药物化学镇咳祛痰药考点归纳

1、文档编码 : CU1F3B5O7H1 HT10A2L7G8O9 ZF9V6T7I10Z8更多资料请关注/wxiaoxiao151 其次十七章 镇咳祛痰药一、 镇咳药（分两类：中枢性和外周性）（一）中枢性镇咳药 1、（磷酸）可待因考点；1、结构是 吗啡的 3 位甲醚衍生物 2、对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用,作用强而快速3、体内代谢约有8%生成吗啡,可产生成瘾性,需对其的使用加强治理（麻醉药品）；4、副作用比吗啡小,但过量使用可产生兴奋和惊厥,也具成瘾性 ；2、右美沙芬考点： 1、具有 苯吗喃 基本结构,无镇痛作用；2、光学异构体有不同活性,右美沙芬适用镇咳,左美沙芬无镇咳作用,有镇痛作用 ；3

2、-3、在肝脏代谢的产物主要为分别 去甲基 的三种代谢产物（3- 甲氧吗啡烷、 3- 羟基 -17- 甲吗啡烷及 羟吗啡烷）；4、右美沙芬滥用 的问题： 使年青人产生迷幻的感觉,需要限制使用,而左（消）旋体具成瘾性,麻醉药治理（二）外周性止咳药 非成瘾性 ,并一般有麻醉作用 1、磷酸苯丙哌林仍需什么资料请直接给我留言；考点：更多资料请关注 /wxiaoxiao151 1、结构含 哌啶2、无麻醉作用,镇咳作用较强,其镇咳作用具有中枢、外周双重机制；2、喷托维林（新）考点：1、结构为 酯类 2、有 中枢及外周性 镇咳作用,仍有轻度的阿托品样作用,可使支气管平滑肌放松,减低气道阻力；二、祛痰药 依作用

3、方式可分为两类：1、痰液稀释药,促进黏液分泌,易咳出 2、黏痰溶解药,降解痰中黏性成分,降低黏度 1、盐酸氨溴索考点：1、是 溴己新的代谢产物（环己烷羟基化,N去甲基）2、两个手性碳 （1,4 位）,反式构型 3、是 黏痰溶解剂 ,仍有确定的镇咳作用 4、在治疗分泌性中耳炎、预防早产儿肺透亮膜病等方面也有确定的疗效；2、乙酰半胱氨酸仍需什么资料请直接给我留言；考点：更多资料请关注 /wxiaoxiao151 1、结构为 N-乙酰基 -L- 半胱氨酸 2、性质：有类似蒜的臭气,为 巯基化合物 ,易被氧化 ,可与 金属离子络合 ；不应接触某些金属、橡胶、空气和氧化剂,避光储存,临用前配制3、与抗生

4、素如两性霉素、氨苄西林,有配伍禁忌；4、具有较强的 黏液溶解 作用；作用机制是分子中所含的巯基（ SH）能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键（ -S-S- ）断裂,降低痰液的黏滞性；该作用在pH 7 时最大；（作用机制是巯基 与对乙酰氨基酚在肝5、可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合,易溶于水排出；）3、羧甲司坦考点：1、结构为 半胱氨酸的类似物,是酯类化合物2、用作 黏痰调剂剂 ,使痰液的黏滞性降低,易于咳出；不同；呼吸系统的共同练习 正确选择题巯基不是游离的,其作用机制与乙酰半胱氨酸例：男, 45 岁,因患维生素B1缺乏的脚气病服用呋喃硫胺片剂3 周

5、,现因突发上呼吸道感染,显现咳嗽、多痰等症状；依据以下药物的构效关系分析,推断不宜选用的镇咳祛痰药是仍需什么资料请直接给我留言；答案 : C 更多资料请关注 /wxiaoxiao151 解析： C的作用是能使痰液中多肽链的二硫键（-S-S- ）断裂,与呋喃硫胺中的二硫键作用,降低C的活性配伍选择题 A. 丙酸倍氯米松 B. 茶碱 C.齐留通 D.色甘酸钠 E. 布地奈德 1. 葡糖醛酸苷化有立体选择性,S 异构体代谢和排除快速 2. 具苯并吡喃的双色酮结构 3. 有效和中毒血药浓度相差小,故在用药期间应监测其血药浓度 答疑编号 700535270101答案 : 1.C 2.D 3.B 仍需什么

