药学专业知识二2017-全01基础学习班讲义

1、第一节 直接影响 DNA 结构和功能的抗肿瘤药第一亚类 破坏 DNA 的烷化剂1.氮芥 2.环磷酰胺 3.塞替派 4.司汀一、药理作用与临床评价烷化剂最早问世的细胞毒类药（对细胞有直接毒性作用）通过与肿瘤细胞中 DNA 共价结合，使其丧失活性；或使 DNA 分子断裂，导致细胞（一）作用特点1.氮芥最早应用。用于：恶性淋巴瘤慢性淋巴细胞白血病小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征广谱抗癌。2.环磷酰胺恶性淋巴瘤疗效显著；【适应证】恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤【第一组：直接影响 DNA 结构和功能概要 TANG】一、烷化剂（细胞毒类，4）1.氮芥 2.环磷酰胺3.塞替派 4.司汀二、铂类（3）

2、顺铂、卡铂、铂三、抗生素（2）丝裂霉素、博来霉素四、拓扑异构酶抑制剂（2）I（喜树碱/羟喜树碱、/拓扑替康） II（依托泊苷、替尼泊苷）、癌、肿瘤、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。3.塞替派癌，灌注。【适应证】局部刺激性小，可采取多种给药方式。、癌、胃肠道肿瘤；癌性体腔积液的腔内注射、癌局部灌注。4.司汀脑瘤。脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织。用于：性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病。（二）典型不良反应及用药监护1.最常见骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降（例外：长春新碱和博来霉素）。【监护】治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间

3、。对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子（G-CSF），必要时给予抗菌药。2.、。3.口腔黏膜反应咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是监护：（1）口腔护理。氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。新陈代谢和生长最快的细胞）。（2）真菌应用制霉菌素液漱口。（3）局部用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂。4.性炎环磷酰胺/异环磷酰胺。：美司钠（美死啦 TANG）。多饮水。塞替派、心肌炎、肺高尿酸血症尿酸性肾病（处理：别嘌醇、补液、碱化尿液）。化及性肝炎。7.致畸妊娠及哺乳期禁用。小结 1烷化剂不良反应 TANG完啦致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。尿酸高，肝脏害心肺。二、用药

4、监护抗肿瘤药药液外渗的应对：立即停止注射。局部使用解毒剂：地塞利多卡因局部封闭，冷敷（热敷）。氢化可的松琥珀酸钠，或 5%碳酸氢钠地塞透明质酸酶0.9%氯化钠，或透明质酸地塞【附：较难考点】，局部静注或多处皮下注射；利多卡因局部注射。烷化剂可损害任何细胞增殖周期的 DNA，因此属于细胞增殖周期非特异性抑制剂：对 M 期和 G1 期细胞作用较强;小剂量抑制细胞由 S 期进入 M 期；大剂量各期细胞。第二亚类 破坏 DNA 的铂类化合物顺铂、卡铂、铂。一、药理作用与临床评价（一）作用特点与 DNA 结合，使肿瘤细胞 DNA 停止1.顺铂/卡铂非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、癌、的首选一；卡铂小细胞肺癌

5、和头颈区鳞癌。癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤2.铂胃肠道癌，结直肠癌的首选一。更有效，作用更强。（二）典型不良反应消化道反应（、腹泻）肾毒性、耳毒性、神经毒性低镁血症骨髓功能抑制过敏反应。小结 2铂类不良反应 TANG铂类和低镁，耳肾神毒伤骨髓。1.顺铂、肾毒性和耳毒性较重，骨髓功能抑制相对较轻；2.卡铂骨髓抑制较重，其他轻（骨头卡住了 TANG）；3.铂神经毒性（包括感觉周围神经病），可导致觉异常和功能。（四）药物相互作用简化 TANG：避免与其他有肾毒性、耳毒性或骨髓抑制不良反应的药物合用。二、用药监护（一）顺铂肾毒性最常见、最严重。可逆。鼓励多饮水（30003500ml/d），利尿剂

