地西泮等药物的药理作用课件

中枢神经系统药理赵悦应化3班中枢神经系统药理赵悦应化3班1影响中枢神经药物作用因素血脑屏障药物的生理作用影响中枢神经药物作用因素血脑屏障2中枢神经系统药物

中枢抑制药：镇静药、催眠药、安定药、抗惊厥药、镇痛药、麻醉药

中枢兴奋药中枢神经系统药物中枢抑制药：镇静药、催眠药、安定药、抗惊厥3镇静药对中枢神经系统产生抑制作用，从而减弱机能活动、调节兴奋性、消除躁动不安和恢复安静的药物镇静药和催眠药无明显界限，高剂量催眠，低剂量镇静不改变动物的基础体温或行为常用药物：利眠宁、眠尔通、安定镇静药对中枢神经系统产生抑制作用，从而减弱机能活动、调节兴奋4不良反应恶心或呕吐全身不适或乏力心动过速或出汗失眠加重手、舌、眼睑的粗大震颤癫痫大发作焦虑或激动不良反应恶心或呕吐5安定药是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的药物轻度安定药（抗焦虑药）部分驱散焦虑感觉，镇静催眠之用

深度安定药（神经松弛剂）使激动或易动的动物安静下来，调节或控制它们的行为或精神病态安定药是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的药物深度安定药（6氯丙嗪（Chlorpromazine）作用机制：阻断中枢神经D受体和α受体，D1受体与CS蛋白偶联，激动时可经CS蛋白激活腺苷酸环化酶，使cAMP水平增加，其外周作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强产生镇静、安定、止吐等作用，引起血管扩张，改善微循环，抑制体温调节中枢，使体温下降，加强中枢抑制药的作用氯丙嗪（Chlorpromazine）作用机制：7临床应用抗精神病作用：需长期应用以维持疗效止吐作用：对晕动病（车、船）引起的呕吐无效体温调节：配合物理降温及合用其他药物，使患者处于深睡、低温状态，即“人工冬眠”，使患者代谢率明显下降，组织耗氧量减少，用于治疗严重感染、高热及甲状腺危象等疾患，使病人度过危险期加强中枢抑制药作用：加强麻醉药、镇静、催眠、镇痛的作用马禁用，因可能引起兴奋临床应用抗精神病作用：需长期应用以维持疗效8不良反应一般不良反应：嗜睡、无力、视力模糊、鼻塞、心动过速、口干及便秘锥体外系反应：帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能、迟发性运动障碍过敏反应：皮疹、光敏性皮炎

不良反应一般不良反应：嗜睡、无力、视力模糊、鼻塞、心动过速、9地西泮（安定）（Diazepam）

①抗焦虑作用②镇静作用 ③肌肉松弛作用 ④抗惊厥与抗癫痫作用 ⑤对心血管系统的作用应用：各种动物镇静、催眠、保定、抗惊厥、基麻及术前给药。治疗犬癫痫、破伤风及士的宁中毒、牛和猪麻前给药。地西泮（安定）（Diazepam）10作用机理增强r-氨基丁酸（GABA）能神经的抑制作用：与苯二氮卓（BZ）受体结合促进GABA与GABAA受体结合Cl-通道开放的频率Cl-内流神经细胞超极化抑制效应通过增强r-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，为其产生抗焦虑、镇静等多种药理作用的主要机制所在作用机理增强r-氨基丁酸（GABA）能神经的抑制作用：与苯二11地西泮等药物的药理作用课件12不良反应常见副作用：嗜睡、乏力等大剂量偶见共济失调，手震颤运动失调、肌无力、甚至呼吸抑制和昏迷长期服用有耐受性和成瘾性孕妇（可能致畸胎）和哺乳妇禁用用药期间禁止饮酒，以免加强毒性不良反应常见副作用：嗜睡、乏力等13赛拉嗪（Xylazine）

镇静与镇痛、复合麻醉及化学保定、以便于长途运输、去角、锯茸、去势、剖腹术、穿鼻术、子宫复位等。牛注前停食数小时，中毒时用阿托品解毒

应用：放射诊断；深度安眠（麻醉）赛拉嗪（Xylazine）镇静与镇痛、复合麻醉及化学保14作用机理α2受体是一种突触前膜的抑制性自身受体。当该受体兴奋时，能抑制突触前膜的囊泡释放递质一去甲肾上腺素。去甲肾上腺素在中枢神经系统是一种兴奋性的递质，对保持动物的警觉和各种感觉起重要作用。赛拉嗪是一种α2肾上腺能受体激动剂，能与中枢神经系统突触前膜的α2受体结合，并激动α2受体，从而抑制突触前膜去甲肾上腺素的释放作用机理α2受体是一种突触前膜的抑制性自身受体。当该受体兴奋15不良反应本品易引起心率及血压失常；对牛易造成呼吸抑制；常引起犬，猫呕吐；可使牛，马妊娠后期的子宫收缩。能降低血清中γ-球蛋白，从而有抑制免疫系统作用不良反应本品易引起心率及血压失常；对牛易造成呼吸抑制；常引起16水合氯醛（ChloralHydrate）药理作用：本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠，无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。

