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第18章抗精神失常药

药学系药理教研室1谢谢观赏2019-6-29第18章抗精神失常药

药学系药理教研室1谢谢观赏2019-6Chapter18

AntipsychoticdisordersdrugsZhuxiaoguang2谢谢观赏2019-6-29Chapter18

Antipsychoticdisobjecter掌握

氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用与主要不良反应等。熟悉抗精神失常药的概念和分类;其他抗精神病药的作用特点;碳酸锂、米帕明的药理作用特点。了解精神失常的概念、分型.3谢谢观赏2019-6-29objecter掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应Why?4谢谢观赏2019-6-29Why?4谢谢观赏2019-6-29神经兮兮

神经稀稀

神经搭错5谢谢观赏2019-6-29神经兮兮神经稀稀神经搭错5谢谢观赏2019-6-29Neuropathypsychopathynote(神经病)(精神病)≠6谢谢观赏2019-6-29Neuropathypsychopathynote(神经病)Introduction1、ConceptPsychoticdisorders

variousreason

severementaldisorders.7谢谢观赏2019-6-29Introduction1、ConceptPsychotic2、classification1、schizophrenia精神分裂症2、mania-depressivedisorder躁狂抑郁症

3、anxiety焦虑症4、others8谢谢观赏2019-6-292、classification1、schizophreni1)themostfamiliar,2)inpatient60~70%;3)thoughtandbehavior----cloven(分裂)4)limbicsystem(边缘系统)

DAfunction.Schizophrenia

(Itype,IItype)9谢谢观赏2019-6-291)themostfamiliar,SchizophrMania-depressivedisorder

mania5-HT↓NANA↓1)Mania-depressive

2)depression5-HT↓10谢谢观赏2019-6-29Mania-depressivedisordermania3、anxiety焦虑症4、others青春期、周期性、更年期11谢谢观赏2019-6-293、anxiety焦虑症4、others青春期、11谢谢观10月10日是世界精神卫生日健康体魄+健康心理美好人生12谢谢观赏2019-6-2910月10日是世界精神卫生日健康体魄+健康心理美好人生12谢ClassificationofdrugsAntipsychoticdrugschlorpromazineAntimanicdrugs

lithiumcarbonateAntidepressants

imipramineAnxiolytics

diazepam氯丙嗪碳酸锂米帕明地西泮13谢谢观赏2019-6-29ClassificationofdrugsAntips§1

AntipsychoticDrugs吩噻嗪类:chlorpromazine硫杂蒽类:chlorprothixene丁酰苯类:haloperidol其他类:sulpiride,clozapine…14谢谢观赏2019-6-29§1AntipsychoticDrugs吩噻嗪类:chchlorpromazine,CPZ

氯丙嗪

(wintermin冬眠灵)[pharmacokinetics]

1、po.slowandirregular,Fvariable,im.absorb

quickly;2、passBBBeasily,

distributioniswide(inbrainhigher);

3、metabolizemainlyinliver;4、elimination:kidney.15谢谢观赏2019-6-29chlorpromazine,CPZ氯丙chlorpromazine[actions&uses]I.

CNS1、Antipsychoticeffects(抗精神病作用)

characteristics

1)longuse,can’tproducetolerance;2)symptomatictreatment(对症治疗);3)theonsetofeffectisslow(6W-6M).16谢谢观赏2019-6-29chlorpromazine[actions&us

mechanism

fourimportantdopaminergicpathways:

1)mesolimbicpathway

中脑-边缘系统

2)mesocorticalpathway

中脑-皮质通路

3)nigrostriatalpathway

黑质-纹状体通路

4)tubero-infundibularpathway

结节-漏斗通路CPZ(-)D2-R→

antipsychoticeffects17谢谢观赏2019-6-29mechanismfourimportantClinicaluses

psychoticdisorder:1)schizophrenia-----

firstchoice;2)otherpsychoticstates:

manicstates;delirium(谵妄)states.noeffectondepression.(Itype>IItype)18谢谢观赏2019-6-29Clinicalusespsychoti

2、Antiemeticeffects

(镇吐作用)

Antiemeticeffectisstrong;Butnoeffectonmotionsickness.(晕动性呕吐)CPZlowdosage㈠CTZ(催吐化学感受区)(+)vomitingcenterlargedosage㈠vomitchemoreceptortriggerzone19谢谢观赏2019-6-292、Antiemeticeffects(镇吐作用)

nauseaandvomit

inducedbyuremia(尿毒症),cancer,pregnanttoxemia(妊娠毒血症),radiation(辐射)

andsomedrugs.

