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总论第二章中药炮制对药物的影响p19中药炮制学总论中药炮制学1第二章中药炮制对药物的影响p19【教学要求】掌握炮制对中药药性的影响。熟悉炮制对中药化学成分的影响。

了解炮制对中药制剂的影响;与炮制对中药临床疗效的影响。第二章中药炮制对药物的影响p192第一节炮制对中药药性的影响药性包括对四气五味、升降浮沉、归经、有毒无毒、补写等5个方面。炮制对其都有影响。一、炮制对四气五味的影响炮制对四气五味的影响主要有三种情况:(一)通过炮制缓和药物原有性味反制:即用性味相反的辅料或药物来炮制药物,以纠正药物的偏性,也即“相反为制”。第一节炮制对中药药性的影响3黄连吴茱萸苦寒辛热吴萸连苦寒补骨脂辛热盐水咸寒盐补骨脂以寒制热辛热以热制寒黄连吴茱萸苦寒辛热吴萸连苦寒补骨脂辛热盐水咸寒盐补骨脂以寒制4(二)通过炮制增强药物原有性味从制:即用性味相似的辅料或药物来炮制药物,以增强药物的性味和疗效,也即“相资为制”。黄连胆汁苦寒苦寒胆黄连苦寒清热泻火寒者亦寒仙茅辛热酒辛热酒仙茅热者亦热辛热温肾壮阳(二)通过炮制增强药物原有性味黄连胆汁苦寒苦寒胆黄连苦寒清热5(三)通过炮制改变药物原有性味生地黄甘寒清热凉血、养阴生津蒸熟地黄甘温滋阴补血(三)通过炮制改变药物原有性味生地黄甘寒清热凉血、养阴生津蒸6二、炮制对升降浮沉的影响生用炒熟莱菔子涌吐风痰消食除胀酒炒盐水炒黄连黄芩大黄砂仁益智仁二、炮制对升降浮沉的影响生用炒熟莱涌吐风痰消食除胀酒炒盐水炒7三、炮制对归经的影响脾:土黄、甘肺:金白、辛肝:木青、酸、肾:水黑、咸心:火赤、苦相生相克三、炮制对归经的影响脾:土肺:金肝:木肾:水心:火相生相克8四、炮制对毒性的影响药物经过炮制后,常可降低或消除毒性,常用的方法有净制、水泡漂、水飞、加热、加辅料处理、去油制霜等。有些药物经炮制后,不仅毒性降低,疗效也随之降低,故不能仅以毒性大小来评价其炮制的必要性,应以治疗指数(TI)=LD50/ED50,>3有意义。四、炮制对毒性的影响9五、炮制对补泻的影响生泻熟补如何首乌,生品苦寒主泻,可以通大便、解疮毒;经黑豆汁拌蒸后的制首乌则甘温主补,可以补肝肾、益精血、乌须发。五、炮制对补泻的影响生泻熟补如何首乌,生品苦寒主泻,可以通大10第二节炮制对中药化学成分的影响p22一、炮制对含生物碱类中药的影响(一)、生物碱的性质生物碱是一类具有明显生理活性的含氮有机化合物,常有类似碱的性质。游离的生物碱一般难溶于水,而能溶于乙醇、氯仿等有机溶剂,可以与酸类结合成盐而溶于酸水。(二)、炮制的影响1、宜酒制、醋制。第二节炮制对中药化学成分的影响p22112、小分子生物碱(如槟榔碱、川芎嗪、麻黄碱)和季铵类生物碱(如小檗碱、药根碱)能溶于水,在水处理时,应“少泡多润”。3、对热不稳定的生物碱(1)有毒生物碱,需加热制,以降毒乌头类,马钱子。(2)有效生物碱,以生用为宜

