六大类常用降压药的特点及临床应用

六大类常用降压药的特点及临床应用

吕慧霞

20101230高血压患者现状尽管现有大量抗高血压药物，治疗现状仍不容乐观（ESH）1全球有6亿人口受到高血压的侵害（WHO）2

我国最新调查显示高血压患者1.6亿，知晓率30.2%，治疗率为24.7%，控制率仅为6％，94％的患者未得到控制（国家卫生部）31.

ExecutiveSummary.The14thmeetingoftheEuropeanSocietyofHypertension(ESH),June14,20042.

CardiovascularDiseases-PreventionandControl,WHO,2001-20033.

中国居民营养与健康现状调查，中华人民共和国卫生部，中华人民共和国科学技术部，中华人民共和国国家统计局，2004年10月12日与没有高血压的患者相比：高血压患者的心力衰竭危险性增加6倍高血压使中风危险增加4倍降压治疗的意义临床试验证明，降低血压可以减少高血压并发症。特别是脑卒中。我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌梗死的5倍左右。国外临床试验：收缩压降低10－14mmHg和舒张压降低5－6mmHg，脑卒中减少2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减少1/3。血压的调节BP=心排血量×总外周阻力心排血量：体液容量、心率、心肌收缩力总外周阻力：阻力小动脉结构改变、血管壁顺应性、血管舒缩状态降压药物的种类利尿剂β受体阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）钙拮抗剂（CCB）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）α受体阻滞剂

利尿剂作用机制：促进肾脏排出体内的钠盐和水分，从而降低血压。利尿剂适应症：轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力衰竭的患者。禁忌症：糖耐量降低或合并有糖尿病、伴有高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血肌酐大于290mol/L副作用：低钾血症、胰岛素抵抗及脂代谢紊乱、痛风。常用利尿剂

药物名称

常见商品名常用剂量（mg）用法

双氢克尿噻

氢氯噻嗪

6.25~25qd

吲哒帕胺

螺内酯钠催离/寿比山安体舒通

1.25~2.5qd20qd吲哒帕胺钠催离/寿比山利尿、钙离子拮抗作用。对血脂没有不良影响。每天2.5mg对血糖没有影响。每天只需1.25mg。升高尿酸，降低血钾作用较氢氯噻嗪为轻。磺胺药过敏者禁用。受受体体阻滞滞剂剂作用用机机制制抑制制窦窦房房结结和和房房室室结结受受体体，，减减慢慢心心率率抑制制心心肌肌受受体体，，减减弱弱心心肌肌收收缩缩力力抑制制交交感感神神经经节节前前受受体体，，减减少少去去甲甲肾肾上上腺腺素素的的释释放放阻断断肾肾小小球球旁旁细细胞胞上上的的受受体体，，抑抑制制肾肾素素分分泌泌，，抑抑制制RAS系统统对对血血压压的的影影响响-------减低低心心率率和和心心肌肌收收缩缩力力，，从从而而降降低低血血压压受受体体阻滞滞剂剂适应应证证：：用用于于轻轻中中度度高高血血压压，，尤尤其其在在静静息息心心率率较较快快（（>80次/分））或或合合并并心心绞绞痛痛时时。。禁忌忌症症：：用药药前前心心率率低低于于55次/分、、II度或或II度以以上上房房室室传传导导阻阻滞滞；；哮喘喘和和周周围围血血管管疾疾病病的的患患者者禁禁用用β受体体阻阻滞滞剂剂；；心功功能能不不全全、、糖糖尿尿病病、、严严重重的的血血脂脂紊紊乱乱患患者者慎慎用用。。受受体体阻滞滞剂剂副作作用用：：常见见的的副副作作用用：：疲疲劳劳、、肢肢体体寒寒冷冷。。可可引引起起糖糖代代谢谢、、脂脂质质代代谢谢紊紊乱乱。。少见见的的副副作作用用：：支支气气管管痉痉挛挛，，胃胃肠肠不不适适、、眼眼睛睛闪闪烁烁及及视视觉觉盲盲点点等等。。相对对罕罕见见的的副副反反应应：：心心力力衰衰竭竭加加重重、、肌肌肉肉痉痉挛挛及及血血浆浆肌肌酸酸激激酶酶水水平平增增高高、、皮皮疹疹、、阳阳萎萎及及性性功功能能减减退退等等。。常用用β受体体阻阻滞滞剂剂药物名称常见商品名常用剂量（mg),用法阿替洛尔氨酰心安