6、资料请直接给我留言；多项题：更多资料请关注 /wxiaoxiao151 化学结构如下的药物 A. 吗啡 B. 可待因 C.有成瘾性,应按麻醉药品治理 D.外周性止咳药 E. 在体内代谢,有 N脱甲基产物 答疑编号 700535270102答案 : B C E 其次十七章 镇咳祛痰药 一、 A 1、可待因具有成瘾性,其主要缘由是 A、具有吗啡的基本结构 B、代谢后产生吗啡 C、与吗啡具有相同的构型 D、与吗啡具有相像疏水性 E、可待因本身具有成瘾性 2、以下与可待因不符的是 A、吗啡的 3-甲醚衍生物 B、吗啡的 6-甲醚衍生物 C、在肝脏被代谢,约 8转化为吗啡 D、用作中枢性镇咳药 E、具成

7、瘾性,作为麻醉药品治理 3、对美沙芬描述错误选项 A、分子中有手性中心 B、右旋体用作镇咳药,未见成瘾性 C、左旋体用作镇咳药,未见成瘾性仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注D、消旋体具成瘾性 E、左旋体及消旋体均具成瘾性 4、盐酸氨溴索是溴己新 A、N 上去甲基的代谢产物 B、氨基乙酰化的代谢产物 C、苯环羟基化的代谢产物/wxiaoxiao151 D、环己烷羟基化、N- 去甲基的代谢产物 E、环己基 4 位羟基化的代谢产物 5、分子中含有巯基的祛痰药是 A、盐酸溴己新 B、硫酸苯丙哌林 C、羧甲司坦 D、盐酸氨溴索 E、乙酰半胱氨酸 二、 B 1、A.盐酸氨溴索 B.乙酰半胱氨酸 C

8、.磷酸可待因 D.磷酸苯丙哌林 E.右美沙芬 、结构中含有巯基的是 A、B、C、D、E、 、结构中含有羟基环己基的是 A、B、C、D、E、 、具有旋光性,药用其右旋体的是 A、B、C、D、E、 、结构中含有哌啶基团的外周镇咳药是 A、B、C、仍需什么资料请直接给我留言；D、E、2、更多资料请关注 /wxiaoxiao151 、乙酰半胱氨酸 A、B、C、D、E、 、羧甲司坦 A、B、C、D、E、 、盐酸溴己新 A、B、C、D、E、 、苯丙哌林 A、B、C、D、E、三、 X 1、可作用于外周的镇咳药有 A、喷托维林 B、苯佐那酯 C、磷酸可待因 D、磷酸苯丙哌林仍需什么资料请直接给我留言；E、右美

9、沙芬更多资料请关注 /wxiaoxiao151 2、可待因在体内的代谢产物有 A、吗啡 B、去甲吗啡 C、氢化可待因 D、N-氧化吗啡 E、N- 去甲可待因 3、与右美沙芬描述相符的是 A、分子中有手性中心 B、属于苯吗喃的基本结构 C、左旋体用作镇咳药,未见成瘾性 D、右旋体用作镇咳药,未见成瘾性 E、无镇痛作用 4、对化学结构如下的药物的描述正确选项A、是中枢性镇咳药 B、应按麻醉药品治理 C、在体内代谢,有 N 脱甲基产物 D、是中枢性祛痰药 E、在肝脏代谢,约有 8代谢生成吗啡,故有成瘾性 5、盐酸溴己新与盐酸氨溴索的结构差别是 A、氨溴索结构没有环己基 B、氨溴索含有芳伯氨基 C、氨

10、溴索 N 上无甲基 D、溴己新 N 上无甲基 E、氨溴索环己基上有羟基 6、与盐酸氨溴索表达相符的是 A、为溴己新的活性代谢物 B、镇咳药 C、有顺反异构体 D、分子中有两个手性中心 E、黏痰溶解剂,用作祛痰药 7、以下表述正确的有 A、氨溴索是溴己新的体内活性代谢物仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注 B、乙酰半胱氨酸分子中不含游离的巯基 C、苯丙哌林结构中有哌啶环和苄基 D、羧甲司坦分子中有游离的巯基/wxiaoxiao151 E、美沙芬的右旋异构体未见成瘾性,用作镇咳药 8、与乙酰半胱氨酸相符的 A、化学结构与溴己新类似 B、分子中有巯基,易被氧化 C、有类似蒜的臭味 D、与两性霉

