《药理学》-肾上腺素受体阻断药课件

作用于肾上腺素受体药物作用于肾上腺素受体药物分类：一、肾上腺素受体激动药

二、肾上腺素受体阻断药

定义：是一类通过与肾上腺素受体结合而发挥药理作用的药物分类：定义：是一类通过与肾上腺素受体结合而发挥药肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药

妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合，从而拮抗递质和激动药的作用。对受体的选择性不同分类：第一类:α阻断药第二类:β受体阻断药第三类:αβ受体阻断药:拉贝洛尔（降压效果好）肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药妨碍神经递质或肾上腺素激动肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药

妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合，从而拮抗递质和激动药的作用。对受体的选择性不同分类：第一类:α阻断药

第二类:β受体阻断药第三类:αβ受体阻断药:拉贝洛尔（降压效果好）1.α1α2阻断药可分为短效类:酚妥拉明，长效类:酚苄明2.α1阻断药哌唑嗪3.α2阻断药育亨宾1.非选择性β受体阻断药:普萘洛尔,氧烯洛尔,吲哚洛尔、烯丙洛尔2.选择性β1受体阻断药：美托洛尔、阿替洛尔肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药妨碍神经递质或肾上腺素激动

α受体阻断药选择性地与α受体结合，不激动受体，妨碍激动剂结合，产生拮抗作用能将AD的升压作用翻转为降压，称为“肾上腺素作用的翻转”取消AD缩血管的α作用，保留舒血管的β作用。只能取消或减弱NA的升压效应而无“翻转作用”。对于ISO的降压作用无影响α受体阻断药选择性地与α受体结合，不激动受体，妨碍激动剂肾上腺素升压作用的翻转

含义事先使用α受体阻断药，再用肾上腺素→使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。

意义凡阻断α受体引起的低血压或休克→不能用肾上腺素纠正，应采用a受体激动药。肾上腺素升压作用的翻转含义分类:1.α1α2阻断药可分为：短效类：酚妥拉明长效类：酚苄明

