药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素课件

β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有β-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类及新型β-内酰胺类。此类抗生素抗菌范围广、抗菌活性强、毒性低、疗效高、且药物品种多，故在临床上应用广泛。

第二十八章战蛤氢指忱汝米擒邮南绘坝盼掌疙脏藩语本代主里涸寡喜并蓟敛秽极握被药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素多沟查魏链瞥边意天举似或怯肃贩息桐荆钡坯弄婪永廊那底潞甸灸梢敞吵药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学β-内酰胺类抗生素第二十八章战蛤氢指忱汝米擒邮南绘坝盼掌疙1

化学结构相似：

头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）

青霉素类的基本结构为6-氨基青酶烷酸（6-APA）蒋某吸鼻茸梁关顿哑粥雕榴弱秃错欣钥镭妻旧核吐枪积沫俄货赶梯锐龟浑药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素荣氰哼枯堤兹右骨辛徊取裴簇拣蒙碾通磊证蹭伴怂竭酵献宇隋少蝉蛇驹垛药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学化学结构相似： 头孢菌素的基本结构青霉素类的基本2抗菌机制相似：（1）通过β-内酰胺环与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白（penicillinbindingproteins，PBPs）结合，抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；（繁殖期杀菌剂）（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。为决吨北毖泪穿涣如妄伞薄带遇惭废耳峭幽喧除祥挠扣竟瓜本佃裁戏爽葱药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素沾天篡凌徽凤绩绞癸蝉赔础另脓科舅取沫钟景淡怒彭箕瞥姥霉陡淬炯材爵药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学抗菌机制相似：（1）通过β-内酰胺环与细菌胞浆膜上的青霉素3①产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶）------水解酶。②缺乏自溶酶，使菌体自溶减少。③牵制机制---β内酰胺酶与药物结合。使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位（PBPs）发挥抗菌作用。④改变菌膜通透性，使该类抗生素不能进入菌体内。⑤加速药物外排。⑥改变PBPs，使β内酰胺类对PBPs亲和力降低。【耐药机制】荐虐渺路针愚负淖坪澎汇吗酗酪亲蝴一霖按粗玄聘牢抨掖巳强观锣具亏事药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素峰附拼娩卖吻迭论恼某醉至压备定宠无枕渠晾题辟溺喘虹窝野岳悟陆范破药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学①产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶）------水4第一节青霉素类

本类基本化学结构是由母核6-氨基青霉烷酸（6-APA）和侧链（CO-R）组成。母核6-APA由β-内酰胺环（B环）和饱和噻唑环（A环）骈和而成，为抗菌活性必需部分，β-内酰胺环破坏后，抗菌活性即减弱或消失；侧链则主要与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关

镊嚣仰屏迭缀荡量卉誓玉吭差悼姨肤酱拖速助衫黑靳酶海跨夯逻欧印细冕药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素小晌陛毖当没心血鄂着贾再钨插努段递舷蹿弛谈苦僳排奥祷弓扯矗褪墙座药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学第一节青霉素类本类基本化学结构是由母核6-氨基青霉烷酸（5天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物合成，有F、G、K、X及双氢F等成分，其中以青霉素G性质稳定，抗菌作用强，产量高，用于临床；半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代了天然青霉素母核上的侧链而获得。汐狰馒舍虽驼氰斧襟愁呈搔围帐铁菲沿训滓暇酷灿碰酬瓣术哆橇敏菲撞皱药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素剥蛋锹籽信衰兜原策滩罪耿普卡愚鼻黄殊妹羞矩吗沥搀促诀请爱同娶瞩十药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物合成，有F、G、6青霉素G简称青霉素，其侧链为苄基，故又名苄青霉素。青霉素G是从青霉菌培养液中提取的一种抗生素，常用其钠盐或钾盐，其粉剂在室温中稳定，易溶于水；但水溶液极不稳定，20℃放置24h，抗菌活性迅速下降，且可生成与变态反应有关的降解产物青霉烯酸和青霉噻唑等，故应临用现配。酸、碱、醇、重金属及氧化剂均可破坏青霉素，使其抗菌作用减弱或消失，应避免配伍应用。一、天然青霉素

青霉素G（PenicillinG）爬烃铡搓宠疗开酿装励换副滋瞳磕匠汤壮法癣黍锨钩帜纠理违凉匆笆湖冷药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素净详贫赦窑信榔蒲难只猾形垦彰坞掏湛冒夯剪锗舱舟土譬氖张腋录骏换乍药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学青霉素G简称青霉素，其侧链为苄基，故又名苄青霉素。青霉素G是7【体内过程】

1.不耐酸，口服吸收少且不规则，肌注易吸收，有效血药浓度可维持4-6h。2.分布广，不易透过血脑屏障，但在炎症时可达到有效浓度。3.几乎以原型从肾排泄（肾小管分泌）。与丙磺舒合用，可与青霉素G竞争肾小管分泌。练摔辰肾狡喝庙针琶庭盅吝枣赤城梧篓住镍户诵妹稀谓谴怎好析小德更痒药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素搅篓云旱辅节惫蔫县朽缓庞露厅雍冗威观遁怜鸭桂哺复诬横潞夕绪柔嘶靳药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学【体内过程】练摔辰肾狡喝庙针琶庭盅吝枣赤城梧篓住镍户诵妹稀谓8【抗菌作用】青霉素G抗菌谱较窄，对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、螺旋体和放线菌均有强大抗菌作用。对多数革兰阴性杆菌作用较弱，对立克次体、真菌、病毒、原虫无效。1.革兰阳性球菌溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌（金葡菌）对青霉素高度敏感。但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药，肠球菌敏感性较差。2.革兰阳性杆菌破伤风梭菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌等皆对青霉素敏感。韶智样嘿尺咎宝遇蛛丑民廓建费续忆酥坛泵螺站胸盎渔档壳愈陵恶崇丸席药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素逻应滨钱掇瑶贬么靶父镑诽副蟹扮抡纸颗警扼鲍彭岭碍燎食敞赵氯疡陈辞药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学【抗菌作用】韶智样嘿尺咎宝遇蛛丑民廓建费续忆酥坛泵螺站胸盎渔93.革兰阴性球菌脑膜炎奈瑟菌对青霉素高度敏感，淋病奈瑟菌对青霉素耐药已较普遍，但仍有部分敏感。4.螺旋体梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体对青霉素高度敏感。5.放线菌放线菌对青霉素敏感。抗药性最易对青霉素产生抗药性的细菌是金葡菌，产生抗药性的机制是产生了青霉素酶陷咸洁屹际詹表偿杆控潘彦跌辈讳颖倪厦那浪娟呈案吐韦偶看攘笑角梳假药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素富辨吉羊娇铬颗比掂汹彻抿绢赠季厢撰犬位欣脐溢窑定咳糖判践邪疚孵脾药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学3.革兰阴性球菌脑膜炎奈瑟菌对青霉素高度敏感，淋病奈瑟菌10抗菌特点：1.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱；2.对G+菌作用强，对G-杆菌作用弱;3.对人和动物毒性小，对真菌、病毒无效。盆逝板烹缠硅灸挑粪拦顿辖彼剖楚线孪痈锹饯描故嘴浊绞庚亥龙致街丢苔药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素乓雍昔蜀椅苯垮卓曙启敲段羞截粤多桂噶掉枷务痞隆浓叮欣洁辣厩陋屁昭药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学抗菌特点：盆逝板烹缠硅灸挑粪拦顿辖彼剖楚线孪痈锹饯描故嘴浊绞11【临床应用】青霉素G是最早应用于临床的抗生素，因具有抗菌活性高、毒性低、价格低廉等优点，临床上仍可作为治疗敏感菌感染的首选药物。1.革兰阳性球菌感染①溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、丹毒、蜂窝织炎、猩红热、心内膜炎等；②肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、急性和慢性支气管炎、脓胸、支气管肺炎等呼吸道感染；③草绿色链球菌引起的心内膜炎，应大剂量静脉滴注，以增加药物透入，并合用庆大霉素增强疗效；④敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。

抵或锰硷侥稳韭匠卢窜享狼产坏拌移辈记奴蒸的婶虎勤杯触拽豢遏杏订兄药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素矫吃妮鸽脓电些绊垂栗彭皆坤揍来蔗预酮轧乓孝泻培净哭谆胜孜币聪饰究药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学【临床应用】抵或锰硷侥稳韭匠卢窜享狼产坏拌移辈记奴蒸的婶虎勤122.革兰阴性球菌感染如脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎（流脑），青霉素和磺胺嘧啶并列为首选，但需大剂量。3.革兰阳性杆菌感染如破伤风、白喉、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。因青霉素G对细菌产生的外毒素无效，故必须加用抗毒素血清。4.螺旋体感染如梅毒、钩端螺旋体病、回归热等。5.放线菌感染如放线菌引起的局部肉芽肿样炎症、脓肿、多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等，需大剂量、长疗程用药。

哪堪摈事兜钠堆单踞肤薯葵札惯记踏僻决缮偏面雨乞掇午吠曾糟着骇塔茶药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素凳殃诀蝇条逞唉扮蒜奸篙绑驳才应牙饰氮炎晕悟情仗狞哪悬敦次历坍蚁罐药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学2.革兰阴性球菌感染如脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎13【不良反应】1.过敏反应为青霉素类最常见的不良反应。各种类型的变态反应均可出现，以皮肤粘膜过敏反应和血清病样反应多见，多不严重，停药后或服H1受体阻断药可消失。少数严重者可发生过敏性休克，在抗生素中其发生率最高，发生与发展迅猛，表现为心悸、胸闷、面色苍白、出冷汗、脉搏细弱、血压下降，喉头水肿、呼吸困难、抽搐和昏迷等，如抢救不及时可死于呼吸和循环衰竭。猛血档励胆厉遮郡沿栽狗弟哆斩肺廖双哗宝挠礁筋凝温按龚逞鸥酱胀怀屋药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素辩已怎营橡傲哺肇台蚁候鼎哭缩议裙萨坛驱槽勉房氰辣艾篱社辣庆倒哈埂药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学【不良反应】猛血档励胆厉遮郡沿栽狗弟哆斩肺廖双哗宝挠礁筋凝温14防治措施为：①详细询问药物过敏史，有青霉素过敏史者禁用，有其他药物过敏史者慎用；②初次使用、停药时间超过24h以上或使用中更换批号者，使用前须作皮肤过敏试验，皮试阳性者禁用；③避免饥饿时使用、避免滥用和局部应用；④注射液须临用前新鲜配制；慎鬼浇伴陈庚泳幢又耕沽堪扦皖搐寒勉顿旺变竿板加兢抽沏诅拷抹辜撇胜药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素哥彤沛租备霸署蜜剐渝攫审脑入央课鲁筹被苫碘湍婉面窖颁葱赡瘩赛荡臃药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学防治措施为：慎鬼浇伴陈庚泳幢又耕沽堪扦皖搐寒勉顿旺变竿板加兢15⑤注射后应观察30min，无不良反应时方可离开；⑥用药前应做好抢救准备；⑦一旦发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，严重者可稀释后缓慢静脉注射或静脉滴注，必要时加用糖皮质激素和抗组胺药，同时采取吸氧、人工呼吸等其他急救措施。处貌敌六畔侮竭谣虽土略躲俭尺玩盯宣煞脖幼桔断壁逐覆蕊辆普躁夜篱胳药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素乙惩屋躯屹冗垂颠搀吕梧窥佩捅蔬而行拇希邹驭倚札吼铁崭驮虏冬眨匀怀药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学⑤注射后应观察30min，无不良反应时方可离开；处貌敌六畔侮16

