Q055中药化学基础班课件-ywhx-lx3301

《药物化学》执业药师考试辅导《药物化学》执业药师考试辅导PAGE21PAGE21页第三十三章性激素和避孕药一、A1、对下列结构描述不正确的是A.属于非磺酰胺类口服降糖药B.作用机制是刺激胰岛素分泌C.临床上主要用于Ⅱ型糖尿病和老年糖尿病患者D.其活性有立体选择性，临床上使用R（+）E.其优势构象呈U型2、睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为A.将17β羟基酯化17β羟基氧化为羰基17α-甲基17β羟基修饰为醚17α-乙炔基【该题针对“雄性激素类及相关药物”知识点进行考核】3、以下哪个是米非司酮的化学结构特征A.11位为丙炔基B.11位为丙炔基1β位为乙炔基1β位为乙炔基1β位为丙炔基【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】4、醋酸地塞米松的化学名是A.11β,17α，21-三羟基-16α-孕甾-4-烯-3，20-二酮-21-醋酸酯B.17α，21-二羟基孕甾-1，4-二烯-3，11，20-三酮-21-醋酸酯C.6α-甲基-17α-羟基-孕甾-4-烯-3，20-二酮醋酸酯D.6-甲基-17α-羟基-孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯E.9α-氟-11β，17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯甲基-17β--4-烯-3-酮的药物名称是A.雌二醇B.黄体酮C.甲睾酮D.E.地塞米松6、下列描述与雌二醇不符的是B.可用于治疗卵巢功能不全引起的病症C.3位羟基与17位羟基距离0.855nm，并保持同平面，是产生雌激素作用的关键D.是非甾类雌激素E.3位羟基具弱酸性【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】A.雌二醇B.炔诺酮C.D.E.左炔诺孕酮8A.炔诺酮B.C.甲睾酮D.黄体酮E.醋酸甲羟孕酮【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】9、醋酸地塞米松中不含哪个结构A.3-羟基形成醋酸酯B.9α氟C.16α-甲基D.11β，17α，21-三羟基E.1，2位及4，5位有双键10、下列对黄体酮的叙述不正确的是A.属于孕激素类B.结构中4位和5位间有双键C.11D.可与高铁离子络合显色E.结构中3位有羰基11、以下叙述哪个与左炔诺孕酮不符A.结构中C-17位有α-乙炔基13位为甲基13位为乙基3位有羰基45位间有双键12、下列药物中属于孕激素的是A.苯丙酸诺龙B.炔诺酮C.D.达那唑E.米非司酮13A.双炔失碳酯B.己烯雌酚C.替勃龙D.E.左炔诺孕酮14、下列叙述哪个与黄体酮不符A.为孕激素类药物B.结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟C.结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀D.有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色E.用于先兆性流产和习惯性流产等症1520A.黄体酮B.炔诺酮C.D.E.雌二醇16A.雌二醇B.炔雌醇C.D.炔诺酮E.左炔诺孕酮17、左炔诺孕酮的化学结构式为A.B.C.D.E.18、下列哪个药物为睾酮的长效衍生物A.苯丙酸诺龙B.司坦唑醇C.D.达那唑E.羟甲烯龙19、以下为蛋白同化激素的药物是A.B.C.D.E.20、化学结构中有11β-（4-二甲氨基苯基）的药物是A.醋酸氢化可的松B.炔诺酮C.米非司酮D.丙酸睾酮醋酸甲地孕酮21A.左炔诺黄体酮B.醋酸甲地黄体酮C.米非司酮D.黄体酮E.醋酸甲羟黄体酮22A.炔诺酮B.C.达那唑D.醋酸地塞米松E.己烯雌酚二、B1、A.醋酸氢化可的松B.醋酸甲羟孕酮C.雷洛昔芬D.苯丙酸诺龙E.炔雌醇<1>6α-乙酰氧基的衍生物A.B.C.D.E.<2>A.B.C.D.E.A.B.C.D.E.2、A.丙酸睾酮B.米非司酮C.炔雌醇D.氯米芬E.醋酸氢化可的松【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】、化学名为A.B.C.D.E.【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】<2>A.B.C.D.E.【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】<3>A.B.C.D.E.【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】<4>A.B.C.D.E.【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】3、非那雄胺B.醋酸泼尼松龙C.D.甲睾酮达那唑<1>、甾核2，3-A.B.C.D.E.<2>、为5α-A.B.C.D.E.4、A．17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮B．雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-醇C．17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮D．16α-甲基-llβ，17α，21--9α--1，4-烯-3，20-酮-21-醋酸酯E．17α-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮<1>A.B.C.D.E.<2>A.B.C.D.E.<3>A.B.C.D.E.<4>A.B.C.D.E.三、X1、下列哪些与黄体酮相符B.可以口服C.D.属雌激素E.C-20有甲基酮结构，可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色复合物2、下列哪些为能与硝酸银反应生成白色沉淀的药物A.苯丙酸诺龙炔诺酮C.D.炔雌醇E.米非司酮【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】3、对睾酮哪些部位进行修饰可使蛋白同化作用增强A.17位羟基酯化B.3位羰基还原成酯C.9α位引入卤素D.