水合氯醛（ChloralHydrate）药理作用：17临床应用镇静、解痉：①用于马属动物急性胃扩张、肠堵塞、痉挛性腹痛②子宫及直肠脱出③食道、膈肌、膀胱痉挛等④破伤风、脑炎、士的宁及其它中枢兴奋药中毒所致的惊厥麻醉临床应用镇静、解痉：18不良反应对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢对肝、肾有损害作用偶有发生过敏性皮疹，荨麻疹长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合症

不良反应对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐19硫酸镁（MagnesiumSulfate）又名硫苦、麻苦乐儿、泻盐等，作用广泛，给药途径不同呈现不同的药理作用口服硫酸镁有泻下及利胆作用，但很少吸收硫酸镁注射给药则产生吸收作用，可引起血管扩张，导致血压下降；中枢抑制作用和骨骼肌松弛作用

硫酸镁（MagnesiumSulfate）又名硫苦、麻苦乐20临床应用主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象的救治。常以肌肉注射或静脉滴注给药。临床应用主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象的21吗啡（Morphine）天然的鸦片碱类镇痛药具有强大的止痛作用连续用药一周以上即可上瘾从静脉注射吗啡，初始感觉为一阵快感或激动的心境体验，此种状态持续数秒到几分钟不等。它有一种强烈的欣快，这种药理学特性，是产生滥用和上瘾的主要根源

吗啡（Morphine）天然的鸦片碱类镇痛药22地西泮等药物的药理作用课件23珍惜生命，远离毒品珍惜生命，远离毒品24药理作用中枢神经系统：镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳、缩瞳（针尖样瞳孔为其中毒特征）其他中枢作用：吗啡作用于下丘脑体温调节中枢等平滑肌：胃肠道平滑肌、胆道平滑肌、其他平滑肌，吗啡降低子宫张力、收缩频率和收缩幅度等。心血管系统：能扩张血管，降低外周阻力，可发生直立性低血压免疫系统：对免疫系统有抑制作用。也可抑制人类免疫缺陷病毒蛋白诱导的免疫反应，这可能是吗啡吸食者易感HIV病毒的主要原因药理作用中枢神经系统：镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳、缩瞳（针尖样25临床应用犬麻前给药镇痛、伤烧、创伤等止痛止咳：对各种原因引起的咳嗽均有效。但因成瘾性强，一般不用止泻：可减轻急、慢性腹泻的症状，一般以含少量morphine的阿片酊配成复方制剂用于严重单纯性腹泻的治疗临床应用犬麻前给药26不良反应连续使用可致依赖（成瘾）性，需慎用可引起眩晕、呕吐、神志模糊便秘呼吸抑制过量可引起急性中毒，主要表现为昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小，常伴有血压下降、严重缺氧以及尿潴留。呼吸麻痹是致死的主要原因不良反应连续使用可致依赖（成瘾）性，需慎用27中枢神经系统药理赵悦应化3班中枢神经系统药理赵悦应化3班28影响中枢神经药物作用因素血脑屏障药物的生理作用影响中枢神经药物作用因素血脑屏障29中枢神经系统药物

中枢抑制药：镇静药、催眠药、安定药、抗惊厥药、镇痛药、麻醉药

中枢兴奋药中枢神经系统药物中枢抑制药：镇静药、催眠药、安定药、抗惊厥30镇静药对中枢神经系统产生抑制作用，从而减弱机能活动、调节兴奋性、消除躁动不安和恢复安静的药物镇静药和催眠药无明显界限，高剂量催眠，低剂量镇静不改变动物的基础体温或行为常用药物：利眠宁、眠尔通、安定镇静药对中枢神经系统产生抑制作用，从而减弱机能活动、调节兴奋31不良反应恶心或呕吐全身不适或乏力心动过速或出汗失眠加重手、舌、眼睑的粗大震颤癫痫大发作焦虑或激动不良反应恶心或呕吐32安定药是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的药物轻度安定药（抗焦虑药）部分驱散焦虑感觉，镇静催眠之用

