中药药理解表方药

第七章解表方药

概述定义发散表邪、解除表证--为主要成效的方药成效主：发汗解表兼：利水消肿止咳平喘透发疹毒缓解疼痛

主治

外感表证水肿咳喘麻疹、风疹风湿痹痛分类解表方药药性主治代表药物辛温解表方药（发散风寒药）辛温风寒表证麻黄、桂枝细辛、荆芥辛凉解表方药（发散风热药）辛凉风热表证柴胡、葛根薄荷、菊花

表证外邪侵犯人体的浅表部位所致的一类证候----病在浅表----现代医学的上呼吸道感染〔感冒、流感等〕

及急性传染病初期的病症临床表现：恶寒、发热、全身酸痛、头痛、鼻塞、

喷嚏、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、

舌苔薄白、脉浮数等恶寒是诊断表证的重要依据：有一分恶寒，便有一分表证药理作用发汗解热镇痛抗炎抗病原微生物调节免疫1.发汗解表药大多有发汗或促进发汗的作用--通过发汗使表邪从汗而出?内经?曰：“其在皮者汗而发之〞，

“体假设燔炭，汗出而散〞----可见发汗是中医治疗表证的重要治法之一发汗---发散风寒类药作用较强以麻黄配桂枝的作用尤为显著

〔麻黄汤就是一发汗方剂〕依据：①辛温解表药服后一般都有温热感

②麻黄碱能使处于高温下的人出汗快而多

--古人用麻黄汤、桂枝汤很强调

“温服〞、“温覆〞实验证明：①麻黄水煎液、麻黄挥发油、麻黄碱

及其复方麻黄汤等能促使动物发汗②生姜的挥发油和辛辣成分能使血管扩

张，促进血液循环

③桂枝〔桂皮油〕和葛根能扩张末梢血管

，促进体血液循环而加强麻黄发汗解表药所引起的发汗多属温热性发汗发汗作用机制抑制汗腺导管对钠离子的重吸收，促进汗腺分泌〔麻黄〕扩张外周血管，促进肌表血液循环而促进发汗〔桂枝、生姜〕发汗作用实验

以足跖汗点法或汗液收集法，在感染动物或正常动物(大鼠、小鼠)上，观察所试药物对汗腺分泌的促进作用1〕汗液着色法利用碘－淀粉接触后呈紫色反响，以观察解表药对单个汗腺发汗的影响2〕汗液定量测定法2.解热本类药物均能使实验动物的体温下降，其中：辛凉解表药的解热作用更加显著----以柴胡最显著局部药物〔如葛根〕能降低正常体温发热与解热作用环节病原体内毒素抗原抗体复合物〔外热原〕白细胞脱颗粒释放致热原〔IL,TNF〕下丘脑前部PG合成和释放下丘脑后部体温调定点〔37±0.5℃〕肌肉收缩代谢血管收缩，出汗产热

散热

膜磷酯花生四烯酸

环氧酶(COX)磷脂酶A2阿司匹林〔一〕刺激cAMP血管扩张，出汗解热机制通过发汗或促进发汗通过扩张皮肤黏膜血管增加散热通过降低脑内cAMP通过影响中枢PGE的合成通过抗炎、抗病原微生物等作用消除病因而促使体温下降解热作用实验对菌苗或酵母等所致发热家兔或大鼠的退热作用对其他致热原(如内毒素)所致发热家兔的退热作用３.镇痛头身痛、肌肉关节酸痛是表证的常见病症。本类药物对实验性疼痛模型动物有明显的镇痛作用镇痛部位:多数在外周局部药物〔如细辛〕在中枢物质根底：麻黄挥发油、细辛挥发油、

柴胡皂苷、α-薄荷酮和桂皮醛４.抗炎

咳、痰是由呼吸道炎症所致实验证明:荆芥、生姜、薄荷、柴胡等对二甲苯、蛋清等引起的多种炎症均有抑制作用抗炎作用机制抑制组胺或其他炎症介质生成或释放抑制花生四烯酸代谢增强肾上腺皮质内分泌功能去除自由基５.抗病原微生物表证是外邪客表所致

--细菌、病毒、寒冷等可视为外邪体外实验证明：柴胡、桂枝、防风等对G+、G-、流感病毒、结核杆菌、真菌均有一定的抑制作用金葡菌链球菌抗菌实验体内实验:注射一定量菌液，感染易感动物(小鼠)，在感染前或后给药，观察动物的行为表现、死亡数和死亡时间体外实验:平皿法或试管法等，进行抑菌试验。前者观察抑菌圈的大小，后者观察最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)