6、，使尿量维持在 2500ml 以上。监测血电解质、肾功能、尿液酸碱度、颜色。抑制尿酸形成碳酸氢钠别嘌醇。（二）卡铂监护骨髓造血功能。监测：血细胞比容，血红蛋白测定，每周检査 1 次白细胞与血小板计数；神经功能；血尿素氮、肌酐清除率与血肌酐；钙、镁、钾、钠。（三）铂神经系统毒性遇冷可加重神经毒性，甚至可因咽喉痉挛而致严重凉物及避风等。应避免受凉，如禁食冷饮（果汁）、接触【细节考点 TANG】注意选择适宜的溶剂顺铂0.9%氯化钠，避光；卡铂、铂5%葡萄糖。第三亚类 破坏 DNA 的抗生素一、药理作用与临床评价（一）作用特点丝裂霉素机制与烷化剂相同；博来霉素天然存在的抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞

7、 DNA，使 DNA 链断裂和裂解抑制细胞增殖，肿瘤细胞。丝裂霉素胃癌、结直肠癌、肺癌、胰肿瘤。、肝癌、宫颈癌、宫体癌、头颈区肿瘤、博来霉素皮肤状。、头颈部肿瘤、肺癌、食管癌、恶性淋巴瘤、颈癌、神经胶质瘤、甲（三）典型不良反应丝裂霉素十分常见：骨髓抑制。博来霉素、。肝肾损害。间质性、白细胞减少。第四亚类 拓扑异构酶抑制剂一、药理作用与临床评价（一）作用抑制拓扑异构酶，1.拓扑异构酶 I 抑制剂DNA及 RNA。喜树碱消化道肿瘤（胃、结肠、直肠癌）、肝癌、癌、白血病。毒性比较大（尿频、和血尿），不溶于水。羟喜树碱毒性降低，但依然不溶于水。替康、拓扑替康引入亲水基团，具有水溶性，方便应用大肠癌。2

8、.拓扑异构酶抑制剂两个首选！依托泊苷化疗指数较高小细胞肺癌首选药；单核细胞白血病。替尼泊苷可透过血-脑屏障，脑瘤首选药（前后联系：司汀 TANG）。其他：肺癌、胃癌、食管癌、癌、淋巴瘤、白血病、恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤。（二）典型不良反应1.羟喜树碱、食欲减退、骨髓抑制、尿急、血尿、蛋白尿及。2.替康迟发性腹泻（给药后 5 天，严重者致死）、骨髓抑制、乙酰胆碱综合征（早发性腹泻及出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎用阿托品治疗）。3.依托泊苷骨髓抑制、口腔炎、低血压及喉痉挛。二、用药监护强调：替康（一）迟发性腹泻治疗：高剂量洛哌丁胺（2mg/2h）。（二）监测血象发热性中性粒细

9、胞减少症（体温38，中性粒0.1109/L）立即静滴广谱抗菌药。（1）严重中性粒减少症（0.05109/L），发热（体温38）或时，应减量。（2）必须在中性粒0.15109/L 后，方可恢复治疗。伴中性粒减少（0.1109/L）【第一组：直接影响 DNA 结构和功能小结 TANG】一、烷化剂（细胞毒类，4）氮芥最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。环磷酰胺淋巴瘤（性炎-美司钠）。塞替派癌性体腔积液注射、癌灌注。司汀脑瘤、脑膜白血病。（完啦致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。尿酸高，肝脏害心肺。TANG）二、铂类（3）顺铂（肾、耳毒）、卡铂（骨髓）、铂（神经毒）（铂类和低镁，耳肾神毒伤骨髓 TANG）【第一组：直接

10、影响 DNA 结构和功能概要 TANG】一、烷化剂（细胞毒类，4）1.氮芥 2.环磷酰胺3.塞替派 4.司汀二、铂类（3）顺铂、卡铂、铂三、抗生素（2）丝裂霉素、博来霉素四、拓扑异构酶抑制剂（2）I（喜树碱/羟喜树碱、/拓扑替康） II（依托泊苷、替尼泊苷）未完待续第二节 干扰核酸生物的药物（抗代谢药）一、药理作用与临床评价（一）作用特点化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢物相似，从而影响或拮抗代谢功能肿瘤细胞。用于：急性白血病和恶性淋巴瘤；、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。干扰核酸生物氟尿嘧啶巯嘌呤甲氨蝶呤药（抗代谢药），大纲要求 4 个：4.胞苷三、抗生素（2）丝裂霉素（肝肾毒、骨髓抑制）、

