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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•Agonists•ScreeningLibrarieswww.MedChemESBE-β-CDCat.No.:HY-17031CASNo.:182410-00-0作⽤靶点:Others作⽤通路:Others4°C,sealedstorage,awayfrommoistureandlight储存⽅式:溶解性数据体H2O:125mg/mL(Needultrasonic)外请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制实储备液,并请注意储备液的保存⽅式和期限。验BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性SBE-β-CD磺丁醚β-cyclodextrin衍⽣物,其⽤作赋形剂或助溶剂以增加难溶性药物的溶解度。体外研究SBE-β-CDisachemicallymodifiedβ-CDthatisacyclichydrophilicoligosaccharidewhichisnegativelychargedinaqueousmedia.β-CDfunctionedisasolubilizeronlyatlowconcentrations,whereasSBE7-β-CDexhibitsstrongsolubilizingeffectsoverawideconcentrationrange[1].体内研究20%SBE-β-CDinsaline:Guidelines(Followingisourrecommendedprotocol.Thisprotocolonlyprovidesaguideline,andshouldbemodifiedaccordingtoyourspecificneeds).1.Dissolve0.9gofNaClin100mLdistilledwatertomakeaclear0.9%salinesolution.2.Measure2gofdrySBE-β-CD.3.Dissolve2gofSBE-β-CDin0.9%salinetomake10mLwitha20%(w/v)concentration.Thesemayrequirultrasonic(20-40kHz,30seconds,repeat3times)orheating(37°Cforabout30minutes).Ifprecipitationisobserved,theprecipitatescanbedissolvedbyheatingto37°Candvortexingbeforeuse.1/3www.MedChemEwww.MedChemEPROTOCOLAnimalRats[2]Administration[2]A300gratisadministeredwith1mLofa0.1MSBE-β-CDsolutioncontaining5.64mgofCompound1,andassuminganextracellularvolumeof90mL,lessthan0.1%ofthecomplexwouldrapidlydissociateduetothinitialeffectsofdilution.Thiscalculation,combinedwiththechangingbloodtoplasmaratiointhepresenceoSBE-β-CD,providesareasonableexplanationfortheobserveddifferencesinthebloodandplasmaprofilesofCompound1afterintravenousadministrationineitherthecyclodextrinorcyclodextrin-freeformulations.AfterIVadministrationofthecyclodextrinformulation,Compound1wouldinitiallybepreventedfromdistributingintoerythrocytestherebyresultinginawholebloodtoplasmaratiooflessthanone.Subsequently,clearanceofSBE-β-CDfromthecirculationwouldleadtochangesinthecomplexationequilibriumsuchthattheunboundfractionofCompound1wouldincrease,therebyreestablishingnormalbloodtoplasmapartitioning(i.e.infavourofwholeblood)andclearance.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.户使⽤本产品发表的科研⽂献•NatMed.2017Jun;23(6):723-732.•CancerCell.2020Dec14;38(6):844-856.e7.•SciTranslMed.2021Jan20;13(577):eaba7401.•NatCommun.2019Jul1;10(1):2901.•NatCommun.2018Jun29;9(1):2547.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].FukudaM,etal.Influenceofsulfobutyletherbeta-cyclodextrin(Captisol)onthedissolutionpropertiesofapoorlysolubledrugfromextrudatespreparedbyhot-meltextrusion.IntJPharm.2008Feb28;350(1-2):188-196[2].CharmanSA,etal.Alterationoftheintravenouspharmacokineticsofasyntheticozonideantimalarialinthepresenceofamodifiedcyclodextrin.JPharmSci.2006Feb;95(2):256-67McePdfHeight2/3www.MedChemEwww.MedChemE关注MCE中国公众号,

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