药剂学考试重点

1、一、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。作用：1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调治药物的作用速度除掉药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效3、改变剂型可降低或空气干净技术分为：层流和乱流。二、物理灭菌法：(一)干热灭菌法：是指在干燥环境中加热灭菌的方法。火焰灭菌法：火焰直接灼烧菌圈的方法。适用于耐火材质物品与用具，不适于药物灭菌。2.干热空气灭菌法(高温干热空气)：指利用干热空气灭杀微生物或除掉热原的方法。该法适用于耐高温但不宜用湿热灭菌法灭菌的物品灭菌，如玻璃用具、金属容器、不一样意湿气穿透的油脂类和耐高温的固体化学药物的灭菌，不适于橡胶塑料用具及大多数有机药物的灭

2、菌。(二)湿热灭菌法：是利用高压蒸汽、过热水喷淋等手段杀灭细菌的方法。该法穿透力强，传导快，灭菌能力强，为热力杀菌中最有效、应用最广泛的方法。1、热压灭菌法：指用压力大于常压的饱和水蒸汽加热杀灭微生物的方法。该法灭菌温度高，杀菌收效强，能灭杀全部细菌生殖体和芽孢，适用于耐高平易耐高压蒸汽的药物制剂、玻璃器械、金属容器、瓷器、胶塞、滤膜过滤器等，不适用于不耐高平易高压灭菌的药物、密度较高的固体、半固体产品。（细菌耐热：中性碱性酸性）注意事项：1、饱和蒸汽2、空气消除3、全部药液达到要求温度算起2、流通蒸汽灭菌法:常压下用100流通蒸汽，平时3060分。该法不能够保证杀灭全部芽孢，一般作为不耐热无

3、菌产品的辅助灭菌手段。3、煮沸灭菌法：煮沸3060分。该法灭菌收效较差，不能够保证灭杀全部芽孢。必要时可加入适合抑菌剂以提高灭菌收效。4、低温间歇灭菌法：60-80水或蒸汽中加热1小时，室温放置24小时。再灭菌、放置屡次多次。该法适于不耐高温、热敏感资料和制剂的灭菌。缺点是费时，灭菌效率低，必要时加入抑菌剂提高灭菌效率。(三)射线灭菌法：1、辐射灭菌法2、紫外线灭菌法3、微波灭菌法(四)过滤除菌法:对热不牢固的溶液、气体、水。三、化学灭菌法：气体灭菌法和药液灭菌法四、滤器：砂滤棒、垂熔玻璃滤器、微孔滤膜、钛滤器、板框压滤机五、粉碎度：粉碎粒度与粉碎后粒度的比称为粉碎度。粉碎分类：1、闭塞粉碎2

4、、自由粉碎3、循环粉碎4、低温粉碎5、混杂粉碎粉碎设备：球磨机、全能粉碎机、流能磨六、制粒：是将粉状、块状、熔融液、水溶液等状态的物料经过加工，制成拥有必然形状和大小的颗粒状物的操作。一、干法制粒法：是将药物和辅料的粉末混杂平均、压缩成大片状或板状后，粉碎成颗粒的方法。优点：利用原资料自己的结晶水直接干挤压而成颗粒，不需要另增加其他水也许粘合剂，特别适用于遇热遇湿易分解无效或结块的物料进行制粒。流程：原料+辅料粉碎-过筛-混杂-粉碎-压片-粉碎-整粒1、压片法：是指利用大压力将物料压制成直径为20-50mm、厚度为5-10mm的胚片，尔后破碎成必然大小的颗粒，将这些颗粒与崩解剂、润滑剂混杂，经

5、过压片机压制成片。优点：可使物料免受润湿及温度的影响、所得的颗粒密度高。缺点：产量小、生产效率低、工艺可控性差、产生大量粉尘。2、滚压法：利用转速相同的两个转动圆筒之间的空隙，将物料粉末滚压成板状，尔后破碎成必然大小的颗粒。优点：与压片法对照生产能力大、工艺的可操作性强、润滑剂的使用量较小。二、湿法制粒:指物料加入润湿剂或液态黏合剂，靠黏合剂的桥架或黏合作用使粉末聚结在一起而制备颗粒的方法。（水是常用的润湿剂，因此适用于牢固性好、遇水牢固的物料制粒，若是物料在水中极不稳准时，也会用一些有机溶剂作为润湿剂，如乙醇或乙醇-水混杂物）优点：制成的颗粒拥有流动性好、圆整度高、外形雅观、耐磨性较强、压缩

6、成型性好。（一）体系：制粒时粒子间存在五种形式的作用力：颗粒间不能流动液体膜间的附着力和凝聚力、颗粒间可流动液体膜的界面作用力、形成固体桥、固体颗粒间引力、机械镶嵌。1、附着力和黏附力：不能流动液体包括高黏液体和固体表面少量不能够流动的液体。不能流动的液体的表面张力小，易吸附在固体颗粒表面，产生较大的附着力和黏附力。2、界面作用力：利用流动液体进行制粒时，粒子的结合力主要来自于流动液体产生的界面s表示:张力和毛细管力，因此液体增加量对制粒产生较大影响。液体的增加量能够用饱和度在颗粒空隙中液体所占的体积与总空隙体积比。S0.3时，液体在固体粒子空隙间的填充量少，液体以分其他液体桥连接颗粒，空气为

7、连续相，称为钟摆状，当液体量增加到0.3s阴非吐温20604080。4、表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，吐温类小。表面活性剂应用：增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。十三、助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂缔合增溶剂：增溶剂是指拥有增溶能力的表面活性剂。下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用两种或多种混杂溶剂。在混杂溶剂中各溶剂达到必然比率时，药物的溶解度出现最大值，这种

8、现象叫潜溶，这种溶剂叫潜溶剂。十四、增加药物溶解度的方法：1.制成可溶性盐2.引入亲水基团3.使用助溶剂，潜溶剂十五、注射剂：指原料药物或与适合的辅料制成的供注入体内的无菌制剂，可分为注射液、注射用无菌粉末和注射用浓溶液等。注射剂按分别系统分类：1、溶液型注射液。2、混悬型注射液。3、乳浊型注射液。4、注射用无菌粉末注射剂特点：1.作用迅速，剂量正确，作用可靠2.适用于不宜口服的药物，服给药的患者4.拥有局部定位给药作用5.可产生长效作用。3.适合于不能够口热原：是微生物产生的内毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白质组成的复合物，脂多糖拥有强热原活性。注射剂制备的工艺流程与环境要求：1、无菌无热原2、澄

9、明度注射剂的容器及办理：耐酸碱，为中性，膨胀系数小，熔点低易熔封。玻璃容器办理：1、安瓿：耐酸性、耐碱性和中性检查，我国规定用刻痕色点易折安瓿。冲洗：蒸瓶和清瓶，灌入纯水10030min，提高化学牢固性。甩水冲洗法：5ml以下。加压气水发射冲洗法：10ml以上。干燥或灭菌：一般：120-140烘箱干燥，电热红外线地道式烘箱；无菌：180干热2、小玻璃瓶：洗瓶机洗漱，再用注射用水冲洗，16017024小时干热灭菌。3、大玻璃瓶：(1)重铬酸钾干净冲洗：旧瓶或长远未严封的新瓶。(2)碱液冲洗：能除掉细菌和热原，适于新瓶及干净度较好的瓶。(3)水洗：新瓶出炉马上密封待用，用注射用水冲洗即可。注射液的

10、配制：(一)投料(二)配液：浓配、稀配(多数、需无澄度问题)注射液的滤过：1、垂熔玻璃滤器。2、微孔滤膜滤器：0.650.8um滤膜，作一般注射液精滤。0.22um0.30um无菌。注射液的灌封：灌装和封口注射剂的灭菌和检漏：流通蒸汽(热不稳)、热压灭菌(一般)、干热灭菌(油为溶剂)注射剂的质量检查：装量、澄明度、无菌检查、热原或内毒素十六、软膏剂：系指药物与适合基质平均混杂制成的拥有必然稠度的半固体外用制剂。分三类：溶液型、混悬型、乳剂型。局部作用：保护创面、润滑皮肤、局部治疗。全身作用：药物经透皮吸取理想基质应满足以下条件：性质牢固，与主药或附加剂等无配伍禁忌，久贮牢固：平均、细腻，其适合

