微脂粒在生技化妆品上之制备与应用妆管系王启川

萬能科技大學

專題研究計畫成果報告

微脂粒在生技化妝品

上之製備與應用

Preparationandapplicationofliposomeonthebiotechnologicalcosmetic

計畫編號：VIT92-CM-01

執行期限：92年1月1日至92年12月31日

主持人：王啟川妝管科

共同主持人：李佳晉妝管科摘要微脂粒是由磷脂質聚集而成的空心球體，常被化妝品借用來作保濕、修復細胞的成分，也被視為傳輸系統中一種重要的成分，負責傳送其他成分至真皮層，所以微脂粒的主要功能有加強皮膚保濕力，協助細胞修復與當作傳送其他營養成分之載體。本研究製備出數種微脂粒，利用其中一種最好的微脂粒當作保護載體，將保濕或營養成分傳送至皮膚之真皮層，使這些成分能發揮最大之功效。構成微脂粒的磷脂質（化學結構如圖一所示），是人類表皮內生物膜的主要成分，與皮膚和其他組織都能相容，無過敏性，且會自動生物降解為磷脂質。而磷脂質可與角質蛋白結合，有加強皮膚保水力，協助細胞修復的功能。

磷脂質

圖一、磷脂質之化學結構

微脂粒的構造構成微脂粒的磷脂質，主要是由磷脂分子的磷酸端所形成的脂質雙層（Liposomesbilayers）。磷脂分子的磷酸端為親水性，脂質端為疏水性，由此所形成的脂質雙層，雙面為親水性，夾層內為疏水之膜，恰似紅球膜或細胞膜，水溶性物質可被吸附在球心之親水端，油溶性物質可夾在球皮膜層內（有如三夾板）。

微脂粒在化妝品上之應用對化妝品而言，不論是營養或活性成分，若無法順利的被皮膚吸收，添加或塗抹再多也是毫無意義的，大多數的化妝品成分，都會被皮膚的障壁視為外來的異物，而阻絕在表淺層。如何能順利的將這些有效的成分（尤其是親水性的成分，若無適當的傳送載體保護，通常只能吸附在角質層，無法進一步的利用）傳送到皮膚的表皮層，甚至是真皮層中，使發揮最大的功效，此為使用微脂粒傳送載體的主要目的。圖二、未使用與使用載體之化妝品在皮膚中之吸收情形比較使用載體（liposome）之化妝品一般化妝品迅速進入表皮層，而一般化妝品則累積於皮膚表面質純溫和無副作用表皮層先鎖住大量的載體然後再緩慢的釋放養分達到全天候的保養效果保護微脂體內的保養成分不受分解代謝減低保養成分經由血管組織流到人體其他器官的可能性表皮層真皮層血管組織

微脂粒之製備秤取適量之磷脂醯膽鹼（Phosphatidycholine，簡稱PC）與膽固醇(Cholesterol)(1：1molarratio)，將兩種藥品置入同一圓底反應瓶中，並加入二氯甲烷當作溶劑。利用減壓濃縮機於40℃時，將有機溶劑去除，使上述溶液在反應瓶壁上形成一層薄膜。加入去離子水，使薄膜完全水解，此時溫度維持在40℃三十分鐘，之後利用機械攪拌器攪拌十分鐘，接著移至40℃的水浴鍋中加熱三十分鐘，即可得到多層球體（mutilamellar）的微脂粒。改變PC與膽固醇之莫耳數比，製備顆粒大小不同之微脂粒。製備含保濕與活性成分之微脂粒取適量之PC與膽固醇（1：1molarratio）溶於體積比為一比一的二氯甲烷與乙醚之混和溶液中。將保濕成分或活性成分的水溶液滴入上述溶液中，使形成一W/O（油中水滴型）型的乳液，將兩相之間的體積比維持在1：5。將此W/O乳液利用超音波震盪器，震盪一分鐘，在利用Rotaryevaporator於真空狀態下將乳液蒸發至半固體之凝膠狀，接著利用vortexmixer將此凝膠狀產物激烈搖晃，直到微脂粒呈現一懸浮狀，即得到所需之產物。微脂粒之檢定利用光學顯微鏡、穿透式電子顯微鏡（TEM）及掃瞄式電子顯微鏡（SEM）分別觀察微脂粒表面及內部之組成與結構。利用粒徑分析儀分析微脂粒之顆粒大小。利用高效能液相層析儀（HPLC）及紅外線光譜儀（FTIR）測試微脂粒所含之脂質、保濕成分及活性成分多寡。利用紫外光/可見光光譜儀（UV/VIS）及HPLC測試保濕成分及活性成分從微脂粒中釋放出所需的時間。結果與討論

圖三、三種微脂粒隨共浴時間的增加粒徑變化關係圖。A：PC:cholesterol=1:0.5B：PC:cholesterol=1:1C：PC:cholesterol=0.5:1

共浴時間的長短，對所製備之微脂粒粒徑變化影響不大，其中以B的粒徑最小。A：PC:cholesterol=1:0.5B：PC:cholesterol=1:1C：PC:cholesterol=0.5:1圖四、三種微脂粒在不同濃度之維他命C下，其包覆效率關係圖。當維他命C的濃度介於6～8mg/mL時，微脂粒具有最佳的包覆效率，故選擇維他命C濃度為7mg/mL，作為往後實驗時的基準。

圖五、三種微脂粒在不同共浴時間對維他命C的包覆效率。

圖五是在不同共浴時間下，探討微脂粒對同一濃度的維生素C之包覆效率，實驗結果發現，其包覆效率並無規律性。

圖六、三種微脂粒在不同pH值溶液下之包覆效率。

圖六主要是想瞭解溶液的pH值，對包