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文档简介
第四十八章抗寄生虫药
Chapter48AntiparasiticDrugs第一页,共三十九页。第一节抗疟药
Antimalarialdrugs第二页,共三十九页。疟原虫生活史和抗疟药的作用(zuòyòng)环节
AbriefintroductionofthelifecycleofthePlasmodium.第三页,共三十九页。第四页,共三十九页。常用(chánɡyònɡ)抗疟药
主要(zhǔyào)用于控制症状的药物氯喹(chloroquine)甲氟喹(mefloquine)
奎宁(quinine)
青蒿素(artemisinin)蒿甲醚(artemether)青蒿琥酯(artesunate)双氢青蒿素(dihydroartemisinin)咯萘啶(malaridine)
Antimalarialdrugs第五页,共三十九页。主要用于阻止(zǔzhǐ)复发和传播的药物
伯氨喹(primaquine)
主要用于病因性预防的药物
乙胺嘧啶(pyrimethamine)
磺胺类和砜类
常用(chánɡyònɡ)抗疟药
Antimalarialdrugs第六页,共三十九页。氯喹(chloroquine)
第七页,共三十九页。【药理作用】
抗疟作用(1)有效控制疟疾症状(2)作用快、强和持久抗阿米巴原虫作用
对肠外阿米巴原虫滋养(zīyǎng)体有强大杀灭作用
免疫抑制作用(大剂量)第八页,共三十九页。【体内过程】
吸收:
分布:
代谢:
排泄:
口服吸收快而完全3~5h血药浓度达高峰。
广泛分布于肝、脾、肾、肺等组织,脑和脊髓相对较少。在红细胞内浓度比血浆浓度高10~20倍,而感染疟原虫的红细胞内浓度又比正常红细胞内高出约25倍。
10%~25%以原形药经肾排泄;氯化铵酸化尿液可加速药物排泄。大部分药物经肝代谢。
第九页,共三十九页。【不良反应】
1.治疗量可引起恶心、呕吐、腹泻及头昏、头痛、皮肤瘙痒、皮疹等反应,停药后可消失。2.长期大剂量用药可引起视力模糊、白细胞减少、心律失常等,严重者可因急性中毒(zhòngdú)呼吸衰竭而致死。3.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏患者可产生溶血和精神症状。4.本品有致畸作用,孕妇忌用。
第十页,共三十九页。伯氨喹(primaquine)
第十一页,共三十九页。【药理作用】
抗疟作用根治间日疟和卵形疟能阻止(zǔzhǐ)疟疾传播不能用于控制症状【体内(tǐnèi)过程】
口服吸收快,2h内血药浓度达高峰,分布广泛,以肝中浓度较高。药物在体内代谢完全,代谢产物(chǎnwù)由尿中排出,t1/2为3~6h。
第十二页,共三十九页。【不良反应】
1.治疗量可致头晕、恶心、呕吐、发绀和腹痛等,停药后可恢复。2.少数(shǎoshù)特异质患者可发生急性溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。第十三页,共三十九页。乙胺嘧啶(mìdìnɡ)(pyrimethamine)
第十四页,共三十九页。【药理作用】
抗疟作用用于病因性预防的首选(shǒuxuǎn)药作用持久控制症状方面奏效慢能起到一定的阻止传播作用【体内(tǐnèi)过程】
口服吸收缓慢而完全,4~6h血药浓度达高峰,主要分布在肾、肺、肝和脾等组织。消除缓慢,代谢产物(chǎnwù)主要经肾排泄,t1/2为3~5天。
第十五页,共三十九页。第二节抗阿米巴病药Drugsusedinthechemotherapyofamebiasis:emetine,diloxanide,etc.第十六页,共三十九页。哈门氏内阿米巴第十七页,共三十九页。结肠(jiécháng)内阿米巴第十八页,共三十九页。微小(wēixiǎo)内蜒阿米巴布氏嗜碘阿米巴第十九页,共三十九页。齿龈(chǐyín)阿米巴第二十页,共三十九页。常用(chánɡyònɡ)抗阿米巴病药物对肠内、外阿米巴都有效(yǒuxiào)的药物依米丁(emetine)
去氢依米丁(dehydroemetine)
