中药药理学（全套课件）

中药药理学总论第二章中药药效学第一章绪论第五章影响中药药理作用的因素第六章中药复方药理第三章中药药代动力学第四章中药毒理学第七章中药新药药理和毒理学研究第一章绪论第一节中药药理学的研究内容和学科任务一.概念中药机体药理作用及机理、物质基础吸收、分布、代谢、排泄中药药效学中药药动学中医药基本理论及临床应用二.学科任务阐明中药药效产生的机理和物质基础提高中药临床疗效促进中医药理论的发展参与中药新药的开发促进中西医结合，促进中医药的现代化和国际化三.学科性质药学（中药学）医学（中医学、中西医结合）桥梁学科中药药理学与中药学、药理学的关系药物学本草学药理学生化药理学时间药理学中药药理学……….第一章绪论1．掌握中药药理学的概念。2．熟悉中药药理学的研究内容和学科

任务。3．了解中药药理学与其他学科的关系

以及其发展简史。6第一节中药药理学的研究内容和学科任务7中药机体药理作用及机理、物质基础吸收、分布、代谢、排泄中药药效学中药药动学中医药基本理论及临床应用中药药理学

研究指导：中医理论指导

研究方法：现代科学的方法与手段

中药药效学

研究内容：

中药药动学8一、中药药理学的概念

中药药理学（PharmacologyofTraditionalChineseMedicine）：以中医药理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律，是一门桥梁学科。

中药药效学：研究和揭示中药药理作用机理和物质基础。

中药药动学：中药及其化学成分的吸收、分布、代谢和排泄的规律。910中药机体机体：人体、动物体及病原体。中药药理学与中药学、药理学的关系11药理学药物学本草学生化药理学时间药理学中药药理学……….OswaldSchmiedeberg药理的发展简史12

(一)天然药物发展概况1.世四传药：中埃希印，中药学者最多。1500BC，埃及，亚伯斯古医籍(Eberspapyrus)

1500BC，印度草医学，1000BC用梵语编撰草药方剂13《神农本草经》

（ShengNong’sHerbalClassic）我国2700BC，草药方剂治病已有记载.汉代（206~220）正式编撰“神农本草经”（大约公元一世纪成）载药365种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄、大黄。历代均有修订、增补，愈臻完善。142.公元6世纪，陶弘景著《本草经集注》730种。3.公元7世纪，（659）唐代，我国第一部药典《新修本草》共９类844种。是世界上最早的一部国家药典，比意大利佛罗伦斯药典（1494）早800多年。4.明代①（1578）李时珍《本草纲目》共计1892种,插图1160幅，药方11000多个，190万字。15“本草纲目”

（CompendiumofMateriaMedica)

李时珍（1518—1593）我国明代著名的医学家、药物学家，湖北省蕲春县蕲州镇人。写本草历时30年，明末1578年完成52卷，190万字，收药1892种；插图1160幅；药方11000条；英、日、德俄、法、拉丁7种文字。16②喻本元和喻本亨共著兽医巨著《元亨疗马集》约公元1608年，我国最早的兽医著作，收集药物400多种，方400余条。《元亨疗马集》，清代至今俗称《牛马经》，原系明朝南直隶庐州府六安州（今安徽六安县）喻仁（字本元）、喻杰（字本亨）两人所著，自明代(1608）以来，流传全国各地甚至日本、朝鲜、德国等国，出现了内容互有出入的多种版本，为中国乃至世界畜牧兽医学发展起到了促进作用。17世界西药的发展1.18世纪末生理学和化学发展为现代药理学奠定基础。①法国生理学家FrancoisMagendie(佛朗哥)(1783-1855)；②1806年德国药剂师FredrickSurturner（佛瑞德）（1783-1841）从罂粟中分离出Morphine镇痛药（阿片）受体激动剂,纯化合物的出现使能重复定量给药，从而产生科学药理学。18③RudolfBuchheim（鲁道夫）（1820-1879）药物作用为细胞和药物相互作用所致，“受体”理论前驱者。建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书,德国第一位药理学教授。19④ClaudeBernard（克劳德）（1813-1878）

证实箭毒（arrowpoison，curare）作用于神经—肌肉接头，药物作用机制的最早研究者。毒药的正式研究开始于19世纪早期,标志是生理学家克劳德伯纳得研究马钱子的药效开始的。20OswaldSchmiedeberg(奥斯瓦德)(1838-1921)德国药理学家，现代药理学创始人，提出一系列药理学概念：构效关系药物受体选择性毒性211929

Fleming发现了Penicillin青霉素药物来源于微生物（真菌秸青霉）发酵产物。22ProcessofDrugDevelopment

TheLongRoadtoaNewMedicine设计合成筛选初步安全有效性研究候选化合物临床前安全有效性药物制剂I期临床试验II期临床试验III期临床试验申领证书上市23临床前药理学临床前毒理学Drug11-15Years1–2产品PhaseIPhaseIIPhaseIII15510临床药理学和毒理学

设计方案Pre-clinical筛选数百万化合物0药品成品24药品生产企业园区

25研发部门26GMP车间通道27GMP车间28GMP车间生产情况29二、学科任务阐明中药药效产生的机理和物质基础提高中药临床疗效促进中医药理论的发展参与中药新药的开发促进中西医结合，促进中医药的现代化和国际化三、学科性质药学（中药学）医学（中医学、中西医结合）桥梁学科30第二节中药药理学发展简史20世纪20-40年代陈克恢--麻黄碱--拟肾上腺素提取–

筛选20世纪50-80年代广泛而深入的研究有效成分、新用途20世纪90年代研究思路、研究水平复方药理研究的深入面临的问题低水平重复、成分复杂、方法学、毒理研究等31中国科学家作出的贡献二、三十年代协和医学院生理系林可胜（RobertKSLim）在胃肠道生理和神经生理有优秀工作。1942年，他在中国当选为美国科学院外籍院士，是近代历史上第一位被世界科学界推崇的华裔科学家。1965年，他在美国时当选为美国科学院院士。林可胜主要工作是在中国做的。32二、三十年代协和医学院生化系吴宪（HWu）在生化和营养方面有出色的研究。他在哈佛留学期间对血糖分析方法有重要改进，回国后研究蛋白质变性达世界领先水平，他的妻子严彩韵和助手刘思聪等参与这些工作。33