11、博来霉素（间质性）四、拓扑异构酶抑制剂（2）I（喜树碱/羟喜树碱、/拓扑替康延迟性腹泻） II（首选：依托泊苷小肺（小鸟依人 TANG）；替尼泊苷脑瘤（尼姑剃脑袋 TANG）【TANG】核酸合伙打假球，最终得了。1.氟尿嘧啶消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、2.巯嘌呤、癌、宫颈癌、肺癌、癌及皮肤癌。 急性白血病及慢性粒细胞白血病急变期； 绒毛膜上皮癌、恶性3.甲氨蝶呤、绒毛膜癌、恶性。、急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、癌、宫颈癌、癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。【注意】影响生殖功能。有肾功能异常时，大剂量疗法准备好4.胞苷急性白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。恶性淋巴

12、瘤。（二）典型不良反应与证药：亚叶酸钙。1.急性毒性、腹泻；2.迟发毒性骨髓抑制、口腔溃疡、（氟尿嘧啶）。甲氨蝶昤肾毒性、骨髓抑制、心肌炎、伤了心肺骨肝肾。性肝炎及肺化【TANG】核酸甲氨呤，氟尿嘧啶监测血象；与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用，可增强疗效和不良反应。第三节 干扰转录过程和RNA的药物（作用于核酸转录）、药理作用与临床评价（一）作用特点蒽环类抗肿瘤抗生素柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星直接作用于 DNA 或嵌入 DNA，干扰 DNA 的模板功能，从而干扰转录过程，（二）典型不良反应与证mRNA 形成。急性毒性腹泻；迟发毒性骨髓抑制、心性（尤其多柔比星）、胃炎、。【心性的解毒剂右雷

13、】第四节 抑制蛋白质与功能的药物（干扰有丝药）长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱、药理作用与临床评价（一）作用特点均为植物提取物或其半衍生物；机制干扰微管蛋白装配，干扰有丝中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于中期（M 期）。1.长春碱类长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。用于：白血病、淋巴瘤、和肺癌。静注后进入肝脏较多，同时浓集于神经细胞，故神经毒性重，但很少通过血-脑屏障。长春碱恶性淋巴瘤、肿瘤、绒癌、及单核细胞白血病。长春新碱急性白血病、急性和慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、儿童急淋长春新碱神经毒性、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤

14、。2.紫杉烷类紫杉醇和多西他赛。（1）紫杉醇从紫杉树干和树皮中提取。机制独特作用于处于聚合状态的微管蛋白，妨碍纺锤体的形成，细胞，使细胞停止于 G2/M期。（2）多西他赛半药。水溶性好，毒性较小。抗肿瘤作用比紫杉醇高 1 倍。紫杉醇癌、性卡氏肉瘤（Kai 肉瘤）。、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、细胞瘤、淋巴瘤及与相关多西他赛、非小细胞肺癌。3.高三尖杉酯碱从我国三尖杉属植物中分离。机制干扰白体功能，蛋白质，对 S 期细胞更敏感。用于急非淋、慢粒（白血病）、骨髓增生异常综合征、真性红细胞增多症。4.酰胺酶降解酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能蛋白质。用于急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。（

15、二）典型不良反应与证1.长春碱、长春新碱骨髓抑制、消化道反应、血栓性静脉炎、神经毒性神经系统毒性（四肢麻木，腱反射，腹痛和便秘、麻痹性肠梗阻）。2.紫杉醇骨髓抑制、过敏反应； 外周神经毒性；心性；超敏反应特殊溶剂导致预处理：糖皮质激素、抗组胺药。多西他赛：骨髓抑制；液体潴留，超敏反应。高三尖杉脂碱骨髓抑制、消化道反应、5.酰胺酶过敏、消化道反应。、心性；第三组：干扰 RNA 转录柔红霉素、X 柔比星（心性解：）多温柔啊，令人放心。第四组：影响蛋白质（干扰有丝药）长春 XX（神经毒性）紫杉醇（过敏反应）、多西他赛高三尖杉酯碱（心性）酰胺酶【前 4 组抗药浓缩总结 TANG】1.直接破坏 DNA