石榴皮、龙胆草、山豆根、威灵仙等。2、小分子生物碱(如槟榔碱、川芎嗪、麻黄碱)和季铵类生物碱(12二、炮制对含苷类中药的影响(一)、苷的性质苷系糖分子中环状半缩醛上的-OH与非糖部分(苷元)中的-OH(或酚羟基)失水缩合而成的环状缩醛衍生物。苷类广泛地存在于植物中。(二)、炮制的影响1、宜酒制、不宜醋制2、水处理应“少泡多润”。如大黄、甘草、秦皮。3、既含苷又含酶的药物,常用炒、蒸、烘、燀、煮或暴晒等加热炮制方法以“杀酶保苷”。槐花、苦杏仁、黄芩等,二、炮制对含苷类中药的影响13三、炮制对含挥发油类中药的影响(一)、挥发油的性质挥发油是指可以随水蒸汽一同蒸馏出来、具有香气、不溶于水、易挥发性的油状液体。(二)、炮制的影响1、为保护有效成分,宜少加热或不加热干燥时温度不宜大于50℃。如薄荷、肉桂等药物。2、为降低毒性、刺激性或其他副作用,宜加热。如乳香、没药。3、为产生新的有效成分,宜加热。如荆芥。4、水处理时应注意“三抢”:“抢水洗”,“抢天晒”,“抢甏(bèng)装”。

三、炮制对含挥发油类中药的影响14四、炮制对含鞣质类中药的影响(一)、鞣质的性质鞣质是一类复杂的多元酚类化合物,因此极性较强,易溶于水,有弱酸性,为强还原剂,易被氧化,又称为鞣酸。具有收敛止血、止泻、抗菌及保护黏膜等作用,也可作为生物碱及重金属中毒的解毒剂。(二)、炮制的影响(作有效成分)1、水处理应少泡多润;2、忌氧(防止氧化)、忌碱:鞣质为强还原剂,能被空气中的氧气氧化成鞣红。如槟榔、白芍等。3、忌铁:鞣质遇铁会生成黑绿色的鞣酸铁盐沉淀。4、忌高温。四、炮制对含鞣质类中药的影响15五、炮制对含有机酸类中药的影响(一)、有机酸的性质有机酸大多与钾、钠、钙、镁等金属离子或生物碱结合成盐存在,也有少数结合成酯存在。(二)、炮制的影响1、如为有效成分:水处理应“少泡多润”。2、如为有毒成分:应用多量的水长时间处理,除去有毒草酸盐,如白花酢浆草、酢浆草等。2、为降低酸性和刺激性可加热炮制。如山楂。3、为提高一些有机酸的溶出率可醋制。如五味子。五、炮制对含有机酸类中药的影响16六、炮制对含油脂类中药的影响油脂的主要成分为长链脂肪酸的甘油酯,常存在于植物的种子中,具有润肠通便或致泻等作用。1、如为有毒成分,应加热、压榨除去,以降低其毒副作用。如千金子、大风子、木鳖子。2、既是有毒成分,又是有效成分,故应控制含油量适中。如《药典》规定巴豆霜中含巴豆油为18~20%。六、炮制对含油脂类中药的影响17七、炮制对含树脂类中药的影响(一)、树脂的性质树脂是一类复杂的混合物,常有一定的生理活性。树脂性脆,不溶于水,能溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,在碱性条件下能部分溶解或完全溶解。(二)、炮制的影响1、宜用酒、醋制2、为提高疗效和缓和药性可加热炮制,如藤黄、牵牛子。3、为防止树脂变性,影响疗效,宜低温炮制,如乳香、没药炒制时温度不宜过高。七、炮制对含树脂类中药的影响18八、炮制对含蛋白质、氨基酸类中药的影响1、水处理宜少泡多润。2、为防有效成分破坏宜生用:如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王浆等。3、为降低毒性宜加热:如巴豆、白扁豆、蓖麻子等。4、为产生新成分,扩大用药品种,宜加热:如鸡蛋黄、黑大豆。