stubbornhiccup

顽固性呃逆

Clinicaluses20谢谢观赏2019-6-29nauseaandvomitinduce

3、influenceoftemperatureregulationcharacteristics:1)

temperaturenormalpersonandpatientswithfever;2)actioncorrelativewithenvironmentaltemperature(环境温度);

3)

producefever,dispel

fever(散热).21谢谢观赏2019-6-293、influenceoftemperatureClinicaluses1)hypothermalanesthesia

低温麻醉

2)artificialhibernation

人工冬眠

CPZ+pethidine(哌替啶)

+promethazine(异丙嗪)hibernationmixture22谢谢观赏2019-6-29Clinicaluses1)hypothermal配合物理降温使体温降至34℃以下机体进入“冬眠”状态。BMR,对各种病理刺激的反应性,组织对缺氧的耐受力。

mostlyusedfor

严重感染、中毒性休克、高热惊厥、甲状腺危象等辅助治疗。人工冬眠23谢谢观赏2019-6-29配合物理降温使体温降至34℃以下机体进入“冬眠4、theeffectsofCNSdepressants

e.g.generalanaesthetics,sedative-hypnotics,analgesics(镇痛药),alcohol,……24谢谢观赏2019-6-294、theeffectsofCNSdepres

II.autonomicnervesystem

1、cardiovascular(-)-R(-)血管运动中枢dilatethebloodvesseldirectlyBP↓orthostatichypotension

体位性低血压adrenalinereversalcannotuseinthehypertension:tolerance2、(-)M–Rdrymouth,constipation(便秘),blurredvision(视力模糊)…25谢谢观赏2019-6-29II.autonomicnervesystem1III.endocrinesystemCPZ

(-)D2-R

(tubero-infundibularpathway)

prolactininhibitoryfactor(催乳素释放抑制因子);

thesecretionofgrowthhormone;thesecretionofGnRH(促性腺激素);

thesecretionofACTH;……(内分泌系统)26谢谢观赏2019-6-29III.endocrinesystemCPZ([adversereactions]1、

commonadversereaction1)㈠CNS,2)M-R㈠,3)-R㈠:BP,

orthostatichypotension…4)localirritative(刺激性).27谢谢观赏2019-6-29[adversereactions]1、common

2.extrapyramidalsystemreactions

锥体外系反应1)parkinsonism帕金森综合征2)acutedystonia急性肌张力障碍

3)akathisia静坐不能

4)tardivedyskinesia迟发性运动障碍中枢抗胆碱药

CPZ

()

nigrostriatalpathwayD2-R

28谢谢观赏2019-6-292.extrapyramidalsystemre3.allergicreactions4.acutetoxication

po.largedose:1~2g/time,

clinicalsymptoms:narcoma,Bp

shock,

(麻醉性昏睡)cardiacdamage,arrhythmia……

[contraindications]p.16029谢谢观赏2019-6-293.allergicreactions29谢谢观赏201briefsummaryCPZ

blocking中脑-皮质通路D2-R中脑-边缘叶通路D2-R抗精神病作用黑质-纹状体通路DA-R锥体外系反应结节-漏斗通路DA-R影响内分泌30谢谢观赏2019-6-29briefsummaryCPZ中脑-皮质通路D2-R抗

otherantipsychoticdrugsp.161-163

硫杂蒽类

tardan泰尔登

丁酰苯类

haloperidol

氟哌啶醇

其他口服长效类

penfluridol

五氟利多

sulpiride

舒必利

clozapine

氯氮平

risperidone

利培酮31谢谢观赏2019-6-29otherantipsychoticdrugs§2Antimanicdrugslithiumcarbonate

碳酸锂

[characteristics]

1.absorbedwell;widedistribution;2.Na+enhancetheexcretionofLi+;

incept

Na+renaldischarge

Li+3.onsetofeffectisslow,

individualvariation(个体差异);32谢谢观赏2019-6-29§2Antimanicdrugslithiumca4.mechanismiscomplex;p.1645.maniaandthemanicstateofschizophreniaclinicalfirstchoice;6.adversereaction

safemarginisnarrow;commonadversereaction

acutetoxication:CNS(–)coma…,death.

withdrawal,treatment:

iv.0.9%NaClTDM

important!33谢谢观赏2019-6-294.mechanismiscomplex;p§3AntidepressantdrugsImipramine米帕明(丙咪嗪)[characteristics]

1.po.absorbedwell;widedistribution;