16、结构和功能药氮芥环磷塞替派，司汀治脑袋。三铂三毒和两素，拓扑异构是喜树。2.干扰核酸生物药氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、胞苷核酸合伙打假球，最终得了。3.干扰 RNA 转录药柔红霉素、X 柔比星多温柔啊，令人放心。4.影响蛋白质和功能药（1）长春碱、长春新碱长长紫杉树，【附：难点胸腺核苷嘌呤核苷酸干扰核酸生物的药】酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。（3）核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤、培美曲塞。DNA 多聚酶抑制剂：胞苷、他滨。干扰核酸生物未完待续的药物第 13 章 抗肿瘤药难！耐心！欲速则不达 TANG干扰核酸生物药技巧 TANG1.胸腺核苷

17、酸酶抑制剂氟尿嘧啶、卡培他滨他胸前戴座佛2.嘌呤核苷酸酶抑制剂巯嘌呤、硫鸟嘌呤娼者，3.核苷酸还原酶抑制剂羟基脲 核，还用枪？4.二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤、培美曲塞双手美甲5.DNA 多聚酶抑制剂胞苷、他滨多聚聚，有喜糖紫杉醇高三尖杉酯碱酰胺酶做成高大门。从此蛋白质，再也不 。第 13 章 抗肿瘤药难！耐心！欲速则不达 TANG第五节 调节体内激素平衡的药物、药理作用与临床评价（一）作用特点雌激素类己烯雌酚、炔雌醇。机制：大剂量负反馈抑制下丘脑-垂体-用于：，。不良反应较多。抗雌激素类（1）雌激素受体拮抗剂他莫昔芬和。轴。机制细胞胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体，

18、形成他莫昔芬-受体蛋白复合物，该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的 DNA 与 mRNA 结合抑制雌激素依赖性蛋白质的结合，最终抑制细胞的增殖。他莫昔芬目前最常用（雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 阳性，绝、后均可）、卵巢癌和内膜癌。不良反应较少。（2）芳香氨酶抑制剂来曲唑、阿那曲唑。机制抑制芳香化酶活性，阻断二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素抑制乳癌细胞生长。不能抑制功能，故不能用于绝患者。孕激素类甲羟孕酮及甲地孕酮。适应证：、内膜癌、癌、肾癌。雄激素类丙酸睾酮。用于：，已基本被替代。5.抗雄激素类氟他胺。用于：癌。机制与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。氟他胺的羟基代谢物

19、更高亲和力，作用更强。不良反应：雄激素作用减少女性化，触痛、溢乳、减退、计数减少。【小结 TANG】第五节 调节体内激素平衡的药物R 阳性，绝 、1.雌激素受体拮抗剂他莫昔芬、他莫昔芬最常用后均可）。（2.大剂量雌激素、芳香氨酶抑制剂来曲唑、阿那曲唑 。癌、肾癌。孕激素甲羟孕酮、甲地孕酮抗雄激素类氟他胺癌。（二）典型不良反应、内膜癌、急性毒性迟发毒性二、用药监护强调：他莫昔芬（1）可促进，有导致怀孕的可能，未绝经妇女不宜应用。若必须使用，应抗促激素类药。（2）严格，并不得使用雌激素类药。（3）发现异常，应立即进行检查。第六节 靶向抗肿瘤药第一亚类 酪氨酸激酶抑制剂一、药理作用与临床评价（一）作

20、用特点酪氨酸激酶在肿瘤细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。酪氨酸激酶抑制剂替尼、 尼阻断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。适应证：非小细胞肺癌。（二）典型不良反应最常见：皮肤毒性、腹泻。二、用药监护皮肤毒性：皮疹、皮肤干燥和指甲异常。避免日晒，涂抹润肤露和含糖皮质激素软膏或口服氯苯腹泻：中、重度口服洛哌丁胺。间质性罕见但可致命。肝脏：氨基转移酶 AST 及 ALT 升高。、阿司咪唑和氯雷他定。第二亚类 单克隆抗体抗肿瘤药（单抗药）一、药理作用与临床评价（一）作用特点1.雌激素类己烯雌酚、高钙血症、水潴留、血栓栓塞、2.抗雌激素类他莫昔芬、不调3.孕激素类甲地孕酮注射部位疼痛水潴留、高钙血症、黄疸