八、炮制对含蛋白质、氨基酸类中药的影响19九、炮制对含糖类中药的影响(一)、糖的性质单糖、寡糖易溶于水;多糖及其衍生物难溶。香菇、茯苓、猪苓、人参、黄芪等药中的多糖可增强免疫力、抗癌。(二)、炮制的影响1、水处理宜少泡多润2、加热使还原糖增加(多糖与苷的水解)如生地黄制成熟地黄后甜度增加,何首乌经加热蒸制后,所含的蒽醌苷和二苯乙烯苷均分解出大量的糖。九、炮制对含糖类中药的影响20十、炮制对含无机成分类中药的影响(一)、矿物、化石及介壳类药物1、经煅烧或煅淬后①可改变物理性质,易于粉碎,有效成分易溶出,提高疗效。如磁石、自然铜、牡蛎等;②除去结晶水而改变药效。如石膏、明矾等;③发生化学变化,产生疗效,如炉甘石(ZnCO3→ZnO)。但是雄黄朱砂不能加高温炮制,否则毒性更大,雄黄见火毒如砒,As2S2→As2O3;朱砂见火能杀人,HgS→Hg+SO2。十、炮制对含无机成分类中药的影响212、经水飞、提净、升华等方法炮制后,可纯净药物,提高疗效,降低毒性。如朱砂、雄黄水飞,芒硝提净,砒霜升华等。(二)、植物类药物如夏枯草中含大量的钾盐,若经长时间水处理,钾盐流失后,会大大降低其降压、利尿的作用。2、经水飞、提净、升华等方法炮制后,可纯净药物,提高疗效,降22第三节炮制对中药制剂的影响一、中药炮制对中药汤剂质量的影响中医临床治病主要使用汤剂,且都复方配伍使用,应根据辨证后的用药目的不同,选用不同炮制品。如不注意区别何首乌和制何首乌,生延胡索和醋制延胡索,生大黄、酒大黄、熟大黄和大黄炭等在药性、功效及主治方面的差别,一概以“何首乌”、“延胡索”和“大黄”组方遣药,从而使其临床疗效不能有效的发挥。第三节炮制对中药制剂的影响23二、中药炮制对中成药质量的影响首乌冲剂中的何首乌需用制首乌。“十全大补丸”中的熟地黄不能以生地黄代替等。附桂理中丸中,党参和甘草均要求蜜酒炙,以增强温补中气的作用,而白术需用赤石脂炒,以增强补脾止泻的作用。二、中药炮制对中成药质量的影响24(一)中药炮制对中成药有效性的影响1.增强处方中药物的作用三子养亲汤中的紫苏子、白芥子、莱菔子均需炒爆。中医认为,治痰以顺气治标,健脾燥湿治本;但气实而喘者,以顺气降逆治本,治痰为标。三子养亲汤的功效是降气平喘,化痰消食。紫苏子、白芥子炒后降气化痰、温肺平喘作用增强;莱菔子炒后为降气化痰,消食除胀。方药均与病证相符,可使全方降气平喘、化痰消食作用增强。

注:讲的是汤剂。(一)中药炮制对中成药有效性的影响252.调整方剂部分适应证,扩大应用范围

都是讲的配伍,而中成药已经制好,药物与剂量已固定,不存在根据证候不同而调整炮制品和剂量。这是讲的对汤剂的影响。(二)中药炮制对中成药安全性的影响毒性中药制备中成药时,须炮制后方可投料。例如,“四逆汤”是回阳救逆的经典方,由附子、干姜、炙甘草三味药组成。生附子毒性较强,经过加水加热处理可使毒性明显降低。2.调整方剂部分适应证,扩大应用范围26(三)中药炮制对中成药稳定性的影响通过炮制,可提高中成药的稳定性。如白矾煅枯脱水;桑螵蛸蒸制;含苦杏仁、黄芩的丸、散剂型的中成药,在贮藏保管过程中,为保证有效成分苦杏仁苷和黄芩苷的稳定,避免被与其共存的酶所酶解,应加热后投料,破坏酶活性以“杀酶保苷”,从而保证药效。(三)中药炮制对中成药稳定性的影响27第四节炮制对中药临床疗效的影响一、炮制是中医用药的特点二、炮制是提高临床疗效的重要手段三、炮制是保证临床安全的重要与前面内容雷同,不讲,自学。