对肠内阿米巴有效的药物二氯尼特(Diloxanide)卤化喹啉类喹碘方(chiniofon)双碘喹啉(diiodohydroxy-quinoline)
氯碘羟喹(clioquinol)
Drugsusedinthechemotherapyofamebiasis第二十一页,共三十九页。对肠外阿米巴有效(yǒuxiào)的药物
咪唑衍生物
甲硝唑(又称灭滴灵,Metronidazole)替硝唑(tinidazole)
尼莫唑(nimorazole)
奥硝唑(ornidazole)
氯喹
(chloroquine)第二十二页,共三十九页。依米丁(emetine)
第二十三页,共三十九页。【药理作用】
抗阿米巴原虫作用
对溶组织内阿米巴有直接杀灭作用,对滋养体作用强,对包囊(bāonánɡ)作用差。能杀灭肠黏膜下层滋养体,消除肠内阿米巴感染症状,但不能根治,停药后复发率高(约50%)或转为慢性,故单用emetine治疗阿米巴痢疾效果差。
对肠外阿米巴病尤其是阿米巴肝脓肿疗效较好。
第二十四页,共三十九页。【体内(tǐnèi)过程】
通常采用皮下或肌内注射。吸收后主要分布于肝,其次为肺、脾和肾。由肾缓慢排泄(páixiè),连续用药易发生蓄积中毒。
第二十五页,共三十九页。【不良反应】
局部刺激:注射部位可出现肌痛、硬结或坏死。心脏毒性(dúxìnɡ):可引起心肌损害、减弱心肌收缩力和传导阻滞,并可引起心动过速、心前区痛、血压下降、呼吸困难和心电图异常。神经肌肉接头阻断作用:可引起肌无力、肌痛、肌颤和肌肉僵直等反应,持续时间长,一般在严重不良反应出现前即已出现。第二十六页,共三十九页。二氯尼特(diloxanide)
第二十七页,共三十九页。【药理作用】
抗阿米巴原虫作用
目前最有效的杀包囊药,对无症状或仅有轻微症状的排包囊者疗效(liáoxiào)较好。对急性阿米巴痢疾,单用二氯尼特疗效不佳,用甲硝唑控制症状后再用二氯尼特肃清肠腔内的小滋养体,可有效预防复发。
对肠外阿米巴病无效。
第二十八页,共三十九页。甲硝唑(metronidazole)
第二十九页,共三十九页。抗阿米巴作用对阿米巴大滋养(zīyǎng)体有很强的直接杀灭作用。对肠腔内阿米巴小滋养体和包囊则无明显作用。
抗阴道毛滴虫作用治疗阴道滴虫病首选【药理作用】
第三十页,共三十九页。抗蓝氏贾第鞭毛虫作用1)目前治疗贾第虫病最有效;2)抑制(yìzhì)原虫的氧化还原反应,使原虫的氮链发生断裂而死亡。【药理作用】
第三十一页,共三十九页。第三节抗血吸虫病(xuèxīchónɡbìnɡ)和抗丝虫病药Drugsusedinthechemotherapyof
schistosomiasisandfilariasis第三十二页,共三十九页。抗血吸虫病(xuèxīchónɡbìnɡ)药
酒石酸锑钾
(antimonypotassiumtartrate)吡喹酮(praziquantel)
第三十三页,共三十九页。抗丝虫病药乙胺嗪(diethylcarbamazine)
伊维菌素(ivermectin)
第三十四页,共三十九页。第四节抗肠蠕虫(rúchónɡ)药Drugsusedinthechemotherapyof
intestinalhelminthiasis第三十五页,共三十九页。常用(chánɡyònɡ)抗肠蠕虫药甲苯(jiǎběn)达唑(mebendazole)阿苯达唑(albendazole)哌嗪(piperazine)左旋咪唑(1evamizole)
噻嘧啶(pyrantel)恩波吡维铵(pyrvinium
embonate)
氯硝柳胺(niclosamide)鹤草酚(agrimophol)
第三十六页,共三十九页。1.抗寄生虫药和寄生虫的生活史有什么联系?
2.常用抗疟药的药理作用、作用机制有哪些(nǎxiē)共性和特点?临床应用时应如何选择?
复习(fùxí)思考题
第三十七页,共三十九页。第48章学习(xuéxí)结束END!下一章(yīzhānɡ)主菜单(càidān)前一章第三十八页,共三十九页。内容(nèiróng)总结第四十八章抗寄生虫药
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