基础班音频讲义练习

1、执业药师考试辅导药物化学 第15页第八章 抗肿瘤药 一、最佳选择题 1、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药 A、美法仑 B、白消安 C、塞替派 D、异环磷酰胺 E、巯嘌呤 2、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型 A、氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、磺酸酯类 D、多元醇类 E、亚硝基脲类 3、化学结构如下的药物名称是A、异环磷酰胺 B、卡莫司汀 C、美法仑 D、白消安 E、塞替派 4、下列哪个药物是抗肿瘤金属配合物 A、米托恩醌 B、奥沙利铂 C、紫杉醇 D、他莫昔芬 E、来曲唑 5、环磷酰胺的化学结构式为A、 B、 C、 D、 E、 6、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型 A、氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、

2、甲磺酸酯类 D、多元醇类 E、亚硝基脲类 7、不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是 A、紫杉醇 B、米托蒽醌 C、长春碱 D、秋水仙碱 E、喜树碱 8、不符合甲氨蝶呤特点的是 A、是二氢叶酸还原酶抑制剂 B、强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸 C、主要用以治疗急性白血病 D、大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救 E、是二氢叶酸合成酶抑制剂 9、具有以下结构的化合物，与哪个药物性质及作用机理相同A、顺铂 B、卡莫司汀 C、盐酸阿糖胞苷 D、紫杉醇 E、阿霉素 10、环磷酰胺毒性较小的原因是 A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物 B、烷化作用强，剂量小 C、体内代谢快 D、抗瘤谱广 E、注射给药

3、11、白消安的化学结构为A、 B、 C、 D、 E、 12、紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效 A、白血病 B、乳腺癌、卵巢癌 C、脑瘤 D、黑色素瘤 E、淋巴瘤 13、环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是 A、4-羟基环磷酰胺 B、4-酮基环磷酰胺 C、羧基磷酰胺 D、磷酰氮芥、丙烯醛和去甲氮芥 E、醛基磷酰胺 14、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药 A、抗肿瘤抗生素 B、抗肿瘤生物碱 C、抗代谢抗肿瘤药 D、烷化剂 E、抗肿瘤金属配合物 15、阿糖胞苷的化学结构是哪个A、 B、 C、 D、 E、 16、治疗膀胱癌的首选药物是 A、环磷酰胺 B、去甲氮芥 C、塞替派 D、美法仑

4、E、卡莫司汀 17、抗肿瘤药环磷酰胺的作用机制属于 A、抗代谢物 B、生物烷化剂 C、金属配合物 D、抗有丝分裂物 E、酶抑制剂 18、对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是 A、含有一个结晶水时为固体 B、水溶液不稳定，溶解后应在短期内使用 C、代谢后生成去甲氮芥，直接产生烷基化作用 D、代谢后产生成4-羟基磷酰胺，直接产生烷基化作用 E、代谢后生成丙烯醛，可引起膀胱毒性 19、甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供 A、二氢叶酸 B、叶酸 C、四氢叶酸 D、谷氨酸 E、蝶呤酸 20、属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是 A、米托葱醌 B、长春瑞滨 C、巯嘌呤 D、多柔比星 E、卡莫氟 21

5、、甲氨蝶呤不具有下列所述的哪项性质 A、结构中酰胺基容易水解 B、为二氢叶酸合成酶抑制剂 C、对胸腺嘧啶合成酶也有抑制作用 D、用于急性白血病、绒毛膜上皮癌的治疗 E、在强酸中不稳定 22、塞替派按照化学结构分类属于 A、金属配合物 B、亚硝基脲类 C、甲基磺酸酯类 D、乙撑亚胺类 E、氮芥类 23、下列哪条性质与顺铂不符 A、黄色结晶性粉末 B、对光和空气不敏感 C、水溶液不稳定 D、对热不稳定 E、不溶于水 24、不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是 A、氮芥类 B、乙撑亚胺类 C、亚硝基脲类 D、甲磺酸酯类 E、嘌呤类 二、配伍选择题 1、A.长春瑞滨B.多西他赛C.奥沙利铂D.吉西他

6、滨E.氟铁龙 、半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药 A、 B、 C、 D、 E、 、属细胞周期特异性抗肿瘤药，主要杀伤S期的细胞 A、 B、 C、 D、 E、 2、A.美法仑B.巯嘌呤C.塞替派D.卡莫司汀E.异环磷酰胺 、具有亚硝基脲的结构 A、 B、 C、 D、 E、 、具有氮杂环丙烷的结构 A、 B、 C、 D、 E、 、具有氮芥和苯丙酸的结构 A、 B、 C、 D、 E、 3、A.卡莫司汀B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.巯嘌呤E.盐酸阿糖胞苷 、亲脂性较强，易通过血-脑屏障的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 、代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 、在体内被脱

