中药药剂学重点

中药药剂学生产技术，质量监控和合理应用的综合性应用技术学科剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型中成药：为中药成药的简称，以中药材为原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治，用法用量和规格的药品，包括处方药和非处方药新药：指未曾在中国境内上市销售的药处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配，购买，在医师，药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品。非处方药品灭菌作防腐：用物理或化学方法防止和抑制微生物生长繁殖的操作F010121Z10菌效力相同时所相当的时间浸出药剂定的制备工艺过程而制得的一类药剂，可供内服和外用煎膏剂：药材加水煎煮，去渣浓缩后，加糖或蜂蜜制成的稠厚状半流体剂型部分相互吸引，缔合在一起，形成缔合体临界胶束浓度：开始形成胶束时溶液的浓度增溶：药物在水中因加入表面活性剂而使溶解度增加的现象芳香水剂：指挥发油或其他挥发性芳香药物的饱和或近饱和的澄明溶液反絮凝程成为反絮凝絮凝松的絮状聚集体，经振摇又可恢复成均匀的混悬剂的现象注射剂：俗称针剂，指药物制成的供注入体内的灭菌溶液，乳浊液和悬浊液，以及供临床前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液热原：指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，广义热原包括细菌性热原，内源性高分子热原，内源性低分子热原及化学性热原表面活性剂：能显著降低两相间表面张力的物质助溶：一些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增加其在水中溶解度的现象软膏剂眼膏剂：药物与适宜基质制成的供眼用的灭菌软膏剂制剂：将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品粒密度其密度，亦即粒子本身密度冷冻干燥：将干燥液体物料冷冻成固体，在低温减压条件下利用冰的升华性能，使物料低温脱水而达到干燥目的一种方法絮凝剂的絮状聚集体，所加入的电解质成为絮凝剂干燥喷雾：将液体物料浓缩至适宜的密度后，使雾化成细小雾滴，与一定流速的热气流进行热交换，使水分迅速蒸发，物料干燥成粉末状或颗粒状的方法低共融现象：两种或多种药物经混合出现湿润或液化现象反砂：有些煎膏剂在贮存一段时间后，常有糖的结晶析出，俗称反砂自由粉碎末随时分离移去，使粗粒有充分机会接受机械能的粉碎方法。碎设备：柴田式粉碎机，万能磨粉机，球磨机(要有适当的转速才能获得良好的粉碎)极细粉：95％混合：指将两种以上固体粉末相互均匀分散的过程或操作。潜溶性300400助溶剂1.2.3.复分体形成可溶性盐类凝胶盐析法：在含有某些高分子物质的溶液中加入大量的无机盐，使其溶解度降低，沉淀析出而达到分离纯化的方法。分或有效部位吸附，再经洗脱回收，以除去杂质的一种纯化方法。燥物的工艺。利于有效成分的浸出或增强制剂稳定性的物质。注:要从含脂肪油较多的中药材中浸出水溶性成分，应先进行脱脂处理;用乙醇、石油醚、氯仿等非极性溶剂浸提脂溶性成分时,中药需先通过干燥。煎煮法法。渗漉法其下部流出。而达到固液分离。离心分离法浓缩与蒸发（蒸发是浓缩药液的一种重要手段）浓缩：把不挥发或难挥发性物质与在该温度下具有挥发性的溶剂分离至某种程度，得到具有一定浓度的浓缩液，并不以收集挥散的蒸气为目的。蒸发必须收集挥散的蒸气。因含糖极易被微生物污染，常加入适宜的防腐剂。单糖浆：单纯的蔗糖近饱和水溶液，不含药物。一般供矫味或作为不溶性成分的助悬剂，片剂丸剂的粘合剂。药用糖浆：含药物或中药提取物的浓蔗糖水溶液，具有相应的治疗作用芳香糖浆：含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液，主要用作液体药剂的矫味剂1.4定的制备工艺过程而制得的一类药剂。合剂：指中药用水或其它溶剂，采用适宜的方法提取制成的液体内服液体剂型。单剂量包装者称口服液，可根据需要合理选加矫味剂和防腐剂喷雾干燥法（物料的热敏性物质）沸腾干燥法（湿粒性物料的干燥）冷冻干燥法能，使物料低温脱水达到干燥目的的方法，又称升华干燥（某些极不耐热物料的干燥）浸膏剂的制备方法：煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法流浸膏剂的制备方法：浸渍→渗漉→浓缩→调整含量→成品1ml1g，1g常用超细粉粉碎设备：流能磨，振动磨粒径测定方法代表粒径大小的表示方法：几何学粒径，有效粒径，比表面积粒径。