第七章-作用于传出神经系统的药物课件

第七章作用于传出神经系统的药物第一节概述一、传出神经的受体（一）胆碱能神经及受体该类传出神经末梢释放乙酰胆碱（Ach）。这类神经纤维有：①运动神经末梢，支配骨骼肌的活动；②植物性神经的节前纤维；③副交感神经的节后纤维和小部分交感神经节后纤维（如支配汗腺、骨骼肌舒血管神经纤维）。受胆碱能神经支配的器官存在着与乙酰胆碱相结合并发生相应反应的位点，称之为胆碱能受体。这类受体按其作用可分为：第七章作用于传出神经系统的药物第一节概述11．毒蕈碱型胆碱能受体

简称M-胆碱能受体或M-受体。这类乙酰胆碱的作用与毒蕈碱相似，能被阿托品阻断。如副交感神经节后纤维、支配汗腺的交感节后纤维释放的乙酰胆碱属于这一类。2．烟碱型胆碱能受体

简称N-胆碱能受体或N-受体。这类乙酰胆碱的作用与小剂量烟碱作用相似，可以兴奋所有的植物性神经节（其细胞膜上受体叫N1受体）和骨骼肌运动终板（其细胞膜上受体叫N2受体）。1．毒蕈碱型胆碱能受体简称M-胆碱能受体或M-2（二）肾上腺素能神经及受体大多数交感神经节后纤维其末梢释放去甲肾上腺素及少量的肾上腺素，这类神经纤维称之为肾上腺素能神经。受这类神经支配的组织中存在着与肾上腺素相结合并发生相应反应的位点，称之为肾上腺素能受体。这类受体按其作用可分为：1．a-受体

主要分布于皮肤、黏膜、内脏的血管、腺体以及肾上腺素能神经末梢的突触前膜。2．β-受体

主要分布于心脏、血管、支气管等效应器细胞膜上。β-受体又可分为β1受体和β2受体。β1受体主要分布心脏（起兴奋作用），β2受体主要分布在血管（骨骼肌、内脏、冠状动脉）和支气管。（二）肾上腺素能神经及受体3二、神经递质的作用传出神经通过其末梢分泌化学介质即神经递质作用于效应器或次一级神经原的相应受体，从而产生一定的生理效应。（一）胆碱能神经递质的作用

神经递质乙酰胆碱与不同的受体结合，表现出不同的生理效应。可使所作用的器官兴奋，也可使其发生抑制，如对骨骼肌起兴奋作用，而对心脏起抑制作用。1．毒蕈碱样作用（M-样作用）是递质与M-型受体结合所呈现出来的生理作用。表现为心脏抑制，血管扩张，多数平滑肌收缩，胃肠蠕动加强，瞳孔缩小，腺体分泌增加等。二、神经递质的作用42．烟碱样作用（N-样作用）是递质与N-型受体结合所呈现出来的生理作用。表现为植物性神经节和骨骼肌运动终板兴奋，肾上腺髓质分泌增加，骨骼肌收缩加强等。（二）肾上腺素能神经递质的作用1．a-样作用

是兴奋a-受体所呈现出来的生理效应，对平滑肌主要起兴奋作用。表现为血管收缩，血压升高，但小肠平滑肌舒张等。2．β-样作用

是兴奋β-受体所呈现出来的生理效应，表现为心脏收缩力加强、心跳频率增加，内脏平滑肌舒张等。2．烟碱样作用（N-样作用）是递质与N-型受体5三、传出神经的生理功能除骨骼肌受运动神经支配外，机体其他组织器官的功能一般都受交感神经和副交感神经的双重支配。在机能上，这两类神经既互相对立、互相制约，但又互相协调，在中枢神经系统的调节下，两者保持相对平衡，共处于一个统一体中。三、传出神经的生理功能6四、传出神经系统药物的作用与分类（一）药物的作用作用于传出神经系统的药物，大多数是通过影响突触传递而产生效应。既可以直接作用于受体，也可通过影响递质的代谢过程而产生兴奋或抑制作用1．直接作用于受体

药物直接与效应器细胞膜上的受体结合，从而产生效应。2．影响递质的代谢过程

药物通过影响递质的释放和转化而发挥作用。如抗胆碱酯酶药新斯的明通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的分解，使乙酰胆碱碱积蓄体内而发挥拟胆碱作用。四、传出神经系统药物的作用与分类7（二）药物的分类根据药物对胆碱能反应系统和肾上腺素能系统的选择作用，可以分为以下几种。1．拟胆碱药

凡能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物，即能激动胆碱能受体的药物，称“拟胆碱药”。2．拟肾上腺素药

凡能引起类似肾上腺素能神经兴奋效果的药物，称“拟肾上腺素药”,因其作用类似交感神经兴奋的效应还有些药物仅能加强乙酰胆碱或肾上腺素的作用，也属于拟胆碱药或拟肾上腺素药，如毒扁豆碱能抑制胆碱酯酶的活性，故能加强递质的作用。3．抗胆碱药或抗肾上腺素药

