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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemENGB2904Cat.No.:HY-12697CASNo.:189060-98-8分⼦式:C₂₈H₂₉Cl₂N₃O分⼦量:494.46作⽤靶点:DopamineReceptor作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling储存⽅式:4°C,protectfromlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfrom
light)溶解性数据体外实验Ethanol:4.55mg/mL(9.20mM;ultrasonicandwarmingandheatto60°C)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.0224mL10.1120mL20.2241mL5mM0.4045mL2.0224mL4.0448mL10mM---------请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfromlight)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性NGB2904⼀种具有⼝服活性和选择性的多巴胺(DA)D3受体拮抗剂。NGB2904可⽤于可卡因成瘾的研究[1]。IC50&TargetD3Receptor体内研究NGB2904(0.1~5mg/kg;i.p.)significantlyloweresthebreak-pointforcocaineself-administrationbehaviorreinforcedunderprogressive-ratioconditionsandsignificantlyinhibitscocaine-triggeredreinstatementof1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEdrug-seekingbehaviorinratsextinguishedfromdailycocaineself-administration[1].NGB2904(0~10mg/kg;i.p.)administered30minpriortothebeginningofdailycocaineself-administrationsessionshasnosignificanteffectoncocaineself-administrationbehaviorataunitcocainereinforcementdoseof0.5mg/kg/infusioncomparedtovehicle-treatedanimals.NGB2904(0.1and1mg/kg)pretreatmentsignificantlyinhibitstheenhancedbrainstimulationrewardproducedby2mg/kg,butnotby10mg/kg,ofcocaine.NGB2904pretreatmentproducesasignificantattenuationofthiscocaine-triggeredreinstatementofdrug-seeking[1].AnimalModel:MaleLong–Evansrats(250–300g)[1]Dosage:0.1~5mg/kgAdministration:I.p.;Result:Significantlyloweredthebreak-pointforcocaineself-administrationbehaviorreinforcedunderprogressive-ratioconditionsandsignificantlyinhibitedcocaine-triggeredreinstatementofdrug-seekingbehaviorinratsextinguishedfromdailycocaineself-administration.REFERENCES[1].XiZX,etal.ThenoveldopamineD3receptorantagonistNGB2904inhibitscocaine'srewardingeffectsandcocaine-inducedreinstatementofdrug-seekingbehaviorinrats.Neuropsychopharmacology.2006;31(7):1393-1405.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearch
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