。多数此类片剂中的药物是经胃肠道吸收而发挥作用,也有的片剂中的药物是在胃肠道局部发挥作用。口服片剂又分为以下若干种:一、普通片(conventionaltablets)是指将药物与辅料混合而压制成的片剂,一般应用水吞服,又称之为压制片或素片。二、包衣片剂(coatedtablets)是指在片心(压制片)外包衣膜的片剂。包衣的目的是增加片剂中药物的稳定性,掩盖药物的不良气味,改善片剂的外观等等,包衣片又可分为:①糖衣片剂(sugarcoatedtablets)是指主要用糖为包衣材料包制而成的片剂;②薄膜衣片(filmcoatedta
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