胃肠动力调节药物课件

1、胃肠动力调节药内容分类作用机理临床应用总结胃肠动力性疾病胃肠运动生理和有关动力障碍的症状 食管运动生理，吞咽困难，反流症状 胃运动生理，消化不良 小肠运动生理，腹胀，腹痛，腹泻 结肠运动生理，腹胀，腹痛，便秘，腹泻 肛门直肠运动生理，便秘和失禁胃肠动力疾病 胃食管反流病，功能性消化不良，功能性便秘胃动力调节药物分类多巴胺受体拮抗剂：甲氧氯普胺 (胃复安）多潘立酮 (吗丁啉) 胃复安作用于D1和D2受体产生抗多巴胺作用抑制平滑肌舒张多潘立酮是D2受体的竟争性拮抗剂。多巴胺受体拮抗剂：药效特点分析甲氧氯普胺 选择性不强 严重的中枢 神经系统副作用基本不作为促动力用药适应症-习惯性呕吐，神经性呕吐、

2、内耳眩晕症、胃炎、化疗辅助用药止吐药用法用量：口服：510mg/次，1030mg/日，饭前服；肌肉注射 或静脉注射1020mg/次。药效特点分析多潘利酮 较强的选择性 神经系统副 外周D2受体 作用较轻 胃动力药近 胃 端适应症-考虑为胃动力不足的功能性消化不良、胃食道返流性疾病等用法用量：口服。成人一次1片(10mg)，一日2-3次，饭前15- 30分钟服用。 多潘立酮注意事项1.心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重，有可能加重心律紊乱。2.本品含有乳糖，可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者。3.当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与本品合用时，前两类药

3、不能在饭前服用，应于饭后服用，即不宜与本品同时服用。4.由于多潘立酮主要在肝脏代谢，故肝功能损害的患者慎用。5. 由于经肾脏排泄的原形药物极少，因此肾功能不全的患者单次服药可能不需调整剂量。但需重复给药时，应根据肾功能损害的严重程度将服药频率减为每日12次，剂量应咨询医师或药师，此类患者长期用药时需定期检查。 5-HT4受体激动剂 5-HT4受体位于肠神经系统(ENS)突触前末梢刺激后促进释放乙酰胆碱、降钙素基因相关肽促进胃肠动力5-HT4 受体激动剂对肠神经元有神经保护作用、营养作用。5-HT4受体基因敲除小鼠：胃肠运动减慢肠神经元丢失增多存活的神经元个体变小老年人肠功能减退可能与此有关，5

4、-HT4激动剂可能延缓这种现象。 西沙必利作用位点： 、1、 2、D2等受体 K通道作用机理分析 全胃肠动力，从食道至结肠的平滑肌及括约肌Cisapride: a gastrointestinal prokinetic drug JA Barone, LM Jessen, JL Colaizzi, and RH Bierman The Annals of Pharmacotherapy: Vol. 28, No. 4, pp. 488-500作用部位广泛莫沙必利作用位点： 、3部分拮抗药效特点分析： 促胃肠动力作用相似于西沙必利 作用部位广泛全胃肠 几无心脏毒性作用 作用机理分析莫沙必利(mo

5、sapride)全胃肠道促动力药物：作用于5-HT4受体促进胃肠蠕动、促进胃排空促进小肠运动、增加近端结肠排空作用较大剂量，拮抗5-HT3受体改善内脏感觉适用：上消化道动力相关性症状慢性便秘、便秘型IBS的治疗莫沙比利治疗帕金森氏症伴便秘患者的临床研究莫沙比利对排便次数的影响莫沙比利对胃肠传输时间的影响莫沙必利用法用量及注意事项用法用量： 口服给药 一次5-10mg，一日3次，饭前服用。 注意事项： （1）对本药过敏者。 （2）胃肠道出血、穿孔者。 （3）肠梗阻患者。 （4）肝、肾功能不全者。作用机理分析昂丹司琼、托烷司琼作用位点： 高选择性5-HT3受体拮抗剂药效特点分析：抑制由化疗和放疗引

6、起的恶心呕吐，不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等昂丹司琼用法用量及不良反应用法用量 在化疗、放疗前1-2小时口服8mg，或静脉注射8mg，并在化疗、放疗后12小时口服8mg。 为避免在疗程完毕24小时后出现的延迟性呕吐，应连续5日服用本药。建议口服剂量是每日2次，每次8mg。 肝功能损害患者用药剂量每日不应超过8mg不良反应 可有头痛、发热、呃逆，偶有短暂性无症状的转氨酶增加副作用。偶见便秘。罕见服药后立即出现过敏性休克。其它如：心律失常，低血压，心动过缓，不随意运动失调，癫痫发作。昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼比较各项指标昂丹司琼格拉司琼托烷司琼化学结构相同点含氮杂环化合物，

7、其母环结构均与5-HT母环结构相似，其中5- HT的母环结构为吲哚环。不同点吲哚并吡喃环吲哚环异吲唑环药动学（半衰期）3小时9小时8小时副作用头痛、便秘、腹泻、一过性转氨酶升高用法用量治疗前缓慢静脉或口服8mg，之后每隔8h静注或口服8mg，维持剂量至d5，肝功能损害患者用药剂量每日不应超过8mg治疗前静脉给药5mg或治疗前12h口服5mg，之后每天口服5mg，维待剂量至d5，24小时内最大剂量不应超过9mg。治疗前缓慢静注3mg或口服给药1mg，只需静脉给药一次或口服给药两次，肝、肾功能不全患者静脉给药时剂量应减半疗效观察70%72.90%68.60%作用机理分析匹维溴铵作用位点： 高选择性

8、钙离子通道阻滞剂药效特点分析：阻断钙离子流入肠壁平滑肌细胞 解痉、增加肠道蠕动能力 与肠易激综合征有关的腹痛、排便紊乱、肠道不适。钡灌肠前准备。 曲美布丁(trimebutine)三甲氧苯丁氨酯，直接作用于胃肠道平滑肌Ca2+通道、K+通道，通过抑制或增加胃肠平滑肌的收缩，调节胃肠运动正常化。胃肠动力增强：抑制Ca2+通道胃肠动力不足：抑制K+通道的通透性作为脑腓肽类似物：作用外周鸦片受体双向胃肠动力调节：曲美布丁用法用量及注意事项用法用量： 口服，每次100-200mg，一日3次，根据年龄、症状适当增减剂量，或遵医嘱。 注意事项： 出现皮疹患者应停药观察。 孕妇、哺乳期的妇女慎用。 功能性胃肠病治疗新靶点临床常见促胃动力药物不合理用药出血期禁药，因促进胃蠕动的同时，容易加重出血。多潘立酮、莫沙必利属同类药物，临床易重复用药抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与促胃动力药应间隔2