12.5~25q12h美托洛尔倍他乐克

25~50q12h比索洛尔卡维地洛康忻

金络

2.5~10qd12.5-25qd钙通通道道阻阻滞滞剂剂降压压机机制制：：抑抑制制血血管管平平滑滑肌肌细细胞胞钙钙离离子子进进入入细细胞胞内内，，细细胞胞内内钙钙离离子子浓浓度度下下降降，，血血管管扩扩张张，，总总外外周周血血管管阻阻力力降降低低。。钙通通道道阻阻滞滞剂剂-适应应证证1、适适用用于于各各种种类类型型的的高高血血压压患患者者。。降降压压疗疗效效和和降降压压幅幅度度相相对对较较强强.2、对对老老年年患患者者有有较较好好降降压压疗疗效效，，收缩缩压压下下降降较较明明显显。3、几几乎乎可可以以与与每每类类抗抗高高血血压压药药联联合合使使用用而而增增强强降降压压疗疗效效。。4、无无水水钠钠潴潴留留和和不不影影响响糖糖脂脂代代谢谢。。5、外周周血血管管疾疾病病钙通通道道阻阻滞滞剂剂-副作作用用增加加心心率率，，面面部部潮潮红红体位位性性低低血血压压，，多多见见于于与与其其他他药药合合用用或或老老年年患患者者，，（（变变换换体体位位要要慢慢，，小小剂剂量量开开始始））头痛痛：：用用药药时时间间长长会会消消失失，，否否则则停停药药便秘秘：：发发生生率率高高，，可可能能与与影影响响胃胃肠肠道道平平滑滑肌肌Ca++转运运有有关关胫前前或或踝踝部部水水肿肿皮疹疹，，牙牙龈龈肿肿胀胀钙通通道道阻阻滞滞剂剂代表表性性的的药药物物分分3大类类：：1、苯苯烷烷基基胺胺类类:维拉拉帕帕米米2、苯苯噻噻氮氮卓卓类类:地尔尔硫硫卓卓3、二二氢氢吡吡啶啶类类:“地地平平””类类常用用二二氢氢吡吡啶啶类类钙钙拮拮抗抗剂剂药物名称常见商品名常用剂量（mg）,用法硝苯地平心痛定

10~20q8h缓释片长效心痛定，伲福达

10~20q12h控释片拜新同，欣然

30~60qd尼群地平舒麦特/尼群地平

10/10~20q12h,q8h尼卡地平佩尔地平

40q12h非洛地平波依定，康宝得维

2.5~10qd氨氯地平络活喜

5-10qd拉西地平乐西平，司乐平

4~6qd拜新新同同：：硝硝苯苯地地平平控控释释片片，，在在24小时时内内近近似似恒恒速速释释放放硝硝苯苯地地平平，，通通过过膜膜调调控控的的推推拉拉渗渗透透泵泵原原理理，，使使药药物物以以零零级级速速率率释释放放。。不不受受胃胃肠肠道道蠕蠕动动和和pH的影影响响，，谷谷/峰比比1，服服药药后后药药片片中中的的非非活活性性成成份份完完整整地地通通过过胃胃肠肠道道，，并并以以不不溶溶的的外外壳壳随随大大便便排排出出。。络活活喜喜：：作作用用缓缓和和，，谷谷峰峰比比值值70%；半半衰衰期期35-50小时时，，连连服服7~10天血血药药浓浓度度达达到到稳稳态态。。口服服起起效效时时间间为为24-96h，最最大大降降压压疗疗效效出出现现在在用用药药后后第第2-4周.降压压疗疗效效与与剂剂量量呈呈正正相相关关。。血管管紧紧张张素素转转换换酶酶抑抑制制剂剂作用用机机制制ACEI主要要的的药药理理作作用用是是抑抑制制ACE活性性，，减减少少血血管管紧紧张张素素Ⅱ的生生成成，，减减少少缓缓激激肽肽的的水水解解，，使使血血管管舒舒张张、、血血容容量量减减少少血血压压下下降降。。“普普利利””类类适应应证证1、轻轻、、中中度度及及严严重重的的高高血血压压病病人人2、高高血血压压合合并并左左室室肥肥厚厚3、高高血血压压伴伴有有外外周周血血管管病病4、左左室室功功能能不不全全或或心心力力衰衰竭竭5、心心肌肌梗梗死死后后及及心心室室重重构构6、糖尿病伴有有微量蛋白尿尿和/或糖尿病肾病病7、透析抵抗肾肾性高血压8、硬皮病高血血压危象禁忌症妊娠高血压重度血容量减减少重度主动脉或或二尖瓣狭窄窄限制性心包炎炎重度充血性心心衰(NYHA4级)肾性高血压尤尤其是双侧肾肾血管病变或或孤立肾伴肾肾动脉狭窄肾功不全，血血钾超过5.5mmol/L，血肌酐增加加超过50%或高于265umol/L常用ACEI药物名称常见商品名常用剂量（mg）,用法卡托普利开博通12.5~50q12h,q8h依那普利依那林

