卡曲临床推广幻灯090401课件

卡曲佐米曲普坦片

全面控制症状、低复发率、高安全性喜恩万全(亚太)精神神经医学研究中心偏头痛急性发作一线用药内容一、公司介绍二、发病现状三、治疗药物现状四、卡曲介绍五、竞品比较一、万全药业简介★中国第一家研发驱动型国际医药企业，致力于整合新药研发各环节资源，构建世界级医药集团★香港上市公司（8225）★中国新药开发的领跑者（《中国医药报》）★已完成国家级新药临床前研究400多个★申报国内外发明专利60余项★已批准包括国家一类新药在内的国家级新药证书和生产批件近100件万全（中国）万德玛医药集团中国、美国、加拿大三方合作成立特许加盟式全球化营销推广服务集团

未来15年新药产品的最丰富拥有者丰富的产品线：皮肤、精神神经、妇科、消化、内分泌、心血管等喜恩（精神神经）线

——可同(利培酮口腔崩解片)——乐孚亭(盐酸安非他酮片)——曲优(盐酸舍曲林片)——安云(扎来普隆分散片、扎来普隆口腔崩解片)——卡曲(佐米曲普坦片)——万全力太(利鲁唑片)

此外还有治疗老年性痴呆、帕金森、癫痫、儿童多动症、精神分裂症等多个品种上市。二、发病现状1.发病率高FromtheCentersforDiseaseControlandPrevention,theUSCensusBureau,andtheArthritisFoundation.1%5%6%7%12%风湿性关节炎哮喘糖尿病骨关节炎偏头痛年龄(岁)男性女性发病率%男性女性1020304050607080发病率%3.损失惨重每年$170亿

每年￡9.73亿

每年€

10.7亿

中国大陆：患病人数约1200万人起源部位血管扩张1.源于脑组织深部，以扩散抑制方式扩展；2.

三叉神经血管系统激活，血管扩张及周围组织炎症；3.痛觉信号传入中枢，感知疼痛。4、发病机制6、头痛特点1.单侧性2.搏动性3.活动后加剧7、偏头痛的分类根据国际头痛委员会分类标准，偏头痛可以分为以下几类：无先兆型偏头痛（普通型偏头痛）（60％）先兆型偏头痛（典型偏头痛）（10％）综合型偏头痛（30%）急性发作期治疗:终止发作预防性治疗:预防复发

舒马曲坦，佐米曲普坦，麦角胺

，镇痛剂（非甾体抗炎药，阿片类药物），镇静剂（安眠药）

心得安,TCAs,美西麦角8、偏头痛的治疗和治疗目标三、治疗药物现状麦角胺制剂主要是5-HT1b\1D等多种受体亲和力结合，可使扩张的血管收缩，搏动恢复正常，抑制脑膜血管及脑血管的血浆蛋白外渗，减轻动脉的神经源性炎症。如：双氢麦角胺、麦角胺、麦咖片

.非甾体抗炎药主要是通过抑制环氧化酶阻碍前列腺素合成，来达到抗炎、镇痛和解热作用，其镇痛作用主要在外周，特异性和针对性不强如：布洛芬（商品名：芬必得）、去痛片1、急性发作治疗药物5-HT受体激动剂高选择性的5-HT受体激动剂，对5-HT1B/D受体有较高的亲和力，对其他5-HT受体亚型亲和力极小。通过激动5-HT1受体引起血管收缩并抑制神经肽的释放,从而缓解偏头痛的发作。如：舒马曲普坦、佐米曲普坦2、药物发展1）麦角胺和非甾体抗炎镇痛药问题：A、副作用严重B、产生药物依赖性C、复发率高2）特异性、高效类曲普坦药物上市目前曲坦类（Triptan）药物占据的市场份额最大。自1999年以来，曲坦类药物已有4个产品进入全球最畅销处方药500强名单。佐米曲普坦最早于1997年首次在英国上市，当年的销售额为1970万美元，到2004年的全球销售额高达3.56亿美元，市场份额占整个偏头痛药物市场的15%，其年平均增长率约30%。自1999年以来，该产品已经进入全球最畅销处方药500强名单。

佐米曲普坦片在国外已经申请OTC，而且也已经用于治疗青少年偏头痛和女性经期性头痛，显示出良好的发展前景。在国内，作为一线用药，已经得到临床大夫的普遍认可，具备了一定的市场基础。3、佐米曲普坦全球销量增长情况销量（百万美元）19.7101.11892372773283493563523984340501001502002503003504004501997年1999年2001年2003年2005年2007年四、卡曲2、药理作用1)通过刺激外周血管壁5-HT1B受体，强烈收缩异常扩张的脑血管及脑膜血管；2)通过刺激血管外周三叉神经的突触前5-HT1D受体，抑制SP、CGRP及NKA释放，从而抑制脑膜及血管的血浆蛋白外渗，减轻神经源性炎症反应；3)通过作用于脑干的5-HT1B或5-HT1D受体，抑制三叉神经核的疼痛感觉。

卡曲生物等效性与进口同类药相当

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卡曲具有很好的量效关系

摘自：Physicians’DeskReference.2004:707-710与舒马曲普坦相比，疗效更佳，不良反应小2h头痛缓解率摘自：Headache.2000Feb;40(2):119-28.

卡曲的安全性高佐米曲普坦与其他止痛药临床比较*P<0.05,佐米vs舒马or单纯止痛药or非甾体类抗炎药From：MisraUK,PostgradMedJ.2004;80(950):720-723.卡曲的安全性高耐受性好不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解通常发生在服药后4小时内，继续用药未见增多常见副作用：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。药代动力学特点口服吸收迅速，1小时可达血药浓度的75%，不受食物影响作用持久：血药浓度维持4-6小时主要活性代谢物（N-去甲基代谢物），也是一种5-HT1B/1D受体激动剂，有助于治疗血浆蛋白结合率低（约25%）平均绝对生物利用度约40~47%原药和主要活性代谢产物的半衰期约为2.5-3小时肝脏代谢，肾脏排泄用法用量首次推荐1片，通常服用1小时后效果最明显发作期间无论何时服用。都同样有效如果24小时内症状持续或复