药理学家陈克恢（KKChen）于1923到1925年在协和医学院药理系短期工作。他从中药麻黄中提取和研究麻黄素，其中对麻黄素的药理作用是他成名世界药理学界的工作。他的发现是中国药学家对世界的一个贡献：一般西方现在日常用的感冒药里都有他研究的药物成分。1925年后他再到美国学医而获医学博士学位。以后，成为美国大药厂礼莱药厂的研究部主任和美国药理毒理学会理事长，而他最有名的工作是他在协和做的。3435不良反应及毒性问题受到国内外学者的关注，中药毒理作用研究有了较大发展，对雷公藤、关木通、朱砂等中药的毒性问题，已引起国内外学者的高度重视。36药品不良反应药品不良反应，包括药品的副作用、毒性反应、依赖性、特异质反应等方面，如服药后出现皮疹、头痛、头晕、器官损害、致死等情况，都属于药品不良反应。另外需要特别指出，使用医疗器械（例如配戴隐形眼镜、使用用于人体内的支架、关节等）后出现的不良反应，也属于药品不良反应的范畴。37药品的毒性反应毒性反应也叫毒性作用，是指药物引起身体较重功能紊乱和组织病理变化。一般是由于病人的个体差异，病理状态或合用其它药物引起敏感性增加而引起的。那些药理作用较强，治疗剂量与中毒量较为接近的药物容易引起毒性反应。此外，肝、肾功能不全者，老人、儿童易发生毒性反应。少数人对药物的作用过于敏感，或者自身的肝、肾功能等不正常，在常规治疗剂量范围就能出现别人过量用药时才出现的症状。什么是学科38一般是指在整个科学体系中学术相对独立理论相对完整的科学分支它既是学术分类的名称，又是教学科目设置的基础什么是重点学科39从纵向看，重点学科是在中医药学科群中对中医药学术发展起主导的、发挥关键作用的学科。从横向看，重点学科是在同一学科中，条件占明显优势，学术水平在全国领先的学科，其发展可带动、推动相关学科的发展。

中药药理学是中医药学科中的重点学科，作为课程开设始于20世纪80年代初，是中药专业的专业课。作为一门年轻的学科，其基本理论、知识和方法学等还需要不断的探索和完善。40课后思考1．中药药理学的概念。2．学习中药药理学的目的和任务。3.中药药理学研究的内容和方法。41第二章中药药性理论的现代研究1．掌握中药四气、五味的现代药

理研究。2．了解中药升降浮沉理论研究。3．了解归经、中药有毒、无毒的

的现代药理学研究。4243药性是药物与疗效有关性质和性能的统称中药药性理论：中药作用性质和特征的概括四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，有毒和无毒第一节中药四性（四气）的现代研究中枢神经系统植物神经系统内分泌系统代谢功能减轻或消除热证减轻或消除寒证药物44中药四性（四气）的现代研究45药效学研究对环核苷酸的影响

四性的物质基础

对内分泌系统的影响

对基础代谢的影响

对中枢神经系统功能的影响

中药的四性

★寒、热、温、凉四种药性，古时也称四气，是古代医药学家根据药物与人体相互作用所发生的反应和获得的疗效基础上，经反复实践而概括出来的，包括寒、热、温、凉四种。

★四性其中温热与寒凉属于两类不同的性质。而温与热，寒与凉则分别具有共同性；温次于热，凉次于寒，即在共同性质中又有程度上的差异。46中药四性与中枢神经系统许多寒凉药具有抗惊厥、解热、镇痛等中枢抑制作用，如钩藤、羚羊角等具有抗惊厥作用，黄芩、桅子、苦参等具有镇静作用，金银花、板蓝根、连翘、穿心莲、知母、桅子、柴胡、葛根等具有解热作用。温热药，如五味子、麻黄、麝香等则具有中枢兴奋作用。471.中枢神经系统功能临床:热证中枢兴奋症状(表现)寒证中枢受抑状态(表现)温热药寒凉药改善动物实验:热证模型寒证模型寒凉药温热药单胺类神经递质兴奋抑制NADA5-HT大鼠痛阈值和惊厥阈值大鼠脑内TH活性寒凉药具有中枢抑制作用(抗惊厥、解热、镇痛等)温热药具有中枢兴奋作用（活动量↑等）482.植物神经系统功能临床:热证植物神经功能紊乱(表现)寒证植物神经功能紊乱(表现)温热药寒凉药改善植物神经平衡指数↑植物神经平衡指数↓植物神经平衡指数唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压交感神经-肾上腺系统功能49动物实验:寒证模型寒凉药心率尿中儿茶酚胺排出量DβH耗氧量阳虚证模型甲状腺切除体温温热药寒凉药可使交感神经-肾上腺系统功能低下温热药可使交感神经-肾上腺系统功能亢进50临床:热证、阴虚交感神经-β受体-cAMP系统↑寒证、阳虚副交感神经-M受体-cGMP系统↑温热药、助阳药寒凉药、滋阴药改善动物实验:T3、HCA注射→大鼠阴虚→脑、肾β-R最大结合点位数↑；M-R↓甲硫氧嘧啶po→小鼠“甲减”阳虚→副交感神经-M受体-cGMP系统↑滋阴药+温热药+寒凉药抑制交感神经-β受体-cAMP系统功能的亢进温热药抑制副交感神经-M受体-cGMP系统功能的亢进51中药四性与植物神经系统

☆中药四性对植物神经的递质、受体以及环核苷酸水平也有明显的影响。

☆寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-cGMP系统的功能亢进。

☆热证、阴虚证病人的交感神经-β受体-cAMP系统的功能偏高。52中药四性与内分泌系统

☆中药四性可明显影响机体的内分泌系统功能。

☆长期给予动物温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强。

☆而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。533.内分泌系统功能寒凉药抑制内分泌系统功能温热药增强内分泌系统功能下丘脑-垂体-肾上腺轴下丘脑-垂体-甲状腺轴下丘脑-垂体-性腺轴血清激素水平、代谢产物排泄或激素生成的反应速度、受体水平及亲和力、基础体温等寒凉药、温热药不同动物模型54中药四性与基础代谢★临床上寒象、热象的表现，多与能量代谢，体内产热量过多或不足密切相关。★鹿茸、附子、干姜、肉桂及组成的温热药复方均可增加大鼠的饮水量和脏器组织的耗氧量；生石膏或黄连等所组成的寒凉药复方则可使其耗氧量和饮水量减少。★黄连解毒汤和附子分别有降低动物体温和延缓寒冷环境下动物死亡时间或体温下降的作用。表明温热药对代谢功能有一定增强作用，寒凉药表现为抑制。554.基础代谢热证、阴虚基础代谢率偏高寒证、阳虚基础代谢率偏低临床:血清T3、T4↓血清T3、T4

↓↓下丘脑-垂体-甲状腺轴寒凉药、温热药“甲亢”阴虚或“甲低”阳虚动物模型动物实验:56寒证、阳虚红细胞膜钠泵活性↓ATP↓临床:温热药改善动物实验:寒凉药温热药红细胞膜钠泵活性↑红细胞膜钠泵活性↓寒凉药降低基础代谢率温热药提高基础代谢率下丘脑-垂体-甲状腺轴红细胞膜钠泵活性57寒凉药具有抗感染★细菌、病毒等病原体引起的急性感染，多属于中医的热证。临床常用于热证的清热药、辛凉解表药药性多属寒凉，其中许多药都具有一定的抗感染作用。▲机理有二：一是对细菌、病毒的直接抑制或对抗作用。如清热药黄柏、黄连、板兰根、金银花等，辛凉解表药的菊花、柴胡等；▲二是通过提高机体的免疫功能而达到对细菌、病毒的抑制作用，如黄连、穿心莲、野菊花、白花蛇舌草、黄芩等。58寒凉药对肿瘤有抑制作用