2.α1阻断药:哌唑嗪

3.α2阻断药:育亨宾

α受体阻断药分类:α受体阻断药一、短效类

----竞争型α阻断药氢键、离子键及范德华引力结合,疏松,作用弱、短,竞争型拮抗AD的α型作用。

酚妥拉明（phentolamine）

妥拉唑啉（tolazoline)【药动学】PO:吸收较慢,30‘血浓达峰.生物利用度约20%持续3-6h.注射:吸收快,持续45’，

α受体阻断药一、短效类----竞争型α阻断药α受体阻断药一、短效类

----竞争型α阻断药氢键、离子键及范德华引力结合,疏松,作用弱、短,竞争型拮抗AD的α型作用。

酚妥拉明（phentolamine）

妥拉唑啉（tolazoline)【药动学】

吸收：PO较慢,30‘血浓达峰.生物利用度低,约20%.持续3-6h.注射给药快,持续45’，代产无活性,尿排。

α受体阻断药一、短效类----竞争型α阻断药α受体阻断药

【药理作用】酚妥拉明

1．血管

阻断α1受体血管明显扩张BP下降直接舒张血管外周阻力降低肺动脉压下降尤著

扩静脉>动脉（引起直立性低血压）

α受体阻断药【药理作用】酚妥拉明α受体阻断药

肌力↑输出量↑α1↓→Bp↓→心脏↑心率↑心悸自律性↑→心律失常α2↓→NA释放↑β1↑→心脏↑

α1↑（被阻断）

【药理作用】酚妥拉明

2.心脏：

3.其它：有拟胆碱作用,致胃肠平滑肌兴奋有组胺样作用,致胃酸分泌增加4.阴茎海绵体平滑肌舒张，使阴茎勃起

α受体阻断药

【药理作用】酚妥拉明

2.心脏：①BP降低，反射性兴奋交感使心脏兴奋

②阻断突触前膜α2受体收缩力增强心输出量增加促进交感末梢释放NA心率加快

3.其它：有拟胆碱作用,致胃肠平滑肌兴奋有组胺样作用,致胃酸分泌增加

α受体阻断药【药理作用】酚妥拉明α受体阻断药《药理学》-肾上腺素受体阻断药课件【临床应用】

1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛（雷诺氏征）、血栓闭塞性脉管炎；

α受体阻断药【临床应用】α受体阻断药【临床应用】

2．NA静滴外漏时，作局部浸润,以防组织坏死。

3．休克：能扩张血管，降低阻力，增加心输出量；解除微血管痉挛改善内脏血液灌流

α受体阻断药【临床应用】解除微血管痉挛改善内脏血液灌流α受体阻断药【临床应用】

4．顽固性心衰：解除心功不全时小血管的反射性收缩；降低外周阻力，降低心脏后负荷和左心室充盈压，增加心输出量；

5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和防治手术中的高血压危象。

α受体阻断药【临床应用】α受体阻断药嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）起源于肾上腺髓质（占80~90%，多为一侧）、交感神经节或其它部位的嗜铬组织，该细胞瘤持续或间歇释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能低下及代谢紊乱。多数早期发现诊治可治愈，少数凶险。发病率：男>女，20~50岁多见。该瘤易被重铬酸钾染色，故名。嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）起源于肾上腺髓诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，血压稳定而高于170/110mmHg以上。成人：取酚妥拉明5mg，iv给予，给药后每1~2min测血压一次，共测15min。如注射后2~3min内血压较注射前下降35/25mmHg，并维持在低水平超过3~5min者为阳性。诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，血压稳定而高于170/110mmHg以上。成人：取酚妥拉明5mg，先试用小剂量1mg，开始iv,于初3min内每0.5~1min测血压一次，以后每1~2min测血压一次，共测15min。如注射后2~3min内血压较注射前下降35/25mmHg，并维持在低水平超过3~5min者为阳性。诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，6.药物引起的高血压

拟交感胺类药物过量所致高血压，或单胺氧化酶抑制剂如优降宁等用药期间病人食用含酪胺高的食物所引起的高血压危象，如扁豆、蘑菇、腌肉、腌鱼、干酪、酸牛奶、香蕉、葡萄干、啤酒、红葡萄酒等食物。酪胺可促使去甲肾上腺素大量释放，使血压急剧升高而发生高血压危象。7.酚妥拉明→男性勃起功能障碍阴茎海绵体平滑肌舒张6.药物引起的高血压7.妥拉唑啉→新生儿持续肺动脉高压酚妥拉明→男性勃起功能障碍《药理学》-肾上腺素受体阻断药课件【不良反应】

1.大剂量酚妥拉明可引起体位性低BP。2.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。

3.拟胆碱作用引起腹痛、呕吐，诱发胃溃疡;〖注意事项〗

1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用

α受体阻断药α受体阻断药妥拉唑啉（toalzoline）1.阻断α作用似酚妥拉明而弱，组胺样作用和拟胆碱作用较强。

2.主要用于血管痉挛性疾病，局部注射处理NA静滴时药液外漏。

3.不良反应同酚妥拉明，但发生率高。

α受体阻断药妥拉唑啉（toalzoline）α受体阻断药二、长效α受体阻断药

—酚苄明（phenoxybenzamine）与α受体形成共价键结合,呈非竞争性阻断剂【药动学】口服吸收少。刺激性强，不im或sc(皮下)，仅iv,Tmax1h2.脂溶性高，可积蓄于脂肪组织，再缓慢释放。

3.t1/212～24h，维持3～4天。

α受体阻断药二、长效α受体阻断药—酚苄明（phenoxybenzami二、长效α受体阻断药

—酚苄明（phenoxybenzamine）与α受体形成共价键结合,呈非竞争性阻断剂【药理作用】

1.非竞争性阻断α受体：强、久，作用维持3～4天

2.阻断血管α1受体

BP↓(体位性)

3.心率↑原因：反射作用突触前膜α2受体阻断抑制NA再摄取机制

α受体阻断药二、长效α受体阻断药—酚苄明（phenoxybenzami【临床应用】1.用于外周血管痉挛性疾病，

2.用于休克:出血性、创伤性和感染性休克，应补足血容量。

3.嗜铬细胞瘤的治疗。

4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)【不良反应】

体位性低血压,心律失常,鼻塞,胃肠刺激症,CNS抑制症状。

α受体阻断药α受体阻断药

a1受体阻断药：

哌唑嗪(prazosin)，特拉唑嗪(terazosin)1.选择性阻断动脉和静脉α1受体，对突触前膜α2受体作用弱

2.拮抗NA的作用扩张血管降低外周阻力降低血压应用：

用于治疗高血压和顽固性心功能不全

前列腺增生

α受体阻断药a1受体阻断药：哌唑嗪(prazosin)，二、α2受体阻断剂育亨宾（萎必治）工具药男性性功能障碍糖尿病患者血管神经病变

选择地阻断外周突触前膜α2受体作用复杂通过血脑屏障，阻断中枢α2受体用作科研工具药二、α2受体阻断剂选择地阻断外周突触前膜α2受体肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药第二类:β受体阻断药1.非选择性β受体阻断药:普萘洛尔,氧烯洛尔,吲哚洛尔、烯丙洛尔2.选择性β1受体阻断药：美托洛尔、阿替洛尔3.