第四节炮制对中药临床疗效的影响28本单元讲授内容总结:第一节、炮制对药性的影响(一、对四气五味的影响1、反制,2、从制,3、改变药性,扩大用药范围;二、对升降沉浮的影响,三、炮制对归经的影响,四、炮制对归经的影响,五、炮制对补泻的影响)。(重点讲授)。第二节、炮制对药物化学成分的影响(一、炮制对含生物碱类中药的影响,二、炮制对含苷类中药的影响,三、炮制对含挥发油类中药的影响,四、炮制对含鞣质类中药的影响,五、炮制对含有机酸类中药的影响,六、炮制对含油脂类中药的影响,七、炮制对含树脂类中药的影响,八、炮制对含蛋白质、氨基酸类中药的影响,九、炮制对含糖类中药的影响,十、炮制对含无机成分类中药的影响)。(次重点讲授一~四),(一般讲授五~十)。第三节炮制对中药制剂的影响一般讲授第四节炮制对中药临床疗效的影响不讲本单元讲授内容总结:29谢谢大家!谢谢大家!30总论第二章中药炮制对药物的影响p19中药炮制学总论中药炮制学31第二章中药炮制对药物的影响p19【教学要求】掌握炮制对中药药性的影响。熟悉炮制对中药化学成分的影响。

了解炮制对中药制剂的影响;与炮制对中药临床疗效的影响。第二章中药炮制对药物的影响p1932第一节炮制对中药药性的影响药性包括对四气五味、升降浮沉、归经、有毒无毒、补写等5个方面。炮制对其都有影响。一、炮制对四气五味的影响炮制对四气五味的影响主要有三种情况:(一)通过炮制缓和药物原有性味反制:即用性味相反的辅料或药物来炮制药物,以纠正药物的偏性,也即“相反为制”。第一节炮制对中药药性的影响33黄连吴茱萸苦寒辛热吴萸连苦寒补骨脂辛热盐水咸寒盐补骨脂以寒制热辛热以热制寒黄连吴茱萸苦寒辛热吴萸连苦寒补骨脂辛热盐水咸寒盐补骨脂以寒制34(二)通过炮制增强药物原有性味从制:即用性味相似的辅料或药物来炮制药物,以增强药物的性味和疗效,也即“相资为制”。黄连胆汁苦寒苦寒胆黄连苦寒清热泻火寒者亦寒仙茅辛热酒辛热酒仙茅热者亦热辛热温肾壮阳(二)通过炮制增强药物原有性味黄连胆汁苦寒苦寒胆黄连苦寒清热35(三)通过炮制改变药物原有性味生地黄甘寒清热凉血、养阴生津蒸熟地黄甘温滋阴补血(三)通过炮制改变药物原有性味生地黄甘寒清热凉血、养阴生津蒸36二、炮制对升降浮沉的影响生用炒熟莱菔子涌吐风痰消食除胀酒炒盐水炒黄连黄芩大黄砂仁益智仁二、炮制对升降浮沉的影响生用炒熟莱涌吐风痰消食除胀酒炒盐水炒37三、炮制对归经的影响脾:土黄、甘肺:金白、辛肝:木青、酸、肾:水黑、咸心:火赤、苦相生相克三、炮制对归经的影响脾:土肺:金肝:木肾:水心:火相生相克38四、炮制对毒性的影响药物经过炮制后,常可降低或消除毒性,常用的方法有净制、水泡漂、水飞、加热、加辅料处理、去油制霜等。有些药物经炮制后,不仅毒性降低,疗效也随之降低,故不能仅以毒性大小来评价其炮制的必要性,应以治疗指数(TI)=LD50/ED50,>3有意义。四、炮制对毒性的影响39五、炮制对补泻的影响生泻熟补如何首乌,生品苦寒主泻,可以通大便、解疮毒;经黑豆汁拌蒸后的制首乌则甘温主补,可以补肝肾、益精血、乌须发。