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文档简介
1、第二十三章抗高血压药【内容提示及教材重点】成人血压经常 21.3KPa (160mmHg ) /12.6KPa (95mmHg )为高血压。抗高血压药物的分类:一线用药包括:1.利尿药;2.血管紧张素I转化酶抑制及血管紧张素II受体( ATi)阻断药;3. 0受体阻断药;4.钙拮抗药;其它药物有:5.交感神经抑制药包括中枢性抗高血压药、抗去甲肾 上腺素能神经末梢药、肾上腺素受体阻断药;6.扩血管药(直接舒张血管药、钾通道开放药、其他扩血管药)(一)利尿药:中效利尿药如氢氯曝嗪、氯曝酮是基础降压药,单独使用适用轻度高血压,中重度时常与 其他药物合用;高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能
2、不全患者。注意电解质和代谢紊乱, 如低血钾,高肾素,高血糖,高血脂等。(二)钙拮抗剂:因松驰小动脉平滑肌,降低外周血管阻力而降压。降压时一般不减少心输出量和心、脑、 肾血流量;不引起体位性低血压;不引起水钠潴留;一般对老年人、低肾素活性的高血压疗效较好;二氢 叱咤类对血管选择性强,降压易引起反射性交感兴奋(控释剂可延长作用时间,降低反射性兴奋作用);(三)0受体阻断药:常用无内在活性的0受体阻断药;对支气管敏感者宜选用选择性自受体阻断;该类药降压时作用缓慢、平稳,适用于轻、中度高血压(尤其是伴有心绞痛和脑血管疾病和心输出量和肾素活性高患者);不引起体位性低血压;常口服给药 (静脉给药因反射性交
3、感神经兴奋,降压效果差,停药过快易至血压反跳;长期用药不产生耐受性 (可长期用药);常与利尿药、血管扩张药合用,取长补短。(四)血管紧张素I转化酶抑制剂(ACEI)及血管紧张素II受体(A)阻断药:ACEI如卡托普利,通过抑制整体或局部RAAS的AT II形成,减少缓激肽的降解,对血管、肾发挥直接作用,并进一步影响交感 神经系统及醛固酮的分泌而降压,降压时无反射性心率增快; 对脂质和糖代谢无不良影响;改善血管重构,防止动脉粥样硬化;降压无耐受性;对心脏有保护作用;对肾脏有保护作用。AT1阻断药如氯沙坦等,可选择性阻断ATi受体发挥与ACEI类似的作用,注意两者的区别。(五)中枢性抗高血压药(可
4、乐定):激动中枢突触后膜和外周突触前膜维受体,激动中枢和外周I1咪座啾受体,降低外周血管阻力而降压。可乐定可治疗中度高血压,常用于其他降压药无效时。一般口服用 药,高血压危象应静脉滴注给药。止匕外,尚试用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。(六)小肾上腺素受体阻断药如哌座嗪,选择性阻断突触后 的受体,舒张小静脉及小动脉, 降低前后负荷,降低血压。降压时不加快心率;不降低心输出量、肾血流量;易致耐受性,易至体位性低血压可引起首剂 效应;松弛尿道平滑肌,减轻前列腺增生引起的排尿障碍;长期应用可降低血脂;多用于轻、中度高血压。(七)扩血管药:脱屈嗪:为扩张小动脉的口服有效的降压药,对静脉无明显舒张作用。适用
5、于中度高血 压,常与他降压药合用,很少单用。硝普钠:为扩张小动脉和静脉的静脉注射有效的降压药,主要用于治 疗高血压危象,亦用于难治性心衰。滴注时需用黑纸包裹,且药液应新鲜配制。(八)钾通道开放药:米诺地尔、二氮嗪等钾通道开放药可促进血管平滑肌细胞膜上ATP敏感性通道开放,K+外流增加,导致细胞膜超极化,使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活,因而阻止了细胞外钙内流;同0受体阻断药合用时又促进Na2+、Ca20受体阻断药合用【作业测试题】一.选择题(一)A型题.血管紧张素转换酶抑制剂降压作用特点错误的是:A.降压时伴反射性心率增快B.对脂质和糖代谢无不良影响C.改善血管重构,防止动脉粥样硬化D.降压
