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1、第六章 胆碱受体激动药 胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱相似的作用。 第一节 M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱（ACh）【药理作用】 Ach可直接激动M受体和N受体，产生M样和N样作用。 1、M样作用：又称毒蕈碱样作用。 （1）瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔。 （2）腺体分泌。（3）平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌等）兴奋收缩。 胃肠道： 兴奋胃、肠平滑肌蠕动、分泌。 结果： 恶心、呕吐、腹痛和排便。Acetylcholine 泌尿道： 平滑肌蠕动膀胱逼尿肌收缩膀胱排空。逼尿肌括约肌前列腺（4）心血管系统功能抑制：心率 心肌收缩力房室结和浦肯野纤维传导 血管舒张血压卡巴胆碱（氨甲

2、酰胆碱）1、作用维持时间较长：因不易被AChE水解。2、药理作用与ACh完全相似。3、仅限眼科局部用药：滴眼治疗开角型青光眼。4、禁忌症：支气管哮喘、心力衰竭、动脉硬化、消化性溃疡。氨甲酰甲胆碱（贝胆碱）乙酰甲胆碱（醋甲胆碱）1、两药作用与卡巴胆碱相似。2、氨甲酰甲胆碱：兴奋胃肠和泌尿道平滑肌，对心血管作用弱。 临床口服或注射治疗术后腹气胀、尿潴留、口腔粘膜干燥症等。3、乙酰甲胆碱：对心血管作用明显，仅皮下注射治疗口腔粘膜干燥症。4、禁忌症：同卡巴胆碱。 （1）缩瞳 毛果芸香碱 兴奋 M-R（瞳孔括约肌） 缩瞳瞳孔括约肌（2）降低眼内压 毛果芸香碱 前房角间隙 房水易进入循环 眼内压 Pilocapine（3）调节痉挛 毛果芸香碱 + M-R 睫状肌收缩 悬韧带松弛 晶状体变凸 屈光度 近视 Pilocapine 【临床应用】 1、青光眼： 低浓度的毛果芸香碱（2% 以下）滴眼。（1）闭角型（2）开角型 2、 虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止粘 连。 3、缩瞳：对抗扩瞳药的作用。 4、口腔粘膜干燥症Muscarine【注意事项】 滴眼时压迫内眦。【不良反应】 毛果芸香碱过量可出现M受体过度兴奋症状，用阿托品解救，并进行对症和支持疗法。 思考题1、毛果

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