第十二章浸出药剂

第二章浸出药剂

浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩得到的供内服或外用的一类制剂。

浸出制剂分为四类:1.水浸出制剂：汤剂、中药合剂2.含醇浸出制剂：用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂。如酊剂

、酒剂、流浸膏剂等。有些流浸膏剂虽然是用水浸出有效成分，但其成品中一般加有适量乙醇。3.含糖浸出制剂：在水浸出制剂基础上，经精制、浓缩等处理后，加入适量糖或蜂蜜或其它赋形剂制成。煎膏剂、冲剂、糖浆剂

4.精制浸出制剂：选用适当溶剂浸出有效成分后，再经过适当精制处理而制成的药剂。口服液、注射剂、片剂、滴丸浸出制剂特点1.综合作用

含有多种成分，多效性，有时还能发挥单一成分起不到的作用。2.作用缓和、持久，毒性低

共存的辅助成分，常能缓和有效成分的作用或抑制有效成分的分解。3.便于服用

提高了有效成分浓度，从而减少了用量，便于服用。4.贮存时易发生沉淀、变质浸出制剂中均有不同程度的无效成分，如高分子物质，粘液质、多糖等，易发生沉淀、变质。特别是水性浸出制剂。

浸提常用溶剂

1.水

生物碱盐类、苷类、苦味质、有机酸盐、鞣质、蛋白质、糖、树胶、色素、多糖类（果胶、粘液质、菊糖、淀粉等），以及酶和少量的挥发油都能被水浸出。缺点是浸出范围广，选择性差，容易浸出大量无效成分，给制剂滤过带来困难，制剂色泽欠佳、易于霉变。也能引起某些有效成分的水解。浸提常用溶剂

2.乙醇可以溶解水溶性的某些成分，又能溶解非极性的一些成分，少量脂肪也可被乙醇溶解。乙醇能与水可以任意比例混溶，利用不同浓度的乙醇有选择性地浸提药材有效成分：

乙醇≥90%，浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等；乙醇50%～70%，浸提生物碱、苷类等；乙醇≤50%，浸提苦味质、蒽醌类化合物等；乙醇≥40%，延缓许多药物，如酯类、甙类等成分的水解，增加制剂的稳定性；乙醇≥20%，具有防腐作用。乙醇具挥发性、易燃性，生产中应注意安全防护。浸提常用溶剂3.氯仿

氯仿是一种非极性溶剂，在水中微溶，与乙醇、乙醚能任意混溶。

能溶解：生物碱、甙类、挥发油、树脂等。

不能溶解：蛋白质、鞣质等。有防腐作用，常用其饱和水溶液作浸出溶剂。虽然不易燃烧，但有强烈的药理作用，故在浸出液中应尽量除去。价格较贵，一般仅用于提纯精制有效成分。浸提常用溶剂4.丙酮是一种良好的脱脂溶剂。由于丙酮与水可混溶，所以也是一种脱水剂。常用于新鲜动物药材的脱脂或脱水。具有防腐作用。沸点为56.5℃，具挥发性和易燃性。有一定的毒性，故不宜作为溶剂保留在制剂中。浸提常用溶剂5．乙醚

非极性的有机溶剂，可与乙醇及其他有机溶剂混溶。溶解选择性较强，可溶解树脂、游离生物碱、脂肪、挥发油、某些苷类。大多数溶解于水中的有效成分在乙醚中均不溶解。有强烈的药理作用。沸点34.5℃，极易燃烧，价格昂贵，一般仅用于有效成分的提纯精制。三、浸出辅助剂

1.酸

浸提溶剂中加酸的目的主要是促进生物碱的浸出，提高部分生物碱的稳定性；使有机酸游离，便于用有机溶剂浸提；除去酸不溶性杂质等。常用硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等。酸的用量不宜过多，以能维持一定的PH值即可。为发挥加酸的最好效能，可将酸一次加于最初的少量浸提溶剂中，当酸化溶剂用完后，只需使用单纯的溶剂，即可顺利完成浸提操作。三、浸出辅助剂