去除19角甲基E.A环2，3位并入五元杂环【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】4、在哪些部位进行结构修饰，可使孕激素黄体酮活性增强A.C-6位引入烷基或卤素B.在6，7位间引入双键C.3位羰基还原成醇D.20位羰基还原成醇E.在17位引入乙酰氧基5、下列与左炔诺孕酮相符的是A.结构中有17α-乙炔基B.C-13上有甲基取代C.C-13上有乙基取代D.为抗孕激素E.有4-烯-3-酮结构【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】6A.黄体酮B.C.甲睾酮D.醋酸泼尼松龙E.醋酸甲地孕酮7、以下对甾体药物代谢过程描述正确的是A.米非司酮的主要代谢途径为17-B.17-位羟基氧化为酮基C.6位羟基化D.5β-E.米非司酮的主要代谢途径为N-去甲基化反应答案部分一、A1、【正确答案】：D构象呈U型，作用机制是刺激胰岛素分泌，临床上主要用于Ⅱ型糖尿病和老年糖尿病患者。【答疑编号100030039】2、【正确答案】：C【答案解析】：考虑睾酮的代谢易发生在C-17位，因此，在17α位引入甲基得甲睾酮，因空间位阻使代谢受阻，故可口服。【该题针对“雄性激素类及相关药物”知识点进行考核】【答疑编号100030001】3、【正确答案】：E【答案解析】：11β-（4-二甲氨基苯基）-17β-羟基-17α-丙炔基-雌甾-4，9-二烯-3-酮——米非司酮【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100029997】4、【正确答案】：E【答案解析】：9α-氟-11β，17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯——醋酸地塞米松【答疑编号100029993】5、【正确答案】：C【答案解析】：黄体酮:化学名为17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮【答疑编号100029967】6、【正确答案】：D【答案解析】：雌二醇为甾体雌性激素。【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100029962】7、【正确答案】：C【答案解析】：A.雌二醇——化学名为雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇B.炔诺酮——化学名为17β-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮C.黄体酮——孕甾-4-烯-3，20-二酮D.甲睾酮——化学名为17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮E.左炔诺孕酮——化学名为D-（-）-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮【答疑编号100029955】8、【正确答案】：C【答案解析】：性激素类药物一、雄性激素及蛋白同化激素：甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮二、抗雄激素药物雄激素生物合成抑制剂：非那雄胺雌性激素类药物一、甾体雌性激素：雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇二、非甾体雌激素:己烯雌酚三、抗雌激素类药物：氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬孕激素类药物一、孕激素和甾体避孕药：醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮二、抗孕激素：米非司酮【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100029949】9、【正确答案】：A【答案解析： 化学名为氟-11且17α，21-三羟基甲基孕-1，4-二烯-3，20二-21-醋酸酯【答疑编号100029944】10、【正确答案】：C114-黄体酮结构中没有。【答疑编号100029938】11、【正确答案】：B【答案解析】：【答疑编号100029936】12、【正确答案】：B【答案解析】：性激素类药物一、雄性激素及蛋白同化激素：甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮二、抗雄激素药物雄激素生物合成抑制剂：非那雄胺雌性激素类药物一、甾体雌性激素：雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇二、非甾体雌激素:己烯雌酚三、抗雌激素类药物：氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬孕激素类药物一、孕激素和甾体避孕药：醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮二、抗孕激素：米非司酮【答疑编号100029924】13、【正确答案】：B表现出与雌二醇相同的生理活性，而顺式异构体中两个羟基的排列距离比较短，而不具有雌激素活性。【答疑编号100029911】14、【正确答案】：C【答案解析】：黄体酮结构中没有乙炔基。【答疑编号100029907】15、【正确答案】：A黄体酮C-20色的阴离子复合物。【答疑编号100029898】16、【正确答案】：A收，但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。【答疑编号100029895】17、【正确答案】：B【答案解析】：A.炔诺酮B.左炔诺酮C.达那唑D.炔雌醇呢E.米非司酮【答疑编号100029890】18、【正确答案】：C【答案解析】：丙酸睾酮为睾酮的长效衍生物，注射-次可维持药效2～4天。【答疑编号100029880】19、【正确答案】：B【答案解析】：A.丙酸睾酮B.苯丙酸诺龙C.雌酮D.黄体酮E.己烯雌酚【答疑编号100029870】20、【正确答案】：C【答案解析】：米非司酮：C-11β二甲胺基苯基的引入是导致由炔诺酮这-孕激素转变为抗孕激素的主要原因，而丙炔基的引入除使其保持口服活性外，还使丙炔基比乙炔基更加稳定。【答疑编号100029858】21、【正确答案】：C米非司酮是抗孕激素的代表性药物，以雌甾烷为母体，含有3-酮，4，5和9，10-二烯，11β-羟基和17α-丙炔基。