☆在临床治疗恶性肿瘤的中草药中，以寒凉性的清热解毒药所占的比例最大。主要的抗肿瘤中药有：喜树（枣树碱、羟基喜树碱）、野百合（野百合碱）、鸦胆子（鸦胆子油乳剂）、三尖杉（三尖杉酯碱）、长春花（长春新碱）、青黛（靛玉红）、冬凌草（甲素、乙素）、山豆根（苦参碱）、肿节风（挥发油、总黄酮）、藤黄（藤黄酸）、斑蝥（斑蝥酸钠）、山慈菇（秋水仙酰胺）、龙葵（龙葵碱）、穿心莲、七叶一枝花、白花蛇舌草、白英（白毛藤）、半枝莲等。59第二节中药五味的现代研究

中药五味是指药物具有辛、酸、甘、苦、咸五种不同的味道，是味道和功效的概括和总结。60五味中药五味

☆五味，就是辛、甘、酸、苦、咸五种味。不同的味有不同的作用，味相同的药物，其作用也有相近或共同之处。至于其阴阳属性，则辛、甘、淡属阳，酸、苦、咸属阴。

☆五味也是中药固有的性质，是产生药效的物质基础，与其所含化学成分有一定的关系。61辛、甘、酸、苦、咸味道与功效的概括和总结辛味药：挥发油；苷类与生物碱酸味药：有机酸类成分、鞣质甘味药：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等营养成分苦味药：生物碱、苷类成分咸味药：碘、钠、钙、镁等无机盐成分6263辛味药☆在460种常用中药中，有辛味药183种占39.8%。化学成份：辛味药主要含挥发油，其次为苷类、生物碱等。药理作用：发汗、改善微循环、抗菌、抗病毒、解痉、镇痛辛味药

☆辛味药具有发散、行气，辛润等功效。多分布于解表、行气、活血化瘀药中。主要有解热、发汗、镇静、镇痛、中枢兴奋以及影响消化系统和心血管系统功能等作用。

☆据统计，28种解表药中有26种为辛味。药理实验表明，麻黄、桂枝、紫苏、细辛、防风、生姜等解表药均有发汗、解热作用，其中多数并有抑菌或抗病毒的效果。64辛味药

☆14味行（理）气药中的13味为辛味。如枳实、陈皮、厚朴、木香、香附等分别具有兴奋胃肠平滑肌，促进胃肠蠕动；或抑制胃肠平滑肌，缓解痉挛等作用。☆活血化瘀药物中，辛味药占一半以上，如川芎、红花、益母草等，分别能扩张冠脉、增加冠脉流量、降低心肌耗氧量、抑制血小板聚集、抗血栓形成等。6566酸味药

酸味药数量较少，在常用酸涩味药42种中，单酸味者16种，单涩味者14种，酸涩味者12种。化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝固，在创面形成保护膜，起收敛止泻、止血。

酸味药

酸味药具有收敛、固涩等功效。酸味与涩味共存者较多。大多含有酸性成分如枸橼酸、苹果酸、抗坏血酸等，其次为鞣质，多分布于收涩药中。主要有止泻、止遗、止带、止血、止汗、止咳喘、抗菌、抗炎等作用。6768苦味药化学成份：生物碱、苷类

药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、泻下、止血苦味药

能泄、能燥、能降、能坚。苦寒药主要含有生物碱和苷类成分；苦温药则主要含有挥发油成分。69药理作用以抗感染为主

消化系统(如泻下、行气药)、呼吸系统(如平喘止咳化痰药)、心血管系统(如活血化瘀药)等作用为主。

主要分布在清热、泻下、祛风湿、理气、驱虫、止血、活血化瘀、化痰止咳平喘药中，在解表及利水渗湿药中亦有一定数量。

7071甘味药

化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。

药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能和抗病毒能力。甘味药☆甘味药：具有补益、和中、缓急等功效。☆化学成分以含糖类为最多，次为蛋白质、氨基酸及其他活性物质。☆主要药理作用：对免疫系统、神经系统、内分泌系统、血液系统及代谢功能的影响。72甘味药

☆甘味药约70%的补虚药为甘味药，其他主要分布在利水渗湿、消食、安神药中

★如滋补强壮药党参、熟地等

★养阴生津药葛根、知母、生地等

★缓和拘急疼痛、调和药性的饴糖、甘草、大枣等。7374咸味药

化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益。咸味药☆咸味药具有软坚散结、泻下等功效。☆化学成分以钠、钾、钙、镁、碘等无机盐，蛋白质、氨基酸及其他活性成分。75咸味药☆药理作用：影响内分泌、免疫、神经、消化系统者偏多。☆咸味药多来自矿物、动物及海产类。如海藻、昆布含碘，可防治甲状腺肿；芒硝含硫酸钠，在肠内不易被吸收，保留肠内水份，使肠容积增大，刺激肠壁引起蠕动增强而泻下。76第三节中药升降浮沉理论☆中药的升降浮沉是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势。★药理实验证明，补中益气汤可以选择性提高兔、狗在位或离体子宫的肌张力。但方中如去升麻、柴胡则作用减弱且不持久，而单用升麻、柴胡则不表现作用；

★另有实验证明，单味升麻、柴胡也有提高子宫肌张力的作用，两者间呈明显的协同作用。77第四节中药归经理论☆归经就是指药物对于机体某部分的选择性作用--主要对某经（脏腑及其经络）或某几经发生明显的作用，而对其他经则作用较小，或没有作用。☆将各种药物对机体各部分的治疗作用作进一步归纳，使之系统化，这种便形成了归经理论。☆归经包含着趋向和归属两个含义。可以理解为是指药物作用的部位、作用范围和选择作用的概括。78归经与药理作用的关系抗惊厥