2.Antidepressantselectivity

high;actionslow;

normal----CNS(–)

depressed----uplift(情绪高涨)34谢谢观赏2019-6-29§3AntidepressantdrugsImipr3.mechanism:inhibitthereuptakeofNA、5-HTinthebrain.4.Clinicaluses:differenttypesofdepression,enuresis(遗尿症),

anxietyandphobia(恐怖症).5.Adversereactions:M-R(–),CNSsymptom…

[druginteraction]

p.16535谢谢观赏2019-6-293.mechanism:inhibitthereupOtherdrugs

p.166-170amitriptyline阿米替林

maprotiline马普替林

mianserin米安色林

……36谢谢观赏2019-6-29Otherdrugsp.166-1701.DescribetheactionsandusesofCPZ.2.PleaseexplaintheeffectsandadversereactionsofCPZbyreceptortheory.3.Listthenameusedformaniaordepressive.questions37谢谢观赏2019-6-291.Describetheactionsanduse38谢谢观赏2019-6-2938谢谢观赏2019-6-29第18章抗精神失常药

药学系药理教研室39谢谢观赏2019-6-29第18章抗精神失常药

药学系药理教研室1谢谢观赏2019-6Chapter18

AntipsychoticdisordersdrugsZhuxiaoguang40谢谢观赏2019-6-29Chapter18

Antipsychoticdisobjecter掌握

氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用与主要不良反应等。熟悉抗精神失常药的概念和分类;其他抗精神病药的作用特点;碳酸锂、米帕明的药理作用特点。了解精神失常的概念、分型.41谢谢观赏2019-6-29objecter掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应Why?42谢谢观赏2019-6-29Why?4谢谢观赏2019-6-29神经兮兮

神经稀稀

神经搭错43谢谢观赏2019-6-29神经兮兮神经稀稀神经搭错5谢谢观赏2019-6-29Neuropathypsychopathynote(神经病)(精神病)≠44谢谢观赏2019-6-29Neuropathypsychopathynote(神经病)Introduction1、ConceptPsychoticdisorders

variousreason

severementaldisorders.45谢谢观赏2019-6-29Introduction1、ConceptPsychotic2、classification1、schizophrenia精神分裂症2、mania-depressivedisorder躁狂抑郁症

3、anxiety焦虑症4、others46谢谢观赏2019-6-292、classification1、schizophreni1)themostfamiliar,2)inpatient60~70%;3)thoughtandbehavior----cloven(分裂)4)limbicsystem(边缘系统)

DAfunction.Schizophrenia

(Itype,IItype)47谢谢观赏2019-6-291)themostfamiliar,SchizophrMania-depressivedisorder

mania5-HT↓NANA↓1)Mania-depressive

2)depression5-HT↓48谢谢观赏2019-6-29Mania-depressivedisordermania3、anxiety焦虑症4、others青春期、周期性、更年期49谢谢观赏2019-6-293、anxiety焦虑症4、others青春期、11谢谢观10月10日是世界精神卫生日健康体魄+健康心理美好人生50谢谢观赏2019-6-2910月10日是世界精神卫生日健康体魄+健康心理美好人生12谢ClassificationofdrugsAntipsychoticdrugschlorpromazineAntimanicdrugs

lithiumcarbonateAntidepressants

imipramineAnxiolytics

diazepam氯丙嗪碳酸锂米帕明地西泮51谢谢观赏2019-6-29ClassificationofdrugsAntips§1

AntipsychoticDrugs吩噻嗪类:chlorpromazine硫杂蒽类:chlorprothixene丁酰苯类:haloperidol其他类:sulpiride,clozapine…52谢谢观赏2019-6-29§1AntipsychoticDrugs吩噻嗪类:chchlorpromazine,CPZ

氯丙嗪

(wintermin冬眠灵)[pharmacokinetics]

1、po.slowandirregular,Fvariable,im.absorb

quickly;2、passBBBeasily,

distributioniswide(inbrainhigher);

3、metabolizemainlyinliver;4、elimination:kidney.53谢谢观赏2019-6-29chlorpromazine,CPZ氯丙chlorpromazine[actions&uses]I.