凡能阻断胆碱能（或肾上腺素能）受体，使神经递质不能激动受体而发生效应的药物。称为抗胆碱药或抗肾上腺素药。（二）药物的分类8第二节常用药物一、拟胆碱药其作用与乙酰胆碱相似，能直接激动胆碱能受体，如毛果芸香碱。或具有抑制胆碱酯酶活性，间接引起胆碱能神经的兴奋效果。这类药物的药理作用是：使心率减慢、心收缩力减弱、血管扩张、血压下降；支气管平滑肌收缩、胃肠道蠕动加强、各种腺体分泌增加等。1．氯化氨甲酰胆碱（别名：比赛可林、乌拉胆碱）[性状]：为白色结晶性粉末，有氨臭，易潮解，溶于水。[作用与用途]：本品能直接兴奋M-受体和N-受体，M-受体兴奋时，表现为平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心率减慢，瞳孔缩小；N-受体兴奋时，主要表现植物性神经节兴奋，骨骼肌收缩加强。同时，本品在体内能抵抗胆碱酯酶的分解、破坏作用，所以稳定性大，作用强而持久。第二节常用药物一、拟胆碱药9其作用特点是：对心血管和骨骼肌的作用较弱，对胃肠与膀胱平滑肌作用较强。临床上主要用于胃肠弛缓、瘤胃积食、前胃弛缓、大肠便秘、分娩时与分娩后子宫肌收缩无力、胎衣不下、子宫蓄脓等。[用法与用量]：皮下注射:一次量，每千克体重，马、牛0.05～0.12mg；猪、羊0.05～0.08mg；犬、猫0.25～0.5mg。内服:犬5～25mg；猫2.5～5mg。1次/8h。[制剂、规格]：注射液：1ml：5mg、10ml：20mg。[注意事项]：①孕畜、心力衰竭患畜禁用；②治疗大肠便秘应先给泻药和水，顽固性便秘禁用；③不良反应有呕吐、腹泻；④发生中毒，可用阿托品解救。其作用特点是：对心血管和骨骼肌的作用较弱，对胃肠与膀102．硝酸毛果芸香碱（别名：硝酸匹罗卡品）[性状]：是从毛果芸香叶中提取的一种生物碱，现可人工合成。为白色结晶性粉末，味苦，易溶于水，遇光易变质。[作用与用途]：能直接兴奋M-受体，对腺体、胃肠平滑肌及瞳孔括约肌的作用明显，对心血管系统的作用较弱。能显著促进唾液腺、泪腺、支气管腺等腺体的分泌；并能显著地使胃肠平滑肌收缩加强；还有利尿作用。临床上主要用于不全阻塞性肠便秘、前胃弛缓、肠弛缓、手术后肠麻痹，猪食道梗塞。0.5%～1%的浓度点眼治疗虹膜炎、青光眼（与阿托品交替使用）。[用法与用量]：皮下注射:一次量，马、牛30～300mg；猪、羊5～50mg；犬3～20mg。[注意事项]：①本品属剧毒药，应按规定使用；②治疗马肠便秘时，应先大量灌水、补液，并注射安钠咖强心剂，以防脱水或加重心力衰竭；③肠完全阻塞性便秘、妊娠母畜、心肺疾病禁用；④发生中毒，可用阿托品解救。2．硝酸毛果芸香碱（别名：硝酸匹罗卡品）113．新斯的明（别名：普鲁色林、普洛斯的明）[性状]：为白色结晶性粉末，味苦，易溶于水，遇光易变成粉红色。[作用与用途]：为抗胆碱酯酶药，使Ach的分解、破坏减少，积蓄体内，从而表现出全部胆碱能神经兴奋的效应。对胃肠、膀胱、子宫平滑肌有较强的兴奋作用；对心血管系统（抑制心脏、扩张血管）、腺体及支气管平滑肌作用较弱；还能直接作用于骨骼肌运动终板的N2受体，促进运动神经末梢释放Ach，使骨骼肌的收缩作用明显加强。临床上主要用于治疗重症肌无力，牛前胃弛缓、子宫复位不全、胎盘滞留、尿潴留、手术后腹部气胀以及竞争性骨骼肌松弛药或阿托品中毒的解救。[用法与用量]：皮下或肌肉注射:一次量，马、牛5～10mg；猪、羊0.5～1mg；犬0.3mg。内服,一次量,每千克体重,猪、犬0.3mg。[注意事项]：①孕畜、肠变位、腹膜炎患畜禁用；②发生中毒，可用阿托品解救。3．新斯的明（别名：普鲁色林、普洛斯的明）124．水杨酸毒扁豆碱（别名：水杨酸依色林）[性状]：为无色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦，稍溶于水，遇光逐渐变成粉红色，不能再用。[作用与用途]：为抗胆碱酯酶药，间接激动M-和N-胆碱能受体。对内脏平滑肌的作用较氯化氨甲酰胆碱强，对胆管、虹膜、子宫及支气管平滑肌作用也较强，用量过大，可使胃肠产生痉挛性收缩；还能促进胃肠等腺体的分泌。临床上主要用于治疗牛前胃弛缓、瘤胃不全麻痹及手术后肠道麻痹。[用法与用量]：皮下注射:一次量，马、牛30～50mg；猪、羊5～10mg。[制剂、规格]：注射液：1ml：2mg、5ml：25mg。[注意事项]：①孕畜、痉挛性疝痛患畜禁用；②发生中毒，可用硫酸阿托品解救。4．水杨酸毒扁豆碱（别名：水杨酸依色林）13二、抗胆碱药