11、的稠度、润滑性和涂展性，对皮肤或黏膜无刺激；有吸水性，能吸取伤口的分泌物；无生理活性，不影响皮肤的正常功能与伤口的愈合；简单洗除，不污染皮肤和衣服等；拥有好的释药性能。软膏剂的基质：(一)油脂性基质：不适于有溢出液的创面，主用于遇水不牢固的药物制备，一般不单独用。1、烃类：(1)凡士林：吸水性差，适于遇水不牢固的抗生素类，不适于有溢出液的患处。(2)固体白腊与液体白腊：最适于调治凡士林的稠度。2、类脂类：(1)羊毛脂：优异吸水性，常与凡士林适用，改进凡士林的吸水性，增加药物浸透性。(2)蜂蜡与鲸蜡：在O/W基质中起牢固作用，调治稠度或牢固性。3、油脂类：常用芝麻油，大豆油，花生油，橄榄油等。特

12、点：对皮肤的润滑、保护作用较其他基质强，性质牢固，不易霉变，涂于皮肤上能形成封闭性的油膜，促进皮肤的水合作用，使皮肤柔润，防范干裂；但释药性能较差，疏水性强，不易用水洗除，不易与水性液体混杂，因此不适于有溢出液的创面、脂溢性皮炎、痤疮等。此类基质主要用于遇水不牢固的药物制备软膏剂。水溶性基质：平时释药较快，无刺激性，易洗除，可吸取组织分泌液，适用于润湿或腐败的创面。常用聚乙二醇PEG。特点：无水，适于易水解的药物；在皮肤上的铺展性好、黏附性好，可形成封闭性的薄膜：本易水解，不易酸败，易洗除。(三)、乳剂型基质：平时可用于无溢出的皮肤破坏，忌用腐败、溃疡及化脓。水包油O/W：释放和透皮吸取快，能

13、与大量水混杂，“雪花膏”。需加1、防腐剂2、保湿剂油包水W/O：只能缓慢蒸发，吸取部分水分，对皮肤有和缓凉爽感，“冷霜”。乳剂型基质的常用乳化剂：1）阴离子型：1、肥皂类：(1)一价皂：一价金属（钠钾铵）氢氧化物或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸生成的皂，O/W型乳化剂。(2)多价皂：二三价金属(钙镁锌铝)的氢氧化物与脂肪酸生成的皂，W/O型乳化剂。2、脂肪烷基硫酸酯类：十二烷基硫酸钠HLB=40，常用于调治HLB值，O/W型乳化剂。3、磷酸酯：十二烷基聚氧乙烯醚磷酸单乙醇胺，O/W型乳化剂。2）非离子型：1、高级脂肪醇类：十六醇(鲸蜡醇)及十八醇(硬脂醇)，弱型乳化剂，可增加乳剂的牢固性和稠度。2、

14、多元醇酯类：（1）聚乙二脂肪酸酯：聚乙二醇7-硬脂酸酯、聚乙二醇20-硬脂酸酯，O/W型乳化剂。（2）脂肪酸甘油酯：硬脂酸甘油酯，弱W/O型乳化剂，不能够用作主要乳化剂；与O/W型乳化剂适用，增加乳剂的牢固性和稠度。聚乙二醇7-氢化蓖麻油，W/O型乳化剂。（3）脂肪酸山梨坦类：油酸山梨坦（司盘80）、硬脂酸山梨坦（司盘60），W/O型乳化剂，很少单独作乳化剂，常与O/W型乳化剂适用，以获取优异的乳化收效。（4）聚山梨酯类：聚山梨酯80、聚山梨酯20，O/W型乳化剂。3、聚氧乙烯醚的衍生物：（1）脂肪醇聚氧乙烯醚：硬酯醇聚氧乙烯醚（平平加O）、山嵛醇氧乙烯醚，O/W型乳化剂。（2）烷基酚聚氧乙烯醚：乳化剂OP，O/W型乳化剂。特点：对油和水均有一订亲和力，有利于药物的释放与穿透；可吸取创面溢出物，易涂布、易冲洗；可用于亚急性、慢性、无溢出的皮肤病，忌用于腐败、溃疡及化脓性创面；遇水不牢固的药物不宜制成乳剂型软膏。（四