7、氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 三、多项选择题 1、属于抗代谢的抗肿瘤药物有 A、巯嘌呤 B、喜树碱 C、甲氨蝶呤 D、盐酸多柔比星 E、卡莫氟 2、白消安描述正确的是 A、属氮芥类 B、分子中有甲磺酸酯类 C、主要用于慢性粒细胞白血病 D、体内代谢后生成甲磺酸，从尿中排出较慢，反复用药引起蓄积 E、分子中有-氯乙基 3、以下对卡莫司汀表述正确的是 A、具较强亲脂性，易通过血脑屏障，适用于脑瘤等 B、属于氮芥类 C、分子中的-氯乙基与亚硝基脲相连 D、有骨髓抑制副作用 E、又名卡氮芥、BCNU 4、以下哪些与甲氨蝶呤相符 A、大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解

8、救 B、为抗代谢抗肿瘤药 C、为烷化剂抗肿瘤药 D、为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用 E、临床主要用于急性白血病 5、以下哪些属烷化剂抗肿瘤药 A、卡莫氟 B、卡莫司汀 C、米托蒽醌 D、依托泊苷 E、白消安 6、下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药相符 A、分子中有烷基化部分和载体部分 B、选择性差，毒性大 C、改变载体部分，可以提高药物选择性 D、为细胞毒类药物 E、卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶均属此类 7、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药 A、氟尿嘧啶 B、阿糖胞苷 C、替尼泊苷 D、巯嘌呤 E、甲氨蝶呤 8、以下哪些与阿糖胞苷相符 A、会迅速被代谢脱氨生成无活性的阿糖尿苷 B、分

9、子结构中含有氮芥基团 C、口服吸收差，需通过静脉连续滴注给药 D、体内经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷，发挥抗癌作用 E、为嘌呤拮抗物 9、以下哪些药物是前药 A、塞替派 B、卡莫氟 C、环磷酰胺 D、甲磺酸伊马替尼 E、卡莫司汀 10、以下哪些药物在体内直接作用于DNA A、长春新碱 B、塞替派 C、白消安 D、甲氨蝶呤 E、卡莫司汀 答案部分 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 一、最佳选择题 1、【正确答案】 E 【答案解析】 抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类，可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类

10、抗代谢物，为抗代谢药物。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 2、【正确答案】 A 【答案解析】 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 3、【正确答案】 C 【答案解析】 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 4、【正确答案】 B 【答案解析】 抗肿瘤金属配合物常见的药物有：顺铂、奥沙利铂。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 5、【正确答案】 C 【答案解析】 A.异环磷酰胺B.4-羟基环磷酰胺C.环磷酰胺D.磷酰氮芥E.塞替派 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidde

11、n.1 6、【正确答案】 E 【答案解析】 一、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑 二、乙撑亚胺类：塞替派、替派三、亚硝基脲类：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星四、甲磺酸酯及多元醇类：白消安五、金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 7、【正确答案】 B 【答案解析】 天然抗肿瘤药物主要有抗生素和植物药有效成分两类。米托蒽醌属于抗肿瘤抗生素类。 【该题针对“抗肿瘤药-单元测试”知识点进行考核】 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 8、【正确答案】 E 【答案解析】 甲氨蝶呤结构中的N的1位和2

12、位氨基与二氢叶酸还原酶中的天门冬氨酸的羧基形成较强的结合形式，从而较强地抑制二氢叶酸还原酶的作用。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 9、【正确答案】 A 【答案解析】 题干所给结构式为：卡铂，与顺铂同为金属配合物类抗肿瘤药。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 10、【正确答案】 A 【答案解析】 环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷

13、基化能力减小，因而使其毒性降低。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 11、【正确答案】 B 【答案解析】 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 12、【正确答案】 B 【答案解析】 紫杉醇临床为广谱抗肿瘤药物，为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。 【该题针对“抗肿瘤药-单元测试”知识点进行考核】 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 13、【正确答案】 D 【答案解析】 环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进-步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互

14、变异构生成开环的醛基化合物，并在肝脏中进-步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，则不能进行上述代谢，只能经非酶促反应-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。 【该题针对“抗肿瘤药-单元测试”知识点进行考核】 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 14、【正确答案】 C 【答案解析】 抗代谢药物：一、嘧啶类抗代谢物：1.尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟2.胞嘧啶抗代谢物、盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨二、嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤三、叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤 【该题针对“抗代谢药,