微粉的密度表示方法混合原则：组分药物比例量，组分药物的密度。混合机理：切变混合，对流混合，扩散混合。混合方法：搅拌，研磨，过筛。中药制剂的卫生标准：致病菌，活螨，细菌和霉菌防腐剂：苯甲酸和苯甲酸钠，对羟基苯甲酸脂，ft梨酸，三氯叔丁醇，苯甲醇制粒的方法：挤出制粒，高速搅拌制粒，流化喷雾制粒，喷雾干燥制粒，滚转法制粒，滚压法制粒，重压法制粒。散剂的工艺流程：药材粉碎，过筛，混合，分剂量，质量检查，包装。中药浸提过程：浸润与渗透阶段，解吸与溶解阶段，浸出成分扩散阶段。影响浸提的因素：药材粉粒，药材成分，浸提温度，浸提时间，浓度梯度，溶剂PH，浸提压力，溶剂性质，新技术运用。精制方法：水提醇沉法，醇提水沉法，超滤法，盐析法，酸碱法，澄清剂法，透析法，萃取法。影响浓缩效率的因素：传热温度△t的影响，传递系数(K)的影响。物料中所含水分的性质：结晶水，结合水，非结合水，平衡水分与自由水分。方法，压力。炼糖的目的：使糖的晶粒熔融、去除水分、净化杂质和杀死微生物、使糖部分转化、控制糖的转化率可防止返砂表面活性剂的毒性：阳离子型>阴离子>两性离子>非离子型影响溶解度的因素：温度，溶剂，药物的性质，粒子大小。增加药物溶解度的方法（1）制成可溶性盐2）引入极性基团3）加入助溶剂（4）使用混合溶剂（5）加入增溶剂乳化剂包括表面活性剂、高分子溶液和固体粉末乳浊液的制备：干胶法，湿胶法，新生皂法，两相交替加入法，机械法，乳剂中添加其他药物的方法。影响混悬液稳定性的因素长与晶型的转变，絮凝与反絮凝，分散相的浓度与温度。注射剂的特点：药效迅速，作用可靠，适用于不宜口服给药的药物，适用于不宜口服给药的病人，可使某些药物发挥定位定向的局部作用。注射剂的分类：溶剂型，混悬液型，乳浊液型，固体粉末型。注射剂的质量要求：其他。热原的基本性质：水溶性，耐热性，不挥发性，滤过性，其他性质。除去注射剂中热原的方法1，2，34，5，1，2，酸碱法。热原检查方法：家兔致热实验法，鲎实验法。减轻疼痛的附加剂：苯甲醇，盐酸普鲁卡因，三氯叔丁醇，盐酸利多卡因。装等步骤。澄明度问题：去除杂质，调节溶剂PH，采用热处理冷藏措施，合理选用注射剂的附加剂，应用超滤技术。眼用溶液剂的质量要求：PH值，渗透压值，灭菌，澄明度，其他。特殊溶剂的制备120.01~0.1g100.01g1001000（等量递增法稀释备用）影响混悬液稳定性的因素：1微粒荷电与水化2混悬液微粒的沉降絮凝与反絮凝20~25ml混悬液的制备方法：分散法与凝聚法乳状液型注射液PH1~10um1um输液剂封灌后411568.7kpa30min对塑料袋装输液剂灭菌条件为10945min11130min粉针剂的制备有两种方法一般注射液从配置到灭菌应在2小时内完成1~5ml10030min,10~20ml10045minF8中药成分可以分为四类：有效成分、辅助成分、无效成分、组织成分理想防腐剂符合：123456、透膜能力好一般为外用或眼用）甲酸酯（尼泊金类）0.01%—0.25%醇类：三氯叔丁醇：0.25%—0.5%1%—3%酚类及其衍生物0.25%—0.3%有机汞0.002%—0.01%粒径测定方法为：显微法、筛选法、沉淀法、小孔通过法（库仑法）休止角小时，流动性好混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。研磨混合适用于一些结晶体药物，不适于与具吸湿性和爆炸性成分混合散剂的工艺制备流程：散剂的分剂量方法：目测法、重量法、容量法。特殊散剂中含毒性散剂制成倍散0.01g—0.1g100.01g10010009多用水飞或研成极细份。含液体药物的散剂：1、用处方中其它固体药物吸收2、加辅料吸收3、加热蒸去水后再水浴蒸发，再用固体吸收中药浸提、精制、分离的目的：12345、提高疗效中药浸提的过程包括：浸润与渗透阶段、解析与溶解阶段、浸出成分渗透阶段影响浸提的因素：药材粒度、药材成分、浸提温度、浸提时间、浓度梯度、溶剂pH值、渗提压力常用的浸提方法：煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、水蒸气蒸馏法常用的分离法：沉降分离法、离心分离法、过滤分离法透析法、萃取法水提醇沉法50%—60%——除去淀粉等杂质。70%鞣质、多糖，其中水溶性杂质不能被完全除去影响药物浓缩的因素：传热温度差的影响，传热系数的影响。浓缩方法包括：常压法、减压法、薄膜蒸发、多效蒸发物料中所含水分的性质：干燥过程分等速阶段、降速阶段影响干燥的因素：被干燥物料的性质、干燥介质的温度、湿度与流速、干燥速度与干燥方法、压力干燥的方法包括烘干发分或有效部位浸提剂：酸、碱、表面活性剂。浸提—净化—浓缩—配制—过滤—分装—成品（热溶法、水溶法、混合法）糖浆剂的质量问题讨论：长霉发酵、产生沉淀糖浆剂需加防腐剂pH较低时效果最好0.2%，对羟基苯甲酸脂类不多于0.05%，三梨酸0.05%—0.15%注射剂生产过程：原料的准备与处理、配制、灌封、灭菌、质检、包装。