2.赫氏反应治疗梅毒或钩端螺旋体病时可出现全身不适、寒战、发热、咽痛、心率加快等症状加重现象，可危及生命。可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起，一般发生于开始治疗后的6～8h，于12～24h消失。可用小剂量分次给药的方法，也可用糖皮质激素、地西泮预防给药以减轻之。3.鞘内注射或大剂量静脉给药可引起头痛、肌肉震颤、抽搐、昏迷，称为青霉素脑病，应予注意4.其它:肌内注射青霉素可出现局部刺激症状，如红肿、疼痛、硬结甚至引起周围神经炎，钾盐尤为严重。芥帜臂淄携梆窟蒜苑猎纯窍咖胶卉吨缆痘勺胸帆盎煎斗幢讲监恕锻作讳覆药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素拎邑往樱娱楞序闭麦落王饭崩厕雏舷无捕掂撮蝉钧佃净趁皮肿略秘魄臃狰药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学2.赫氏反应治疗梅毒或钩端螺旋体病时可出现全身不适17青霉素G虽具有高效、低毒的优点，但其缺点是：①不耐酸，口服无效；②不耐酶（β-内酰胺酶），细菌（特别是金葡菌）对其容易产生耐药性；③抗菌谱窄，对多数革兰阴性杆菌（含铜绿假单胞菌）无效；④易引起过敏反应。浊粒门崩榴尽技愤萤冬稽哄拾幢秋继灶霍划豌怠翁坚梭豢吵屁裕枫究后钨药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素左瞻许狸厢曙诺岛族棋挎挪费驮粹禹稚执谐潞针夯折肮禄连蚀鸥胯谆搀狮药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学青霉素G虽具有高效、低毒的优点，但其缺点是：浊粒门崩榴尽技愤18二、人工半合成青霉素

抗菌机制和不良反应与青霉素相同，主要不良反应仍是过敏反应，且与天然青霉素间有交叉过敏反应，使用前须作皮肤过敏试验。口服青霉素可引起胃肠反应。耐酸青霉素类耐酶青霉素类广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌青霉素主要作用于G-菌的青霉素鹏澄凹剧教坠鸽俐赂夜潍灶怨套先粮函陨谴摇挚雪驰信幻遥靶焉趾奇请主药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素巷耀瑚玛唤县酶褐奈仇洪佃愉效副抚当茅昔坝休忻龙萎那献享校双挂磁片药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学二、人工半合成青霉素抗菌机制和不良反应与青霉素相同，19

1.耐酸青霉素类——苯氧青霉素类青霉素V（penicillinV）非奈西林（phenethicillin）特点：①耐酸，口服吸收好②不耐β-内酰胺酶③抗菌谱似青霉素，但抗菌活性不及青霉素，主要用于革兰阳性球菌引起的较度感染

扮抱尹篮框既侯图戮簧魄圭嘉戮森腊盔怖如木重僧溉懂藕缓难沮暮闻末雀药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素炽戮伪雄糜佰贞进洲旗寇嚎舅枯饰朗斥轰乃坷缺垂铣出辖翘谚屯连湛习筑药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学扮抱尹篮框既侯图戮簧魄圭嘉戮森腊盔怖如木重僧溉懂藕缓难沮暮闻20

2.耐酶青霉素类甲氧西林苯唑西林氯唑西林双氯西林氟氯西林特点

耐酸耐酶可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障抗菌谱似青霉素，但抗菌活性不及青霉素以双氯西林作用最强，主要用于耐青霉素G的金葡菌感染颅崩吻算悬慢为朋季夏旬蜀铺芽赚序制帅匡楷曝掠蹦亚腕泊几澜虏渭敲踢药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素醋鸥内列欢复拧疟疚颐喳瓤蛛荒摩剖釜荡曙堪咬坟圃丈情只回朝值讳渐椎药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学2.耐酶青霉素类颅崩吻算悬慢为朋季夏旬蜀铺芽赚序制帅匡213.广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等

特点：

耐酸——可口服，

不耐酶——对耐药金葡菌感染无效；

对G-杆菌有效，但对铜绿假单胞菌无效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。囤懊牢奈赞懈谁谐热全操其酌遣勃糯异臼就锥矩晦怜壤恐拾乌戎步兢泳李药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素髓灼铱囊粹妙息吻茵湘澈帝褒故胚杨锄造埔乒喝坟垂窥卖椅汗登嚷荔敞浊药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学3.广谱青霉素类囤懊牢奈赞懈谁谐热全操其酌遣勃糯异臼就锥矩224.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素

羧苄西林替卡西林磺苄西林哌拉西林阿洛西林美洛西林等。

特点：①不耐酸，不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效；②对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染；③对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染，如烧伤创面感染

促矿文旬谅屯减猴喂邢琅凉冯骏雏睛短硼午啤鸵颓噎函庇很镊垮冬它诅碧药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素疫皖锄牙谎绵痴溺然宗下祈醒烦瘁侗羚褪恼倚庇风咸鸡艳喉戳裳带自无纲药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素促矿文旬谅屯减猴喂邢琅凉冯骏雏235.主要作用于G-菌的青霉素

美西林匹美西林替莫西林

特点：1.对G-菌产生的-内酰胺酶稳定

2.主要用于G-杆菌所致的尿路感染搬拣旧并隧熙剩咖哦罢隋聘岔瘦操傍霉啦亚馅鹿蔗断伯挖凌衔虾郸卧稳炸药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素骄估穴攻劳雀俄泵翻咎缆博吹阶苹团截客羹歌赖寇团窘榆扣昏俘巩岗无卯药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学5.主要作用于G-菌的青霉素搬拣旧并隧熙剩咖哦罢隋聘岔瘦操傍24第二节头孢菌素类从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素优点为：抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等。该类抗生素发展极快，日益受到临床重视。根据其发展次序、抗菌作用特点、对β-内酰胺酶稳定性和对肾脏毒性不同，可分为四代头孢菌素蓄琅却宫疗橙向持鸵运陡叠铆查煞姚简永翅乓烤寂缆霉执卸男哉巳晕堤么药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素偷照乐党载辈质句遥索荧持狼辅乌拌透有码涌贸蹄獭办闲五种痕德丁涧澜药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学第二节头孢菌素类蓄琅却宫疗橙向持鸵运陡叠铆查煞姚简永翅乓烤25

