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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemERMC-0331Cat.No.:HY-134885CASNo.:2488788-52-7Synonyms:RM-023分⼦式:C₂₂H₂₅ClF₃N₅O₃分⼦量:499.91作⽤靶点:Ras作⽤通路:GPCR/GProtein储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:125mg/mL(250.05mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.0004mL10.0018mL20.0036mL5mM0.4001mL2.0004mL4.0007mL10mM0.2000mL1.0002mL2.0004mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemESolubility:≥2.08mg/mL(4.16mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.08mg/mL(4.16mM);Suspendedsolution;Needultrasonic3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(4.16mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性RMC-0331(RM-023)⼀种⾼效、选择性和⼝服⽣物利⽤度SOS1抑制剂。RMC-0331⼀种体内⼯具化合物,通过破坏RAS-SOS1相互作⽤阻断RAS激活。体外研究RMC-0331hasanIC50of71nMmeasuringbytherateofGDP/GTPexchangeinvitro[1].体内研究RMC-0331(100-250mg/kg;p.o.;qd;immunocompetentmice)showssingleagentanti-tumoractivityinSHP2-mutantmodels[1].REFERENCES[1].AndreasBuckl,etal.DiscoveryofaPotent,SelectiveandOrallyBioavailableSOS1Inhibitor,RMC-0331(RM-023),aninvivoToolCompoundthatBlocksRASActivationviaDisruptionoftheRAS-SOS1Interaction.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;
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