15、抗肿瘤药-单元测试”知识点进行考核】 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 15、【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“抗肿瘤药-单元测试”知识点进行考核】 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 16、【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 17、【正确答案】 B 【答案解析】 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 18、【正确答案】 D 【答案解析】 本题考查环磷酰胺的性质与代谢。环磷酰胺代谢后首先生成4-羟基磷酰胺

16、，在肿瘤组织中其互变异构体和醛型经消除产生丙烯醛、磷酰氮芥及水解产物去甲氮芥。这3种代谢产物才是较强的烷化剂，代谢后生成丙烯醛，可引起膀胱毒性。故选D答案。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 19、【正确答案】 C 【答案解析】 本题考查甲氨蝶呤中毒解救的相关知识。甲氨蝶呤大剂量静脉滴注引起中毒时，可用亚叶酸钙进行解救。亚叶酸钙无抗肿瘤作用，但是可提供四氢叶酸，与甲氨蝶呤合用可以降低毒性，不降低抗肿瘤活性。故选C答案。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 20、【正确答案】 E 【答案解析】 考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类，巯嘌

17、呤属于嘌呤类的，多柔比星属于抗肿瘤抗生素，长春瑞滨属于长春碱类。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 21、【正确答案】 B 【答案解析】 甲氨蝶呤为二氢叶酸还原酶的抑制剂，此外，发现甲氨蝶呤对胸腺嘧啶合成酶也有抑制作用，对所有细胞的核酸代谢都产生致命作用。甲氨蝶呤主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎，对头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌也有一定的疗效。甲氨蝶呤在强酸性溶液中不稳定，酰氨基会水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 22、【正确答案】 D 【答案解析】 塞替派属于乙

18、撑亚胺类。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 23、【正确答案】 E 【答案解析】 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下，在光和空气中稳定。顺铂加热至170时即转化为反式，溶解度降低，颜色发生变化，继续加热至270熔融，同时分解成金属铂。对光和空气不敏感，室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 24、【正确答案】 E 【答案解析】 考查烷化剂的结构类型。嘌呤类属于抗代谢药物。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 二、配伍选择题 1、 【正确

19、答案】 B 【答案解析】 多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉索进行半合成得到的又一个紫杉烷类抗肿瘤药物。其水溶性比紫杉醇好，抗肿瘤谱更广，对除肾癌、结肠癌、直肠癌以外的其他实体瘤都有效。 、 【正确答案】 D 【答案解析】 吉西他滨为核苷同系物，属细胞周期特异性抗肿瘤药。主要杀伤处于s期(DNA合成)的细胞，同时也阻断细胞增殖由G1向S期过渡的进程。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 2、 【正确答案】 D 【答案解析】 卡莫司汀为亚硝基脲类烷化剂 、 【正确答案】 C 【答案解析】 塞替派结构中氮杂环丙环基团可分别与核苷酸中的腺嘌呤、鸟嘌呤的3-N和7-N进行烷

20、基化，生成塞替派-DNA的烷基化产物。 、 【正确答案】 A 【答案解析】 美法仑化学结构包括氮芥和1-苯丙氨酸部分，其设计思想是基于1-苯丙氨酸为人体必需氨基酸，可能是一个良好的载体。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 3、 【正确答案】 A 【答案解析】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 本组题考查有关抗肿瘤药物的代谢及理化性质。卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的13一氯乙基具有较强的亲脂性，易通过血一脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无

21、活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。故选ACE答案。 、 【正确答案】 E 【答案解析】 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 三、多项选择题 1、【正确答案】 ACE 【答案解析】 B. 属于抗肿瘤的植物药属于抗肿瘤抗生素烷化剂：一、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑二、乙撑亚胺类：塞替派、替派三、亚硝基脲类：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星四、甲磺酸酯及多元醇类：白消安五、金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂抗代谢药物：一、嘧啶类抗代谢物：1.尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟2.胞嘧啶抗代谢物、盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨二、嘌呤类抗代谢物：

22、巯嘌呤三、叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤天然抗肿瘤药物主要有抗生素和植物药有效成分两类。一、抗肿瘤抗生素1.多肽类抗生素：放线菌素D、博莱霉素2.醌类抗生素及其衍生物：多柔比星、柔红霉素二、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 1.喜树碱类2.鬼臼生物碱：替尼泊、依托泊苷3.长春碱类4.紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 2、【正确答案】 BCD 【答案解析】 A.白消安属于甲磺酸酯及多元醇类E. 分子中不含-氯乙基 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 3、【正确答案】 ACDE 【答案解析】 卡莫司汀属于亚硝基脲类，所以错误。 HTMLCONTROL Forms.HTML:Hidden.1 4、【正确答案】 ABDE 【答案解析】 甲氨蝶