（1）吸收快、作用迅速（2）于分剂量（3）能减少某些药物的刺激性（4）提高生物利用度HLB（1）胶束与临界胶束浓度（2）值（3）起昙与昙点（4）表面活性剂的毒性按分散相粒子大小分类<1nm1—100nm>100nm乳浊液>100nm常用的表面活性剂：阴离子表面活性剂：肥皂类（皮肤用药；硫酸化物（乳膏软化剂；磺酸化物（洗涤剂）和防腐如新表面活性剂；非离子型表面活性剂：脂肪酸ft梨坦类、聚三脂类等毒性药品酊剂：100ml10g，10ml20g冷浸法、热浸法酊剂的制备方法：溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法酒剂与酊剂的异同：相同点，两者都采用相同的制备方法，如溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法。不同点，酒剂的药材浓度无明确规定而酊剂要求在20%，酒剂的溶剂是白酒而酊剂100ml2~5ml，而酊剂不添加。中药药剂学理论体系的特点：1，2，中4，中6，挥应有的疗效中药药剂剂型选择的基本原则：1，2，根据药物4，根据生产条件和五方面的要求选择剂型。粉碎的目的：1，2，3，4，为制备多剂型奠定基础。制粒的目的：1，2，多组分药物制粒3，4，可改善其压力的均匀传递。物料中所含的水分结晶水：是化学结合水，一般用风化方法去除（干燥过程。23.4.分与自由水分：物料中的水分与空气处于动态平衡状态时所含的水分为平衡水分；自由水分包括全部非结合水和部分结合水影响乳剂稳定的因素2.50%74%3.50-70乳剂不稳定现象2.ζ3.W/O4.破裂：乳剂絮凝后分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象。5.乳剂受外界因素及微生物作用，使体系中油或乳化剂发生变质的现象。、改善其流动性2、防止成分的流失3、防止生产过程中尘土飞扬4高速搅拌制粒、流化喷雾干燥剂、滚转法制粒、滚压法制粒、重压法制粒。汤剂影响因素：药材品种、饮片炮制、药材粒径、煎药器具、煎药火候、煎煮用水、煎煮次数、煎煮时间。汤剂中特殊中药处理：1、先煎：矿类、贝壳类、角甲类中药，因质地坚硬，有效成分不易溶出，有毒的中药，有些植物药先煎才有效（如石斛、天竺黄火麻仁等）2、后下：气味芳香，含挥发油多的中药，如薄荷、藿香、沉香、细辛、青蒿，不宜久煎的中药，如钩藤、杏仁、大黄、番泻叶等3、包煎：花粉类，松花粉、蒲黄，含淀粉、黏液质多的中药，如车前子、浮小麦；附毛绒的中药如旋覆花、枇杷叶4、烊化一些胶类或糖类中药5、另煎贵重药材6、冲服难溶于水的贵重药牛黄、三七、麝香、羚羊角7、榨汁砂，返砂原因与煎膏剂所含总糖量和转化糖量有关，解决方法（1）85%下为宜（2）40~50%之间（分离出来，解）计算题145%Span—60（HLB=4.7）55%Tween—60（HLB=14.9）组成的混合HLBHLB错误!未找到引用源。=未找到引用源。=4.7错误!未找到引用源。45%+14.9错误!未找到引用源。55%=10.3122%400ml，需加氯化钠多少克，才能使之成为等渗溶液（1%0.12℃，1%氯化钠溶液的冰点降低度错误!未找到引用源。0.48*4=1.92g配制2%400ml,1.92g，才能使之成为等渗溶液32.04.0200ml，需加氯化钠EEX=0.009V处方分析1、下列徐长卿软膏的处方，试分析各组分的作用、软膏的类型，并写出其制备方法。1.0g15.0g,2.0g4.0g，2.0g，25.0ml，50.0ml。O/W甘油为保湿剂。②软膏剂的类型：本处方形成的是O/W型软膏剂。相，80℃80℃，得水相。将2、分析下列处方，注明软膏剂基质的类型，适用于哪类药物制备软膏。[处方]蜂蜡30g，硬脂醇30g，胆固醇30g，白凡士林加至1000g。W/O相W/O③可用于遇水不稳定的药物制备软膏3、[处方]硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液状石腊60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g70-8070-80冷即得。O/W碱性较弱，O/W作为稳定剂并有增稠作用。4220g250g,15g，120g，1g，0.15g，1000g70-8070-80相加热至同温度的油相中，搅拌至冷凝。O/W填空知识11ml1g，1g2.5g，20%以上的乙醇。2HLB15——18HLB13——16，Q/WHLB8——16，HLB7——9，W/QHLB—8，HLB360%——90%41——5ml10030，10——20ml45F085、软膏剂根据分散系统可分为溶剂型，混悬型，乳剂型6剂发展