α、β受体阻断药：拉贝洛尔肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药1.非选择性β受体阻断药:普

本类药物能和递质NA或β激动剂竞争β受体，拮抗β型作用.【药理作用】

1.β受体阻断作用

（1）心血管系统

心率减慢输出量减少心耗氧阻断β1

收缩力减弱BP稍降量下降

延缓心房和房室结的传导β受体阻断药本类药物能和递质NA或β激动剂竞争β受

本类药物能和递质NA或β激动剂竞争β受体，拮抗β型作用.共同药理特征【药理作用】

1.β受体阻断作用

（1）心血管系统

肝肾骨骼肌等血流量

阻β1

受体抑制心脏反射性兴奋交感神经血管收缩外周阻力阻β2

受体骨骼肌血管收缩β受体阻断药本类药物能和递质NA或β激动剂竞争β受【药理作用】

1.β受体阻断作用

（2）支气管平滑肌

（3）对代谢的影响

（4）肾素分泌减少：阻断肾小球旁器细胞β1

阻断β2

平滑肌收缩呼吸道阻力增加诱发或加重哮喘这对正常人影响较小，对支气管哮喘病人,可诱发或加重哮喘。①肝糖原分解与α和β2有关；脂肪分解与β3有关。②β受体阻断药可抑制脂肪分解；能延缓胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状。β受体阻断药【药理作用】阻断β2平滑肌收缩呼吸【药理作用】

2.内在拟交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity)

有些药与β受体结合，尚有微弱激动β作用，称为内在拟交感活性。在整体，激动作用常被β阻断作用掩盖。ISA药物的特点心脏抑制作用弱支气管收缩作用弱不易出现“反跳”现象β受体阻断药【药理作用】有些药与β受体结合，尚有微弱激动β作用，称为内【药理作用】

2.内在拟交感活性

有些药与β受体结合,尚有微弱激动β作用,称为内在拟交感活性.在整体,激动作用常被β阻断作用掩盖。ISA药物的特点心脏抑制作用弱支气管收缩作用弱不易出现“反跳”现象剂量过大或体内儿茶酚胺水平低时会出现β受体激动作用β受体阻断药【药理作用】有些药与β受体结合,尚有微弱激动β作用,称为内【药理作用】

3.膜稳定作用4.其他：抗血小板作用降低眼压（与减少房水的形成有关）有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样的作用；这是由于其降低细胞膜对离子的通透性。β受体阻断药【药理作用】有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样的作临床应用心律失常治疗室上性、室性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.治疗心绞痛和心肌梗死：早期用心收缩↓→心输出量↓耗氧量↓心率↓→心舒张期延长→促进血压进入心内膜区→供氧↑临床应用心律失常治疗室上性、室性心动过速(房颤、房扑、临床应用心律失常治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.治疗心绞痛和心肌梗死：早期用心收缩↓→心输出量↓耗氧量↓心率↓→冠脉血流量↓，但缺血区代谢产物使冠脉扩张，供氧↑心舒张期延长→促进血压进入心内膜区→供氧↑临床应用心律失常治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心室内压室内容积心肌供氧与需氧的关系冠脉血流心肌收缩力心率心室壁张力Arrhythmias心肌缺血胸痛LVDysfunctionO2demandO2supply灌注压血流量侧支循环室室心肌供氧与需氧的关系冠脉血流心肌收缩力心率⑴收缩时→强烈压迫→冠脉血流急剧↓↓

舒张时→血管压力↓↓→血流急剧↑↑⑵收缩期供血少—1/4，

舒张期供血多—3/4⑶心率减慢→由于心动周期的延长主要是心室舒张期延长→故冠脉血流量↑

⑴收缩时→强烈压迫→冠脉血流急剧↓↓3．高血压

一线药物单独用或与其他药物配伍使用抗高血压疗效可靠降压机制非常复杂,涉及对多系统β受体阻断作用,甚至非β受体阻断作用3．高血压一线药物4．充血性心力衰竭从小剂量开始长期应用上调β受体数量改善心脏舒张功能缓解儿茶酚胺对心脏的损害抑制肾素的缩血管作用,减轻水钠潴留《药理学》-肾上腺素受体阻断药课件5．其他用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象嗜铬细胞瘤肥厚型心肌病偏头痛青光眼等5．其他一般反应:

消化道症状2.心血管反应:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意。具有ISA者较少引起心动过缓、负性肌力。②雷诺氏现象三、不良反应一般反应:消化道症状三、不良反应3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4.反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。禁忌症：严重心功不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘,心肌梗死和肝功不全者慎用。三、不良反应3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感【分类】根据对β受体的选择性和有无ISA，β阻断药分四类：1类：非选择性β阻断药

1A类：无内在活性的β1、β2

受体阻断药，如普萘洛尔。

1B类：有内在活性的β1、β2

受体阻断药，如吲哚洛尔。2类：选择性β1

阻断药

2A类：无内在活性的β1

受体阻断药，如阿替洛尔。

2B类：有内在活性的β1

受体阻断药，如醋丁洛尔。β受体阻断药【分类】β受体阻断药

β受体阻断药

（一）β1和β2受体阻断药—非选择性普萘洛尔（propranolol,心得安）

本类药物的典型代表.其左旋体有较强的β受体阻断作用,无内在拟交感活性,有膜稳定作用。

【药动学】吸收:PO:>90％,首过消除(60～70％),F=30％分布：血浆蛋白结合率约为80～95％，t1/2为2.5小时.口服血浆高峰浓度个体差异大.易透过BBB和PB，

也可分泌于乳汁中。

代谢：肝脏，代谢率99％，代产经肾排。β受体阻断药

（一）β1和β

β受体阻断药

（一）β1和β2受体阻断药—非选择性【作用和应用】

阻断β1和β2作用较强，选择性低，无内在拟交感活性。

心率减慢输出量减少心耗氧

药后：收缩力减弱BP稍降量下降

降低高血压病人的血压

用于：高血压、心绞痛、心律失常；甲亢，嗜铬细胞瘤术前准备，肥厚性心肌病等。

冠脉流量下降，支气管阻力有一定程度增高。β受体阻断药

（一）β1和ββ受体阻断药

（一）β1和β2受体阻断药纳多洛尔

β受体阻断作用是普萘洛尔的2-9倍。临床用于治疗高血压、也可用于心绞痛、心律失常、心肌梗塞及甲亢等的治疗。噻吗洛尔（timolol,噻吗心安）是已知最强的β受体阻断药。我国现常用其滴眼降低眼内压治疗青光眼。机制:减少房水的生成无缩瞳和调节痉挛

吲哚洛尔（pindolo,心得静）—有内在活性内在活性较强，主要激动β2受体。激动血管β2

舒张血管有利于降压的治疗。激动心肌β2

可减少对心肌的抑制作用。β受体阻断药

（一）β1和β2受体阻断药纳多洛尔β受体阻断药

（二）选择性β1受体阻断药

选择性阻断β1,常用量,阻断β2作用较弱,支气管痉挛少，成为一类新型的β受体阻断药。

阿替洛尔（atenolol,氨酰心安）

1.选择性阻断β1受体，持久、安全。

2.无内在活性和膜稳定作用。

3.有哮喘病和支气管炎病史者安全。

4.临床上可用于治疗高血压、心绞痛、心律失常心肌梗塞和甲亢等，滴眼也降低眼内压。

药物：美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔、醋丁洛尔、塞利洛尔、艾司洛尔。

β受体阻断药

（二）选择性β1受体阻断药

α、

β受体阻断药

拉贝洛尔（labetolol）兼具β和α受体阻断作用。阻断作用:β受体>>α受体β1阻断作用为普奈洛尔的1/4，β2为普奈洛尔的1/11～1/17。阻断β抑制心脏用于阻断α舒张血管中重度高血压增加肾血流量心绞痛α、β受体阻断药拉贝洛尔（labetol

α、

β受体阻断药

塞利洛尔（celiprolol）兼具β1受体阻断作用和β2受体激动作用。阻断β1

抑制心脏用于激动β2

舒张血管高血压直接扩张血管心绞痛无β2受体阻断作用：降脂作用：低密度脂蛋白，高密度脂蛋白α、β受体阻断药塞利洛尔（celiproα受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，NA释放心力增，治疗休克及心衰。