11、素、氨苄西林等有配伍禁忌 E、祛痰药,仍可用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒 9、通过使痰液中黏蛋白的二硫键断裂,降低痰液黏滞性的祛痰药物有 A、磷酸苯丙哌林 B、乙酰半胱氨酸 C、羧甲司坦 D、右美沙芬 E、盐酸氨溴索 答案部分一、 A 1、【正确答案 】 B 【答案解析 】 可待因口服后快速吸取,体内代谢在肝脏进行；约有 成瘾性【该题针对 “镇咳药 ,单元测试 -镇咳祛痰药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100146075 】2、【正确答案 】 B 8的可待因代谢后生成吗啡,可产生【答案解析 】 可待因系吗啡的3 位甲醚衍生物, 对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,其镇咳作用强而快速,类似吗啡；镇

12、痛作用弱于吗啡；本品口服后快速吸取,体内代谢在肝脏进行；约有8的可待因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性【该题针对 “镇咳药 ,镇咳祛痰药 -单元测试 ”学问点进行考核】【答疑编号 100027268 】3、【正确答案 】 C 【答案解析 】 右美沙芬具有吗啡喃的基本结构,通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用；其对映体左旋美沙芬无镇咳作用,确有镇痛作用；【该题针对 “镇咳祛痰药 -单元测试 ,镇咳药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100027264 】仍需什么资料请直接给我留言；4、更多资料请关注 /wxiaoxiao151 【正确答案 】 D 【答案解析 】 盐酸氨溴索是溴己新的环己烷羟基化、

13、N-去甲基的活性代谢物；【该题针对 “祛痰药 ,单元测试 -镇咳祛痰药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271445 】5、【正确答案 】 E 【答案解析 】 乙酰半胱氨酸为巯基化合物,易被氧化,可与金属离子络合；【该题针对 “祛痰药 ,镇咳祛痰药 -单元测试 ”学问点进行考核】【答疑编号 100027261 】二、 B 1、 、【正确答案 】 B 【答案解析 】【该题针对 “镇咳药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271447 】 、【正确答案 】 A 【答案解析 】【该题针对 “镇咳药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271448 】 、【正确答案 】 E 【答案解析 】【该题

14、针对 “镇咳药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271449 】 、【正确答案 】 D 【答案解析 】【该题针对 “镇咳药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271450 】2、 、【正确答案 】 C 【答案解析 】【该题针对 “祛痰药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271452 】 、仍需什么资料请直接给我留言；更多资料请关注【正确答案 】 D 【答案解析 】【该题针对 “祛痰药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271453 】 、【正确答案 】 A 【答案解析 】【该题针对 “祛痰药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271454 】 、【正确答案 】 E /wxiaox

15、iao151 【答案解析 】 考查本组药物的化学结构,B 是盐酸氨溴索；【该题针对 “祛痰药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271455 】三、 X 1、【正确答案 】 ABD 【答案解析 】 磷酸可待因和右美沙芬都属于中枢性镇咳药物；【该题针对 “镇咳药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271458 】2、【正确答案 】 ABCE 【答案解析 】 磷酸可待因口服后快速吸取,体内代谢在肝脏进行；约有8的可待因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性,仍需对其的使用加强治理；其他代谢物有 N-去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因；可待因及代谢产物以葡糖醛酸结合物的形式从尿中排出；【该题针对 “单元测试

16、 -镇咳祛痰药 ,镇咳药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271457 】3、【正确答案 】 ABDE 【答案解析 】 左旋美沙芬无镇咳作用,却有镇痛作用；【该题针对 “单元测试 -镇咳祛痰药 ,镇咳药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100146076 】4、【正确答案 】 ABCE 【答案解析 】 此结构为可待因,是中枢性镇咳药,约有8的可待因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性；其他代谢物有 N- 去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因；可待因及代谢产物以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿中排出；对其使用应按麻醉药品治理；【该题针对 “镇咳药 ”学问点进行考核】仍需什么资料请直接给我留言；【答疑编号5、更多

17、资料请关注 /wxiaoxiao151 100027492 】【正确答案 】 CE 【答案解析 】 考查盐酸溴己新与盐酸氨溴索的结构特点；盐酸氨溴索是溴己新的环己烷羟基化、N-去甲基的活性代谢物；【该题针对 “祛痰药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100271456 】6、【正确答案 】 ACDE 【答案解析 】 盐酸氨溴索属于祛痰药；【该题针对 “单元测试 -镇咳祛痰药 ,祛痰药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100146077 】7、【正确答案 】 ACE 【答案解析 】 乙酰半胱氨酸为巯基化合物,易被氧化,可与金属离子络合；羧甲司坦的巯基不是游离的,但也认为是通过使痰液中黏蚤白的二硫键 黏滞性；【该题针对 “祛痰药 ”学问点进行考核】【答疑编号 100027469 】8、【正确答案 】 BCDE -S S- 断裂,从而降低痰液的【答案解析 】 可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚过