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文档简介

1、抗 高 血 压 药 (antihypertensive drugs)第二十五章又称降压药抗 高 血 压 药 (antihypertensive1998年美国高血压预防、评价和治疗联合委员会第六次会议报告: 理想血压:120/80mmHg 正常血压:130/85mmHg 正常高限:130139/8589mmHg 高血压:140/90mmHg (18.7/12.0kPa)南京医科大学药理教研室 汪红仪1998年美国高血压预防、评价和治疗联合委员会第六次会议报告高血压: 1级:收缩压140-159 mmHg 或舒张压90-99 mmHg 2级:收缩压160-179 mmHg 或舒张压100-109

2、mmHg 3级:收缩压180 mmHg 或舒张压110 mmHg南京医科大学药理教研室 汪红仪高血压: 南京医科大学药理教研室 汪红仪高血压原发 : 90%继发:10% 肾A狭窄、肾实质病 变、嗜铬细胞瘤、妊娠直接并发症脑血管意外,肾功衰竭,心力衰竭,冠心病南京医科大学药理教研室 汪红仪高血压原发 : 90%继发:10% 肾A狭窄、肾实质病 形成动脉血压的基本因素: 心输出量 心功能回心血量血容量外周血管阻力血压的调节交感神经肾上腺素系统肾素血管紧张素系统血管内皮松弛因子血管舒缓肽激肽前列腺素系统南京医科大学药理教研室 汪红仪形成动脉血压的基本因素: 心输出量心功能外周血管阻力血定义: 是一类

3、能够降低血压,减轻靶器官损伤的药物。第一节 抗高血压药物南京医科大学药理教研室 汪红仪定义:第一节 抗高血压药物南京医科大学药理教研室 汪红仪分类:一.利尿药 氢氯噻嗪二.钙拮抗药(CCB) 硝苯地平三.抑制RAAS药物ACEI 卡托普利AT1阻断药(ARB) 氯沙坦肾素抑制药 雷米克林南京医科大学药理教研室 汪红仪分类:一.利尿药 氢氯噻嗪ACEI 卡托普利南四.交感神经抑制药 1.中枢性降压药 可乐定 2.神经节阻断药 美加明 3.抗NA神经末梢药 利血平、胍乙啶 4.肾上腺素受体阻断药 1受体阻断药 哌唑嗪 受体阻断药 普萘洛尔 、受体阻断药 拉贝洛尔南京医科大学药理教研室 汪红仪四.交

4、感神经抑制药南京医科大学药理教研室 汪红仪五.血管扩张药 1.直接扩张血管 肼屈嗪、硝普钠 2.钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔 3.其他扩血管药 酮色林南京医科大学药理教研室 汪红仪五.血管扩张药南京医科大学药理教研室 汪红仪一、利尿药第二节 常用抗高血压药物噻嗪类排钠 Na+ Na+-Ca2+ Ca2+ 血管平滑肌舒张2.长期应用:降压机制 1.早期:排钠利尿 减少细胞外液和血容量南京医科大学药理教研室 汪红仪一、利尿药第二节 常用抗高血压药物噻嗪类2.长期应用:降剂量应尽量小 25mg 24W达效 限制钠盐摄入1.单用作为轻度高血压首选药2.与其他药物和用联合治疗各期高血压3.伴氮质血症或

5、尿毒症肾功不全-高效利尿药临床应用降压作用温和、持久 降低并发症和死亡率南京医科大学药理教研室 汪红仪剂量应尽量小 25mg 24W达效1.单用作为轻度高血 1.电解质紊乱 K+ Na+ Mg2+ Cl- 2.血糖 糖尿病患者禁用 3.血脂 尿酸 注意:合并留K+ 利尿药或ACEI 不良反应南京医科大学药理教研室 汪红仪不良反应南京医科大学药理教研室 汪红仪吲哒帕胺(indapamide)非噻嗪类吲哚衍生物强效、长效降压药肾功能损害时大部分从胆汁排泄,无蓄积作用无血脂增高,不良反应少南京医科大学药理教研室 汪红仪吲哒帕胺(indapamide)非噻嗪类吲哚衍生物南京医科大二、钙拮抗药 BP机制

6、 :(-)心脏 (-)血管 应用:轻.中.重度高血压均有效 伴心绞痛.冠心病.外周血管痉挛性疾病.肾病.糖尿病.高脂血症.哮喘及恶性高血压南京医科大学药理教研室 汪红仪二、钙拮抗药 BP机制 :(-)心脏 (-)血管优点: 作用温和,同时降低收缩压和舒张压 降压时不减少肾血流量肾病 不引起脂质和糖代谢异常糖尿病高脂血症 长期服用无耐受性南京医科大学药理教研室 汪红仪优点:南京医科大学药理教研室 汪红仪缺点: 反射性交感活性增强,尤其短效制剂 非二氢吡啶类抑制心脏,不宜用于心力衰竭,窦房结功能低下或心脏房室传导阻滞南京医科大学药理教研室 汪红仪缺点:南京医科大学药理教研室 汪红仪分类:按化学结构

7、分为: 二氢吡啶类:硝苯地平 血管 苯烷胺类:维拉帕米 地尔硫卓类:地尔硫卓血管和心脏南京医科大学药理教研室 汪红仪分类:按化学结构分为:血管和心脏南京医科大学药理教研室 汪长效类,起效平缓 t1/2长反射性作用小防止和逆转心血管重构效佳;尼群地平(nitrendipine): 中效拉西地平(lacidipine):长效氨氯地平(amlodipine)长效注意:剂量不易过大,以免血压急剧下降,引起心肌缺血,增加猝死率硝苯地平(nifedipine):短效南京医科大学药理教研室 汪红仪长效类,起效平缓 t1/2长尼群地平(nitrendipi三、受体阻断药降压机制:(-)心脏1-心率心力 输出量

8、(-)肾脏1-肾素分泌 RAS(-)中枢受体-外周交感张力 (-)交感突触前膜2受体-正反馈-NE分泌PG合成南京医科大学药理教研室 汪红仪三、受体阻断药降压机制:PG合成南京医科大学药理教研室 适用于: 各种不同严重程度高血压,尤其心率较快的中青年患者或合并心绞痛,老年人高血压疗效相对较差不良反应: 心动过缓 影响生活质量 撤药综合症 禁用:支气管哮喘、心衰、病窦、传导阻滞、 糖尿病,外周血管痉挛南京医科大学药理教研室 汪红仪适用于:南京医科大学药理教研室 汪红仪分类: 非选择性受体阻断药:普萘洛尔 选择性1受体阻断药:吲哚洛尔、阿替洛尔 、R阻断药:拉贝洛尔南京医科大学药理教研室 汪红仪分

9、类:南京医科大学药理教研室 汪红仪 各种程度原发性高血压 单用或合用 伴高排血量、肾素高者、心绞痛、偏头痛、焦虑症普萘洛尔(propranolol)缺点:血脂 非选择性阻断1 2受体注意:个体差异大,小剂量开始,逐渐增量 (-)2 扩张小A、V 优点 1.不引起反射性心率 2.降低血脂 TC TG LDL HDL 用于轻中度高血压 四、1受体阻断药哌唑嗪(prazosin)不良反应首剂现象防:首剂减半用0.5mg 卧位或睡前南京医科大学药理教研室 汪红仪 (-)1 (-)2 扩张小A、五.NE神经末梢阻滞药利血平胍乙啶缓慢温和持久不良反应多不单独用药南京医科大学药理教研室 汪红仪五.NE神经末

10、梢阻滞药利血平缓慢温和持久南京医科大学药理教第四节 新型抗高血压药物一.钾通道开放药米诺地尔(minoxidil) 长压定吡那地尔(pinacidil)尼可地尔(nicorandil)南京医科大学药理教研室 汪红仪第四节 新型抗高血压药物一.钾通道开放药米诺地尔(mino钾通道开放,钾外流增多,细胞膜超极化,膜兴奋性降低,钙内流减少,血近平滑肌舒张,血压下降。南京医科大学药理教研室 汪红仪钾通道开放,钾外流增多,细胞膜超极化,膜兴奋性降低,钙内流减缺点: 反射性引起交感活性增加,水钠潴留 利尿药和R阻断药 多毛症南京医科大学药理教研室 汪红仪缺点:南京医科大学药理教研室 汪红仪二.前列环素合成

11、促进药沙克太宁(cicletanine,西氯他宁) PGI2合成, NO扩血管, H1-R阻断,轻度利尿.作用温和南京医科大学药理教研室 汪红仪二.前列环素合成促进药沙克太宁(cicletanine,西氯三.肾素抑制药依那克林(enalkiren)雷米克林(remikiren)南京医科大学药理教研室 汪红仪三.肾素抑制药依那克林(enalkiren)南京医科大学药理四.5-HT受体阻断药 酮色林(ketanserin) 阻断5-HT2A、1R、H1受体 抑制交感N放电 作用温和,血压波动性小 老年患者疗效优 南京医科大学药理教研室 汪红仪四.5-HT受体阻断药 酮色林(ketanseri五.内

12、皮素(ET)受体阻断波生坦(bosentan,Ro47-0203)ET-RETA-R, 心血管ETB-R, 肾.肾上腺.CNS(-)非选择性ETB-R,降压较强南京医科大学药理教研室 汪红仪五.内皮素(ET)受体阻断波生坦(bosentan,Ro47第五节 高血压药物治疗的新概念1.有效治疗与终生治疗2.保护靶器官3.平稳降压 4.个体化治疗5.联合用药南京医科大学药理教研室 汪红仪第五节 高血压药物治疗的新概念1.有效治疗与终生治疗南京医降压治疗方案:1级高血压 无并发症或合并症 单独使用一线抗高血压药物2级高血压两种或以上降压药联合 三种联合必须有利尿药 良好依从性 36个月达到血压控制目

13、标值南京医科大学药理教研室 汪红仪降压治疗方案:1级高血压 无并发症或合并症南京医科大学药理, 根据并发症选药合并严重CHF 心室扩大宜用氢氯噻嗪、ACEI -R(-)合并窦性心动过速,年龄50岁宜用-R(-) 扩血管药合并肾功能不良宜用ACEI、甲基多巴南京医科大学药理教研室 汪红仪 根据并发症选药合并严重CHF 心室扩大宜用氢氯噻嗪、A宜用ACEI 噻嗪类合并消化性溃疡宜用可乐定 利血平合并支气管哮喘宜用钙拮抗药 -R(-)合并糖尿病南京医科大学药理教研室 汪红仪宜用ACEI 噻嗪类合并消化性溃疡宜用可乐定 利合并精神抑郁利血平 甲基多巴合并痛风噻嗪类尿药 氯沙坦合并高血脂症哌唑嗪-R(-) 钙拮抗药南京医科大学药理教研室 汪红仪合并精神抑郁利血平 甲基多巴合并痛风噻嗪类尿药 氯沙坦合 高血压危象及脑病时药物的选用ivgtt 硝普钠、呋噻米等 iv 二氮嗪、粉防已碱 、拉贝洛尔避免重要器官灌流不足 南京医科大学药理教研室 汪红仪高血压危象及脑病时药物的选用ivgtt 硝普钠、呋噻米等经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量Study Constantly, And You Will Kn

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