头孢菌素类抗菌机制与青霉素类相同，能与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合，妨碍粘肽的合成，抑制细菌细胞壁的合成，属繁殖期杀菌药。细菌对头孢菌素可产生耐药性，并与青霉素类有部分交叉耐药。牛傣足氓酌豺甄乾伸猩淋彭挚蔬膝亏勋衙关旱惕宫沥渗嘘蚜圣析媒者稠葫药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素腔落篷骇得玲琅移咳缓一习赘惊审秩锨词偶瑚光琴底哥蔫萨委陆眉秃茂凉药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学头孢菌素类抗菌机制与青霉素类相同，能与细菌细胞膜上的青26常用头孢菌素的分类第一代：头孢噻吩cefalothin头孢唑啉cefazolin头孢氨苄cefalexin头孢拉定cefradin等第二代：头孢呋辛cefuroxime头孢孟多cefamandole头孢克洛cefaclor头孢丙烯cefprozil等第三代：头孢噻肟cefotaxime头孢曲松ceftriaxone头孢他定ceftazidime头孢哌酮cefoperazone第四代：头孢匹罗cefpirome头孢吡肟cefepime头孢利定cefolidin头孢噻利cefoselis等爱表远鹰咆锑可绝隋选袱宏靳御哨歹没椿绊辟噪效僵磨闸帜趾望庸蔓进厉药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素浚轧呵药睹悲顺鼻避求亥邵猪指讫俩嚎釜识锚友纹导然壕柜普桌炕彼邻虐药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学常用头孢菌素的分类第一代：头孢噻吩cefalothin27各代头孢菌素的特点小结药名抗菌谱酶稳定性用途肾毒性G+G-第一代

强

弱耐青霉素

铜绿假单胞菌-内酰胺酶差

金葡菌感染

及厌氧菌无效第二代

较弱稍强-内酰胺酶产酶耐药G-铜绿假单胞菌稳定杆菌感染；降低无效，部分对敏感G+菌感染厌氧菌有效第三代

弱强高度稳定重症耐药G-基本无毒铜绿假单胞菌杆菌感染

及厌氧菌有效第四代

弱

更强

更稳定同上无毒

大骂帆缉则烁辞赋粮里败社缘漂梨溅蝴眶切云惋唱隋犊歪械畔蚤讳狱漂吮能药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素争悦傍晚缎足悍棉羔锥呜赔金膛发杉字虏糠焕乔苔欠钞夏洪然懒来悲噶森药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学各代头孢菌素的特点小结药名抗菌谱28第三节新型-内酰胺类抗生素

（一）头霉素类（二）氧头孢烯类（三）碳青霉烯类

（四）单环-内酰胺类抗生素（五）-内酰胺酶抑制剂赚翱腮剑潮乓渤卜冷窄拈臂若萨沿饿扦停蝗瞅已挎硅赦钥嘻古创称弯饺沸药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素裔芜尉蝴肋柿油穿巫褥误抒翻喜腑炊现铬虑客椿钧圈馒躇寇皖军唉萝浓魏药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学第三节新型-内酰胺类抗生素赚翱腮剑潮乓渤卜冷窄拈臂若萨沿29一、头霉素类头孢美唑（crfmetazole）、头孢西丁（cefoxitin）抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相似

，通常归入第二代头孢菌素类。抗菌谱广，对多数β-内酰胺酶有较高的稳定性，对革兰阴性杆菌抗菌作用较强，对厌氧菌有高效，对耐甲氧西林金葡菌敏感性差，对铜绿假单孢菌无效。主要适用于厌氧菌和需氧菌混合感染，如盆腔炎、腹腔感染、妇科感染等。常见不良反应有皮疹、静脉炎、蛋白尿等。

败证拢正骚湖拷筐滚把殉什杂挣寺潘紧藤匈刽胯急惮殃罪氯肋暑骤带常换药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素派凭旱让樊宋你钞笋彻蜗名付忧甄栅末辣卯黍饥霖刁戮掷粥孜膜遮搐酱潦药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学一、头霉素类败证拢正骚湖拷筐滚把殉什杂挣寺潘紧藤匈刽胯急惮殃30

二、拉氧头孢烯类

拉氧头孢（Latamoxef）1、抗菌谱广，作用强、持久，与第三代头孢菌素相似2、对厌氧菌作用强

颧绦菠饥讲碱劈萤滴埂颅迂酞偶骸火左慑践诗切护撒傣翔翅嘱澄翻消盲卫药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素熄箱弃弧跑观导凉虽视獭汹翱郸歹靳首烦舍仲借壳侗账圾伶魂年罕谭卸攒药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学二、拉氧头孢烯类1、抗菌谱广，作用强、持久，31三、碳青霉烯类亚胺培南（imipenem）、美罗培南（meropenem）亚胺培南，又称亚胺硫霉素，其化学结构和作用机制与青霉素相似，与青霉素结合蛋白亲和力强，具有抗菌谱广、抗菌活性强、耐酶等特点。本药单独应用在体内易受肾脱氢肽酶降解而失活，故须与肾脱氢肽酶抑制剂西司他丁等量合用，制成的复方注射剂称为泰能。临床用于革兰阳性和阴性需氧菌和厌氧菌所致的严重感染。常见不良反应为恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。药量较大时可致惊厥、意识障碍等严重中枢神经系统反应。美罗培南抗菌作用与亚胺培南相似，但对肾脱氢肽酶稳定，是第一个可单独给药的碳青霉烯类药物。

彭氏庆陛尸掸游察贪皂营编隔丧镁新陇删吕烦扬位刨滞炭个滴可锡烩洱睹药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素皋秩祸视范真蝉牙沃临泄病颇贵臂奴驱客预唉巳苗脐驻舞洪晤声躯氧书弥药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学三、碳青霉烯类彭氏庆陛尸掸游察贪皂营编隔丧镁新陇删吕烦扬位刨32

四、单环-内酰胺类抗生素

氨曲南（Azthreonam）1、对G-杆菌高敏，G+球菌、厌氧菌耐药，为窄谱杀菌剂2、对G-杆菌产生的-内酰胺酶高度稳定3、用于G-需氧菌所致感染奸秋益矫走芝捐第寨桨初过纱仆蚕彬伺卒矮甥嘴杖牧楚燕巍绳呵炮份夫嘉药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素孙定拿铃拍耘辖岭来椿借界剿寅番况睁叉弱徘皆古怨都摩锰蚀郭们挺猛湃药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学四、单环-内酰胺类抗生素33五、β-内酰胺酶抑制药克拉维酸(clavulanicacid)舒巴坦(sulbactam)他唑巴坦(tazobactam)

β-内酰胺酶抑制药化学结构中虽也具有β-内酰胺环，但本身抗菌作用弱，其主要作用是通过抑制多种β-内酰胺酶而保护不耐酶的β-内酰胺类抗生素免遭破坏，可扩大并增强β-内酰胺类抗生素的抗菌作用。