α受体阻断药β受体阻断药β受体阻断药，普萘洛尔是代表，临床治疗高血压，心律失常心绞痛。三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。β受体阻断药掌握β受体阻断药普萘洛尔的作用、用途、不良反应及禁忌证；熟悉酚妥拉明、酚苄明的用途、不良反应及禁忌证，熟悉美托洛尔的作用特点；了解吲哚洛尔、噻马洛尔的作用。《药理学》-肾上腺素受体阻断药课件1、酚妥拉明使血管扩张的原因是：A、直接扩张血管和阻断α受体B、扩张血管和激动β受体C、阻断α受体D、激动β受体E、直接扩张血管

2、普萘洛尔没有下面哪一个作用：A、抑制心脏B、减慢心率C、减少心肌耗氧量D、收缩血管E、直接扩张血管产生降压作用

《药理学》-肾上腺素受体阻断药课件

3、普萘洛尔的禁忌证没有下面哪一项：A、心律失常B、心源性休克C、房室传导阻滞D、低血压E、支气管哮喘

4、可翻转肾上腺素升压效应的药物是：A.

N1受体阻断药

B、β受体阻断药C、N2受体阻断药

D、M受体阻断药E、α受体阻断药

5、下列属非竞争性α受体阻断药是：A.

新斯的明

B、酚妥拉明C、酚苄明

D、甲氧明E、妥拉苏林

6、下列属竞争性α受体阻断药是：A、间羟胺

B、酚妥拉明

C、酚苄明D、甲氧明E、新斯的明《药理学》-肾上腺素受体阻断药课件

8、治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：A、拉贝洛尔

B、酚苄明C、普萘洛尔

D、美托洛尔E、噻吗洛尔

《药理学》-肾上腺素受体阻断药课件

9、普萘洛尔不具有的作用是：A、抑制肾素分泌

B、呼吸道阻力增大C、抑制脂肪分解D、增加糖原分解E、心收缩力减弱，心率减慢

10、β受体阻断药可引起：A、增加肾素分泌B、增加糖原分解C、增加心肌耗氧量

D房室传导加快E、外周血管收缩和阻力增加

作用于肾上腺素受体药物作用于肾上腺素受体药物分类：一、肾上腺素受体激动药

二、肾上腺素受体阻断药

定义：是一类通过与肾上腺素受体结合而发挥药理作用的药物分类：定义：是一类通过与肾上腺素受体结合而发挥药肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药

妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合，从而拮抗递质和激动药的作用。对受体的选择性不同分类：第一类:α阻断药第二类:β受体阻断药第三类:αβ受体阻断药:拉贝洛尔（降压效果好）肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药妨碍神经递质或肾上腺素激动肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药

妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合，从而拮抗递质和激动药的作用。对受体的选择性不同分类：第一类:α阻断药

第二类:β受体阻断药第三类:αβ受体阻断药:拉贝洛尔（降压效果好）1.α1α2阻断药可分为短效类:酚妥拉明，长效类:酚苄明2.α1阻断药哌唑嗪3.α2阻断药育亨宾1.非选择性β受体阻断药:普萘洛尔,氧烯洛尔,吲哚洛尔、烯丙洛尔2.选择性β1受体阻断药：美托洛尔、阿替洛尔肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药妨碍神经递质或肾上腺素激动

α受体阻断药选择性地与α受体结合，不激动受体，妨碍激动剂结合，产生拮抗作用能将AD的升压作用翻转为降压，称为“肾上腺素作用的翻转”取消AD缩血管的α作用，保留舒血管的β作用。只能取消或减弱NA的升压效应而无“翻转作用”。对于ISO的降压作用无影响α受体阻断药选择性地与α受体结合，不激动受体，妨碍激动剂肾上腺素升压作用的翻转

含义事先使用α受体阻断药，再用肾上腺素→使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。

意义凡阻断α受体引起的低血压或休克→不能用肾上腺素纠正，应采用a受体激动药。肾上腺素升压作用的翻转含义分类:1.α1α2阻断药可分为：短效类：酚妥拉明长效类：酚苄明