能阻断乙酰胆碱作用的一类药物。即能阻抑胆碱能受体，使神经递质乙酰胆碱不能与受体结合而呈现拟胆碱药相反的作用。1．硫酸阿托品[性状]：系从颠茄和蔓陀萝等茄科植物中提取的一种生物碱，现可人工合成。为无色结晶或白色结晶性粉末，味很苦，易溶于水，遇光易变质。[作用与用途]：为抗胆碱药。能选择性地与M-胆碱反应系统结合，但并不激动受体，而是阻断乙酰胆碱或拟胆碱药与M-胆碱受体结合，因而产生类似胆碱能神经传导阻断现象。较大剂量时，能兴奋大脑和延髓。超剂量时，能阻断神经节N1受体的作用。因此，阿托品的作用与交感神经兴奋时所表现出来的生理作用大体相似。主要有以下几个方面：二、抗胆碱药14（1）松驰内脏平滑肌：对胃肠、胆管、支气管、膀胱等平滑肌有松弛作用。这种作用与剂量大小和内脏平滑肌当时的功能状态有关，治疗量的阿托品对正常活动的平滑肌影响不大，当它们的活动处于紧张状态时，可表现出显著的松弛作用。（2）对心血管系统的作用：治疗量的阿托品能兴奋延髓中的迷走中枢，使心率暂时减慢；大剂量阿托品则阻断迷走神经的调节作用，使心率加快。阿托品加快心率的作用强度取决于动物迷走神经的紧张性，紧张性越高，作用越明显，同时，大剂量的阿托品还能使痉挛的血管平滑肌松弛，可解除小动脉痉挛，使微循环血流畅通，从而改善全身血液循环（3）抑制腺体分泌：对多种腺体有抑制作用。汗腺、唾液腺、支气管腺对阿托品最敏感，治疗量即能显著抑制其分泌作用，引起口干舌燥、皮肤干燥等。（4）其他作用：大剂量有明显的中枢兴奋作用，可兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加快；对眼有扩瞳和调节麻痹作用。（1）松驰内脏平滑肌：对胃肠、胆管、支气管、膀胱等15临床上主要用于：（1）治疗：主要用于解除各种平滑肌痉挛：如胃肠痉挛、胆绞痛、膀胱痉挛、支气管痉挛、肠套叠；治疗迷走神经兴奋引起的心率不齐。（2）解毒：可用于解救有机磷、拟胆碱药引起的中毒；解除酒石酸锑钾的某些毒性作用。（3）用于麻醉前给药：因能抑制支气管腺体的分泌作用，可防止呼吸道阻塞和吸入性肺炎及反射性的心跳停止。应在麻醉前15～20min皮下注射小剂量阿托品。（4）抗休克：大剂量阿托品可用于感染中毒性、失血性休克等。（5）点眼：有散瞳作用，用0.4%～1%溶液点眼可防止急性眼炎时晶状体、睫状体与虹膜黏连。临床上主要用于：16[用法与用量]：皮下注射:一次量，马、牛15～30mg；猪、羊2～4mg；犬0.3～1mg；鸡0.1～0.25mg；鸭、鹅0.1～0.5mg。[制剂、规格]：注射液：1ml:2mg、5ml:50mg。点眼剂：0.5%～1%。[注意事项]：①牛对本品敏感应慎用；②剂量过大，引起中枢兴奋时，可用小剂量苯巴比妥、水合氯醛缓解；发生中毒，用新斯的明、毛果芸香碱解救；③在胃肠过度充满或饲料强烈发酵时应慎用，因此时由于胃、肠肌的弛缓，而括约肌又紧闭，造成胃肠过度扩张，以至最后胃肠破裂。[用法与用量]：皮下注射:一次量，马、牛15～30mg；172．颠茄酊（见瘤胃兴奋药）3．氢溴酸东莨菪碱[性状]：为白色结晶或颗粒状粉末，无臭，味苦，易溶于水。[作用与用途]：其作用与阿托品相似。散瞳和抑制腺体分泌作用较阿托品可强1倍；对心迷走神经、胃肠平滑肌、支气管平滑的作用较弱；对呼吸中枢有兴奋作用，但对中枢神经系统有抑制作用，对吗啡的镇痛与镇静有增强作用。临床上应用同阿托品。[用法与用量]：皮下注射:一次量，马、牛1～3mg；猪、羊0.2～0.5mg；犬0.1～0.3mg。[制剂、规格]：注射液：1ml：0.5mg、3mg、5mg。2．颠茄酊（见瘤胃兴奋药）184．氢溴酸山莨菪碱[性状]：为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于水。为我国研制成功的抗胆碱药，是从植物唐古特莨菪中提取的一种生物碱，其天然产品称654，人工合成品称654-2。[作用与用途]：为阻断M-胆碱受体的抗胆碱药，其作用与阿托品相似。具有明显的松弛平滑肌、缓解毛细血管痉挛、改善微循环及镇痛作用，但扩瞳和抑制腺体分泌作用较弱。具有毒性低、效果好、在体内无蓄积等特点。本品主要用于解除平滑肌痉挛、休克时的痉挛、血管栓塞、严重感染所致的中毒性休克以及有机磷中毒的解救。[用法与用量]：肌肉或静脉注射：一次量，马、牛75～150mg；猪、羊10～20mg；犬1.5～5mg；鸡0.5～1.5mg；鸭、鹅0.5～2.5mg。[制剂、规格]：注射液：1ml：10mg、1ml：20mg。4．氢溴酸山莨菪碱19三、拟肾上腺素药能作用于肾上腺素反应系统，可引起类似肾上腺素能神经兴奋的一系列反应的药物。这一类药物的化学结构与肾上腺素相似，能与肾上腺素受体结合，从而产生与交感神经兴奋相似的效应，因它们是胺类药物，所以这类药物又称为拟交感胺。肾上腺素受体有两类，即a-受体和β-受体，药物与不同的受体结合，就会产生不同的效果。a-受体激活所产生的反应，除胃肠道平滑肌弛缓外，主要是兴奋效应；β-受体激活所产生的反应，除心脏收缩力加强、心率增加外，主要是抑制反应。拟肾上腺素药包括肾上腺素、麻黄碱、去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸多巴胺、重酒石酸间羟胺等。在此仅叙述肾上腺素和麻黄碱，其他几种详见第十章抗过敏和抗休克药。三、拟肾上腺素药能作用于肾上腺素反应系统，可引起类似肾上腺素201．肾上腺素（别名：副肾素、副肾碱）[性状]：为白色或淡棕色结晶性粉末，无臭，味微苦，难溶于水。其盐酸盐或酒石酸盐易溶于水，遇氧化物、碱性化合物、光、热、空气易分解变为红色。肾上腺素属固醇类激素，易被消化酶所破坏，故口服无效。本品吸收快、维持时间短（主要被神经组织重新摄取和被酶破坏），静脉注射维持5～10min，肌肉注射维持30min。[作用与用途]：为强大的a-和β-受体激动剂，1．肾上腺素（别名：副肾素、副肾碱）21其作用主要有：（1）对心脏的作用：肾上腺素能兴奋心脏β-受体，使心脏收缩力加强，心率加快，传导加速、心输出量增加，血压升高。