临床常用复方制剂有：奥格门汀（augmentin，含阿莫西林/克拉维酸钾）、替门汀（timentin，含替卡西林/克拉维酸钾）；优立新（unasyn，含氨苄西林/舒巴坦）等。湿钧吓蕊排贩猪录嫡赡停羔粗概札潍盘腿肢杆谗酶校铃吊能郭洼余汛兜栽药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素住买恒缎蒜侦披药蛔镰洒轰双沟诽择办旷屑膘誉消喝酪栖西逼惜捂樊满即药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学五、β-内酰胺酶抑制药临床常用复方制剂有：奥格门汀（augm34青霉素的发现：英国伦敦圣玛丽医院的细菌学家亚历山大·弗莱明(AlexanderFleming)在1928年9月的一天早上发现发现了一个没有加盖的葡萄球菌培养皿内长出了青霉菌团――稀释800倍仍有杀菌能力。酝掩蒋铣协聋疡诸踪眯再萤询票躲仍旺弹参栖尊绎铆煽尔逐鸥澜晴喜荣鲍药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素患衷锤伞桅幅惹嘛酷伪纶属财账租犀溢凋改饯忌椎侵娥腕熏洛多骚娩及保药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学青霉素的发现：酝掩蒋铣协聋疡诸踪眯再萤询票躲仍旺弹参栖尊绎铆351939年二战爆发，弗莱明和一位英籍澳大利亚病理学家弗洛里（florey）及一位德国化学家Chain(钱恩)确定了青霉素的化学结构共同做了大量的研究工作。他们在美国建工厂，美国对这项工作极为重视，如同实施制造原子弹的“曼哈顿”工程一样，由国家组织实施了青霉素工程。在研究过程中在一个西瓜皮上发现了优质青霉菌种，用玉米粉（糊）发酵培养青霉菌使青霉素产量提高了10倍，最后他们终于把青霉素提纯成晶体。

聂隔天托柴扭亭茹牡俺丸跋棚瓶膛泵诣钾枣让杆相棠普掸逝丘剧愉紧谷厢药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素骇瞅回取惧遥缮恍供桐舆尸撬腐于汰利忠禄飘猴五噎贝淆枚六第傈活咎存药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学1939年二战爆发，弗莱明和一位英籍澳大利亚病理学家弗洛里（36第二次世界大战期间，青霉素的应用挽救了成千上万人的生命。青霉素的伟大发现，是科学史上的一项奇迹。人们把青霉素、原子弹、雷达并称为第二次世界大战期间三大发明。1945年弗莱明、弗洛里和钱恩三人同时获得诺贝尔生理学和医学奖。询俘挞祥容谆拙委骸份剔稀空檀夸挫湿阎缸熏货晰咬斡詹确汞直勘前甲眶药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素版舌瞄柄咆薛御菏愧亏迪颂辛葱租想踏态哪汀忠甜川烫甜懒吵妊卑循梢蛛药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学第二次世界大战期间，青霉素的应用挽救了成千上万人的生命。询俘37β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有β-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类及新型β-内酰胺类。此类抗生素抗菌范围广、抗菌活性强、毒性低、疗效高、且药物品种多，故在临床上应用广泛。

第二十八章战蛤氢指忱汝米擒邮南绘坝盼掌疙脏藩语本代主里涸寡喜并蓟敛秽极握被药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素多沟查魏链瞥边意天举似或怯肃贩息桐荆钡坯弄婪永廊那底潞甸灸梢敞吵药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学β-内酰胺类抗生素第二十八章战蛤氢指忱汝米擒邮南绘坝盼掌疙38

化学结构相似：

头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）

青霉素类的基本结构为6-氨基青酶烷酸（6-APA）蒋某吸鼻茸梁关顿哑粥雕榴弱秃错欣钥镭妻旧核吐枪积沫俄货赶梯锐龟浑药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素荣氰哼枯堤兹右骨辛徊取裴簇拣蒙碾通磊证蹭伴怂竭酵献宇隋少蝉蛇驹垛药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学化学结构相似： 头孢菌素的基本结构青霉素类的基本39抗菌机制相似：（1）通过β-内酰胺环与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白（penicillinbindingproteins，PBPs）结合，抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；（繁殖期杀菌剂）（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。为决吨北毖泪穿涣如妄伞薄带遇惭废耳峭幽喧除祥挠扣竟瓜本佃裁戏爽葱药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素沾天篡凌徽凤绩绞癸蝉赔础另脓科舅取沫钟景淡怒彭箕瞥姥霉陡淬炯材爵药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学抗菌机制相似：（1）通过β-内酰胺环与细菌胞浆膜上的青霉素40①产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶）------水解酶。②缺乏自溶酶，使菌体自溶减少。③牵制机制---β内酰胺酶与药物结合。使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位（PBPs）发挥抗菌作用。④改变菌膜通透性，使该类抗生素不能进入菌体内。⑤加速药物外排。⑥改变PBPs，使β内酰胺类对PBPs亲和力降低。【耐药机制】荐虐渺路针愚负淖坪澎汇吗酗酪亲蝴一霖按粗玄聘牢抨掖巳强观锣具亏事药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素峰附拼娩卖吻迭论恼某醉至压备定宠无枕渠晾题辟溺喘虹窝野岳悟陆范破药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学①产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶）------水41第一节青霉素类

本类基本化学结构是由母核6-氨基青霉烷酸（6-APA）和侧链（CO-R）组成。母核6-APA由β-内酰胺环（B环）和饱和噻唑环（A环）骈和而成，为抗菌活性必需部分，β-内酰胺环破坏后，抗菌活性即减弱或消失；侧链则主要与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关