五、炮制对补泻的影响生泻熟补如何首乌,生品苦寒主泻,可以通大40第二节炮制对中药化学成分的影响p22一、炮制对含生物碱类中药的影响(一)、生物碱的性质生物碱是一类具有明显生理活性的含氮有机化合物,常有类似碱的性质。游离的生物碱一般难溶于水,而能溶于乙醇、氯仿等有机溶剂,可以与酸类结合成盐而溶于酸水。(二)、炮制的影响1、宜酒制、醋制。第二节炮制对中药化学成分的影响p22412、小分子生物碱(如槟榔碱、川芎嗪、麻黄碱)和季铵类生物碱(如小檗碱、药根碱)能溶于水,在水处理时,应“少泡多润”。3、对热不稳定的生物碱(1)有毒生物碱,需加热制,以降毒乌头类,马钱子。(2)有效生物碱,以生用为宜

石榴皮、龙胆草、山豆根、威灵仙等。2、小分子生物碱(如槟榔碱、川芎嗪、麻黄碱)和季铵类生物碱(42二、炮制对含苷类中药的影响(一)、苷的性质苷系糖分子中环状半缩醛上的-OH与非糖部分(苷元)中的-OH(或酚羟基)失水缩合而成的环状缩醛衍生物。苷类广泛地存在于植物中。(二)、炮制的影响1、宜酒制、不宜醋制2、水处理应“少泡多润”。如大黄、甘草、秦皮。3、既含苷又含酶的药物,常用炒、蒸、烘、燀、煮或暴晒等加热炮制方法以“杀酶保苷”。槐花、苦杏仁、黄芩等,二、炮制对含苷类中药的影响43三、炮制对含挥发油类中药的影响(一)、挥发油的性质挥发油是指可以随水蒸汽一同蒸馏出来、具有香气、不溶于水、易挥发性的油状液体。(二)、炮制的影响1、为保护有效成分,宜少加热或不加热干燥时温度不宜大于50℃。如薄荷、肉桂等药物。2、为降低毒性、刺激性或其他副作用,宜加热。如乳香、没药。3、为产生新的有效成分,宜加热。如荆芥。4、水处理时应注意“三抢”:“抢水洗”,“抢天晒”,“抢甏(bèng)装”。

三、炮制对含挥发油类中药的影响44四、炮制对含鞣质类中药的影响(一)、鞣质的性质鞣质是一类复杂的多元酚类化合物,因此极性较强,易溶于水,有弱酸性,为强还原剂,易被氧化,又称为鞣酸。具有收敛止血、止泻、抗菌及保护黏膜等作用,也可作为生物碱及重金属中毒的解毒剂。(二)、炮制的影响(作有效成分)1、水处理应少泡多润;2、忌氧(防止氧化)、忌碱:鞣质为强还原剂,能被空气中的氧气氧化成鞣红。如槟榔、白芍等。3、忌铁:鞣质遇铁会生成黑绿色的鞣酸铁盐沉淀。4、忌高温。四、炮制对含鞣质类中药的影响45五、炮制对含有机酸类中药的影响(一)、有机酸的性质有机酸大多与钾、钠、钙、镁等金属离子或生物碱结合成盐存在,也有少数结合成酯存在。(二)、炮制的影响1、如为有效成分:水处理应“少泡多润”。2、如为有毒成分:应用多量的水长时间处理,除去有毒草酸盐,如白花酢浆草、酢浆草等。2、为降低酸性和刺激性可加热炮制。如山楂。3、为提高一些有机酸的溶出率可醋制。如五味子。五、炮制对含有机酸类中药的影响46六、炮制对含油脂类中药的影响油脂的主要成分为长链脂肪酸的甘油酯,常存在于植物的种子中,具有润肠通便或致泻等作用。1、如为有毒成分,应加热、压榨除去,以降低其毒副作用。如千金子、大风子、木鳖子。2、既是有毒成分,又是有效成分,故应控制含油量适中。如《药典》规定巴豆霜中含巴豆油为18~20%。