---入肝经---肝主筋、诸风掉眩皆属于肝泻下

---入大肠经---大肠为传导之腑止血

---入肝经---肝藏血止咳、祛痰、平喘

---如肺经---肺主呼吸、肺为贮痰之器2.归经与药动学的关系同位素示踪技术---有效成分---体内过程3.微量元素、环核苷酸水平、受体学说物质基础；肝脏：Fe、Zn、Cu、Mn组织中受体的亲和力79药理作用与归经☆如具有抗惊厥作用的钩藤、白花蛇、天麻、全蝎等22种中药均入肝经；“肝主筋”“诸风掉眩，皆属于肝”；☆影响排便过程，具有泻下作用的中药大黄、芒硝、芦荟、火麻仁等18种中药均入大肠经；大肠为传导之腑；☆具有止咳、平喘、化痰作用的50多种中药均入肺经。肺主呼吸，为贮痰之器；80药理作用与归经☆当归具有改善血液粘、滞、聚状态，防止血栓形成，增加组织器官血流量以及调节子宫平滑张力等作用，入心、肝、脾经；☆麻黄中的麻黄碱可缓解支气管平滑肌的痉挛、伪麻黄碱有利尿作用，与肺主气司呼吸、主宣发，与膀胱相表里，以及麻黄入肺、膀胱二经等传统理论认识一致。81“毒”（偏性）广义、狭义不良反应中药不良反应的表现类型1.急性毒性反应中枢神经系统：马钱子（士的宁）心血管系统：乌头（乌头碱）呼吸系统：苦杏仁、桃仁（氰苷）消化系统：独活（花椒毒素）、青黛（靛玉红）泌尿系统：关木通、马兜铃（马兜铃酸）造血系统：洋金花、莞花第五节

对中药有毒和无毒的现代认识823.过敏反应表现症状给药途径4.致畸胎、致突变、致癌作用

雷公藤槟榔（槟榔碱）关木通、马兜铃、广防己、青木香（马兜铃酸）2.长期毒性反应

古人记载动物毒性实验，病理检查靶器官83部分中药含有毒性和烈性，服用不当可发生严重副作用，对心肾功能不全、消化性溃疡病人尤其要谨慎，不能超量和长期服用，以免加重病情。六神丸、消炎解毒丸等含有蟾蜍毒素，过量服用可产生副作用，轻者呕吐、腹痛、便稀，重者发生心慌、紫绀、心律失常；大小活络丸含有乌头碱，不当服用也可发生消化道反应，重则损伤肾功能，出现心律失常、尿毒症、中毒性肝炎。还有中药针剂，如柴胡注射液等也可引起心律失常，与用药剂量、输液速度、制剂质量有关。哪些药物有毒性84哪些药物有烈性毒性川乌、草乌、天南星、附子、水蛭、干蟾、全蝎、金钱白花蛇、木鳖子、巴豆、丁香、鸦胆子、细辛、闹羊花、蜈蚣、斑蝥[bānmáo]等70余种，不当服用可产生副作用。85中药毒性——小毒雷公藤、九里香、土鳖虫、川楝子、小叶莲、艾叶、北豆根、红大戟、吴茱萸、苦木、苦杏仁、南鹤虱、鹤虱、蛇床子、猪牙皂、草乌叶、鸦胆子、重楼、急性子、绵马贯众、蒺藜。86中药毒性——中毒

干漆、土荆皮、山豆根、千金子、制川乌、天南星、木鳖子、水蛭、蜈蚣、甘遂、仙茅、白附子、白果、半夏、地枫皮、朱砂、全蝎虫、罂粟壳、芫花、苍耳子、两头尖、附子、苦楝皮、金钱白花蛇、京大戟、蕲蛇、制草乌、牵牛子、轻粉、香加皮、洋金花、常山、商陆、蓖麻子、蟾酥。87中药毒性——大毒川乌、马钱子、天仙子、巴豆、巴豆霜、闹羊花、草乌、斑蝥。88卫生部规定的毒性药物砒石（红砒、白砒）、砒霜、生川乌、生草乌、红升丹、生马钱子、生甘遂、雄黄、红娘子、生白附子、生附子、水银、生巴豆、白降丹、生千金子、生半夏、斑蟊、青娘子、洋金花、生天仙子、生南星、红粉、生藤黄、蟾酥、雪上一支蒿、生狼毒、轻粉、闹羊花。89对中药有毒与无毒的现代认识90药物的偏性药物的毒性反应毒性药物的不良反应对机体不利的反应中药有毒的有关“因素”

1.药物自身所含有的毒性：大毒、小毒

2.不适当的配伍：配伍禁忌

3.特殊的机体状态：妊娠禁忌91中药安全性的认识1.药物与毒物只是剂量上的差别2.中药与化学药物相比，相对安全、低毒是客观事实3.中药成份复杂，用之不当，一旦中毒范围广泛92中药的不良反应中药临床上为治疗目的而发挥的作用称为治疗作用，而与治疗无关且不利于病人的作用称为不良反应。世界卫生组织（WHO）对药品不良反应的定义是：“为了预防、诊断或治疗人的疾病、改善人的生理功能，而给以正常剂量的药品所出现的任何有害且非预期的反应。在临床试验中，由于超剂量、药物滥用或药物依赖性、药物相互作用引起的损害被认为不良反应。”93不良反应的表现（1）过敏反应（2）致癌作用（3）致突变作用（4）致畸作用（5）特异质反应（6）依赖性（7）后遗反应94中药不良反应引起的原因有效成分引起的不良反应用量不当药性偏胜来源品种不同引起的不良反应药材未经炮制或炮制不当引起煎煮不当误服误用用药时间过长引起蓄积中毒中药配伍不当95中药不良反应的因素1.药物品种的混乱：木通性肾病2.剂型、工艺、质量存在问题3.组方用药不当、忽视禁忌4.不合理的中西药合用96中药不良反应分析1.药物自身毒性及用量不当《神农本草经》根据药物有毒无毒将药品分为上、中、下三品。上品为延年益寿药，无毒；中品为防疾补虚药，有毒无毒根据药量而定；下品为治病预疾的药物，多有毒性，不可久服，某些药物使用不当会中毒死亡。许多中药本身就有毒性，除了人们已经关注的关木通外，番木鳖、汉防己、乌头、莪术、斑蝥等中药都带有生物碱毒性。972.辨证用药不当药物特有的性能如寒热温凉，可纠正肌体病理之偏，但运用不当，则雪上加霜。在中医看来，同一种药不能人人都吃，要辨证论治，不对症的当然有毒，这是非常正常的，如给肝阳上亢的患者服用细辛、肉桂等，等于火上浇油。983.来源品种不同或不当中药来源广泛，品种繁多，成分复杂，而不同科属的同名中药在毒性上也有差异。如关木通为马兜铃科植物东北马兜铃的干燥鳞茎，所含马兜铃酸亦称木通甲素是关木通的主要成分之一，长时间低剂量给药可在体内蓄积而导致肾损害；而川木通为毛茛科植物小木通或绣球藤的干燥鳞茎，主要成分为绣球皂苷和糖苷等；木通来源于木通科植物木通或其同属植物的干燥鳞茎，主含木通皂苷有利尿作用，无肾毒性。再如桑寄生本无毒，但寄生在有毒植物上的桑寄生就会含有相应的有毒成分。994.中药品质不好中药保管不善引起霉变走油或种植采收中农药有机磷污染均可引起不良反应。中药注射剂质量不好，当中含有有害物质、杂质、植物蛋白等，也可以引起有害反应。另外中药的假冒伪劣品种可直接导致有害反应。1005.中药炮制方法及煎煮不当有些药物未经炮制或炮制不当会引起有害反应，如生半夏有毒，而经炮制后的法半夏则毒性大减或甚微。一般认为中药长时间煎煮可以减少毒性但也有相反情况，如山豆根煎煮时间越长副作用越强。1016.中药及中西药配伍不当现在临床上中西药配伍治疗情况日益增多，中药注射剂的出现，改变了传统的给药方式，为临床治疗疾病提供了更多的选择，但中西药配伍上处于无章可循状态，可能会有配伍不当的情况，发生导致药效降低甚至产生不良反应。如复方丹参注射液与0.9％生理盐水合用使不溶性微粒明显增多，清开灵注射液与青霉素配伍应用可出现多起不良反应，双黄连注射液与氨苄青霉素混合后颜色变深。1027.用药时间过长有些中药用药时间过长引起蓄积中毒，如朱砂蓄积中毒损害肝肾功能，黄花夹竹桃含有强心苷长期使用会发生洋地黄样蓄积中毒反应。1038.忽视个体差异个体对中药的耐受性差异很大，尤其是病理状态或疲劳营养不良时更为明显，另外妇女哺乳期就对许多药物反应敏感。104

