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文档简介

2003.12.30

第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药

第十章自体活性物质与解热镇痛抗炎药

第一节组胺与抗组胺药

第二节前列腺药

第三节解热镇痛抗炎药H1受体：收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌、舒张血管

H2受体：胃酸分泌、心收缩力增强、血管舒张

H3受体：中枢与外周、神经末梢。(兽不用)

2.组胺受体的分布及效应:一.组胺1.引起组胺从贮存颗粒中释放出来的因素有：①使肥大C的CAMP抑制和CGMP浓度增加的因子

(乙酰胆碱.ａ受体激动剂等)②直接损伤肥D膜的因子

(碱性物:外源性有吗啡，内源性有缓激肽)③免疫介导的I型过敏反应第一节组胺与抗组胺

3.组胺受体阻断药(抗组胺药)

(1)H1受体阻断药:苯海拉明.异丙嗪(非那根).氯苯那敏(扑尔敏)

〖作用及用途】

①组胺H1受体阻断作用：对抗H1效应、用于变态反应性疾病，以皮肤、粘膜变态反应疗效好，而对支气管哮喘、血清病疗效差，对过敏性休克基本无效。

②中枢作用镇静、催眠作用：药物强度依次为:

异丙嗪、苯海拉明>安其敏>扑尔敏。(2)H2受体阻断药:西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等

阻断H2受体，抑制胃酸分泌，包括基础和夜间胃酸分泌，也抑制其他物质如组胺，五肽胃泌素所致胃酸分泌。治消化性溃疡，以十二指肠溃疡为佳，疗程不宜过短，否则易复发或反跳。〖作用与用途】第二节前列腺药

抑制体内前列腺素的生物合成前列腺素—prostaglandin,PG基本作用机制解热作用镇痛作用抗炎作用基本药理作用Antipyretic-analgesicandAnti-inflammatoryDrugs一.解热作用：可降低发热动物的体温，使病畜的体温恢复正常。而对正常畜体温没有影响。

感染原和细菌内毒素等外源性致热源

机体

内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）

中枢PG的合成增加解热镇痛药

体温调节中枢

体温升高（发热）

（—）二.镇痛作用中等强度的镇痛作用无成瘾性主要作用部位是在外周镇痛作用特点

用于中等程度疼痛如头痛、肌肉痛等慢性钝痛无效：创伤痛，平滑肌绞痛

无欣快感和呼吸抑制长期使用一般不产生耐受性和依赖性

组织损伤、炎症或过敏

化学物质的生成和释放

组织胺、缓激肽PG解热镇痛药

（PGE1、PGE2、PGF2α）

感觉神经末梢

致痛痛觉增敏致痛（—）致痛消炎、抗风湿治疗/控制风湿性和类风湿性关节炎三.抗炎作用

解热镇痛药协同作用（—）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏

炎症（红斑、水肿、疼痛）起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后速出现“反跳”甚至症状再现不是病因性治疗药解热镇痛抗炎药临床药理学特点主有：水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等

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