2.碱

加碱的目的是增加有效成分的溶解度和稳定性。碱性水溶液可溶解内酯、蒽醌及其甙、香豆精、有机酸、某些酚性成分。但碱性水溶液亦能溶解树脂酸，某些蛋白质，使杂质增加。常用氢氧化铵（氨水），因为它是一种挥发性弱碱，对有效成分破坏作用小，易于控制其用量。对特殊浸提，常选用碳酸钙、氢氧化钙、碳酸钠等。加碱操作与加酸相同。例如，浸提甘草时在水中加入少许氨水，能使甘草酸形成可溶性铵盐，保证甘草酸的完全浸出。再如浸提远志时，若在水中加入少量氨水，可防止远志酸性皂甙水解，产生沉淀。三、浸出辅助剂

3.甘油

甘油与水及醇均可任意混溶，但与脂肪油不相混溶。甘油为鞣质的良好溶剂，将其直接加入最初少量溶剂（水或乙醇）中使用，可增加鞣质的浸出；将甘油加到以鞣质为主成分的制剂中，可增强鞣质的稳定性。三、浸出辅助剂

4.表面活性剂在浸提溶剂中加入适宜的表面活性剂，能降低药材与溶剂间的界面张力，使润湿角变小，促进药材表面的润湿性，利于某些药材成分的浸提。如用水煮醇沉淀法提取黄芩甙，酌加吐温-80可以提高其收得率。（二）影响浸出的因素

1、药材粗细：适宜

2、浸出溶剂：根据有效成分的溶解性能选择3、浸出温度：溶剂沸点附近

4、浓度梯度：梯度越大浸出越快5、提取压力：加压浸出

6、浸出时间：适宜7、新技术应用：超临界提取

电磁场强化浸出、电磁振动强化浸出、超声波浸出法二、浸出方法

1、浸渍法

2、煎煮法3、渗漉法

中药提取车间4、新技术浸出法

①超临界提取法

②强化浸出法

强化浸出法系指附加外力以加速浸出过程的方法。电磁场强化浸出、电磁振动强化浸出、超声波浸出法等。这些方法可缩短浸出时间，提高浸出效率。常用浸出制剂一、汤剂、中药合剂、口服液。

汤剂煎剂其处方组成及用量可以根据病情变化适当加减；复方。中药合剂汤剂的浓缩品，浓度较高，服用量小，便于大量制备及贮存，省去临时煎服的麻烦，服用方便。中药口服液单剂量灌装的合剂称为“口服液”制备方法汤剂：煎煮法制备。先煎：质地坚硬，有效成分不易煎出的矿石类、贝壳类、角甲类药材以及天竹黄、藏青果、火麻仁等有毒的药物（乌头、附子）；后下：含挥发油的药材如薄荷、砂仁等以及不易久煎的如杏仁、大黄等；包煎：药粉类药材如松花粉、蒲黄，含淀粉较多的浮小麦、车前子，细小种子类如苏子、菟丝子等以及附有绒毛药材如旋复花；炀化：胶类或糖类，宜加适量水溶化后，冲入汤液中服用。制备方法中药合剂与汤剂制法相似，但可以有一部分药物是用一定浓度的乙醇提取。最后的制成品中则几乎不含乙醇。必要时加矫味剂与防腐剂，分装于灭菌的容器内，加盖，贴签即得。中药口服液的制法则有精制的过程，常采用水提醇沉法或醇提水沉法精制。

