下载本文档
版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEBTKinhibitor17Cat.No.:HY-131705CASNo.:1858206-76-4分⼦式:C₂₅H₂₄N₆O₃分⼦量:456.5作⽤靶点:Btk作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK储存⽅式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(219.06mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.1906mL10.9529mL21.9058mL5mM0.4381mL2.1906mL4.3812mL10mM0.2191mL1.0953mL2.1906mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(5.48mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemESolubility:≥2.5mg/mL(5.48mM);Clearsolution3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(5.48mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性BTKinhibitor17⼀种有效的具有⼝服活性不可逆BTK抑制剂,IC50为2.1nM。BTKinhibitor17可⽤于类风湿关节炎的研究。IC50&TargetIC50:2.1nM(BTK)[1]体外研究BTKinhibitor17(compound8)couldcovalentlybindtoCys481andformedanHBnetworkwithhingekeyresiduesMet477,Glu475,andgatekeeperThr474[1].体内研究BTKinhibitor17(compound8;3-10mg/kg;oralgavage;daily;for28days)treatmentinhibitsthesignificantprogressionofthediseaseandexhibitsacleardose-dependentreductionperpawclinicalscores,andnosignificantbodyweightlossisobservedforalldifferentdosages[1].BTKinhibitor17(compound8)shows>95%plasmaproteinbindingacrossthreespeciesofhuman,rat,andmouse.Afteranintravenousinjection,thehalf-life(rat,0.32h;mice,0.42h),clearance(rat,54.6mL/min/kg;mice,31.3mL/min/kg),volumeofdistribution(rat,1.55L/kg;mice,0.82L/kg),andAUCexposure(rat,604ng.h/mL;mice,576ng.h/mL)areobservedintwospecies.Afteroraladministration,BTKinhibitor17exhibitshigherCmax(rat,466ng/mL;mice,252ng/mL)andplasmaexposure(rat,642ng.h/mL;mice,128ng.h/mL)withafavorableoralbioavailability(rat,23.7%;mice,11.2%)[1].AnimalModel:MaleBalb/Cmiceinjectedwithcollagen[1]Dosage:3mg/kgor10mg/kgAdministration:Oralgavage;daily;for28daysResult:Inhibitedthesignificantprogressionofthediseaseandexhibitedacleardose-dependentreductionperpawclinicalscores.REFERENCES[1].XuejunZhang,etal.DiscoveryandEvaluationofPyrazolo[3,4-d]pyridazinoneasaPotentandOrallyActiveIrreversibleBTKInhibitor.ACSMedChemLett.2019Dec11;11(10):1863-1868.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedical
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 2024年木纹漆项目合作计划书
- 湖南省永州市宁远县2024届九年级上学期期中质量监测数学试卷(含答案)
- 2024年硫代硫酸盐合作协议书
- 住宅楼电气施工方案
- 2024年光增感剂合作协议书
- 2024年钻探设备项目建议书
- DB3301-T 0448-2024 农村饮用水数字化系统建设规范
- 2024年健康医疗大数据项目建议书
- 2024年TFT-LCD用偏光片合作协议书
- 2024年体外循环血液处理设备项目发展计划
- 【高一物理课堂教学反思范文】 课堂教学反思20篇简短
- 计划与物控(PC\MC)
- 海尔集团员工守则
- 牛皮基础知识
- 股权收购备忘录(定稿)
- 高碳铬铁冶炼工艺技术操作规程
- 安全带检测报告
- 童话(光良)原版五线谱钢琴谱正谱乐谱.docx
- 淀粉的种类和使用
- 八年级数学上册三角形复习优质课教案
- 学前教育专业《声乐》核心课程标准
评论
0/150
提交评论