同时能扩张冠状血管，改善心肌供血心肌耗氧量增加（2）对血管的作用：血管黏膜上有a-受体和β-受体，因而其作用较为复杂。对以a-受体为主的皮肤、黏膜和腹腔脏器的血管有显著的收缩作用，对脑和肺血管仅有微弱的收缩作用；对以β-受体占优势的心脏和骨骼肌则有明显的舒张作用（3）对平滑肌的作用：使胃肠平滑肌松弛，支气管平滑肌舒张，膀胱泌尿肌松弛，括约肌收缩，对有孕猪子宫收缩，无孕猪子宫弛缓，对灵长类和兔子宫收缩。（4）对代谢的作用：使机体代谢加强，耗氧量增加，血糖升高，皮肤血管收缩，体温升高。其作用主要有：22临床应用于：（1）与局部麻醉药合用：减少其吸收，延长麻醉时间，减少麻醉药的毒性反应。通常在10ml麻醉药中加入0.25%的肾上腺素2～5滴。（2）作为恢复心脏功能的急救药：主要用于各种心跳骤停的急救治疗。如溺水、过敏性休克、药物中毒、传染病、手术意外以及心脏传导阻滞所引起的心跳微弱或骤停。对于心跳完全停止，可采用心内注射，并配合有效的人工呼吸和心脏按摩等措施，有一定的效果。（3）抢救过敏性休克：能兴奋心肌、升高血压、松弛支气管平滑肌。如过敏性休克、荨麻疹、支气管痉挛。也可用于解救免疫血清和疫苗引起的过敏反应。（4）缓解支气管痉挛性哮喘：肾上腺素对支气管痉挛有缓解和舒张作用，对支气管痉挛性哮喘，能迅速奏效。（5）局部止血：可将0.1%盐酸肾上腺素作5～100倍稀释后应用。如用浸润的纱布压迫止血或将药液滴入鼻腔治疗鼻衄。临床应用于：23[用法与用量]：皮下或肌肉注射:一次量，马、牛2～5mg；猪、羊0.2～1mg；犬0.1～0.5mg；静脉注射：一次量，马、牛1～3mg；猪、羊0.2～0.6mg；犬、猫0.1～0.3mg；。[制剂、规格]：注射液：1ml：1mg、5ml：5mg。[注意事项]：①不可口服，易被消化酶破坏；②高血压、器质性心脏病、肺出血者禁用；③禁与洋地黄、钙制剂配伍。因肾上腺素能增强心肌兴奋性，两药配合可使心肌极度兴奋而转为抑制，甚至可使心跳停止；④禁用于水合氯醛中毒的解救。[用法与用量]：皮下或肌肉注射:一次量，马、牛242．麻黄碱（别名：麻黄素）[性状]：为白色结晶性粉末，味苦，溶于水和醇。[作用与用途]：本品是从麻黄科植物木贼麻黄中提取的一种生物碱。为a-和β-受体激动剂，同时能促进肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。其药理作用与肾上腺素相似，对心脏的兴奋作用、血管的收缩和升压作用较肾上腺素弱，但缓慢而持久；而中枢兴奋作用较肾上腺素强。临床上用于治疗急性循环障碍（如出血及外伤）、血压降低、荨麻症等过敏症，以及支气管痉挛，与苯海拉明配伍效果更好。[用法与用量]：皮下或肌肉注射:一次量，马、牛50～300mg；猪、羊20～50mg；犬10～30mg；内服：一次量，马、牛50～500mg；猪20～50mg；羊20～100mg；犬10～30mg、猫2～5mg；母禽醒抱50mg/只。[注意事项]：①短期内连续使用，易产生快速耐药性；②可用于麻醉、催眠药中毒的解救。2．麻黄碱（别名：麻黄素）25四、抗肾上腺素药抗肾上腺素药是一类能在受体水平上颉抗肾上腺素能神经递质，或颉抗肾上腺素受体激动药的作用的药物。根据对其受体选择性的不同，可分为a-受体阻断剂和β-受体阻断剂。1．盐酸酚苄明（别名：盐酸苯氧苄胺）[性状]：为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于醇。[作用与用途]：本品为长效a-受体阻断药。能与受体牢固结合，作用起效慢，但强大而持久。可舒张血管、降低外周阻力、使血压下降。同时具有缓解血管痉挛、改善微循环的作用。可用于抗休克，以及外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛、冻疮等。[用法与用量]：静脉注射：一次量，每千克体重，家畜0.44～2.2mg。加入500ml生理盐水或5%葡萄糖液缓慢滴注[注意事项]：①使用本品前，应先补充血容量；②静注宁缓慢。四、抗肾上腺素药抗肾上腺素药是一类能在受体水平上颉抗肾上腺素262．甲磺酸酚妥拉明[性状]：为白色或类白色结晶性粉末，味苦，溶于水和醇[作用与用途]：本品为短效a-受体阻断药，能扩张外周血管，改善微循环。由于阻断了与血管收缩有关的a-受体，因而引起血管舒张，血压下降，这又反射性地引起心率加速、心收缩力加强。主要用于抗休克（如感染中毒性休克）和血管痉挛性疾病等。[用法与用量]：静脉注射:一次量，犬、猫5mg。以5%葡萄糖液稀释缓慢滴注。[制剂、规格]：注射液：1ml：5mg、1ml：10mg。[注意事项]：①使用本品前，应先补充血容量；②静注宁缓慢。2．甲磺酸酚妥拉明273．盐酸普萘洛尔（别名：心得安）[性状]：为白色或类白色结晶性粉末，味微甜后苦，溶于水。[作用与用途]：为β-受体阻断药。心脏只有β-受体，被本品阻断后，使心肌收缩力减弱，心传导减慢，心率降低，血压下降。临床主要用于治疗心绞痛和多种原因所引起的心律失常等。[用法与用量]：静脉注射:一次量，每100千克体重，马5.6～17mg，2次/d；犬1～3mg/只。内服：一次量，马150～350mg/450千克体重；犬5～40mg；猫2.5mg。3次/d。[制剂、规格]：注射液：5ml：5mg；片剂：10mg。[注意事项]：①支气管喘息患畜禁用，因对支气管平滑肌β-受体亦有阻断作用，可使支气管痉挛；②窦性心动徐缓、心源性休克禁用。3．盐酸普萘洛尔（别名：心得安）28第七章作用于传出神经系统的药物第一节概述一、传出神经的受体（一）胆碱能神经及受体该类传出神经末梢释放乙酰胆碱（Ach）。这类神经纤维有：①运动神经末梢，支配骨骼肌的活动；②植物性神经的节前纤维；③副交感神经的节后纤维和小部分交感神经节后纤维（如支配汗腺、骨骼肌舒血管神经纤维）。受胆碱能神经支配的器官存在着与乙酰胆碱相结合并发生相应反应的位点，称之为胆碱能受体。这类受体按其作用可分为：第七章作用于传出神经系统的药物第一节概述291．毒蕈碱型胆碱能受体