镊嚣仰屏迭缀荡量卉誓玉吭差悼姨肤酱拖速助衫黑靳酶海跨夯逻欧印细冕药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素小晌陛毖当没心血鄂着贾再钨插努段递舷蹿弛谈苦僳排奥祷弓扯矗褪墙座药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学第一节青霉素类本类基本化学结构是由母核6-氨基青霉烷酸（42天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物合成，有F、G、K、X及双氢F等成分，其中以青霉素G性质稳定，抗菌作用强，产量高，用于临床；半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代了天然青霉素母核上的侧链而获得。汐狰馒舍虽驼氰斧襟愁呈搔围帐铁菲沿训滓暇酷灿碰酬瓣术哆橇敏菲撞皱药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素剥蛋锹籽信衰兜原策滩罪耿普卡愚鼻黄殊妹羞矩吗沥搀促诀请爱同娶瞩十药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学天然青霉素：从青霉菌的培养液中提取，即生物合成，有F、G、43青霉素G简称青霉素，其侧链为苄基，故又名苄青霉素。青霉素G是从青霉菌培养液中提取的一种抗生素，常用其钠盐或钾盐，其粉剂在室温中稳定，易溶于水；但水溶液极不稳定，20℃放置24h，抗菌活性迅速下降，且可生成与变态反应有关的降解产物青霉烯酸和青霉噻唑等，故应临用现配。酸、碱、醇、重金属及氧化剂均可破坏青霉素，使其抗菌作用减弱或消失，应避免配伍应用。一、天然青霉素

青霉素G（PenicillinG）爬烃铡搓宠疗开酿装励换副滋瞳磕匠汤壮法癣黍锨钩帜纠理违凉匆笆湖冷药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素净详贫赦窑信榔蒲难只猾形垦彰坞掏湛冒夯剪锗舱舟土譬氖张腋录骏换乍药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学青霉素G简称青霉素，其侧链为苄基，故又名苄青霉素。青霉素G是44【体内过程】

1.不耐酸，口服吸收少且不规则，肌注易吸收，有效血药浓度可维持4-6h。2.分布广，不易透过血脑屏障，但在炎症时可达到有效浓度。3.几乎以原型从肾排泄（肾小管分泌）。与丙磺舒合用，可与青霉素G竞争肾小管分泌。练摔辰肾狡喝庙针琶庭盅吝枣赤城梧篓住镍户诵妹稀谓谴怎好析小德更痒药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素搅篓云旱辅节惫蔫县朽缓庞露厅雍冗威观遁怜鸭桂哺复诬横潞夕绪柔嘶靳药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学【体内过程】练摔辰肾狡喝庙针琶庭盅吝枣赤城梧篓住镍户诵妹稀谓45【抗菌作用】青霉素G抗菌谱较窄，对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、螺旋体和放线菌均有强大抗菌作用。对多数革兰阴性杆菌作用较弱，对立克次体、真菌、病毒、原虫无效。1.革兰阳性球菌溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌（金葡菌）对青霉素高度敏感。但产生青霉素酶的金葡菌对之高度耐药，肠球菌敏感性较差。2.革兰阳性杆菌破伤风梭菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌等皆对青霉素敏感。韶智样嘿尺咎宝遇蛛丑民廓建费续忆酥坛泵螺站胸盎渔档壳愈陵恶崇丸席药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素逻应滨钱掇瑶贬么靶父镑诽副蟹扮抡纸颗警扼鲍彭岭碍燎食敞赵氯疡陈辞药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学【抗菌作用】韶智样嘿尺咎宝遇蛛丑民廓建费续忆酥坛泵螺站胸盎渔463.革兰阴性球菌脑膜炎奈瑟菌对青霉素高度敏感，淋病奈瑟菌对青霉素耐药已较普遍，但仍有部分敏感。4.螺旋体梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体对青霉素高度敏感。5.放线菌放线菌对青霉素敏感。抗药性最易对青霉素产生抗药性的细菌是金葡菌，产生抗药性的机制是产生了青霉素酶陷咸洁屹际詹表偿杆控潘彦跌辈讳颖倪厦那浪娟呈案吐韦偶看攘笑角梳假药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素富辨吉羊娇铬颗比掂汹彻抿绢赠季厢撰犬位欣脐溢窑定咳糖判践邪疚孵脾药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学3.革兰阴性球菌脑膜炎奈瑟菌对青霉素高度敏感，淋病奈瑟菌47抗菌特点：1.对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱；2.对G+菌作用强，对G-杆菌作用弱;3.对人和动物毒性小，对真菌、病毒无效。盆逝板烹缠硅灸挑粪拦顿辖彼剖楚线孪痈锹饯描故嘴浊绞庚亥龙致街丢苔药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素乓雍昔蜀椅苯垮卓曙启敲段羞截粤多桂噶掉枷务痞隆浓叮欣洁辣厩陋屁昭药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学抗菌特点：盆逝板烹缠硅灸挑粪拦顿辖彼剖楚线孪痈锹饯描故嘴浊绞48【临床应用】青霉素G是最早应用于临床的抗生素，因具有抗菌活性高、毒性低、价格低廉等优点，临床上仍可作为治疗敏感菌感染的首选药物。1.革兰阳性球菌感染①溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、丹毒、蜂窝织炎、猩红热、心内膜炎等；②肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、急性和慢性支气管炎、脓胸、支气管肺炎等呼吸道感染；③草绿色链球菌引起的心内膜炎，应大剂量静脉滴注，以增加药物透入，并合用庆大霉素增强疗效；④敏感的金黄色葡萄球菌引起的疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。

抵或锰硷侥稳韭匠卢窜享狼产坏拌移辈记奴蒸的婶虎勤杯触拽豢遏杏订兄药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素矫吃妮鸽脓电些绊垂栗彭皆坤揍来蔗预酮轧乓孝泻培净哭谆胜孜币聪饰究药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学【临床应用】抵或锰硷侥稳韭匠卢窜享狼产坏拌移辈记奴蒸的婶虎勤492.革兰阴性球菌感染如脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎（流脑），青霉素和磺胺嘧啶并列为首选，但需大剂量。3.革兰阳性杆菌感染如破伤风、白喉、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。因青霉素G对细菌产生的外毒素无效，故必须加用抗毒素血清。4.螺旋体感染如梅毒、钩端螺旋体病、回归热等。5.放线菌感染如放线菌引起的局部肉芽肿样炎症、脓肿、多发性瘘管及肺部感染、脑脓肿等，需大剂量、长疗程用药。