2.5~10q12h西拉普利一平苏

2.5~5qd苯那普利洛汀新

5~10qd福辛普利蒙诺

10~20qd培哚普利雅施达

4~8qd血管紧张素II受体阻断剂最新一类的降降压药物直接阻断血管管收缩，血管管扩张，降低低血压适应证和禁忌忌症同ACEI类药物。特别别适用于心力力衰竭患者、、糖尿病患者者、肾损害患患者干咳副作用发生率低，适适用于对ACEI不能耐受的患患者。常用ARB药物名称常见商品名常用剂量（mg），用法氯沙坦科素亚

50~100qd缬沙坦

代文

80~160qd厄贝沙坦

安博维

150-300qdα-受体阻滞剂酚苄明，酚妥妥拉明：嗜铬铬细胞瘤的内内科治疗。α1-受体阻阻滞剂剂：哌哌唑嗪嗪，特特拉唑唑嗪，，多沙沙唑嗪嗪，乌乌拉地地尔等等。改改善脂脂代谢谢和前前列腺腺增生生。降降压效效果不不理想想。有有立位位低血血压（（首剂剂反应应）。。乌拉地地尔（（亚宁宁定））有注注射剂剂，用用于急急症。。主要用用于轻轻、中中度高高血压压。有改善善脂质质代谢谢异常常和糖糖耐量量异常常的作作用。。减轻前前列腺腺增生生患者者的尿尿路梗梗阻症症状。。体位性性低血血压，，尤多多见于于老年年单纯纯性收收缩期期高血血压、、脑血血管病病、糖糖尿病病患者者。常用α受体阻阻滞剂剂药物名称常见商品名常用剂量（mg），用法哌唑嗪