六、炮制对含油脂类中药的影响47七、炮制对含树脂类中药的影响(一)、树脂的性质树脂是一类复杂的混合物,常有一定的生理活性。树脂性脆,不溶于水,能溶于乙醇、乙醚等有机溶剂,在碱性条件下能部分溶解或完全溶解。(二)、炮制的影响1、宜用酒、醋制2、为提高疗效和缓和药性可加热炮制,如藤黄、牵牛子。3、为防止树脂变性,影响疗效,宜低温炮制,如乳香、没药炒制时温度不宜过高。七、炮制对含树脂类中药的影响48八、炮制对含蛋白质、氨基酸类中药的影响1、水处理宜少泡多润。2、为防有效成分破坏宜生用:如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王浆等。3、为降低毒性宜加热:如巴豆、白扁豆、蓖麻子等。4、为产生新成分,扩大用药品种,宜加热:如鸡蛋黄、黑大豆。八、炮制对含蛋白质、氨基酸类中药的影响49九、炮制对含糖类中药的影响(一)、糖的性质单糖、寡糖易溶于水;多糖及其衍生物难溶。香菇、茯苓、猪苓、人参、黄芪等药中的多糖可增强免疫力、抗癌。(二)、炮制的影响1、水处理宜少泡多润2、加热使还原糖增加(多糖与苷的水解)如生地黄制成熟地黄后甜度增加,何首乌经加热蒸制后,所含的蒽醌苷和二苯乙烯苷均分解出大量的糖。九、炮制对含糖类中药的影响50十、炮制对含无机成分类中药的影响(一)、矿物、化石及介壳类药物1、经煅烧或煅淬后①可改变物理性质,易于粉碎,有效成分易溶出,提高疗效。如磁石、自然铜、牡蛎等;②除去结晶水而改变药效。如石膏、明矾等;③发生化学变化,产生疗效,如炉甘石(ZnCO3→ZnO)。但是雄黄朱砂不能加高温炮制,否则毒性更大,雄黄见火毒如砒,As2S2→As2O3;朱砂见火能杀人,HgS→Hg+SO2。十、炮制对含无机成分类中药的影响512、经水飞、提净、升华等方法炮制后,可纯净药物,提高疗效,降低毒性。如朱砂、雄黄水飞,芒硝提净,砒霜升华等。(二)、植物类药物如夏枯草中含大量的钾盐,若经长时间水处理,钾盐流失后,会大大降低其降压、利尿的作用。2、经水飞、提净、升华等方法炮制后,可纯净药物,提高疗效,降52第三节炮制对中药制剂的影响一、中药炮制对中药汤剂质量的影响中医临床治病主要使用汤剂,且都复方配伍使用,应根据辨证后的用药目的不同,选用不同炮制品。如不注意区别何首乌和制何首乌,生延胡索和醋制延胡索,生大黄、酒大黄、熟大黄和大黄炭等在药性、功效及主治方面的差别,一概以“何首乌”、“延胡索”和“大黄”组方遣药,从而使其临床疗效不能有效的发挥。第三节炮制对中药制剂的影响53二、中药炮制对中成药质量的影响首乌冲剂中的何首乌需用制首乌。“十全大补丸”中的熟地黄不能以生地黄代替等。附桂理中丸中,党参和甘草均要求蜜酒炙,以增强温补中气的作用,而白术需用赤石脂炒,以增强补脾止泻的作用。二、中药炮制对中成药质量的影响54(一)中药炮制对中成药有效性的影响1.增强处方中药物的作用三子养亲汤中的紫苏子、白芥子、莱菔子均需炒爆。中医认为,治痰以顺气治标,健脾燥湿治本;但气实而喘者,以顺气降逆治本,治痰为标。

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