掌握了解中药性效及中医药理论知识，做到辨证论治，对症用药，合理使用中药复方配伍，避免不必要的配伍禁忌药物，注意掌握用药剂量、用法、疗程，特别是对一些毒性中药或中成药更要严格掌握，对儿童、老年人、孕妇更应引起注意。严格按照中药炮制规范炮制药品，确保中药质量的优良，以防不良反应及毒害作用的发生，保证人民群众用药安全有效。105课后思考1．中药四性的药理作用表现在哪些方面？2．“五味”所含成分与药物“功效”，“归经”有何规律性？3．中药归经的实质是什么？举例说明。106第二章中药药效学

是药物与疗效有关性质和性能的统称

四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒药性中药四性（四气）的现代研究对基础代谢的影响对中枢神经系统功能的影响

对内分泌系统的影响

四性的物质基础？药效学研究对植物神经系统的影响1.中枢神经系统功能临床:热证中枢兴奋症状(表现)寒证中枢受抑状态(表现)温热药寒凉药改善动物实验:热证模型寒证模型寒凉药温热药单胺类神经递质兴奋抑制NADA5-HT大鼠痛阈值和惊厥阈值大鼠脑内TH活性寒凉药具有中枢抑制作用(抗惊厥、解热、镇痛等)温热药具有中枢兴奋作用（活动量↑等）2.植物神经系统功能临床:热证植物神经功能紊乱(表现)寒证植物神经功能紊乱(表现)温热药寒凉药改善植物神经平衡指数↑植物神经平衡指数↓植物神经平衡指数唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压交感神经-肾上腺系统功能动物实验:寒证模型寒凉药心率尿中儿茶酚胺排出量DβH耗氧量阳虚证模型甲状腺切除体温温热药寒凉药可使交感神经-肾上腺系统功能低下温热药可使交感神经-肾上腺系统功能亢进临床:热证、阴虚交感神经-β受体-cAMP系统↑寒证、阳虚副交感神经-M受体-cGMP系统↑温热药、助阳药寒凉药、滋阴药改善动物实验:T3、HCA注射→大鼠阴虚→脑、肾β-R最大结合点位数↑；M-R↓甲硫氧嘧啶po→小鼠“甲减”阳虚→副交感神经-M受体-cGMP系统↑滋阴药+温热药+寒凉药抑制交感神经-β受体-cAMP系统功能的亢进温热药抑制副交感神经-M受体-cGMP系统功能的亢进3.内分泌系统功能寒凉药抑制内分泌系统功能温热药增强内分泌系统功能下丘脑-垂体-肾上腺轴下丘脑-垂体-甲状腺轴下丘脑-垂体-性腺轴血清激素水平、代谢产物排泄或激素生成的反应速度、受体水平及亲和力、基础体温等寒凉药、温热药不同动物模型4.基础代谢热证、阴虚基础代谢率偏高寒证、阳虚基础代谢率偏低临床:血清T3、T4↓血清T3、T4

↓↓下丘脑-垂体-甲状腺轴寒凉药、温热药“甲亢”阴虚或“甲低”阳虚动物模型动物实验:寒证、阳虚红细胞膜钠泵活性↓ATP↓临床:温热药改善动物实验:寒凉药温热药红细胞膜钠泵活性↑红细胞膜钠泵活性↓寒凉药降低基础代谢率温热药提高基础代谢率下丘脑-垂体-甲状腺轴红细胞膜钠泵活性中药五味的现代研究五味

药物的五类基本作用

辛味药化学成份：辛味药主要含挥发油，其次为苷类、生物碱等。

药理作用：发汗、改善微循环、抗菌、抗病毒、解痉、镇痛

化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。

药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝固，在创面形成保护膜，起收敛止泻、止血。酸味药

甘味药

化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。

药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能和抗病毒能力

化学成份：生物碱、苷类

药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、泻下、止血苦味药化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益咸味药

中药升降浮沉理论研究现状药物的性能在人体内呈现的一种走向和趋势现代研究资料有限实验：补中益气汤（柴胡、升麻）---子宫平滑肌补中益气汤治疗子宫脱垂中药归经理论研究现状药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络现代研究

△药理作用

△药动学归经与药理作用的关系抗惊厥

---入肝经---肝主筋、诸风掉眩皆属于肝泻下

---入大肠经---大肠为传导之腑止血

---入肝经---肝藏血止咳、祛痰、平喘

---如肺经---肺主呼吸、肺为贮痰之器2.归经与药动学的关系同位素示踪技术---有效成分---体内过程3.微量元素、环核苷酸水平、受体学说物质基础；肝脏：Fe、Zn、Cu、Mn组织中受体的亲和力中药药理作用的特点1.中药作用的两重性治疗作用不良反应多效性标本兼顾剂型的改变受到重视2.中药作用的差异性种属差异实验动物与人体个体差异人体体质3.中药作用的量效关系粗制剂有效成分4.中药作用的时效关系中药药动学所面临的问题目前研究方法：药效法、毒理法、化学法5.中药作用的双向性概念影响因素：剂量、化学成分、机体状态6.中药药理作用与中药功效一致性差异性（传统认识与现代研究）第三章中药药物代谢动力学第四章中药毒理学药物的偏性药物的毒性反应对机体不利的反应药物的不良反应毒性1.急性毒性反应2.长期毒性反应4.致畸胎、致突变及致癌作用3.过敏反应“毒”（偏性）广义、狭义不良反应中药不良反应的表现类型1.急性毒性反应中枢神经系统：马钱子（士的宁）心血管系统：乌头（乌头碱）呼吸系统：苦杏仁、桃仁（氰苷）消化系统：独活（花椒毒素）、青黛（靛玉红）泌尿系统：关木通、马兜铃（马兜铃酸）造血系统：洋金花、芫花3.过敏反应表现症状给药途径4.致畸胎、致突变、致癌作用雷公藤槟榔（槟榔碱）关木通、马兜铃、广防己、青木香（马兜铃酸）2.长期毒性反应古人记载动物毒性实验，病理检查靶器官一、与中药“毒”有关的些因素1、药物自身所含有的毒性：大毒、小毒