简称M-胆碱能受体或M-受体。这类乙酰胆碱的作用与毒蕈碱相似，能被阿托品阻断。如副交感神经节后纤维、支配汗腺的交感节后纤维释放的乙酰胆碱属于这一类。2．烟碱型胆碱能受体

简称N-胆碱能受体或N-受体。这类乙酰胆碱的作用与小剂量烟碱作用相似，可以兴奋所有的植物性神经节（其细胞膜上受体叫N1受体）和骨骼肌运动终板（其细胞膜上受体叫N2受体）。1．毒蕈碱型胆碱能受体简称M-胆碱能受体或M-30（二）肾上腺素能神经及受体大多数交感神经节后纤维其末梢释放去甲肾上腺素及少量的肾上腺素，这类神经纤维称之为肾上腺素能神经。受这类神经支配的组织中存在着与肾上腺素相结合并发生相应反应的位点，称之为肾上腺素能受体。这类受体按其作用可分为：1．a-受体

主要分布于皮肤、黏膜、内脏的血管、腺体以及肾上腺素能神经末梢的突触前膜。2．β-受体

主要分布于心脏、血管、支气管等效应器细胞膜上。β-受体又可分为β1受体和β2受体。β1受体主要分布心脏（起兴奋作用），β2受体主要分布在血管（骨骼肌、内脏、冠状动脉）和支气管。（二）肾上腺素能神经及受体31二、神经递质的作用传出神经通过其末梢分泌化学介质即神经递质作用于效应器或次一级神经原的相应受体，从而产生一定的生理效应。（一）胆碱能神经递质的作用

神经递质乙酰胆碱与不同的受体结合，表现出不同的生理效应。可使所作用的器官兴奋，也可使其发生抑制，如对骨骼肌起兴奋作用，而对心脏起抑制作用。1．毒蕈碱样作用（M-样作用）是递质与M-型受体结合所呈现出来的生理作用。表现为心脏抑制，血管扩张，多数平滑肌收缩，胃肠蠕动加强，瞳孔缩小，腺体分泌增加等。二、神经递质的作用322．烟碱样作用（N-样作用）是递质与N-型受体结合所呈现出来的生理作用。表现为植物性神经节和骨骼肌运动终板兴奋，肾上腺髓质分泌增加，骨骼肌收缩加强等。（二）肾上腺素能神经递质的作用1．a-样作用