(细菌：金葡菌、肺炎球菌、链球菌、流感杆菌、大肠杆菌等)

抗病毒实验

在动物体内或鸡胚或组织培养中，观察药物的抗病毒(如鼻病毒、流感病毒或副流感病毒)作用(1)体内抗病毒实验以动物80－90％的病毒量，感染易感动物(小鼠)，在感染前或后给药，观察动物的行为表现、死亡数和死亡时间以适当病毒感染动物，记录给药后对病毒引起器官病变程度或病毒的增殖量，观察所试药物对病毒致死的保护作用或对病毒的抑制作用(2)体外抗病毒实验用组织培养法、鸡胚法等，通过感染前、或感染时、或感染后给于所试药物，观察药物对病毒增殖的抑制作用6.调节免疫寒冷刺激机体可使免疫功能低下柴胡、葛根、麻黄汤等均能促进巨噬细胞的吞噬功能桂枝汤能提高血清溶菌酶的含量柴胡诱导干扰素的生成而抑制病毒复制7.镇咳、祛痰、平喘咳、痰、喘是机体感染“表邪〞后常见的病症麻黄汤、小青龙汤:减少咳嗽次数促进气管排泌对抗致痉物质综上所述抗菌、抗病毒、扩张外周血管、发汗、诱生干扰素、提高机体抗病能力是其发散表邪的依据发汗、解热、抗炎、镇痛、抗病原微生物、调节免疫等是其解除表证的药理学根底第一节代表药一、麻黄(策敦木、龙沙、狗骨)草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的枯燥草质茎主产于河北、山西、内蒙古、甘肃等地秋季采割绿色的草质茎，晒干、切段。生用、蜜炙或捣绒用麻黄-原态麻黄-药材麻黄-饮片生物碱麻黄碱〔ephedrine〕：80%〜85%

伪麻黄碱左旋去甲基麻黄碱、右旋去甲基伪麻黄碱

挥发油左旋-α-松油醇、β-松油醇和2，3，5，6-四甲基吡嗪多糖、黄酮、鞣质[主要成分]味辛、微苦，性温。归肺、膀胱经

[成效]发汗散寒宣肺平喘利水消肿[主治]风寒感冒胸闷喘咳风水浮肿*?本草经集注?“麻黄疗伤寒，为解肌第一药〞

*表达在“发表出汗〞、“止咳逆上气〞、

“利小便〞、“散寒通滞〞【药理作用】发汗平喘利尿抗病原微生物解热、抗炎、镇痛镇咳、祛痰中枢兴奋强心、升血压抑制肠肌收缩降血糖1.发汗发汗作用强弱生品>蜜炙>清炒挥发油>醇提部位>水提部位>生物碱部位发汗较强物质麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱发汗特点*高温状态下发汗增强－－“温服〞、“温覆〞*在麻醉状态下，发汗作用明显减弱－－发汗作用与中枢神经系统机能状态有关麻黄为辛温解表之峻品发汗机制影响下丘脑体温调节中枢，引起体温调定点下移，启动散热过程兴奋外周α受体〔手心〕阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收促进汗腺分泌促进发汗影响麻黄发汗因素温服助其发汗温热环境：麻黄碱促进汗腺分泌作用更强配伍桂枝：发汗作用明显增强麻醉状态、局部神经损伤，发汗作用减弱入药部位：麻黄根有止汗作用2.平喘支气管哮喘是一种发作性的肺部过敏性疾病病理：呼吸道肾上腺素β2

受体功能低下或副交感神经功能亢进是其发病的主要原因之一[平喘特点]化学性质稳定，口服有效

起效慢、作用温和、维持时间持久[平喘成分]生物碱：麻黄碱、伪麻黄碱

挥发油平喘机制直接兴奋支气管平滑肌的β2受体，激活腺苷酸环化酶〔AC〕，升高cAMP直接兴奋α受体，使粘膜血管收缩，充血减轻促进去甲肾上腺素能神经和肾上腺髓质释放NA、Adr，间接发挥拟肾上腺素的作用阻止过敏介质(5-HT、His、SAS-A)的释放促进肺部PGE的释放，直接激活AC或抑制该酶的分解3.利尿麻黄各种成分均有利尿作用，以D-伪麻黄碱