二、酒剂与酊剂

酒剂又名药酒，蒸馏酒浸提药材。酒剂有时为了矫味或着色，可酌情加入适量糖或蜂蜜。酊剂系指用不同浓度的乙醇

浸出或溶解药物而制得的澄清液体制剂。

含毒剧药品酊剂，每100ml应相当于原药材10g，其它药物酊剂，每100ml相当于原药材20g。（二）制法酒剂

浸渍法、渗漉法：

白酒浓度按各酒剂项下规定为准。现主要以白酒为溶媒，含醇量一般为50%~60%，少数品种仍用黄酒制作，含醇量一般为30%~50%。

（二）制法酊剂：

溶解法：化学药物或提纯品酊剂。稀释法：流浸膏或浸膏为原料的酊剂制备。浸渍法：药材为原料的酊剂制备

渗漉法：药材为原料的酊剂制备

三、流浸膏剂与浸膏剂

流浸膏剂

每ml与原药材1g相当。流浸膏剂与酊剂中均含醇

，但流浸膏剂有效成分较酊剂高。因此，容积、剂量及溶剂的副作用都有较小，流浸膏剂一般多用作配制酊剂、合剂、糖浆剂或其它制剂的原料。

浸膏剂每g相当于2-5g药材。浸膏剂除少数直接用于临床外，一般用于配制其它制剂如散剂、丸剂、片剂等。

按干湿程度不同：

浸膏剂：稠浸膏剂：半固体，具有粘性，含水量为15%-20%

干浸膏剂：固体，含水量约为5%。

制法流浸膏剂制备方法遵循原则：充分浸出有效成分、浓缩稀浸液。渗漉法，多级浸出，热回流法。浸膏剂煎煮法、渗漉法。低温浓缩至稠膏状。含油脂的药材制备浸膏时，往往不能干燥和磨成细粉，须除去油脂。可用石油醚脱脂；将制得的软浸膏，按100g加石油醚300ml，摇匀，浸渍2小时，经常振摇，该浸膏下沉后，倾去石油醚，再加石油醚，依法处理三次，最后倾去石油醚，残留液在70℃以下干燥即得。四、煎膏剂

系指药材加水煎煮，去渣浓缩后，加炼糖或炼蜜制成的稠厚半流体状的浸出制剂。习称“膏滋”。

蜜炼枇杷膏

制法：煎膏剂的制法一般按煎煮法进行。即将药材加工成片或段，加水煎煮，浓缩成清膏后，另取与清膏等重量或倍量（一般不超过3倍量）的炼糖或炼蜜，加入清膏中，搅匀，微炼，除沫，装于无菌瓶中密封即得。不需要加防腐剂，因为加蜜后，很浓，处于高渗状态，细菌不易繁殖。

糖、蜜的炼制：用糖、蜂蜜制备煎膏剂时，必须经过炼制。目的：去除水分，净化杂质，破坏酶和灭菌等。蔗糖经过炼制后，大部分转化为转化糖，避免煎膏剂在贮存中析出结晶而影响质量。

蔗糖葡萄糖+果糖

蜂蜜的炼制程度：嫩蜜：含水量20%

中蜜：含水量10%~13%

老蜜：含水量10%以下五、冲剂

冲剂系指药材提取物与适宜的辅料或药材细粉制成的颗粒状制剂。可溶性冲剂混悬性冲剂泡腾冲剂

制法：提取浓缩制粒干燥

→筛选→包装。

滤过辅料：糖粉、糊精（药材细粉）

矫味剂

芳香剂

着色剂

泡腾冲剂制粒时，应将泡腾剂二种物料（有机酸、碳酸氢钠）分别与浸膏制成颗粒，（以免酸碱在服用前已发生反应），经干燥后，再将二种颗粒混合均匀，整粒，分装即可。

浸出制剂的质量控制

一、药材的来源、品种与规格

药材品种繁多，药用的品种达5000多种。由于地区和习惯的不同，存在药材品种混乱的问题，而品种又直接影响到有效成分的含量。加之产地、土壤与生态环境、采集季节的不同亦造成有效成分含量不同。二、制备工艺制备方法则对成品的质量起着至关重要的作用，如解表药方剂采用传统的煎煮法提取有效成分时，则易造成有效成分挥发损失，若先用蒸馏法提取挥发性成分，再采用煎煮法则能提高疗效；又如人参精用相同原料，分别用浸渍、渗漉、煎煮、回流等方法制得的制剂，其色泽、有效成分和总皂甙含量均有差别。三、成品的质量检查

1、含量测定（1）药材比重法：指浸出制剂若干容量或重量相当于药材多少重量的测定方法。在药材成分还不明确，且无其它适宜方法测定时，可以作为参考指标。酊剂、流浸膏剂、酒剂等现仍用此法控制质量。（2）化学测定法：三、成品的质量检查

1、含量测定（3）生物测定法：本法利用药材成分对动物机体或离体组织所发生的反应，来确定其