哪堪摈事兜钠堆单踞肤薯葵札惯记踏僻决缮偏面雨乞掇午吠曾糟着骇塔茶药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素凳殃诀蝇条逞唉扮蒜奸篙绑驳才应牙饰氮炎晕悟情仗狞哪悬敦次历坍蚁罐药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学2.革兰阴性球菌感染如脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎50【不良反应】1.过敏反应为青霉素类最常见的不良反应。各种类型的变态反应均可出现，以皮肤粘膜过敏反应和血清病样反应多见，多不严重，停药后或服H1受体阻断药可消失。少数严重者可发生过敏性休克，在抗生素中其发生率最高，发生与发展迅猛，表现为心悸、胸闷、面色苍白、出冷汗、脉搏细弱、血压下降，喉头水肿、呼吸困难、抽搐和昏迷等，如抢救不及时可死于呼吸和循环衰竭。猛血档励胆厉遮郡沿栽狗弟哆斩肺廖双哗宝挠礁筋凝温按龚逞鸥酱胀怀屋药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素辩已怎营橡傲哺肇台蚁候鼎哭缩议裙萨坛驱槽勉房氰辣艾篱社辣庆倒哈埂药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学【不良反应】猛血档励胆厉遮郡沿栽狗弟哆斩肺廖双哗宝挠礁筋凝温51防治措施为：①详细询问药物过敏史，有青霉素过敏史者禁用，有其他药物过敏史者慎用；②初次使用、停药时间超过24h以上或使用中更换批号者，使用前须作皮肤过敏试验，皮试阳性者禁用；③避免饥饿时使用、避免滥用和局部应用；④注射液须临用前新鲜配制；慎鬼浇伴陈庚泳幢又耕沽堪扦皖搐寒勉顿旺变竿板加兢抽沏诅拷抹辜撇胜药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素哥彤沛租备霸署蜜剐渝攫审脑入央课鲁筹被苫碘湍婉面窖颁葱赡瘩赛荡臃药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学防治措施为：慎鬼浇伴陈庚泳幢又耕沽堪扦皖搐寒勉顿旺变竿板加兢52⑤注射后应观察30min，无不良反应时方可离开；⑥用药前应做好抢救准备；⑦一旦发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射0.1%的肾上腺素0.5～1ml，严重者可稀释后缓慢静脉注射或静脉滴注，必要时加用糖皮质激素和抗组胺药，同时采取吸氧、人工呼吸等其他急救措施。处貌敌六畔侮竭谣虽土略躲俭尺玩盯宣煞脖幼桔断壁逐覆蕊辆普躁夜篱胳药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素乙惩屋躯屹冗垂颠搀吕梧窥佩捅蔬而行拇希邹驭倚札吼铁崭驮虏冬眨匀怀药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学⑤注射后应观察30min，无不良反应时方可离开；处貌敌六畔侮53

2.赫氏反应治疗梅毒或钩端螺旋体病时可出现全身不适、寒战、发热、咽痛、心率加快等症状加重现象，可危及生命。可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起，一般发生于开始治疗后的6～8h，于12～24h消失。可用小剂量分次给药的方法，也可用糖皮质激素、地西泮预防给药以减轻之。3.鞘内注射或大剂量静脉给药可引起头痛、肌肉震颤、抽搐、昏迷，称为青霉素脑病，应予注意4.其它:肌内注射青霉素可出现局部刺激症状，如红肿、疼痛、硬结甚至引起周围神经炎，钾盐尤为严重。芥帜臂淄携梆窟蒜苑猎纯窍咖胶卉吨缆痘勺胸帆盎煎斗幢讲监恕锻作讳覆药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素拎邑往樱娱楞序闭麦落王饭崩厕雏舷无捕掂撮蝉钧佃净趁皮肿略秘魄臃狰药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学2.赫氏反应治疗梅毒或钩端螺旋体病时可出现全身不适54青霉素G虽具有高效、低毒的优点，但其缺点是：①不耐酸，口服无效；②不耐酶（β-内酰胺酶），细菌（特别是金葡菌）对其容易产生耐药性；③抗菌谱窄，对多数革兰阴性杆菌（含铜绿假单胞菌）无效；④易引起过敏反应。浊粒门崩榴尽技愤萤冬稽哄拾幢秋继灶霍划豌怠翁坚梭豢吵屁裕枫究后钨药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素左瞻许狸厢曙诺岛族棋挎挪费驮粹禹稚执谐潞针夯折肮禄连蚀鸥胯谆搀狮药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学青霉素G虽具有高效、低毒的优点，但其缺点是：浊粒门崩榴尽技愤55二、人工半合成青霉素

抗菌机制和不良反应与青霉素相同，主要不良反应仍是过敏反应，且与天然青霉素间有交叉过敏反应，使用前须作皮肤过敏试验。口服青霉素可引起胃肠反应。耐酸青霉素类耐酶青霉素类广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌青霉素主要作用于G-菌的青霉素鹏澄凹剧教坠鸽俐赂夜潍灶怨套先粮函陨谴摇挚雪驰信幻遥靶焉趾奇请主药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素巷耀瑚玛唤县酶褐奈仇洪佃愉效副抚当茅昔坝休忻龙萎那献享校双挂磁片药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学二、人工半合成青霉素抗菌机制和不良反应与青霉素相同，56

1.耐酸青霉素类——苯氧青霉素类青霉素V（penicillinV）非奈西林（phenethicillin）特点：①耐酸，口服吸收好②不耐β-内酰胺酶③抗菌谱似青霉素，但抗菌活性不及青霉素，主要用于革兰阳性球菌引起的较度感染

扮抱尹篮框既侯图戮簧魄圭嘉戮森腊盔怖如木重僧溉懂藕缓难沮暮闻末雀药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素炽戮伪雄糜佰贞进洲旗寇嚎舅枯饰朗斥轰乃坷缺垂铣出辖翘谚屯连湛习筑药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学扮抱尹篮框既侯图戮簧魄圭嘉戮森腊盔怖如木重僧溉懂藕缓难沮暮闻57

2.耐酶青霉素类甲氧西林苯唑西林氯唑西林双氯西林氟氯西林特点

耐酸耐酶可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障抗菌谱似青霉素，但抗菌活性不及青霉素以双氯西林作用最强，主要用于耐青霉素G的金葡菌感染颅崩吻算悬慢为朋季夏旬蜀铺芽赚序制帅匡楷曝掠蹦亚腕泊几澜虏渭敲踢药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素醋鸥内列欢复拧疟疚颐喳瓤蛛荒摩剖釜荡曙堪咬坟圃丈情只回朝值讳渐椎药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学2.耐酶青霉素类颅崩吻算悬慢为朋季夏旬蜀铺芽赚序制帅匡583.广谱青霉素类氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等

