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文档简介
药物化学第十四节抗药一、A、干扰核酸的和转录BAB7-βC、7-α2-氨基噻唑基E、对革兰菌作用不如第一、第二EBA、C3的糖基,C12的羟基B、C9酮,C6羟基,C7的氢C、C9酮,C6羟基,C8的氢D、C9酮,C6氢,C8羟基E、C9酮,C6氢,C7羟基E、烷胺EB、磺胺嘧啶+CDNA的合成C、氢C、BEEEpH2~7性质稳定A1个三氮唑D、能够中枢E20、可以用于预防和治疗各种A型流感的药物E、烷A、属于核苷类抗药物B、HIV-1E、活性较强,单独使用,用于治疗早期HIVEEED、EA、5位氨基B、1位氮原子无取代C、34位羰基D、7位无取代基E、8B、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效EPKaD、答案部一、【正确答案】ββ内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排,失去抗菌活性,而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。【答疑编 【正确答案】影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制,干扰核酸的和转录是萘啶酸的作用机制,干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制,抑制黏肽转肽酶的活性,细胞壁的合成为内酰胺类抗生素的作用机制。【答疑编 【正确答案】β-内酰胺酶,使青霉素发生水解而失效,在改造过程中发现了具【答疑编 【正确答案】7-αβ2-氨基噻唑基,抗【答疑编 【正确答案】链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用,新霉素B用于局部用药,庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌,卡那霉素B用于革兰菌和革兰阳性菌。【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】异烟肼具有还原性,与硝酸生氧化还原反应,生成单质银,附着在试管壁上【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】目前,抗真菌药物发展较快,尤以抗深部真菌的药物更为显著。在0世纪0年代末,克霉唑和咪康唑面世,推动了唑类抗真菌药物的迅速发展。酮康唑是第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物,对皮肤真菌及深部真菌均有效伊曲康唑是0年合成的三氮唑类药物用三氮唑代替了咪唑环该药具有~0抗真菌谱广,副作用小,已成为该类抗真菌药中最引入注目的品种。【答疑编 【正确答案】抗药物中,烷胺临用于预防和治疗各种A型流感【答疑编 【正确答案】快产生耐药,进入细胞后不需要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶直接连接。【答疑编 【正确答案】β【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】C为大环内脂类抗生素,B、Dβ-内酰胺类抗生素,E【答疑编 【正确答案】【答疑编 【正确答案】吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效,变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代56DNA781【答疑编 【正确答案】(2)苯环用其他环代替,或在苯环上引入其他基团,都将使抑菌作用降低或。(4
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