丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件

丙戊酸的药理学及治疗学特征:35年临床经验总结PharmacologicalandTherapeuticpropertiesofvalproate:ASummaryAfter35YearsClinicallExperience原文:Peruccae意大利帕维亚大学内科医疗部临床药理室2019.12南方医科大学Southernmedicaluniversi丙戊酸的药理学及治疗学特征:351概述成(端病epilepsy)是一种最常见的严重的神经疾病发生率约为1:100-1:20,儿童发生率约为50。60岁以上老人初次痫样发作的年发病率远高于一般人群(127/10万)。痫样发作的完全控制是保证癫痫患者良好生活质量的一个独立的、最重要的决定因素。癫痫的慢性性质需要长期给予抗痫药(AEDs)治疗,通常需要终身服药丙戊酸(valproate进入临床已有35年之久,已经成为全球最常处方的抗痫药。丙戊酸是一种广谱抗痫药,对所有类型的痫样发作都有效,通常被当作大多数特发性和症状性全面性发作的一线药物。概述2丙戊酸(N-二丙乙酸,或2-丙戊酸)种单支链羧酸之确切机制尚未明了,可以明确的是,有多个能药物,而应该是一种具有多种复合作用的药物。丙戊酸(N-二丙乙酸,或2-丙戊酸)3已证明的作用机制☆增加γ氨基丁酸(GABA)的合成与释放,并通过这些机制加强γ氨基丁酸能在特殊脑区的传递减少兴奋性氨基酸β-羟基丁酸的释放,并通过激氵活N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的谷氨酸受体而减弱神经元的兴奋性直接对兴奋的细胞膜产生作用,如阻断电压依赖性钠通道心调节多巴胺能与5-羟色胺能的传递已证明的作用机制4丙戊酸标准口服剂型生物利用度几乎是完全的,糖浆、胶囊及裸片:23h但到达最大血浆药物浓度肠溶片:3-5h的时间以及所获得的最大>缓释剂:5-10h浓度依赖于药物的制剂使用肠溶片同时进食会导致药物在胃内滞留几小时从而延长药物的吸收;但一旦药物到达肠道,溶解激活机制将迅速产生,其吸收过程迅速而无保留。服用缓释剂与进食同时进行时不会出现吸收延迟现象,在胃内缓释剂的溶解激活就已经开始。丙戊酸标准口服剂型5丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件6丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件7丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件8丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件9丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件10丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件11丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件12丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件13丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件14丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件15丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件16丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件17丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件18丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件19丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件20丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件21丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件22丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件23丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件24丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件25丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件26丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件27丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件28丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件29丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件30丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件31丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件32丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件33丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件34丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件35丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件36丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件37丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件38丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件39丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件40丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件41丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件42丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件43丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件44丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件45丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件46丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件47丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件48丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件49丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件50丙戊酸的药理学及治疗学特征:35年临床经验总结PharmacologicalandTherapeuticpropertiesofvalproate:ASummaryAfter35YearsClinicallExperience原文:Peruccae意大利帕维亚大学内科医疗部临床药理室2019.12南方医科大学Southernmedicaluniversi丙戊酸的药理学及治疗学特征:3551概述成(端病epilepsy)是一种最常见的严重的神经疾病发生率约为1:100-1:20,儿童发生率约为50。60岁以上老人初次痫样发作的年发病率远高于一般人群(127/10万)。痫样发作的完全控制是保证癫痫患者良好生活质量的一个独立的、最重要的决定因素。癫痫的慢性性质需要长期给予抗痫药(AEDs)治疗,通常需要终身服药丙戊酸(valproate进入临床已有35年之久,已经成为全球最常处方的抗痫药。丙戊酸是一种广谱抗痫药,对所有类型的痫样发作都有效,通常被当作大多数特发性和症状性全面性发作的一线药物。概述52丙戊酸(N-二丙乙酸,或2-丙戊酸)种单支链羧酸之确切机制尚未明了,可以明确的是,有多个能药物,而应该是一种具有多种复合作用的药物。丙戊酸(N-二丙乙酸,或2-丙戊酸)53已证明的作用机制☆增加γ氨基丁酸(GABA)的合成与释放,并通过这些机制加强γ氨基丁酸能在特殊脑区的传递减少兴奋性氨基酸β-羟基丁酸的释放,并通过激氵活N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的谷氨酸受体而减弱神经元的兴奋性直接对兴奋的细胞膜产生作用,如阻断电压依赖性钠通道心调节多巴胺能与5-羟色胺能的传递已证明的作用机制54丙戊酸标准口服剂型生物利用度几乎是完全的,糖浆、胶囊及裸片:23h但到达最大血浆药物浓度肠溶片:3-5h的时间以及所获得的最大>缓释剂:5-10h浓度依赖于药物的制剂使用肠溶片同时进食会导致药物在胃内滞留几小时从而延长药物的吸收;但一旦药物到达肠道,溶解激活机制将迅速产生,其吸收过程迅速而无保留。服用缓释剂与进食同时进行时不会出现吸收延迟现象,在胃内缓释剂的溶解激活就已经开始。丙戊酸标准口服剂型55丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件56丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件57丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件58丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件59丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件60丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件61丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件62丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件63丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件64丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件65丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件66丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件67丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件68丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件69丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件70丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件71丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件72丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件73丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件74丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件75丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件76丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件77丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件78丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件79丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件80丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件81丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件82丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件83丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件84丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件85丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件86丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件87丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件88丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件89丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件90丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件91丙戊酸药理学及治疗学特征35年临床经验总结课件92