1-4，q12h,q8h特拉唑嗪高特灵马沙尼

1-10,qd降压药药物治治疗原原则小剂量量开始始终身治治疗、、避免免频繁繁换药药合理联联合、、兼顾顾合并并症24小时平平稳降降压个体化化治疗疗高血压压药物物治疗疗的选选择药物分分类强强适应应证强强禁忌忌证可可能能禁忌忌证利尿剂剂（噻噻嗪类类）充充血性性心力力衰竭竭，老老年高高血压压，痛痛风妊妊娠娠单纯收收缩期期高血血压利尿剂剂（襻襻利尿尿剂））肾肾功能能不全全，充充血性性心力力衰竭竭利尿剂剂（抗抗醛固固酮药药）充充血血性心心力衰衰竭，，心肌肌梗死死后肾肾功功能衰衰竭，，高血血钾受体体阻滞滞剂心心绞痛痛，心肌梗梗死后后，，快速速II-III度房室室阻滞滞，哮哮喘周周围血血管病病，糖糖耐量量减低低心律失失常，，充血血性心心力衰衰竭，，慢慢性阻阻塞性性肺病病运运动员员或经经常运运动者者妊娠钙拮抗抗剂（（二氢氢吡啶啶类））老年年性高高血压压，周周围血血管病病，妊妊快快速性性心律律失常常，娠，单纯收收缩期期高血血压，，心绞痛痛，充血性性心力力衰竭竭颈动脉脉粥样样硬化化钙拮抗抗剂(维拉拉帕米米，地地心绞痛痛，颈颈动脉脉粥样样硬化化，室室上II-III度房室室阻滞滞，充充血尔硫卓卓）心动过过速性心力力衰竭竭ACEI充血性性心力力衰竭竭，心心肌梗梗死后后，，妊妊娠，，高血血钾，，双侧侧肾动动左室功功能不不全，，非糖糖尿病病肾病病，脉脉狭狭窄1型糖糖尿病病肾病病，蛋蛋白尿尿ARB2型糖尿尿病肾肾病，，蛋白白尿，，糖尿尿病妊妊娠，，高血血钾，，双侧侧肾动动微量白白蛋白白尿，，左室室肥厚厚，ACEI脉狭窄窄所致咳咳嗽α受体阻阻滞剂剂前前列列腺增增生，，高血血脂体体位位性低低血压压ESC/ESH抗高血血压药药物的的联合合治疗疗加框者者为经经临床床试验验证实实为有有益的的药物物，实实线相相连为为最合合理的的组合合推荐的的降压压联合合治疗疗方案案利尿剂剂+β阻滞剂剂利尿剂剂+ACE抑制剂剂或ARBCCB+ββ阻滞剂剂CCB+ACE抑制剂剂或ARBCCB+利尿尿剂α阻滞剂剂+β阻滞剂剂固定小小剂量量复方方制剂剂安博诺诺：安安博维维150mg+双克12.5mg复代文文：代代文80mg+双克12.5mg海捷亚亚：科科素亚亚50mg+双克12.5mg固定小小剂量量复方方制剂剂作用用机制制利尿剂剂可以以减少少血浆浆容量量从而而降低低血压压，但但是血血浆容容量降降低会会激活活RAAS系统，，由此此导致致的血血管收收缩和和醛固固酮分分泌增增加会会部分分抵消消利尿尿剂的的降压压作用用，ARB抑制RAAS系统，，从而而在降降压方方面与与利尿尿剂产产生协协同作作用特殊人人群的的降压压治疗疗老年人人欧美国国家以以≥65岁为老老年的的界限限，中中华医医学会会老年年医学学学会会提出出的老老年界界限为为≥60岁老年人人群降降压治治疗特特别强强调平平缓降降压，，应给给予长长效制制剂，，对可可耐受受的患患者应应尽可可能降降至140/90mmHg以下，，但舒舒张压压不宜宜低于于60mmHg。首选：：CCB，利尿尿剂特殊人人群的的降压压治疗疗冠心病病稳定性性心绞绞痛时时首选选β阻阻滞剂剂或长长效钙钙拮抗抗剂急性冠冠状动动脉综综合征征时选选用ββ体阻阻滞剂剂和ACEI心肌梗梗死后后患者者用ACEI、、β阻阻滞剂剂和醛醛固酮酮拮抗抗剂心力衰衰竭症状少少者用用ACEI和和β阻阻滞剂剂症状多多者可可将ACEI、、β阻阻滞剂剂、ARB和和醛固固酮拮拮抗剂剂与袢袢利尿尿剂合合用特殊人人群的的降压压治疗疗糖尿病病血压降降至130/80mmHg以下,常须须联合合用药药噻嗪类类利尿尿剂、、β受受体阻阻滞剂剂、ACEI、、ARB和和钙钙拮抗抗剂均均对减减少心心血管管事件件有益益对糖尿尿病患者，，无论其其是否否伴有有高血血压,无论蛋蛋白尿尿多少少,ACEI和ARB均能延延缓肾肾病进进程(Ａ类证证据)。特殊人人群的的降压压治疗疗慢性肾肾病ACEI、、ARB有有利利于防防止肾肾病进进展,重度度患者者须合合用袢袢利尿尿剂血肌酐酐<2.5mg/dL，首选选ACEI或ARB血肌酐酐>3mg/dL应停用用ACEI，可选选择钙钙拮抗抗剂、、α受体阻阻滞剂剂、β受体阻阻滞剂剂特殊人人群的的降压压治疗疗单纯收收缩期期高血血压长效CCB利尿剂剂妊娠高高血压压治疗目目的是是减少少母亲亲的危危险,但必须须选择择对胎胎儿安安全的的有效效药物物,如甲基基多巴巴,拉贝洛洛尔,钙拮抗抗剂及及β阻滞剂剂风湿科科相关关疾病病的降降压药药物使使用注注意事事项多发性性大动动脉炎炎在我国国多发发性大大动脉脉炎是是肾血