2、不适当的配伍：配伍禁忌

3、特殊的机体状态：妊娠禁忌二、对中药安全性的认识

1、药物与毒物只是剂量上的差别2、中药与化学药物相比，相对安全、低毒是客观事实3、中药成份复杂，用之不当，一旦中毒范围广泛三、中药不良反应常见的原因

1、药物品种的混乱：木通性肾病2、剂型、工艺、质量存在问题3、组方用药不当、忽视禁忌4、不合理的中西药合用关于中药不良反应研究现状2001年12月颁布实施的《中华人民共和国药品管理法》第71条明确规定“国家实行药品不良反应报告制度”。《药品不良反应信息通报》向社会实施网上公布中药不良反应病例报告数量和涉及药品品数量明显增多,中药注射剂的安全性问题尤为突出。参加国际间草药安全性技术交流与合作。中药的药性理论是如何得出的？？中医的脏腑与现代医学的脏腑能否等同？药性的现代研究中存在什么问题？第五章影响中药药理作用的因素第一节药物因素药物、机体、环境品种与产地：正品、道地药材采收与贮藏：炮制：↓毒性或副作用；↑疗效；加强或突出某一作用制剂与煎煮方法：剂型---药物体内过程、不同药理作用阐释传统煎煮方法；分煎、合煎现代研究配伍与禁忌：七情；君、臣、佐、使；十八反、十九畏；妊娠禁忌有效成分

品种繁多，容易混淆。正品大黄：

泻下作用的ED50为326－1072mg/kg

混杂品种：

泻下作用的ED50为3579-5000mg/kg一、中药基原原因二、产地土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有差异，特别是土壤对动植物的生长发育及内在成分不同程度的影响从而影响药理作用。“道地药材”三、采收季节人参多糖：5月份采20％11月采购75％皂甙：1月采7％8月采22.6％青蒿青蒿素：花前期含量最高高达6%。开花后含量下降

四、贮存条件发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分三颗针（小檗碱）不避光：降低54.1%

避光:降低39.83%五、炮制1消除或降低药物的毒性或副作用乌头：乌头碱(LD50=1.8mg/kg)

加热次乌头碱(LD50=5.8mg/kg)

2增强疗效元胡用醋制,生物碱溶出量增加.3加强或突出某一作用生大黄泻下(结合型蒽醌),炮制后抗菌作用(游离型).4制剂和煎煮方法

枳实、青皮：水煎口服促进肠蠕动，行气针剂升高血压，抗休克配伍和禁忌相须

石膏：退热快，弱而短暂快且作用知母：退热慢，强而持久强而持久关于十八反十九畏动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法很不一致。动物实验结果存在有相互矛盾之处，难以做出确切判断，有待进一步研究。

第二节机体因素生理状况：年龄、性别、情志、精神状态、个体差异病理状况：肝肾功能、机体机能状态肠道内微生态环境：分解药物---药效或毒性成分的产生（黄芩苷、栀子苷）第三节环境因素生物节律----时间药理学第六章中药复方药理经典方剂---动物模型---揭示药、证的实质组方的合理性复方作用多层次、多环节、多靶点---功效研究思路结合证的研究中药分类对比研究与功效相关的系统药理研究重新评价性研究毒性研究作用机理和物质基础研究辨证论治是中医认识疾病和治疗疾病的基本原则，是中医学的基本特点之一，建立不同证的动物模型是证药结合研究的前提。

证的实质还未得到揭示时，要做到与证的研究结合尚存在困难。中药分类对比研究解表药辛凉解表药辛温解表药清热药清热解毒药清热泻火药同类药之间药理作用的异同中医的痰

狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液广义：无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证心--------心悸、神昏、癫狂、失眠四肢------麻木、疼痛咽喉------梗噎

只重视对呼吸道祛痰作用的研究，而对呼吸道外由“痰浊”引起的证的作用研究很少目前只重视对呼吸道祛痰作用的研究，而对呼吸道外由“痰浊”引起的证的作用研究很少

第七章中药新药药效学和毒理学研究（一）中药新药主要药效学研究中医药理论新药的功效主治现代医学研究方法试验计划结果有效性临床应用研究注意点：1.受试药物处方、工艺、质量；注射剂、体外实验2.试验动物动物的选择，原始记录3.观察指标特异性强、敏感性高、重现性好4.对照组正常、阳性、模型对照组5.给药剂量与途径根据临床剂量、给药途径，量效关系6.试验记录详细准确，真实可靠7.统计处理科学性、严密性、逻辑性8.参考资料少而精（二）中药新药一般药理研究♦一、二类新药♦内容精神神经系统心血管系统呼吸系统（三）中药新药毒理学研究♦目的

毒性强度、选择性、毒性发展过程、损害是否可逆等♦毒理试验基本要求受试药物试验动物动物饲养条件♦分类急性、慢性、特殊毒性试验♦毒性试验研究内容☺急性毒性实验半数致死量（LD50）最大给药量（MTD）☺长期毒性实验一般状况和毒性症状（死亡、体重）血液学指标血液生化指标尸解及病理组织学检查（脏器指数）（四）中药新药药代动力学研究♦成份明确者♦成份不明确或测定方法困难者药效法毒理法各论解表药清热药泻下药祛风湿药芳香化湿药利水渗湿药理气药温里药消食药止血药外用药活血化瘀药化痰止咳药安神药平肝息风药开窍药补虚药收涩药驱虫药

第一章解表药

据临床证侯性质将表证分为：

表

表寒虚证：发热、恶风、自汗、脉浮等寒象轻

寒

证

表寒实证：恶寒重、发热轻、无汗、苔薄白、脉浮等寒象较明显者表热证：发热重、恶寒轻、口渴、咽痛、舌红、脉浮数等热象较明显者第一节概述含义凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物。发汗解表外感表证辛温---表寒证辛凉---表热证上呼吸道感染(感冒、流感)、急性传染病及急性感染性疾病初期浅表部位临床症状（恶寒、发热等）

根据其药性和功效不同可分为：

辛温解表（发散风寒）：麻黄、桂枝、生姜、麻黄汤、桂枝汤等辛凉解表（发散风热）：薄荷、牛蒡子、桑叶、蝉蜕、银翘散、桑菊饮等

解表药与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面：1.发汗作用2.解热作用3.抗病原微生物作用6.调节免疫作用4.镇痛镇静作用5.抗炎作用二.解表药的主要药理作用1.发汗作用发汗表证表邪从汗而解恶寒、发热等出汗辛温>辛凉多属于温热性发汗神经系统机能状态影响发汗作用机制（1）直接影响汗腺，增加汗液分泌（2）促进或改善血液循环（3）兴奋外周α受体特点：2.解热作用药物不同实验性发热模型动物程度不同的解热作用辛凉>辛温部分药物使正常动物体温下降机制（1）发汗或促进发汗---散热↑（2）脑内活性物质（cAMP，PGE）→中枢体温调节功能（3）抗炎、抗病原微生物特点：3.抗病原微生物作用外邪：细菌、病毒、低温、高温等实验：G+、G-菌、真菌、病毒注意：体外实验、粗制剂、临床效果4.镇痛、镇静作用药物多种实验性疼痛模型动物程度不同的镇痛作用外周或中枢性药物自主活动↓协同中枢抑制药镇静5.抗炎作用药物多种实验性炎症模型抗炎抑制抑制炎症介质（AA、His等）增强肾上腺皮质轴功能清除自由基6.调节免疫作用非特异性免疫功能↑特异性免疫功能↑变态反应---过敏性疾病总结：表5-1桂枝麻黄柴胡葛根

常用药物细辛第二节常用药物麻黄来源麻黄科草麻黄、中麻黄、木贼麻黄成分生物碱类挥发油、鞣质麻黄碱（L-ephedrine）伪麻黄碱（D-pseudo-ephedrine）[药理作用]1.与功效主治相关的药理作用发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿（1）发汗临床：历史悠久表实证辛温解表之峻品实验研究：水煎液、水溶性提取物、挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等大鼠或小鼠发汗口服或注射均有效；作用强；起效快，维持长。阻碍汗腺导管对Na+的重吸收；兴奋汗腺α受体；兴奋中枢有关部位。特点机制发汗温热条件；药物配伍；神经机能状态；入药部位。影响因素（2）平喘有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油2，3，5，6-四甲基吡嗪萜品烯醇性质稳定、口服有效、起效较慢、作用温和持久机制：

直接兴奋支气管平滑肌的β-R→激活CA，cAMP↑→松弛

直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的α-R→减轻黏膜水肿促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质→

间接拟肾上腺素作用阻止过敏介质（5-HT、His、LTs）释放（3）利尿

D-伪麻黄碱注射>口服，一定剂量范围机制（1）扩张肾血管→肾血流量（2）阻碍肾小管对Na+的重吸收（4）解热、抗炎挥发油多种实验性发热模型动物解热多成分多制剂多种实验性炎症模型动物抗炎（正常体温↓）（伪麻黄碱）抑制抑制炎症早、后期炎症介质（AA）（变态反应）（5）抗病原微生物

挥发油体外：G+、G-球菌及杆菌体、内外：甲型流感病毒（6）镇咳、祛痰麻黄碱、萜品烯醇挥发油2.其他药理作用（1）兴奋CNS麻黄碱---治疗剂量---部位（皮层、皮层下中枢、中脑、延脑）（2）强心、升压麻黄碱---肾上腺素受体---心脏、血管缓慢、温和、持久、快速耐受性（3）抑制肠平滑肌收缩（麻黄碱）（4）其他：抗肾衰利胆降血糖（多糖）镇痛、镇静（挥发油）[现代应用]感冒麻黄汤、大青龙汤支气管哮喘麻黄碱低血压状态麻黄碱鼻塞0.5-1%麻黄碱滴鼻液肾炎复方，改善全身浮肿[不良反应]毒性较小，麻黄碱>伪麻黄碱中毒表现、使用注意桂枝[药理作用]1.与功效主治相关的药理作用挥发油桂皮醛

扩张血管促发汗单用---配伍解热、镇痛正常小鼠体温↓

抗炎、抗过敏抑制His、PGE，抗氧化抗病原微生物G+、G-球菌，病毒心血管系统心肌营养血流量↑；抗心肌缺血，抗心肌损伤；改善微循环等温通经脉柴胡来源伞形科柴胡、狭叶柴胡成分柴胡皂苷（saikosaponinsa、b、c、d）

甾醇（α-spinasterol、stigmasterol）挥发油（柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸等）脂肪油及多糖等[药理作用]1.与功效主治相关的药理作用和解表里、疏肝、升阳感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，月经不调（1）解热临床：历史悠久半表半里之热有确切疗效风湿热、化脓性感染及疟疾间歇热实验研究：煎剂、注射液、醇浸膏、挥发油、粗皂苷（正常体温↓）多种实验性发热模型动物解热抑制柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油cAMP发热激活物单核细胞EP下丘脑体温调定点↑体温↑挥发油（-）挥发油：用量小，作用强及毒性小丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮（2）抗病原微生物体外：G+、G-球菌及杆菌；钩端螺旋体体、内外：流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒、单纯疱疹病毒（3）抗炎粗皂苷、皂苷、挥发油多种急性炎症动物模型抑制抗炎兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统抑制炎症介质释放炎症早、后期（4）促进免疫功能柴胡多糖、皂苷（5）镇静、镇痛、镇咳成分：总皂苷、皂苷元表现：自发活动减少；协同中枢抑制药作用；拮抗中枢兴奋药作用；中枢神经递质镇静（6）保肝、利胆、降血脂柴胡多种原因致实验性肝损伤动物模型肝细胞肿胀、变性、坏死↓；转氨酶↓直接保护生物膜、↑ACTH，提高机体抵抗能力、↑肝细胞DNA合成柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇临床水浸剂煎剂实验动物胆汁↑、固体物质↓（醋炙黄酮类）皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、α-菠菜甾醇→高脂血症或高胆固醇症动物→↓CHO、TG2.其他药理作用（1）影响物质代谢柴胡皂苷（7）兴奋内脏平滑肌肠道、子宫复方（2）抗辐射柴胡多糖（3）影响肾脏[现代应用]发热注射液、口服液等病毒性肝炎柴胡注射液、小柴胡汤咳嗽高脂血症注射液流行性腮腺炎注射液[不良反应]溶血；中枢抑制；过敏反应葛根黄酮类化合物

葛根素（β-R阻断剂）解肌退热、除烦止渴解热、降血糖、降脂、调节内脏平滑肌运动抗心肌缺血抗心律失常扩血管、降血压、改善循环改善血液流变性、抗血栓促进记忆活血通脉现代应用：偏头痛、突发性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压

凡以清泄里热为主要作用的药物

清热药第二章清热药里热证气分热血分热热毒证湿热实热证营分热虚热证发热、不恶寒、汗出、口渴等里热炽热之证血热妄行，咳血、尿血、血热发斑等身热夜甚、心烦神昏黄疸、泻痢、关节肿痛、湿疹等湿热内蕴痢疾、咽喉肿痛等骨蒸潮热、手足心热、低热不退等阴虚内热清热泻火清热凉血清热解毒清热燥湿清虚热（一）清热泻火“火为热之极”，清热泻火药主治气分热证。表现：高热、烦躁，多见于感染性疾病的明显期、急性期。