6、无耐受性E.对心脏、肾脏有保护作用.高血压伴有血浆肾素偏高者宜优先选用A.甲基多巴B.肺屈嗪C.氢氯曝嗪D.硝普钠E.普泰洛尔.不属于一线抗高血压药的是A.依拉普利B.尼群地平C.氢氯曝嗪D.米诺地尔E.普泰洛尔.治疗高血压危象时宜选用A.哌座嗪B.利血平C.硝普钠D.莫索尼定E.双氢克尿曝.第二代中枢性降血压药如莫索尼定药理作用及降压特点与第一代中枢性降压药如可乐定比,错误的是A,对咪口啾I1受体的选择性比可乐定高B.降压效能比可乐定高C.不良反应比可乐定少D.无停药反跳现象E.对应受体作用较可乐定弱.下列哪种药物首次服用时可能引起较严重的体位性低血压A.哌座嗪B.硝苯地平C.普泰洛尔D.氯
7、沙坦E.卡托普利.遇光容易分解,配制和应用时必须避光的药物是A.米诺地尔B.硝普钠C.哌座嗪D.硝酸甘油E.肺屈嗪.可作为吗啡类镇痛药成瘾患者的戒毒药是A.利血平B.莫索尼定C.可乐定D.米诺地尔E.氯沙坦.下列抗高血压药物中,对心脏有明显的抑制作用的是A.维拉帕米B.尼群地平C.尼莫地平D.硝苯地平E.以上都不是.有关曝嗪类利尿药长期给药降压作用机制,错误的是A.减少心输出量B.降低血浆容量C.降低体内Na+D.降低血管平滑肌细胞内Ca2+浓度E.降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性.曝嗪类利尿药用于高血压的治疗,下列叙述中错误的是A.曝嗪类是最常用的利尿降压药B.可降低高血压并发症如心衰、脑
8、卒中的发病率和病死率C.单用时剂量应尽量小D.长期使用应合用留钾利尿药E.长期使用还能降低冠心病的发生率和病死率.一主要以收缩压升高的高血压患者,第一天给安慰剂时测得其收缩压为X,第二天给抗高血压药后达最大降压效果时测得其收缩压为Y,下一次给药前测得其收缩压为Zo下列5种不同的抗高血压药分别测得其X、Y、Z值如下表。其中,降压时对靶器官损伤(如心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构)相对较小的是药物 X (mmHg ) Y ( mmHg ) Z (mmHg )180 130 180180130150180 140 170180 140 150180 150 160.下列用于抗高血压的钙拮抗剂中,降压
9、作用最平稳的是A.硝苯地平B.尼群地平C.尼卡地平D.氨氯地平E.尼索地平.硝苯地平用于高血压的治疗时常见踝部水肿,其原因主要是A.血浆晶体渗透压降低B.血浆胶体渗透压降低C.水钠潴留D.尿量减少E.毛细血管扩张.属于前体药,需经体内转化后才能发挥降压作用的药物A.卡托普利B.依那普利C.莫索尼定D.拉贝洛尔E.肺屈嗪16.能抑制血管平滑肌细胞增生、增殖、恢复血管顺应性的药物A.可乐定B.硝苯地平C.卡托普利D.哌座嗪E.肺屈嗪17.卡托普利不良反应错误的是A.低血钾B.干咳B.低血压D.皮疹E.脱发18.下列关于0受体阻断药降压机制的叙述,哪项不正确A.抑制肾素释放B.减少心输出量C.扩张肌
10、肉血管D.减少交感递质释放E.中枢降压作用19.降压时伴有心率加快、心输出量增加和肾素活性增高的药物A.依那普利B.可乐定C.哌座嗪D.硝苯地平E.普泰洛尔20.哪类药物常作为基础降压药A.肾上腺素受体阻断药B.钙拮抗剂C.血管扩张药D.血管紧张素转换酶抑制药E.利尿降压药(二)B型题A.可乐定 B.硝苯地平C.卡托普利D.普泰洛尔E.哌座嗪.某50岁男性患者,患原发性高血压2年,服用氢氯曝嗪后有效控制血压。但最近一次体检发现血压为160/105 mmHg。改用某药替代氢氯曝嗪后两周,病人出现味觉缺失,该药是:.某54岁原发性高血压女性患者,服用某种抗高血压药物控制血压,由于血压控制效果好便擅
