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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEBcl-xLantagonist2Cat.No.:HY-12908CASNo.:1235032-75-3分⼦式:C₂₁H₁₆N₄O₃S₂分⼦量:436.51作⽤靶点:Bcl-2Family作⽤通路:Apoptosis储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:62.5mg/mL(143.18mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.2909mL11.4545mL22.9090mL5mM0.4582mL2.2909mL4.5818mL10mM0.2291mL1.1454mL2.2909mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥6.25mg/mL(14.32mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Bcl-xLantagonist2⼀种有效的,选择性的,并具有⼝服活性的BCL-XL拮抗剂。IC50和Ki值分别为0.091μM和65nM。Bcl-xLantagonist2可以促进癌细胞凋亡(apoptosis)。Bcl-xLantagonist2有针对研究慢性淋巴细胞⽩⾎病(CLL)和⾮霍奇⾦淋巴瘤(NHL)的潜⼒[1][2]。IC50&Target0.091μM(BCL-XL)[1]体内研究AssessmentofPharmacokinetics(PK)profileofBcl-xLantagonist2(compound14)inrat[1].iv(1mg/kg)po(5mg/kg)CLp(mL/min/kg)Vss(L/kg)t1/2(h)F%0.470.166.016REFERENCES[1].KoehlerMF,etal.Structure-GuidedRescaffoldingofSelectiveAntagonistsofBCL-XL.ACSMedChemLett.2014;5(6):662-667.[2].WangL,etal.DiscoveryofA-1331852,aFirst-in-Class,Potent,andOrally-BioavailableBCL-XLInhibitor.ACSMedChemLett.2020;11(10):1829-1836.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;021
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