CNS1、Antipsychoticeffects(抗精神病作用)

characteristics

1)longuse,can’tproducetolerance;2)symptomatictreatment(对症治疗);3)theonsetofeffectisslow(6W-6M).54谢谢观赏2019-6-29chlorpromazine[actions&us

mechanism

fourimportantdopaminergicpathways:

1)mesolimbicpathway

中脑-边缘系统

2)mesocorticalpathway

中脑-皮质通路

3)nigrostriatalpathway

黑质-纹状体通路

4)tubero-infundibularpathway

结节-漏斗通路CPZ(-)D2-R→

antipsychoticeffects55谢谢观赏2019-6-29mechanismfourimportantClinicaluses

psychoticdisorder:1)schizophrenia-----

firstchoice;2)otherpsychoticstates:

manicstates;delirium(谵妄)states.noeffectondepression.(Itype>IItype)56谢谢观赏2019-6-29Clinicalusespsychoti

2、Antiemeticeffects

(镇吐作用)

Antiemeticeffectisstrong;Butnoeffectonmotionsickness.(晕动性呕吐)CPZlowdosage㈠CTZ(催吐化学感受区)(+)vomitingcenterlargedosage㈠vomitchemoreceptortriggerzone57谢谢观赏2019-6-292、Antiemeticeffects(镇吐作用)

nauseaandvomit

inducedbyuremia(尿毒症),cancer,pregnanttoxemia(妊娠毒血症),radiation(辐射)

andsomedrugs.

stubbornhiccup

顽固性呃逆

Clinicaluses58谢谢观赏2019-6-29nauseaandvomitinduce

3、influenceoftemperatureregulationcharacteristics:1)

temperaturenormalpersonandpatientswithfever;2)actioncorrelativewithenvironmentaltemperature(环境温度);

3)

producefever,dispel

fever(散热).59谢谢观赏2019-6-293、influenceoftemperatureClinicaluses1)hypothermalanesthesia

低温麻醉

2)artificialhibernation

人工冬眠

CPZ+pethidine(哌替啶)

+promethazine(异丙嗪)hibernationmixture60谢谢观赏2019-6-29Clinicaluses1)hypothermal配合物理降温使体温降至34℃以下机体进入“冬眠”状态。BMR,对各种病理刺激的反应性,组织对缺氧的耐受力。

mostlyusedfor

严重感染、中毒性休克、高热惊厥、甲状腺危象等辅助治疗。人工冬眠61谢谢观赏2019-6-29配合物理降温使体温降至34℃以下机体进入“冬眠4、theeffectsofCNSdepressants

e.g.generalanaesthetics,sedative-hypnotics,analgesics(镇痛药),alcohol,……62谢谢观赏2019-6-294、theeffectsofCNSdepres

II.autonomicnervesystem

1、cardiovascular(-)-R(-)血管运动中枢dilatethebloodvesseldirectlyBP↓orthostatichypotension

体位性低血压adrenalinereversalcannotuseinthehypertension:tolerance2、(-)M–Rdrymouth,constipation(便秘),blurredvision(视力模糊)…63谢谢观赏2019-6-29II.autonomicnervesystem1III.endocrinesystemCPZ

(-)D2-R

(tubero-infundibularpathway)

prolactininhibitoryfactor(催乳素释放抑制因子);

thesecretionofgrowthhormone;thesecretionofGnRH(促性腺激素);

thesecretionofACTH;……(内分泌系统)64谢谢观赏2019-6-29III.endocrinesystemCPZ([adversereactions]1、

commonadversereaction1)㈠CNS,2)M-R㈠,3)-R㈠:BP,

orthostatichypotension…4)localirritative(刺激性).65谢谢观赏2019-6-29[adversereactions]1、common

2.extrapyramidalsystemreactions

锥体外系反应1)parkinsonism帕金森综合征2)acutedystonia急性肌张力障碍

3)akathisia静坐不能

4)tardivedyskinesia迟发性运动障碍中枢抗胆碱药

CPZ

()

nigrostriatalpathwayD2-R

66谢谢观赏2019-6-292.extrapyramidalsystemre3.allergicreactions4.acutetoxication

po.largedose:1~2g/time,

clinicalsymptoms:narcoma,Bp

shock,

(麻醉性昏睡)cardiacdamage,arrhythmia……

[contraindications]p.16067谢谢观赏2019-6-293.allergicreactions29谢谢观赏201briefsummaryCPZ

blocking中脑-皮质通路D2-R中脑-边缘叶通路D2-R抗精神病作用黑质-纹状体通路DA-R锥体外系反应结节-漏斗通路DA-R影响内分泌68谢谢观赏2019-6-29briefsummaryCPZ中脑-皮质通路D2-R抗

otherantipsychoticdrugsp.161-163

硫杂蒽类

tardan泰尔登

丁酰苯类

haloperidol

氟哌啶醇

其他口服长效类

penfluridol

五氟利多

sulpiride

舒必利

clozapine

氯氮平

risperidone

利培酮69谢谢观赏2019-6-29otherantipsychoticdrugs§2Antimanicdrugslithiumcarbona

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