《药物化学》课程教学大纲

《药物化学》实验教学大纲

课程代码：PHAR1013

课程名称：药物化学

英文名称：MedicinalChemisty

实验室名称：药学实验室

课程学时：126实验学时：36

一、本课程实验教学目的与要求

《药物化学》是药学专业的专业课程之一。本课程实验教学中，基础性实验占14%，综合性实验占34%，设计性实验占24%，创新性实验占28%。通过前两类实验，使学生掌握药物合成的基本知识：合成原理、合成方法、合成操作、产品纯化、产品的理化鉴定等等；让学生掌握恒温电磁搅拌器、机械搅拌器、抽滤装置、熔点仪等仪器的正确使用方法，并能熟练操作。通过设计性和创新性实验，让学生对药物合成路线的设计、反应条件的确定、新药开发中原药、拼合原理、构效关系等基本概念的运用和结构修饰的基本方法有更深入的理解，培养学生创新意识和独立工作的能力，以及运用药物化学理论及有关基础与专业知识去解决实际问题的能力，为今后从事药物合成、新药研究开发和开展临床药物化学等工作打下基础。

二、主要仪器设备及现有台套数

集热式磁力搅拌器（16台）、机械搅拌器（16台）、循环水真空泵（5台）、旋转蒸发仪（5台）、冷却循环真空泵（3台）、精密天平（2台）、颗粒制冰机（1台）、显微熔点测定仪（2台）、高效液相色谱仪（2台）、远红外快速干燥箱（2台）、气流烘干器（2台）、电热恒温鼓风干燥箱（2台）、超声波清洗机（2台）、冰箱（1台）、旋光仪（2台）等

三、实验课程内容和学时分配

序号

实验项目名称

目的、要求

实验内容

学时分配

实验类型

每组人数

必开、选开

1

阿司匹林的合成（一）

掌握酯化反应的原理及基本操作；熟悉加热搅拌装置使用方法。

运用酰化反应合成阿司匹林。

4

基础性

2

必开

2

阿司匹林的合成（二）

掌握重结晶的原理及基本操作；掌握熔点的测定方法；掌握杂质检测原理方法。

重结晶法进行纯化、熔点测定、杂质检测。

3

基础性

2

必开

3

磺胺醋酰钠的合成（一）

掌握胺类化合物乙酰化反应的原理。

运用选择性酰化反应合成磺胺醋酰，通过pH调节除去杂质。

7

综合性

2

必开

4

磺胺醋酰钠的合成（二）

掌握磺胺类药物的一般理化性质，并掌握如何利用其理化性质的特点来达到分离纯化产品的方法；掌握活性炭脱色操作。

多步纯化、脱色后制备磺胺醋酰、测定熔点。

6

综合性

2

必开

5

磺胺醋酰钠的合成（三）

掌握有机弱酸成盐的操作；巩固抽滤、重结晶的操作。

磺胺醋酰与氢氧化钠制成钠盐。

4

综合性

2

必开

6

苯佐卡因的合成（一）

掌握药物合成路线设计和反应条件确立的方法。

设计苯佐卡因的合成路线、确定反应条件。

2

设计性

2

必开

7

苯佐卡因的合成（二）

通过苯佐卡因的合成，学习酯化等反应。

对硝基苯甲酸等为原料合成对硝基苯甲酸乙酯等中间体。

5

设计性

2

必开

8

苯佐卡因的合成（三）

通过苯佐卡因的合成，学习还原等反应；掌握利用酸碱、有机溶剂重结晶精制固体物质的方法。

对硝基苯甲酸乙酯等为原料合成苯佐卡因，精制纯化。

5

设计性

2

必开

9

布洛芬衍生物的设计与合成（一）

掌握前药、拼合等原理，并综合运用这些原理及化学合成原理设计布洛芬衍生物及其合成方法。

运用前药、拼合等原理设计出一个布洛芬的衍生物，设计出合成方案，并加以课堂讨论。

6

创新性

2

选开

10

布洛芬衍生物的设计与合成（二）

合成布洛芬的衍生物。

以布洛芬为主要原料合成布洛芬衍生物。

8

创新性

2

选开

四、考核方式

1、实验报告：本门课程实验对实验报告的要求（应包括对报告内容的要求）

实验报告格式：

（1）实验题目

（2）实验日期（包括温度与天气状况等）

（3）实验的目的与要求

（4）反应式及可能的反应机理

（5）反应的投料比

（6）实验步骤及现象的记录

（7）实验结果（包括产物的外观、熔点、产量及产率）

（8）实验讨论（实验的注意事项，对实验中出现的问题所采用的解决办法，实验成败关键等进行讨论）。

2、考核方式

（1）实验课的考核方式：考查

（2）实验课考核成绩确定，实验课成绩占课程总成绩的比例等。

实验课的考核成绩为平时实验成绩的平均值，平时成绩包括实验预习情况及课堂上对老师提出问题的回答情况；实验的完成程度；实验报告的规范性；设计性实验的准备情况