是兴奋a-受体所呈现出来的生理效应，对平滑肌主要起兴奋作用。表现为血管收缩，血压升高，但小肠平滑肌舒张等。2．β-样作用

是兴奋β-受体所呈现出来的生理效应，表现为心脏收缩力加强、心跳频率增加，内脏平滑肌舒张等。2．烟碱样作用（N-样作用）是递质与N-型受体33三、传出神经的生理功能除骨骼肌受运动神经支配外，机体其他组织器官的功能一般都受交感神经和副交感神经的双重支配。在机能上，这两类神经既互相对立、互相制约，但又互相协调，在中枢神经系统的调节下，两者保持相对平衡，共处于一个统一体中。三、传出神经的生理功能34四、传出神经系统药物的作用与分类（一）药物的作用作用于传出神经系统的药物，大多数是通过影响突触传递而产生效应。既可以直接作用于受体，也可通过影响递质的代谢过程而产生兴奋或抑制作用1．直接作用于受体

药物直接与效应器细胞膜上的受体结合，从而产生效应。2．影响递质的代谢过程

药物通过影响递质的释放和转化而发挥作用。如抗胆碱酯酶药新斯的明通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的分解，使乙酰胆碱碱积蓄体内而发挥拟胆碱作用。四、传出神经系统药物的作用与分类35（二）药物的分类根据药物对胆碱能反应系统和肾上腺素能系统的选择作用，可以分为以下几种。1．拟胆碱药

凡能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物，即能激动胆碱能受体的药物，称“拟胆碱药”。2．拟肾上腺素药

凡能引起类似肾上腺素能神经兴奋效果的药物，称“拟肾上腺素药”,因其作用类似交感神经兴奋的效应还有些药物仅能加强乙酰胆碱或肾上腺素的作用，也属于拟胆碱药或拟肾上腺素药，如毒扁豆碱能抑制胆碱酯酶的活性，故能加强递质的作用。3．抗胆碱药或抗肾上腺素药

凡能阻断胆碱能（或肾上腺素能）受体，使神经递质不能激动受体而发生效应的药物。称为抗胆碱药或抗肾上腺素药。（二）药物的分类36第二节常用药物一、拟胆碱药其作用与乙酰胆碱相似，能直接激动胆碱能受体，如毛果芸香碱。或具有抑制胆碱酯酶活性，间接引起胆碱能神经的兴奋效果。这类药物的药理作用是：使心率减慢、心收缩力减弱、血管扩张、血压下降；支气管平滑肌收缩、胃肠道蠕动加强、各种腺体分泌增加等。1．氯化氨甲酰胆碱（别名：比赛可林、乌拉胆碱）[性状]：为白色结晶性粉末，有氨臭，易潮解，溶于水。[作用与用途]：本品能直接兴奋M-受体和N-受体，M-受体兴奋时，表现为平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心率减慢，瞳孔缩小；N-受体兴奋时，主要表现植物性神经节兴奋，骨骼肌收缩加强。同时，本品在体内能抵抗胆碱酯酶的分解、破坏作用，所以稳定性大，作用强而持久。第二节常用药物一、拟胆碱药37其作用特点是：对心血管和骨骼肌的作用较弱，对胃肠与膀胱平滑肌作用较强。临床上主要用于胃肠弛缓、瘤胃积食、前胃弛缓、大肠便秘、分娩时与分娩后子宫肌收缩无力、胎衣不下、子宫蓄脓等。[用法与用量]：皮下注射:一次量，每千克体重，马、牛0.05～0.12mg；猪、羊0.05～0.08mg；犬、猫0.25～0.5mg。内服:犬5～25mg；猫2.5～5mg。1次/8h。[制剂、规格]：注射液：1ml：5mg、10ml：20mg。[注意事项]：①孕畜、心力衰竭患畜禁用；②治疗大肠便秘应先给泻药和水，顽固性便秘禁用；③不良反应有呕吐、腹泻；④发生中毒，可用阿托品解救。其作用特点是：对心血管和骨骼肌的作用较弱，对胃肠与膀382．硝酸毛果芸香碱（别名：硝酸匹罗卡品）[性状]：是从毛果芸香叶中提取的一种生物碱，现可人工合成。为白色结晶性粉末，味苦，易溶于水，遇光易变质。[作用与用途]：能直接兴奋M-受体，对腺体、胃肠平滑肌及瞳孔括约肌的作用明显，对心血管系统的作用较弱。能显著促进唾液腺、泪腺、支气管腺等腺体的分泌；并能显著地使胃肠平滑肌收缩加强；还有利尿作用。临床上主要用于不全阻塞性肠便秘、前胃弛缓、肠弛缓、手术后肠麻痹，猪食道梗塞。0.5%～1%的浓度点眼治疗虹膜炎、青光眼（与阿托品交替使用）。[用法与用量]：皮下注射:一次量，马、牛30～300mg；猪、羊5～50mg；犬3～20mg。[注意事项]：①本品属剧毒药，应按规定使用；②治疗马肠便秘时，应先大量灌水、补液，并注射安钠咖强心剂，以防脱水或加重心力衰竭；③肠完全阻塞性便秘、妊娠母畜、心肺疾病禁用；④发生中毒，可用阿托品解救。2．硝酸毛果芸香碱（别名：硝酸匹罗卡品）393．新斯的明（别名：普鲁色林、普洛斯的明）[性状]：为白色结晶性粉末，味苦，易溶于水，遇光易变成粉红色。[作用与用途]：为抗胆碱酯酶药，使Ach的分解、破坏减少，积蓄体内，从而表现出全部胆碱能神经兴奋的效应。对胃肠、膀胱、子宫平滑肌有较强的兴奋作用；对心血管系统（抑制心脏、扩张血管）、腺体及支气管平滑肌作用较弱；还能直接作用于骨骼肌运动终板的N2受体，促进运动神经末梢释放Ach，使骨骼肌的收缩作用明显加强。临床上主要用于治疗重症肌无力，牛前胃弛缓、子宫复位不全、胎盘滞留、尿潴留、手术后腹部气胀以及竞争性骨骼肌松弛药或阿托品中毒的解救。[用法与用量]：皮下或肌肉注射:一次量，马、牛5～10mg；猪、羊0.5～1mg；犬0.3mg。内服,一次量,每千克体重,猪、犬0.3mg。[注意事项]：①孕畜、肠变位、腹膜炎患畜禁用；②发生中毒，可用阿托品解救。3．新斯的明（别名：普鲁色林、普洛斯的明）404．水杨酸毒扁豆碱（别名：水杨酸依色林）[性状]：为无色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦，稍溶于水，遇光逐渐变成粉红色，不能再用。[作用与用途]：为抗胆碱酯酶药，间接激动M-和N-胆碱能受体。对内脏平滑肌的作用较氯化氨甲酰胆碱强，对胆管、虹膜、子宫及支气管平滑肌作用也较强，用量过大，可使胃肠产生痉挛性收缩；还能促进胃肠等腺体的分泌。临床上主要用于治疗牛前胃弛缓、瘤胃不全麻痹及手术后肠道麻痹。[用法与用量]：皮下注射:一次量，马、牛30～50mg；猪、羊5～10mg。[制剂、规格]：注射液：1ml：2mg、5ml：25mg。[注意事项]：①孕畜、痉挛性疝痛患畜禁用；②发生中毒，可用硫酸阿托品解救。4．水杨酸毒扁豆碱（别名：水杨酸依色林）41二、抗胆碱药

能阻断乙酰胆碱作用的一类药物。即能阻抑胆碱能受体，使神经递质乙酰胆碱不能与受体结合而呈现拟胆碱药相反的作用。1．硫酸阿托品[性状]：系从颠茄和蔓陀萝等茄科植物中提取的一种生物碱，现可人工合成。为无色结晶或白色结晶性粉末，味很苦，易溶于水，遇光易变质。[作用与用途]：为抗胆碱药。能选择性地与M-胆碱反应系统结合，但并不激动受体，而是阻断乙酰胆碱或拟胆碱药与M-胆碱受体结合，因而产生类似胆碱能神经传导阻断现象。较大剂量时，能兴奋大脑和延髓。超剂量时，能阻断神经节N1受体的作用。因此，阿托品的作用与交感神经兴奋时所表现出来的生理作用大体相似。主要有以下几个方面：二、抗胆碱药42（1）松驰内脏平滑肌：对胃肠、胆管、支气管、膀胱等平滑肌有松弛作用。这种作用与剂量大小和内脏平滑肌当时的功能状态有关，治疗量的阿托品对正常活动的平滑肌影响不大，当它们的活动处于紧张状态时，可表现出显著的松弛作用。（2）对心血管系统的作用：治疗量的阿托品能兴奋延髓中的迷走中枢，使心率暂时减慢；大剂量阿托品则阻断迷走神经的调节作用，使心率加快。阿托品加快心率的作用强度取决于动物迷走神经的紧张性，紧张性越高，作用越明显，同时，大剂量的阿托品还能使痉挛的血管平滑肌松弛，可解除小动脉痉挛，使微循环血流畅通，从而改善全身血液循环（3）抑制腺体分泌：对多种腺体有抑制作用。汗腺、唾液腺、支气管腺对阿托品最敏感，治疗量即能显著抑制其分泌作用，引起口干舌燥、皮肤干燥等。（4）其他作用：大剂量有明显的中枢兴奋作用，可兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加快；对眼有扩瞳和调节麻痹作用。（1）松驰内脏平滑肌：对胃肠、胆管、支气管、膀胱等43临床上主要用于：（1）治疗：主要用于解除各种平滑肌痉挛：如胃肠痉挛、胆绞痛、膀胱痉挛、支气管痉挛、肠套叠；治疗迷走神经兴奋引起的心率不齐。（2）解毒：可用于解救有机磷、拟胆碱药引起的中毒；解除酒石酸锑钾的某些毒性作用。（3）用于麻醉前给药：因能抑制支气管腺体的分泌作用，可防止呼吸道阻塞和吸入性肺炎及反射性的心跳停止。应在麻醉前15～20min皮下注射小剂量阿托品。（4）抗休克：大剂量阿托品可用于感染中毒性、失血性休克等。（5）点眼：有散瞳作用，用0.4%～1%溶液点眼可防止急性眼炎时晶状体、睫状体与虹膜黏连。临床上主要用于：44[用法与用量]：皮下注射:一次量，马、牛15～30mg；猪、羊2～4mg；犬0.3～1mg；鸡0.1～0.25mg；鸭、鹅0.1～0.5mg。[制剂、规格]：注射液：1ml:2mg、5ml:50mg。点眼剂：0.5%～1%。[注意事项]：①牛对本品敏感应慎用；②剂量过大，引起中枢兴奋时，可用小剂量苯巴比妥、水合氯醛缓解；发生中毒，用新斯的明、毛果芸香碱解救；③在胃肠过度充满或饲料强烈发酵时应慎用，因此时由于胃、肠肌的弛缓，而括约肌又紧闭，造成胃肠过度扩张，以至最后胃肠破裂。[用法与用量]：皮下注射:一次量，马、牛15～30mg；452．颠茄酊（见瘤胃兴奋药）3．氢溴酸东莨菪碱[性状]：为白色结晶或颗粒状粉末，无臭，味苦，易溶于水。[作用与用途]：其作用与阿托品相似。散瞳和抑制腺体分泌作用较阿托品可强1倍；对心迷走神经、胃肠平滑肌、支气管平滑的作用较弱；对呼吸中枢有兴奋作用，但对中枢神经系统有抑制作用，对吗啡的镇痛与镇静有增强作用。临床上应用同阿托品。[用法与用量]：皮下注射:一次量，马、牛1～3mg；猪、羊0.2～0.5mg；犬0.1～0.3mg。[制剂、规格]：注射液：1ml：0.5mg、3mg、5mg。2．颠茄酊（见瘤胃兴奋药）464．