用于妊娠早期引产，半衰期长达34小时，引产有效率高达90％～95％。【答疑编号100019835】22、【正确答案】：E【答案解析】：己烯雌酚具有与雌二醇相似的立体结构，为非甾体雌激素。【答疑编号100019825】二、B1、【答疑编号100030116】<1>、【正确答案】：B此类信息我们多从其化学名着手：醋酸甲羟孕酮化学名为甲基-17--4-烯0-二酮-17-醋酸酯，又名安宫黄体酮。【答疑编号100030119】<2>、【正确答案】：C为拮抗作用，但对骨骼雌激素受体则产生激动作用。故在临床上用于治疗骨质疏松。【答疑编号100030122】<3>、【正确答案】：E【答案解析】：炔雌醇化学名为3-羟基-19-去甲-17α孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-17-醇【答疑编号100030125】2、【答疑编号100030094】<1>、【正确答案】：E——化学名为17β--4-烯-3-酮丙酸酯，丙酸睾酮为睾酮的长效衍生物，注射-2～4天。【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100030097】<2>、【正确答案】：C【答案解析】：炔雌醇为一种口服有效的化合物。和炔诺酮喊甲地孕酮配伍制成口服避孕片。【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100030099】<3>、【正确答案】：B皮质激素的作用，与子宫内膜上孕激素受体的亲和力比孕酮高出5倍左右。米非司酮在靶细胞上竞争性抑制孕激素黄体期和妊娠期的激素，妊娠早期使用可诱发流产，抗早孕时与前列腺素类药合用【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100030107】<4>、【正确答案】：D的亲和力，通过与受体竞争结合。【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100030111】3、【答疑编号100030076】<1>、【正确答案】：E达那唑为弱雄激素。兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，无孕激素和雌激素活性，其作用垂体激素水平下降，抑制子宫内膜及异位子宫内膜组织生长。【答疑编号100030078】<2>、【正确答案】：A【答案解析】：非那雄胺为5α-还原酶抑制剂，阻断体内睾酮还原成二氢睾酮。增加体内睾酮的量，临床用于良性前列腺增生的治疗。【答疑编号100030080】4、【答疑编号100020839】<1>、【正确答案】：D【答案解析】：17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。甲睾酮雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇。雌二醇17β-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20_炔-3酮炔诺酮9α-氟-11且17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。醋酸地塞米松17α-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮干扰选项没哟此类药物【答疑编号100020857】<2>、【正确答案】：B【答案解析】：17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。甲睾酮雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇。雌二醇17β-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20_炔-3酮炔诺酮9α-氟-11且17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。醋酸地塞米松17α-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮干扰选项没哟此类药物【答疑编号100020861】<3>、【正确答案】：C【答案解析】：17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。甲睾酮雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇。雌二醇17β-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20_炔-3酮炔诺酮9α-氟-11且17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。醋酸地塞米松17α-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮干扰选项没哟此类药物【答疑编号100020863】<4>、【正确答案】：A【答案解析】：17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。甲睾酮雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇。雌二醇17β-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20_炔-3酮炔诺酮9α-氟-11且17α，21-三羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-醋酸酯。醋酸地塞米松17α-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4烯-20-炔-3酮干扰选项没哟此类药物【答疑编号100020867】三、X1、【正确答案】：ACE在代谢研究中发现黄体酮被代谢为5β--3α，20-二醇或其17服活性较低。D.黄体酮属于孕激素。【答疑编号100030229】2、【正确答案】：BD含有炔基的可以与硝酸银反应生成白色沉淀。知识点进行考核】【答疑编号100030213】3、【正确答案】：CDE17位的羟基进行酯化，可增加脂溶性，增加其作用时间B.3位羰基还原成酯——混淆选项睾酮的