药理作用：清热解毒＋解热、镇静、抗惊厥。

清热药分类的药理学特点（二）清热解毒热毒证温病初起疮痈肿毒咽喉肿痛痢疾均与细菌、病毒感染有关袪邪抗病原微生物抗炎性反应抗内毒素抗过氧化损伤抗炎性细胞因子扶正

增强免疫功能保护细胞器维护钙稳态增强解毒活性（三）清热凉血

主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期，伴有CNS病变及脏腑功能衰竭。

1、抗菌、抗病毒，抗毒素以消除病因；

2、强心，增加血循环动力；

3、扩张血管，解除微循环血管痉挛；

4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血；

5、镇静、解热以改善神经系统症状。（四）清热燥湿

主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。如肝炎，尿道感染，菌痢。

1、抗菌、抗病毒、抗真菌；

2、降脂、保肝利胆；

清热药与功效有关的药理作用主要涉及以下几方面：1.抗病原体作用2.抗毒素作用3.抗炎作用6.抗肿瘤作用4.解热作用5.对免疫功能的影响共同的药理作用抗病原微生物

＊以清热解毒药和清热燥湿药较强，其中清热燥湿药对真菌有效＊最初的靶点，但并非是主要机制

1、直接作用（1）降解内毒素（Endotoxin）

A、直接破坏内毒素的结构；

B、保护溶酶体膜。（2）拮抗外毒素(Exotoxin)2、间接作用――降低细菌的毒力。（1）抗透明质酸酶。（2）抑制凝固酶的形成抗毒素抗炎

抗急性炎症反应解热（1）扩张血管，促进皮肤散热；（2）减少致热源；（3）抑制发热介质的合成、分泌：（4）改变Na＋／Ca2＋比值：，体温；，体温。

与解表药不同之处：清热药退热一般不伴明显发汗。

多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。某些清热药又可抑制异常的免疫反应对免疫功能的影响

黄连黄芩牡丹皮苦参

常用药物牛黄穿心莲鱼腥草金银花大青叶板蓝根青蒿栀子知母

根据其药性和功效不同可分为：清热泻火药：知母、石膏、栀子。清热燥湿药：黄芩、黄连、黄柏、苦参、

龙胆草。清热凉血药：牡丹皮、赤芍、紫草。清热解毒药：金银花、连翘、大青叶、

板蓝根、鱼腥草、穿心莲、

山豆根、青黛、蒲公英、

野菊花、牛黄。清虚热药：青蒿、地骨皮、胡黄连、

银柴胡。

黄芩一、概述功能与主治主要成份清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎

黄酮类

湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安。

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）抗病原体有效成份：黄芩素、黄芩苷元作用特点：抗菌谱广，对G＋、G－都有效（2）抗炎有效成份：黄芩苷元、黄芩素等作用特点：对急性炎症作用明显，对免疫性炎症对也有抑制作用，对慢性炎症作用不明显。作用机制：抑制炎性介质的生成和释放有关

（2）抗过敏有效成份：黄芩甙、黄芩素作用特点：对I型变态反应作用显著（4）保肝、利胆有效成份：黄芩素、总黄酮作用特点：黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。

2、其他药理作用（1）降血脂、抗动脉粥样硬化（2）抗氧自由基损伤（3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常

2.其他药理作用（1）中枢抑制和肌松（2）抑制血小板聚集（3）降压、松弛血管平滑肌

黄连一、概述功能与主治主要成份清热燥湿，泻火解毒小檗碱、黄连碱、掌叶防己碱、药根碱等湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，痈肿迸疮；外用可治疗湿疹，湿疮，中耳炎。二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（l）抗病原体有效成份：小檗碱作用特点：1）具有广谱抗菌作用

2）抗菌强度与炮制、配伍有关（2）抗细菌毒素、抗腹泻有效成份：小檗碱作用特点：黄连及小聚碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。（3）抗炎、解热有效成份：小檗碱、药根碱、黄连碱作用特点：小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。（4）抗溃疡有效成份：小檗碱作用特点：抑制胃酸分泌、抗幽门螺杆菌

镇静催眠、降血糖

有效成份：小檗碱2.其他药理作用

1，对心血管系统的影响（1）抗心律失常（2）正性肌力作用（3）负性频率作用

（4）降压作用（5）对缺血心肌的保护其他：抗脑缺血、抗血小板聚集、降血脂

金银花一、概述功能与主治主要成份清热解毒

绿原酸类及黄酮类化合物

外感发热、疮痈疖肿热毒泻痢

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）抗病原微生物有效成份：绿原酸、异绿原酸

作用特点：1)广谱抗菌作用2)与连连翘合用抗菌范围增加3)对多种病毒有抑制作用（2）抗内毒素银花提取液对内毒素有直接摧毁作用(3)其他：抗炎、解热、提高免疫功能

2.其他药理作用降血脂、抗早孕、利胆、抗肝损伤、止血

大青叶与板蓝根

一、概述功能与主治主要成份清热解毒、凉血消斑

菘蓝苷、靛蓝、靛玉红色胺酮、挥发油

热毒入血，发斑神昏，咽喉肿痛，丹毒口疮等二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）抗病原微生物有效成份：靛蓝、靛玉红作用特点：1)大青叶对多种细菌有抑制作用2)板蓝根抗病毒作用比较显著

（2）提高机体免疫功能（3）保肝

2.其他药理作用靛玉红有抗白血病作用

知母

一、概述功能与主治主要成份清热泻火，生津润燥甾体皂苷、黄酮类

外感热病，高热烦渴肺热燥咳，骨蒸潮热内热消渴，肠燥便秘

二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）抗病原微生物

对常见致病菌有抑制作用，对结核杆菌效价强度较高。（2）解热

作用慢而持久3、降血糖有效成分：知母聚糖A、B、C、D其中B活性最强。作用机制：（1）促进脂肪组织对葡萄糖的摄取；（2）减少肝糖原含量。2.其他药理作用（1）改善学习记忆（2）对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响（3）抗癌

青蒿一、概述功能与主治主要成份清热解暑，除蒸，截疟

青蒿素、青蒿甲、乙、丙、丁、戊素青蒿酸、青蒿酸甲酯

暑邪发热，阴虚发热夜热早凉，骨蒸劳热疟疾寒热，湿热黄疸二、主要药理作用

1、与功效主治相关的药理作用

（1）抗疟原虫有效成份：青蒿素1）我国学者发现的新型抗疟药2）高效、速效、低毒3）对疟原虫RBC内期有直接杀灭作用4）复燃率高（2）其他抗炎、解热、镇痛对免疫功能的影响

2.其他药理作用（1）对心血管系统的影响（2）抗癌

凡能引起腹泻或润滑大肠、促进排便的药物