氢溴酸山莨菪碱[性状]：为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于水。为我国研制成功的抗胆碱药，是从植物唐古特莨菪中提取的一种生物碱，其天然产品称654，人工合成品称654-2。[作用与用途]：为阻断M-胆碱受体的抗胆碱药，其作用与阿托品相似。具有明显的松弛平滑肌、缓解毛细血管痉挛、改善微循环及镇痛作用，但扩瞳和抑制腺体分泌作用较弱。具有毒性低、效果好、在体内无蓄积等特点。本品主要用于解除平滑肌痉挛、休克时的痉挛、血管栓塞、严重感染所致的中毒性休克以及有机磷中毒的解救。[用法与用量]：肌肉或静脉注射：一次量，马、牛75～150mg；猪、羊10～20mg；犬1.5～5mg；鸡0.5～1.5mg；鸭、鹅0.5～2.5mg。[制剂、规格]：注射液：1ml：10mg、1ml：20mg。4．氢溴酸山莨菪碱47三、拟肾上腺素药能作用于肾上腺素反应系统，可引起类似肾上腺素能神经兴奋的一系列反应的药物。这一类药物的化学结构与肾上腺素相似，能与肾上腺素受体结合，从而产生与交感神经兴奋相似的效应，因它们是胺类药物，所以这类药物又称为拟交感胺。肾上腺素受体有两类，即a-受体和β-受体，药物与不同的受体结合，就会产生不同的效果。a-受体激活所产生的反应，除胃肠道平滑肌弛缓外，主要是兴奋效应；β-受体激活所产生的反应，除心脏收缩力加强、心率增加外，主要是抑制反应。拟肾上腺素药包括肾上腺素、麻黄碱、去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸多巴胺、重酒石酸间羟胺等。在此仅叙述肾上腺素和麻黄碱，其他几种详见第十章抗过敏和抗休克药。三、拟肾上腺素药能作用于肾上腺素反应系统，可引起类似肾上腺素481．肾上腺素（别名：副肾素、副肾碱）[性状]：为白色或淡棕色结晶性粉末，无臭，味微苦，难溶于水。其盐酸盐或酒石酸盐易溶于水，遇氧化物、碱性化合物、光、热、空气易分解变为红色。肾上腺素属固醇类激素，易被消化酶所破坏，故口服无效。本品吸收快、维持时间短（主要被神经组织重新摄取和被酶破坏），静脉注射维持5～10min，肌肉注射维持30min。[作用与用途]：为强大的a-和β-受体激动剂，1．肾上腺素（别名：副肾素、副肾碱）49其作用主要有：（1）对心脏的作用：肾上腺素能兴奋心脏β-受体，使心脏收缩力加强，心率加快，传导加速、心输出量增加，血压升高。同时能扩张冠状血管，改善心肌供血心肌耗氧量增加（2）对血管的作用：血管黏膜上有a-受体和β-受体，因而其作用较为复杂。对以a-受体为主的皮肤、黏膜和腹腔脏器的血管有显著的收缩作用，对脑和肺血管仅有微弱的收缩作用；对以β-受体占优势的心脏和骨骼肌则有明显的舒张作用（3）对平滑肌的作用：使胃肠平滑肌松弛，支气管平滑肌舒张，膀胱泌尿肌松弛，括约肌收缩，对有孕猪子宫收缩，无孕猪子宫弛缓，对灵长类和兔子宫收缩。（4）对代谢的作用：使机体代谢加强，耗氧量增加，血糖升高，皮肤血管收缩，体温升高。其作用主要有：50临床应用于：（1）与局部麻醉药合用：减少其吸收，延长麻醉时间，减少麻醉药的毒性反应。通常在10ml麻醉药中加入0.25%的肾上腺素2～5滴。（2）作为恢复心脏功能的急救药：主要用于各种心跳骤停的急救治疗。如溺水、过敏性休克、药物中毒、传染病、手术意外以及心脏传导阻滞所引起的心跳微弱或骤停。对于心跳完全停止，可采用心内注射，并配合有效的人工呼吸和心脏按摩等措施，有一定的效果。（3）抢救过敏性休克：能兴奋心肌、升高血压、松弛支气管平滑肌。如过敏性休克、荨麻疹、支气管痉挛。也可用于解救免疫血清和疫苗引起的过敏反应。（4）缓解支气管痉挛性哮喘：肾上腺素对支气管痉挛有缓解和舒张作用，对支气管痉挛性哮喘，能迅速奏效。