深度安定药（神经松弛剂）使激动或易动的动物安静下来，调节或控制它们的行为或精神病态安定药是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的药物深度安定药（33氯丙嗪（Chlorpromazine）作用机制：阻断中枢神经D受体和α受体，D1受体与CS蛋白偶联，激动时可经CS蛋白激活腺苷酸环化酶，使cAMP水平增加，其外周作用表现为血管扩张和心肌收缩力增强产生镇静、安定、止吐等作用，引起血管扩张，改善微循环，抑制体温调节中枢，使体温下降，加强中枢抑制药的作用氯丙嗪（Chlorpromazine）作用机制：34临床应用抗精神病作用：需长期应用以维持疗效止吐作用：对晕动病（车、船）引起的呕吐无效体温调节：配合物理降温及合用其他药物，使患者处于深睡、低温状态，即“人工冬眠”，使患者代谢率明显下降，组织耗氧量减少，用于治疗严重感染、高热及甲状腺危象等疾患，使病人度过危险期加强中枢抑制药作用：加强麻醉药、镇静、催眠、镇痛的作用马禁用，因可能引起兴奋临床应用抗精神病作用：需长期应用以维持疗效35不良反应一般不良反应：嗜睡、无力、视力模糊、鼻塞、心动过速、口干及便秘锥体外系反应：帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能、迟发性运动障碍过敏反应：皮疹、光敏性皮炎

不良反应一般不良反应：嗜睡、无力、视力模糊、鼻塞、心动过速、36地西泮（安定）（Diazepam）

①抗焦虑作用②镇静作用 ③肌肉松弛作用 ④抗惊厥与抗癫痫作用 ⑤对心血管系统的作用应用：各种动物镇静、催眠、保定、抗惊厥、基麻及术前给药。治疗犬癫痫、破伤风及士的宁中毒、牛和猪麻前给药。地西泮（安定）（Diazepam）37作用机理增强r-氨基丁酸（GABA）能神经的抑制作用：与苯二氮卓（BZ）受体结合促进GABA与GABAA受体结合Cl-通道开放的频率Cl-内流神经细胞超极化抑制效应通过增强r-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，为其产生抗焦虑、镇静等多种药理作用的主要机制所在作用机理增强r-氨基丁酸（GABA）能神经的抑制作用：与苯二38地西泮等药物的药理作用课件39不良反应常见副作用：嗜睡、乏力等大剂量偶见共济失调，手震颤运动失调、肌无力、甚至呼吸抑制和昏迷长期服用有耐受性和成瘾性孕妇（可能致畸胎）和哺乳妇禁用用药期间禁止饮酒，以免加强毒性不良反应常见副作用：嗜睡、乏力等40赛拉嗪（Xylazine）

镇静与镇痛、复合麻醉及化学保定、以便于长途运输、去角、锯茸、去势、剖腹术、穿鼻术、子宫复位等。牛注前停食数小时，中毒时用阿托品解毒

应用：放射诊断；深度安眠（麻醉）赛拉嗪（Xylazine）镇静与镇痛、复合麻醉及化学保41作用机理α2受体是一种突触前膜的抑制性自身受体。当该受体兴奋时，能抑制突触前膜的囊泡释放递质一去甲肾上腺素。去甲肾上腺素在中枢神经系统是一种兴奋性的递质，对保持动物的警觉和各种感觉起重要作用。赛拉嗪是一种α2肾上腺能受体激动剂，能与中枢神经系统突触前膜的α2受体结合，并激动α2受体，从而抑制突触前膜去甲肾上腺素的释放作用机理α2受体是一种突触前膜的抑制性自身受体。当该受体兴奋42不良反应本品易引起心率及血压失常；对牛易造成呼吸抑制；常引起犬，猫呕吐；可使牛，马妊娠后期的子宫收缩。能降低血清中γ-球蛋白，从而有抑制免疫系统作用不良反应本品易引起心率及血压失常；对牛易造成呼吸抑制；常引起43水合氯醛（ChloralHydrate）药理作用：本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似，引起近似生理性睡眠，无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。

水合氯醛（ChloralHydrate）药理作用：44临床应用镇静、解痉：①用于马属动物急性胃扩张、肠堵塞、痉挛性腹痛②子宫及直肠脱出③食道、膈肌、膀胱痉挛等④破伤风、脑炎、士的宁及其它中枢兴奋药中毒所致的惊厥麻醉临床应用镇静、解痉：45不良反应对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢对肝、肾有损害作用偶有发生过敏性皮疹，荨麻疹长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合症

不良反应对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐46硫酸镁（MagnesiumSulfate）又名硫苦、麻苦乐儿、泻盐等，作用广泛，给药途径不同呈现不同的药理作用口服硫酸镁有泻下及利胆作用，但很少吸收硫酸镁注射给药则产生吸收作用，可引起血管扩张，导致血压下降；中枢抑制作用和骨骼肌松弛作用

硫酸镁（MagnesiumSulfate）又名硫苦、麻苦乐47临床应用主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象的救治。常以肌肉注射或静脉滴注给药。临床应用主要用于缓解子痫、破