2.α1阻断药:哌唑嗪

3.α2阻断药:育亨宾

α受体阻断药分类:α受体阻断药一、短效类

----竞争型α阻断药氢键、离子键及范德华引力结合,疏松,作用弱、短,竞争型拮抗AD的α型作用。

酚妥拉明（phentolamine）

妥拉唑啉（tolazoline)【药动学】PO:吸收较慢,30‘血浓达峰.生物利用度约20%持续3-6h.注射:吸收快,持续45’，

α受体阻断药一、短效类----竞争型α阻断药α受体阻断药一、短效类

----竞争型α阻断药氢键、离子键及范德华引力结合,疏松,作用弱、短,竞争型拮抗AD的α型作用。

酚妥拉明（phentolamine）

妥拉唑啉（tolazoline)【药动学】

吸收：PO较慢,30‘血浓达峰.生物利用度低,约20%.持续3-6h.注射给药快,持续45’，代产无活性,尿排。

α受体阻断药一、短效类----竞争型α阻断药α受体阻断药

【药理作用】酚妥拉明

1．血管

阻断α1受体血管明显扩张BP下降直接舒张血管外周阻力降低肺动脉压下降尤著

扩静脉>动脉（引起直立性低血压）

α受体阻断药【药理作用】酚妥拉明α受体阻断药

肌力↑输出量↑α1↓→Bp↓→心脏↑心率↑心悸自律性↑→心律失常α2↓→NA释放↑β1↑→心脏↑

α1↑（被阻断）

【药理作用】酚妥拉明

2.心脏：

3.其它：有拟胆碱作用,致胃肠平滑肌兴奋有组胺样作用,致胃酸分泌增加4.阴茎海绵体平滑肌舒张，使阴茎勃起

α受体阻断药

【药理作用】酚妥拉明

2.心脏：①BP降低，反射性兴奋交感使心脏兴奋

②阻断突触前膜α2受体收缩力增强心输出量增加促进交感末梢释放NA心率加快

3.其它：有拟胆碱作用,致胃肠平滑肌兴奋有组胺样作用,致胃酸分泌增加

α受体阻断药【药理作用】酚妥拉明α受体阻断药《药理学》-肾上腺素受体阻断药课件【临床应用】

1.外周血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛（雷诺氏征）、血栓闭塞性脉管炎；

α受体阻断药【临床应用】α受体阻断药【临床应用】

2．NA静滴外漏时，作局部浸润,以防组织坏死。

3．休克：能扩张血管，降低阻力，增加心输出量；解除微血管痉挛改善内脏血液灌流

α受体阻断药【临床应用】解除微血管痉挛改善内脏血液灌流α受体阻断药【临床应用】

4．顽固性心衰：解除心功不全时小血管的反射性收缩；降低外周阻力，降低心脏后负荷和左心室充盈压，增加心输出量；

5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和防治手术中的高血压危象。

α受体阻断药【临床应用】α受体阻断药嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）起源于肾上腺髓质（占80~90%，多为一侧）、交感神经节或其它部位的嗜铬组织，该细胞瘤持续或间歇释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能低下及代谢紊乱。多数早期发现诊治可治愈，少数凶险。发病率：男>女，20~50岁多见。该瘤易被重铬酸钾染色，故名。嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）起源于肾上腺髓诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，血压稳定而高于170/110mmHg以上。成人：取酚妥拉明5mg，iv给予，给药后每1~2min测血压一次，共测15min。如注射后2~3min内血压较注射前下降35/25mmHg，并维持在低水平超过3~5min者为阳性。诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，血压稳定而高于170/110mmHg以上。成人：取酚妥拉明5mg，先试用小剂量1mg，开始iv,于初3min内每0.5~1min测血压一次，以后每1~2min测血压一次，共测15min。如注射后2~3min内血压较注射前下降35/25mmHg，并维持在低水平超过3~5min者为阳性。诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，6.药物引起的高血压

拟交感胺类药物过量所致高血压，或单胺氧化酶抑制剂如优降宁等用药期间病人食用含酪胺高的食物所引起的高血压危象，如扁豆、蘑菇、腌肉、腌鱼、干酪、酸牛奶、香蕉、葡萄干、啤酒、红葡萄酒等食物。酪胺可促使去甲肾上腺素大量释放，使血压急剧升高而发生高血压危象。7.酚妥拉明→男性勃起功能障碍阴茎海绵体平滑肌舒张6.药物引起的高血压7.妥拉唑啉→新生儿持续肺动脉高压酚妥拉明→男性勃起功能障碍《药理学》-肾上腺素受体阻断药课件【不良反应】