11、自停药2天,病人突然出现胸疼、心动过速、焦虑紧张等症状,血压 240/140mmHg。该患者服用的抗高血压药物是:A.硝酸甘油 B.肺屈嗪C.哌座嗪D.硝苯地平E.硝普钠.以扩张静脉为主,对小动脉略有扩张作用.扩张静脉和动脉,起效快,维持时间短A.硝普钠B.氢氯曝嗪C.脱屈嗪D.拉贝洛尔E.普泰洛尔.促进NO释放,扩张血管.直接松弛血管平滑肌A.激动AT1受体B.激动I1受体C.阻断a受体 D .阻断Ca2+通道E.抑制血管紧张素转换酶.氯沙坦的降压作用机制.尼群地平的降压作用机制.依那普利的降压作用机制.莫索尼定的降压作用机制(三)X型题.对合并有糖尿病和高脂血症的中度高血压患者,宜选用下列
12、哪些抗高血压药物A.哌座嗪 B.硝苯地平C.卡维地诺 D.普泰洛尔E.氢氯曝嗪. 一个较好的抗高血压药应该具备下列哪些条件A, 能有效地将血压控制在 140/90mmHg(18.7/12.0kPa) 以下B.能逆转或阻止靶器官损伤如心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构C.能平稳降压D.降压 谷/峰”比值大于50%E.能降低高血压并发症的病死率.下列抗高血压药物中,降压同时能有效逆转或保护靶器官损伤的是A.卡托普利B.硝苯地平C.氨氯地平D.氯沙坦E.可乐定.硝苯地平用于高血压的治疗时常与0受体阻断药合用,其目的是A.降低降压时引起的反射性心率增快B.降低降压时伴随的心搏出量增多C.降低血浆肾素活性
13、增高D.减少硝苯地平对血糖和血脂的不良影响E.发挥协同抗高血压的作用. 0受体阻断药抗高血压作用的机制是A.抑制心脏,降低心输出量和心率B.阻断肾小球旁器就受体,减少肾素分泌C.阻断中枢口受体,使外周交感神经功能降低D.阻断外周去甲肾上腺素突触前膜01受体,抑制正反馈,使去甲肾上腺素释放减少E.增加PGI2的合成. ACEI抗高血压的优点A.无反射性心率增快B.对脂质和糖代谢无不良影响C.改善血管重构,防止动脉粥样硬化D.降压无耐受性E.对心脏和肾脏有保护作用.高血压合并心衰、心脏扩大者宜选用A.普泰洛尔B.硝苯地平C.卡托普利D.氢氯曝嗪E.氯沙坦.不加快心率的抗高血压药物A.普泰洛尔B.硝
14、苯地平C.卡托普利 D.哌座嗪E.肺屈嗪.对血浆肾素活性较高的高血压可使用A.卡托普利B.肺屈嗪C.普泰洛尔D.氢氯曝嗪E.氯沙坦.属于钾通道开放药的是A.米诺地尔B.甲基多巴C.叱那地尔D.卡维地洛E.特拉座嗪(四)英文选择题(A型题). Significant relaxation of smooth muscle of both venules and arterioles is produced by which of the following drugs?HydralazineMinoxidilDiazoxideSodium nitroprussideNifedipine. In a hypertensive patient who is taking insulin to treat diabetes, which of the following drugs is to be used with extra caution and advice to the patient?HydralazinePrazosinGuanethidinePropranololMethyldopa三.问答题.目前,一线抗高血压药主要有哪些?各举一例。.卡托普利的降压作用机制及临床应用。.第二代和第三代的硝苯叱咤类抗高血压药主要有哪些?与第一代比较,各有哪
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