抗癫痫新药奥卡西平精神科应用

抗癫痫新药奥卡西平精神科应用公司历史武汉人福高科技产业股份有限公司（简称：人福科技）设立于1993年，1997年在上海证券交易所挂牌上市，是湖北省第一家上市的民营高科技企业，1998年经国家科技部火炬中心认定为国家级重点高新技术企业。是湖北省民营企业排头兵，武汉东湖新技术开发区十佳企业，武汉市55家重点发展企业、武汉市第八届优秀企业等多项荣誉。武汉人福高科技产业股份有限公司宜昌人福药业有限责任公司武汉人福药业有限责任公司湖北省葛店人福药业有限责任公司

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医药及生殖健康产业隶属于武汉人福高科技产业股份有限公司的全资子公司。公司拥有冻干粉针剂、小容量注射剂、口服混悬剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、栓剂等数条国内先进的生产线，总资产近亿元。武汉人福药业有限责任公司万仪奥卡西平

化学名：为10，11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮杂卓-5-羧胺OxcarbazepineOXC、OCBZ奥卡西平是CBZ的酮基类似物，即10-酮衍化物，其化学结构式在10，11位置上与卡马西平不同。

2007年国家儿童医保2009年国家医保乙类规格：300mg/片20片/盒包装：200盒/件

奥卡西平应用介绍目前在丹麦、芬兰、荷兰等几个欧洲国家，奥卡西平作为一线抗癫痫药物应用已有十余年；2000年1月美国FDA批准OXC上市，2005年国产奥卡西平（万仪）上市。万仪作用机制OXC及其10羟基代谢物（10，11-二氢-10-羟基卡马西平，MHD)阻滞电压敏感性钠通道、稳定过度兴奋的神经细胞膜、抑制反复的神经放电并减少突触对兴奋冲动的传递；增强K+电导和调节电压激活的Ca++

通道，从而降低谷氨酸能冲动的传导；减少兴奋性谷氨酸的释放，抑制对皮层神经元的兴奋作用；OXC与CBZ比较OXC和卡马西平的代谢途径及其代谢产物均不相同，OXC代谢产物中没有环氧化合物，因此皮疹的出现率及其他不良反应明显少于卡马西平。OXC与CBZ比较血液系统影响（粒细胞减少、再障、血小板减少性紫癜等），肝功能损害（OXC不经过肝脏代谢）。皮疹发生率血浆蛋白结合率（OXC60%、MHD40%CBZ85%)细胞色素P450酶诱导作用（药物相互作用）万仪药代动力学无肝酶诱导作用；线性药代动力学；有肝功能损害者不影响OXC代谢；96%从肾脏排泄，故肾功能损害时OXC剂量应适当减少；OXC可能直接抑制垂体后叶的ADH分泌，或者降低ADH分泌的平衡点，使ADH分泌不足，引起多尿，诱导低钠血症；口服吸收迅速而完全生物利用度高血浆蛋白结合率低药物相互作用和副作用少，消除半衰期长理想的药物万仪在精神科的应用双相心境障碍；精神分裂症兴奋状态；冲动行为（心境障碍和注意缺陷障碍(ADHD)、边缘性人格障碍）；物质依赖（酒精依赖）；双相心境障碍万仪对半数以上的双相障碍患者有效，耐受性好。对难治性双相障碍有良好疗效奥卡西平在比卡马西平低得多的浓度就阻断电压敏感钠通道，抑制神经递质释放，治疗双相障碍。双相心境障碍对双向心境障碍患者，万仪单药或作为辅助用药，其疗效与锂盐、丙戊酸钠和氟哌啶醇大体相等,而耐受性更好[1-6]。最常见的不良反应为过度镇静(40%)[1]。对于混合型双相障碍，万仪与卡马西平有类似的功效和耐受性，而过敏反应、肝功能等不良反应均较轻微[3]。对于有自杀意念的双相患者，与锂盐相比，万仪和拉莫三嗪对自杀的影响几乎相同，可以用于有自杀意念的双相患者[6]。丙戊酸钠缓释片与奥卡西平对躁狂症维持治疗的对照结果组别1～3个月剂量3～6个月剂量维持治疗有效率平均复发时间德巴金1000㎎/d,bid500㎎/d,qn84.8%9个月奥卡西平450㎎/d,bid300㎎/d,qn81.8%10个月奥卡西平可作为锂盐的替代药物，其控制情感的作用机制尚不明确，可能与MHD能作用于神经介质离子通道有关，而卡马西平诱导P450酶的代谢，使其临床应用受到限制。组别起始剂量治疗剂量控制发作有效率卡马西平200㎎/d400～1000㎎/d72%～90%奥卡西平150㎎/d600～2400㎎/d80%拉莫三嗪常用剂量：200～600㎎/d可明显缓解卡马西平常出现的不良反应：白细胞减少；肝功能损害；中枢神经系统症状；皮疹等不良反应，甚至可出现剥脱性皮炎等症状。奥卡西平：无肝酶诱导作用；其活性代谢产物MHD血浆蛋白结合率低；因其无环氧化代谢产物，皮疹发生率低；不影响认知功能；药物相互作用小。对精神分裂症的治疗抑制多巴胺释放，在中脑-边缘通路可辅助抗精神病。奥卡西平对不典型抗精神病药治疗精神分裂症无效者有增效效应。人格障碍

万仪对人格障碍的冲动行为情感的不稳定有一定疗效，并能显著降低边缘人格严重度。酒依赖戒断万仪（奥卡西平）阻断电压敏感钠通道，其代谢物降低电压激活钙通道，从而降低谷氨酸能传导，这对酒依赖治疗有效。万仪的不良反应不良反应的发生几乎都在治疗初期（疲劳、镇静、视力模糊、口干、便秘失眠等）,常为一过性，且程度较轻,一般无需特殊处理及停药减慢加量速度可避免不良反应的发生。万仪的不良反应低钠血症，老人、肾功能不全及服利尿剂者易感。推荐：服万仪（奥卡西平片）者每六个月测一次血钠浓度。当血钠浓度＜１３０ｍｍｏｌ／Ｌ时，限制水摄入。轻者尝试减少万仪用量，重者在排除其他精神病药物性烦渴引起的低钠血症（如典型抗精神病药、锂盐）后，停药换用不引起低钠血症的精神药物。万仪的不良反应皮疹服用万仪（奥卡西平片）引起的皮疹发生率比卡马西平低，如服用奥卡西平出现过敏反应，应立即停药。万仪的不良反应精子发育异常，与对照组相比，服用卡马西平、奥卡西平和丙戊酸的男性精子形态异常率增高，其中奥卡西平对精子能动性的影响最小。致畸单服奥卡西平不增加致畸危险性。药物相互作用诱导CYP3A4和3A5,降低口服避孕药（雌二醇）、二氢吡啶钙通道阻断剂（如心痛定、非洛地平）和卡马西平的浓度。增加苯妥英钠和丙戊酸的血浓度20%-30%，降低拉莫三嗪和托吡酯谷浓度。与其他药物互不影响（与抗精神病药、三环抗抑郁药、锂、苯二氮卓类药物等无显著相互作用。禁忌症已知对本品任何成份过敏的病人房室传导阻滞者禁用用法用量起始剂量150mg，2次／ｄ，根据疗效和不良反应，每几天增量一次，直到有效剂量，最大剂量为２４００ｍｇ／ｄ．绝大多数病人对每日1800mg即有效果。万仪替代CBZ的换药方案第一天晚上换用OX