1.大剂量酚妥拉明可引起体位性低BP。2.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。

3.拟胆碱作用引起腹痛、呕吐，诱发胃溃疡;〖注意事项〗

1.缓慢注射或滴注2.胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用

α受体阻断药α受体阻断药妥拉唑啉（toalzoline）1.阻断α作用似酚妥拉明而弱，组胺样作用和拟胆碱作用较强。

2.主要用于血管痉挛性疾病，局部注射处理NA静滴时药液外漏。

3.不良反应同酚妥拉明，但发生率高。

α受体阻断药妥拉唑啉（toalzoline）α受体阻断药二、长效α受体阻断药

—酚苄明（phenoxybenzamine）与α受体形成共价键结合,呈非竞争性阻断剂【药动学】口服吸收少。刺激性强，不im或sc(皮下)，仅iv,Tmax1h2.脂溶性高，可积蓄于脂肪组织，再缓慢释放。

3.t1/212～24h，维持3～4天。

α受体阻断药二、长效α受体阻断药—酚苄明（phenoxybenzami二、长效α受体阻断药

—酚苄明（phenoxybenzamine）与α受体形成共价键结合,呈非竞争性阻断剂【药理作用】

1.非竞争性阻断α受体：强、久，作用维持3～4天

2.阻断血管α1受体

BP↓(体位性)

3.心率↑原因：反射作用突触前膜α2受体阻断抑制NA再摄取机制

α受体阻断药二、长效α受体阻断药—酚苄明（phenoxybenzami【临床应用】1.用于外周血管痉挛性疾病，

2.用于休克:出血性、创伤性和感染性休克，应补足血容量。

3.嗜铬细胞瘤的治疗。

4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体)【不良反应】

体位性低血压,心律失常,鼻塞,胃肠刺激症,CNS抑制症状。

α受体阻断药α受体阻断药

a1受体阻断药：

哌唑嗪(prazosin)，特拉唑嗪(terazosin)1.选择性阻断动脉和静脉α1受体，对突触前膜α2受体作用弱

2.拮抗NA的作用扩张血管降低外周阻力降低血压应用：

用于治疗高血压和顽固性心功能不全

前列腺增生

α受体阻断药a1受体阻断药：哌唑嗪(prazosin)，二、α2受体阻断剂育亨宾（萎必治）工具药男性性功能障碍糖尿病患者血管神经病变

选择地阻断外周突触前膜α2受体作用复杂通过血脑屏障，阻断中枢α2受体用作科研工具药二、α2受体阻断剂选择地阻断外周突触前膜α2受体肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药第二类:β受体阻断药1.非选择性β受体阻断药:普萘洛尔,氧烯洛尔,吲哚洛尔、烯丙洛尔2.选择性β1受体阻断药：美托洛尔、阿替洛尔3.

α、β受体阻断药：拉贝洛尔肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药1.非选择性β受体阻断药:普

本类药物能和递质NA或β激动剂竞争β受体，拮抗β型作用.【药理作用】

1.β受体阻断作用

（1）心血管系统

心率减慢输出量减少心耗氧阻断β1

收缩力减弱BP稍降量下降

延缓心房和房室结的传导β受体阻断药本类药物能和递质NA或β激动剂竞争β受

本类药物能和递质NA或β激动剂竞争β受体，拮抗β型作用.共同药理特征【药理作用】

1.β受体阻断作用

（1）心血管系统

肝肾骨骼肌等血流量

阻β1

受体抑制心脏反射性兴奋交感神经血管收缩外周阻力阻β2

受体骨骼肌血管收缩β受体阻断药本类药物能和递质NA或β激动剂竞争β受【药理作用】

1.β受体阻断作用

（2）支气管平滑肌

（3）对代谢的影响

（4）肾素分泌减少：阻断肾小球旁器细胞β1

阻断β2

平滑肌收缩呼吸道阻力增加诱发或加重哮喘这对正常人影响较小，对支气管哮喘病人,可诱发或加重哮喘。①肝糖原分解与α和β2有关；脂肪分解与β3有关。②β受体阻断药可抑制脂肪分解；能延缓胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖低血糖症状。β受体阻断药【药理作用】阻断β2平滑肌收缩呼吸【药理作用】

2.内在拟交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity)

有些药与β受体结合，尚有微弱激动β作用，称为内在拟交感活性。在整体，激动作用常被β阻断作用掩盖。ISA药物的特点心脏抑制作用弱支气管收缩作用弱不易出现“反跳”现象β受体阻断药【药理作用】有些药与β受体结合，尚有微弱激动β作用，称为内【药理作用】