特点：

耐酸——可口服，

不耐酶——对耐药金葡菌感染无效；

对G-杆菌有效，但对铜绿假单胞菌无效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。囤懊牢奈赞懈谁谐热全操其酌遣勃糯异臼就锥矩晦怜壤恐拾乌戎步兢泳李药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素髓灼铱囊粹妙息吻茵湘澈帝褒故胚杨锄造埔乒喝坟垂窥卖椅汗登嚷荔敞浊药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学3.广谱青霉素类囤懊牢奈赞懈谁谐热全操其酌遣勃糯异臼就锥矩594.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素

羧苄西林替卡西林磺苄西林哌拉西林阿洛西林美洛西林等。

特点：①不耐酸，不耐酶——口服无效，对耐药金葡菌无效；②对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染；③对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染，如烧伤创面感染

促矿文旬谅屯减猴喂邢琅凉冯骏雏睛短硼午啤鸵颓噎函庇很镊垮冬它诅碧药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素疫皖锄牙谎绵痴溺然宗下祈醒烦瘁侗羚褪恼倚庇风咸鸡艳喉戳裳带自无纲药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素促矿文旬谅屯减猴喂邢琅凉冯骏雏605.主要作用于G-菌的青霉素

美西林匹美西林替莫西林

特点：1.对G-菌产生的-内酰胺酶稳定

2.主要用于G-杆菌所致的尿路感染搬拣旧并隧熙剩咖哦罢隋聘岔瘦操傍霉啦亚馅鹿蔗断伯挖凌衔虾郸卧稳炸药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素骄估穴攻劳雀俄泵翻咎缆博吹阶苹团截客羹歌赖寇团窘榆扣昏俘巩岗无卯药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学5.主要作用于G-菌的青霉素搬拣旧并隧熙剩咖哦罢隋聘岔瘦操傍61第二节头孢菌素类从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素优点为：抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等。该类抗生素发展极快，日益受到临床重视。根据其发展次序、抗菌作用特点、对β-内酰胺酶稳定性和对肾脏毒性不同，可分为四代头孢菌素蓄琅却宫疗橙向持鸵运陡叠铆查煞姚简永翅乓烤寂缆霉执卸男哉巳晕堤么药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素偷照乐党载辈质句遥索荧持狼辅乌拌透有码涌贸蹄獭办闲五种痕德丁涧澜药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学第二节头孢菌素类蓄琅却宫疗橙向持鸵运陡叠铆查煞姚简永翅乓烤62

头孢菌素类抗菌机制与青霉素类相同，能与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合，妨碍粘肽的合成，抑制细菌细胞壁的合成，属繁殖期杀菌药。细菌对头孢菌素可产生耐药性，并与青霉素类有部分交叉耐药。牛傣足氓酌豺甄乾伸猩淋彭挚蔬膝亏勋衙关旱惕宫沥渗嘘蚜圣析媒者稠葫药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素腔落篷骇得玲琅移咳缓一习赘惊审秩锨词偶瑚光琴底哥蔫萨委陆眉秃茂凉药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学头孢菌素类抗菌机制与青霉素类相同，能与细菌细胞膜上的青63常用头孢菌素的分类第一代：头孢噻吩cefalothin头孢唑啉cefazolin头孢氨苄cefalexin头孢拉定cefradin等第二代：头孢呋辛cefuroxime头孢孟多cefamandole头孢克洛cefaclor头孢丙烯cefprozil等第三代：头孢噻肟cefotaxime头孢曲松ceftriaxone头孢他定ceftazidime头孢哌酮cefoperazone第四代：头孢匹罗cefpirome头孢吡肟cefepime头孢利定cefolidin头孢噻利cefoselis等爱表远鹰咆锑可绝隋选袱宏靳御哨歹没椿绊辟噪效僵磨闸帜趾望庸蔓进厉药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素浚轧呵药睹悲顺鼻避求亥邵猪指讫俩嚎釜识锚友纹导然壕柜普桌炕彼邻虐药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学常用头孢菌素的分类第一代：头孢噻吩cefalothin64各代头孢菌素的特点小结药名抗菌谱酶稳定性用途肾毒性G+G-第一代

强

弱耐青霉素

铜绿假单胞菌-内酰胺酶差

金葡菌感染

及厌氧菌无效第二代

较弱稍强-内酰胺酶产酶耐药G-铜绿假单胞菌稳定杆菌感染；降低无效，部分对敏感G+菌感染厌氧菌有效第三代

弱强高度稳定重症耐药G-基本无毒铜绿假单胞菌杆菌感染

及厌氧菌有效第四代

弱

更强

更稳定同上无毒

大骂帆缉则烁辞赋粮里败社缘漂梨溅蝴眶切云惋唱隋犊歪械畔蚤讳狱漂吮能药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素争悦傍晚缎足悍棉羔锥呜赔金膛发杉字虏糠焕乔苔欠钞夏洪然懒来悲噶森药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学各代头孢菌素的特点小结药名抗菌谱65第三节新型-内酰胺类抗生素

（一）头霉素类（二）氧头孢烯类（三）碳青霉烯类

（四）单环-内酰胺类抗生素（五）-内酰胺酶抑制剂赚翱腮剑潮乓渤卜冷窄拈臂若萨沿饿扦停蝗瞅已挎硅赦钥嘻古创称弯饺沸药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素裔芜尉蝴肋柿油穿巫褥误抒翻喜腑炊现铬虑客椿钧圈馒躇寇皖军唉萝浓魏药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素名师编辑PPT课件药理学课件第二十八章β-内酰胺类抗生素12/22/2022药理学第三节新型-内酰胺类抗生素赚翱腮剑潮乓渤卜冷窄拈臂若萨沿66一、头霉素类头孢美唑（crfmetazole）、头孢西丁（cefoxitin）抗菌谱和抗菌活性与第二代头孢菌素相似

，通常归入第二代头孢菌素类。抗菌谱广，对多数β-内酰胺酶有较高的稳定性，对革兰阴性杆菌抗菌作用较强，对厌氧菌有高效，对耐甲氧西林金葡菌敏感性差，对铜绿假单孢菌无效。主要适用于厌氧菌和需氧菌混合感染，如盆腔炎、腹腔感染、妇科感染等。常见不良反应有皮疹、静脉炎、蛋白尿等