作用最显著[利尿特点]iv利尿作用明显，po较弱

iv给药后，作用快，维持0.5〜1小时

但强度有限，超过一定剂量作用反而减弱[利尿机理]扩张肾血管、增加肾血流量阻碍肾小管对钠离子重吸收

兴奋β受体：松弛膀胱体部兴奋α1受体：收缩尿道近端

4.抗病原微生物抗细菌、病毒生物碱：随浓度增加，金葡菌的生长速率常数

呈线性降低挥发油：抑制流感嗜血杆菌、甲型链球菌、肺炎

双球菌、奈瑟双球菌、枯草杆菌、大

肠杆菌、白色念珠菌挥发油：抑制亚洲甲型流感病毒5.解热、抗炎、镇痛挥发油：对多种实验性发热模型动物有解热作

用，也能降低正常小鼠体温麻黄水煎：能对抗致炎剂的致炎作用，减轻炎

症反响。其抗炎作用，以伪麻黄碱

最强挥发油：有一定镇痛作用抗炎机制抑制炎症早期的血管通透性抑制炎症后期肉芽组织的形成对抗致炎物质抑制花生四烯酸的释放和代谢6.镇咳、祛痰麻黄水煎液、醇提取物、总生物碱、麻黄碱均具有镇咳作用挥发油--促进气管排泌酚红

--祛痰作用其它1.兴奋中枢神经系统

麻黄碱脂溶性高，易通过血脑屏障2.强心、升血压√间接和直接兴奋心肌β1受体，表现为正

性肌力、正性频率作用

√兴奋血管平滑肌α1受体，使血管收缩，

血压升高升压特点：缓慢、温和、持久，但易产生耐受性

一般认为是受体逐渐饱和以有递质逐渐耗竭之故3.抑制肠平滑肌收缩，与兴奋β1受体有关

4.降血糖

麻黄碱使胰岛再生

麻黄促进葡萄糖转化脂肪合成，抑制NA促进脂肪分解综上所述麻黄发汗解表、宣肺平喘、利水消肿的成效与现代研究资料一致发汗、解热、抗病原微生物、抗炎抗过敏

----发散风寒缓解支气管平滑肌的痉挛、减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、解热、镇痛、镇咳、祛痰

----宣肺平喘利尿、发汗----消除水肿【应用】感冒：麻黄汤常用于治疗外感风寒表实证支气管哮喘：小青龙汤、麻杏石甘汤、定喘汤等

治疗咳嗽痰喘属实证者急性肾炎：越婢加术汤治疗治疗风水水肿证风湿性关节炎：乌头汤、阳和汤常用于风寒湿痹

属实证者鼻塞麻黄碱减轻鼻黏膜充血【不良反响】麻黄毒性较小，其中

麻黄碱毒性较伪麻黄碱大，能引起小鼠眼球突出、举尾反响和紫绀。麻黄碱致中枢兴奋人口服过量麻黄碱可引起中毒，出现头晕、耳鸣、烦躁不安、心悸、血压升高、瞳孔散大、呼吸困难等，甚至心肌梗死或死亡心脏病、精神病患者、孕妇应防止应用麻黄碱麻黄碱不得与咖啡因配伍使用二、桂枝为樟科植物肉桂的枯燥嫩枝,生用[有效成分]挥发油(桂皮油)(桂皮醛、桂皮酸等〕性温，味辛、甘，归心、肺、膀胱经[成效]发汗解肌温通经脉[主治]

风寒感冒脘腹冷痛血寒经闭关节痹痛痰饮水肿心悸、奔豚【药理作用】扩张血管、促进发汗抗病原微生物改善心血管功能解热、镇痛抗炎、抗过敏其他：镇静、抗惊厥、利尿、抗肿瘤1.扩张血管、促进发汗桂枝单用，发汗力弱〔因发汗不是主要成效〕与麻黄配伍(麻黄汤)，发汗力强与生姜配伍，发汗力弱主要作用：扩张血管桂皮油使血管扩张--改善血液循环

--使血液流向体表，有利于发汗和解热--与温经通络、透发热气的成效相一致2.抗病原微生物抑制多种细菌或病毒桂枝蒸馏液：抑制大肠杆菌、白色念珠菌、

金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌醇提取物：抑制大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、

肺炎球菌、炭疽杆菌、霍乱弧菌桂皮油、桂皮醛：抑制金黄色葡萄球菌、大

肠杆菌、变形杆菌、结核杆菌桂枝：抑制流感病毒亚洲甲型京科68—1株、

孤儿病毒(ECHO11)3.改善心血管功能增加冠脉血流量降低大鼠离体心脏缺血再灌注所致的室颤发生率减少心肌乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放，减少LPO生成，提高SOD活性扩张外周血管，改善微循环，加速体温恢复抑制血小板聚集、抗凝血酶4.解热、镇痛降低实验性发热家兔的体温降低正常小鼠体温和皮肤温度