2.内在拟交感活性

有些药与β受体结合,尚有微弱激动β作用,称为内在拟交感活性.在整体,激动作用常被β阻断作用掩盖。ISA药物的特点心脏抑制作用弱支气管收缩作用弱不易出现“反跳”现象剂量过大或体内儿茶酚胺水平低时会出现β受体激动作用β受体阻断药【药理作用】有些药与β受体结合,尚有微弱激动β作用,称为内【药理作用】

3.膜稳定作用4.其他：抗血小板作用降低眼压（与减少房水的形成有关）有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样的作用；这是由于其降低细胞膜对离子的通透性。β受体阻断药【药理作用】有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样的作临床应用心律失常治疗室上性、室性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.治疗心绞痛和心肌梗死：早期用心收缩↓→心输出量↓耗氧量↓心率↓→心舒张期延长→促进血压进入心内膜区→供氧↑临床应用心律失常治疗室上性、室性心动过速(房颤、房扑、临床应用心律失常治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.治疗心绞痛和心肌梗死：早期用心收缩↓→心输出量↓耗氧量↓心率↓→冠脉血流量↓，但缺血区代谢产物使冠脉扩张，供氧↑心舒张期延长→促进血压进入心内膜区→供氧↑临床应用心律失常治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心室内压室内容积心肌供氧与需氧的关系冠脉血流心肌收缩力心率心室壁张力Arrhythmias心肌缺血胸痛LVDysfunctionO2demandO2supply灌注压血流量侧支循环室室心肌供氧与需氧的关系冠脉血流心肌收缩力心率⑴收缩时→强烈压迫→冠脉血流急剧↓↓

舒张时→血管压力↓↓→血流急剧↑↑⑵收缩期供血少—1/4，

舒张期供血多—3/4⑶心率减慢→由于心动周期的延长主要是心室舒张期延长→故冠脉血流量↑

⑴收缩时→强烈压迫→冠脉血流急剧↓↓3．高血压

一线药物单独用或与其他药物配伍使用抗高血压疗效可靠降压机制非常复杂,涉及对多系统β受体阻断作用,甚至非β受体阻断作用3．高血压一线药物4．充血性心力衰竭从小剂量开始长期应用上调β受体数量改善心脏舒张功能缓解儿茶酚胺对心脏的损害抑制肾素的缩血管作用,减轻水钠潴留《药理学》-肾上腺素受体阻断药课件5．其他用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象嗜铬细胞瘤肥厚型心肌病偏头痛青光眼等5．其他一般反应:

消化道症状2.心血管反应:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意。具有ISA者较少引起心动过缓、负性肌力。②雷诺氏现象三、不良反应一般反应:消化道症状三、不良反应3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4.反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。禁忌症：严重心功不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞、支气管哮喘,心肌梗死和肝功不全者慎用。三、不良反应3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感【分类】根据对β受体的选择性和有无ISA，β阻断药分四类：1类：非选择性β阻断药

1A类：无内在活性的β1、β2

受体阻断药，如普萘洛尔。

1B类：有内在活性的β1、β2

受体阻断药，如吲哚洛尔。2类：选择性β1

阻断药

2A类：无内在活性的β1

受体阻断药，如阿替洛尔。

2B类：有内在活性的β1

受体阻断药，如醋丁洛尔。β受体阻断药【分类】β受体阻断药

β受体阻断药

（一）β1和β2受体阻断药—非选择性普萘洛尔（propranolol,心得安）

本类药物的典型代表.其左旋体有较强的β受体阻断作用,无内在拟交感活性,有膜稳定作用。

【药动学】吸收:PO:>90％,首过消除(60～70％),F=30％分布：血浆蛋白结合率约为80～95％，t1/2为2.5小时.口服血浆高峰浓度个体差异大.易透过BBB和PB，

也可分泌于乳汁中。

代谢：肝脏，代谢率99％，代产经肾排。β受体阻断药

（一）β1和β

β受体阻断药

（一）β1和β2受体阻断药—非选择性【作用和应用】

阻断β1和β2作用较强，选择性低，无内在拟交感活性。

心率减慢输出量减少心耗氧

药后：收缩力减弱BP稍降量下降

降低高血压病人的血压

用于：高血压、心绞痛、心律失常；甲亢，嗜铬细胞瘤术前准备，肥厚性心肌病等。

冠脉流量下降，支气管阻力有一定程度增高。β受体阻断药

（一）β1和ββ受体阻断药

（一）β1和β2受体阻断药纳多洛尔

β受体阻断作用是普萘