[作用机制]扩张皮肤血管

--促进散热增加及促进发汗提高动物痛阈值，其复方的效果更好

5.抗炎、抗过敏降低血管通透性抑制小鼠棉球肉芽肿抑制大鼠佐剂性关节炎[抗炎机制]抑制His生成抑制PGE的合成释放去除自由基[抗过敏机制]抑制IgE所致的肥大细胞脱颗粒

释放介质、抑制补体活性其他镇静、抗惊厥利尿抗肿瘤综上所述促发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物----是发汗解肌的药理学根底影响心血管系统功能

----是温通经脉成效的表达桂枝有效成分:挥发油应用感冒：麻黄汤治疗外感风寒表实证支气管炎、支气管哮喘：小青龙汤治疗寒邪束

肺证风湿性关节炎：桂枝芍药知母汤、当归四逆汤

治疗寒凝经脉证痛经、月经不调：温经汤治疗妇女寒凝胞宫证心绞痛：枳实薤白桂枝汤治疗心脉痹阻证三、柴胡伞形科植物柴胡、狭叶柴胡等的枯燥根(大叶柴胡的根有毒,不可药用)[有效成分]柴胡皂苷〔a,b,c,d〕挥发油多糖性微寒，味苦、辛，归肝、胆、肺经[成效]疏散退热疏肝解郁升举阳陷[主治]感冒发热寒热往来胸胁胀痛月经不调脱肛【药理作用】解热抗炎抗病原微生物、抗细菌内毒素促进免疫功能镇静、镇痛、镇咳、抗癫痫保肝、利胆、降血脂抗抑郁对内脏平滑肌的作用1.解热中医临床常用柴胡治寒热往来的半表半里之热[寒热往来]指恶寒时不发热、发热时不恶寒，二者交替出现的病症，此热象相当于风湿热、化脓性感染及疟疾等柴胡：降低发热体温、正常体温〔大剂量〕解热成分：柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油〔挥发油用量小〕解热机制柴胡挥发油:抑制下丘脑体温调节中枢----cAMP↓----体温调定点↓----体温↓2.抗炎环节：降低毛细血管通透性抑制白细胞游走抑制肉芽组织增生抗炎机制柴胡皂苷：兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质内分泌轴

--促进垂体前叶分泌ACTH，刺激肾上腺

引起皮质激素的合成和分泌柴胡皂苷d：抑制血小板活性因子而到达抗炎作用柴胡：抑制炎症反响的多个环节

如抑制渗出、降低毛细血管通透性增加等脂皮素〔-〕2.抗病原微生物、抗细菌内毒素抑制细菌：金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、

霍乱弧菌等抑制病毒：流感病毒、柯萨奇病毒、呼吸道

合胞病毒、肝炎病毒－－皂苷类抗细菌内毒素：主要物质根底为柴胡总皂苷4.促进免疫功能柴胡多糖:*增强库否〔Kupffer〕细胞的吞噬能力增加巨噬细胞、自然杀伤细胞(NK)功能*提高病毒特异抗体的滴度

提高淋巴细胞的转化率和皮肤迟发型超敏反响--促进非特异性免疫和特异性免疫功能5.镇静、镇痛、镇咳、抗癫痫镇静*减少动物的自发活动，抑制条件反射*延长巴比妥类药物的睡眠时间*拮抗中枢兴奋剂的作用镇痛：其作用可局部被纳络酮对抗镇咳：柴胡、柴胡总皂苷、柴胡皂甘元均有较

好的镇咳作用抗惊厥和抗癫痫：主要成分是柴胡皂苷和挥发油6.保肝、利胆、降血脂[保肝]

*降低实验性肝损伤动物的血清ALT、AST水平

*减轻肝细胞损伤，促进肝功能恢复

复方更佳：逍遥散、小柴胡汤、甘柴合剂等[保肝机制]

*

皂苷直接保护生物膜

*促进脑垂体分泌ACTH，进而提高血浆皮质

醇，拮抗外源性甾体激素对肾上腺萎缩，

提高机体非特异性刺激的抵抗能力

*促进肝细胞DNA合成

*抑制细胞外基质合成[利胆]增加实验动物的胆汁排出量，降低胆汁中胆酸、胆色素和胆固醇的浓度醋制柴胡作用最强黄酮可能是其利胆成分[降血脂]

对高脂血症的动物能降低胆固醇、甘油三酯和磷脂水平，其中以甘油三酯的降低尤为明显√柴胡正丁醇部位和水提部位能提高慢性应激抑郁

模型大鼠GSH-Px、CAT、SOD，降低MDA√柴胡能增加束缚四肢法所制备的肝郁证模型大鼠

脑内兴奋性神经递质NA、DA含量√降低慢性应激抑郁模型大鼠脑组织中前额叶

5-HT和DA含量－－抗抑郁与影响脑内单胺类神经递质代谢及

抗氧化等作用有关6.抗抑郁7.对内脏平滑肌的作用抗消化道溃疡兴奋胃肠平滑肌增强乙酰胆碱对离体豚鼠小肠和离体兔肠的收缩作用〔但复方制剂对乙酰胆碱、氯化钡、组胺等所引起的肠道平滑肌痉挛有对抗作用〕兴奋子宫其他影响物质代谢促进蛋白质合成

增加肝糖原合成，促进葡萄糖利用

抑制脂肪分解抗肿瘤对肾脏的影响小剂量利尿、大剂量无利尿综上所述解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎、促进免疫功能----是和解表里的药理学根底保肝、利胆、降脂、镇痛、镇静----是其疏肝解郁的重要依据兴奋内脏平滑肌----是升举阳气的表达【应用】感冒、流行性感冒、牙龈炎：柴葛解肌汤治疗外

感风寒，郁而化热证肝炎、慢性胃炎、胆囊炎：柴胡疏肝散、逍遥散

治疗肝气郁滞或肝郁脾虚证子宫下垂、胃下垂：补中益气汤治疗脾虚气陷证肿瘤、慢性疾病等长期低热：补中益气汤治疗气

虚发热证【不良反响】口服较大剂量：嗜睡、工作效率降低、

腹胀、食欲减退等注射柴胡皂苷：过敏四、葛根

豆科植物野葛或甘葛藤的枯燥根[成分]黄酮类：大豆苷、大豆素、葛根素等尿囊素、β-谷甾醇[药动学]葛根素口服吸收差，静脉

注射分布快而广，消除快性凉，味甘、辛，归脾、胃、肺经[成效]解肌退热生津止渴透疹升阳止泻通经活络解酒毒[主治]外感发热头痛项背强痛口渴消渴麻疹不透热痢，泄泻眩晕头痛，中风偏瘫胸痹心痛，酒毒伤中【药理作用】解热降血糖、降血脂其他：抗心肌缺血、抗心律失常扩张外周血管和降血压

扩张脑血管、改善脑循环改善血液流变性和抗血栓形成

改善学习记忆能力1.解热

葛根、葛根素对实验性发热模型动物有解热作用，也能降低正常体温[解热特点]

野葛作用较突出，起效快

解热作用在3～5小时最明显[解热机制]

*

扩张皮肤血管、促进血液循环、呼吸运

动加强而促进散热

*

阻断中枢β受体,cAMP生成减少,体温下降2-1降血糖降血糖及改善糖尿病血管并发症：葛根：降低血糖、改善糖耐量葛根素：抑制醛糖复原酶葛根素：降低血清胆固醇葛根：升高饮酒模型大鼠的血清APOA1、

降低甘油三脂2-2降血脂3.对心血管系统的作用

〔1〕抗心肌缺血葛根素：β受体阻断剂*减慢心率，减少心输出量*扩张正常和痉挛状态的冠状动脉，增加冠

脉血流量*改善心电图缺血反响实验显示：*对抗垂体后叶素引起的动物心肌缺血*对缺血心肌及缺血再灌注心肌有保护作用，能减低

心肌氧代谢和乳酸代谢，保护心肌超微结构对抗氯化钡、乌头碱、氯化钙、氯仿所致动物心律失常〔2〕抗心律失常〔3〕扩张外周血管、降低血压*葛根煎剂、浸剂和总黄酮有降压作用*葛根醇提物对肾性高血压模型的大鼠血压有降

低作用降压机制：阻断β受体抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统〔4〕扩张脑血管、改善脑循环?伤寒论?记载葛根可治“项背强几几，无汗恶风〞葛根：*治疗突发性耳聋、偏头痛--疗效显著*改善高血压患者的头痛、项强、头晕、耳鸣

病症

目前认为：上述疾病和病症的发生，是与中枢

性血管功能紊乱或血管痉挛有关a.葛根素：使犬脑血管阻力降低，增加脑血流量b.葛根黄酮：降低大脑中动脉栓塞模型中大鼠大

脑含水量，缩小脑梗死体积c.葛根素：对NA和ISO引起的小鼠微循环障碍，

可使毛细血管前小动脉的管径增加，

流速加快实验说明：葛根素：抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集

抑制ADP与5-HT联合诱导的家兔、绵羊及

正常人血小板聚集葛根总黄酮：降低全血粘度和血小板粘附率

抑制ADP诱导的血小板聚集

抑制ADP诱导小鼠体内血栓形成〔5〕改善血液流