21、4.雄激素类睾酮无化+（同上）5.抗雄激素类氟他胺、食欲增强、失眠男子发育最突出的优点选择性“杀灭”：只对癌细胞起作用，而对正常体细胞几乎没有，大幅降低毒副作用。1.曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗机制：在癌细胞膜外与生长因子竞争结合受体，阻断信号传递过程癌细胞生长扩散。A.曲妥珠单抗HER-2 过度表达的转移性。B.利妥昔单抗滤泡性型淋巴瘤（CD20）。C.西妥昔单抗与替康联用治疗表达表皮生长因子受体（EGFR）的转移性结直肠癌。回顾性内容：【第一组：直接影响 DNA 结构和功能小结 TANG】一、烷化剂（细胞毒类，4）氮芥最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。环磷酰胺淋巴瘤（性炎-美司钠）。塞替派癌

22、性体腔积液注射、癌灌注。司汀脑瘤、脑膜白血病。氮芥环磷塞替派，2.贝伐单抗机制特殊：作用于司汀治脑袋。三铂三毒和两素，拓扑异构是喜树。内皮生长因子（VEGF），内皮细胞增殖和新生成。“癌细胞 TANG”。（二）典型不良反应过敏样反应，或其他超敏反应。淋巴瘤患者严重的细胞因子综合征或肿瘤溶解综合征。西妥昔单抗皮肤反应（80%以上），其中约 15%症状严重。二、用药监护（一）用前尽可能先做筛査表皮生长因子受体（EGFR）过量、B 淋巴细胞表面高表达 CD20 抗原、雌激素受体阳性（ER）先化疗，使肿瘤细胞凋亡，再使用单抗药。曲妥珠单抗、西妥昔单抗人表皮生长因子受体-2（HER-2）的单克隆抗体。H

23、ER-2 在巢癌、胃癌等多种人类肿瘤中过度表达。利妥昔单抗抗 CD20 抗体。西妥昔单抗仅可用于 KRAS野生型患者。（二）注意单抗药综合征1.过敏反应轻度减慢输注速度或暂停输注。、卵严重立即2.曲妥珠单抗停药，并即用肾上腺素、抗组胺药和糖皮质激素。心脏功能减退心力衰竭、栓子脑栓塞，甚至3.利妥昔单抗。细胞因子综合征：严重呼吸、发热、寒战、荨麻疹和性水肿。4.西妥昔单抗严重的皮肤反应。首次发生不须调整剂量。第 2 次或第 3 次出现，须中断使用。只有当反应缓解到 2 级，才能重新开始以较低剂量继续治疗。第 4 次发生，或停药后皮肤反应无法缓解至 2 级停用。（完啦致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。尿

24、酸高，肝脏害心肺。TANG）二、铂类（3）顺铂（肾、耳毒）、卡铂（骨髓）、铂（神经毒）（铂类和低镁，耳肾神毒伤骨髓 TANG）三、抗生素（2）丝裂霉素（肝肾毒、骨髓抑制）、博来霉素（间质性）四、拓扑异构酶抑制剂（2）I（喜树碱/羟喜树碱、/拓扑替康延迟性腹泻） II（首选：依托泊苷小肺（小鸟依人 TANG）；替尼泊苷脑瘤（尼姑剃脑袋 TANG）5.肿瘤溶解综合征肿瘤细胞短期内大量溶解，性肾衰竭。细胞内代谢产物高尿酸血症、高血钾、高血磷、低血钙和急预防：放化疗前充分水化、利尿、碱化尿液、服用别嘌醇。【TANG 小结】第六组、分子和单克隆抗体靶向酪氨酸激酶抑制剂XX 替尼非小肺（皮肤毒性、腹泻）【

25、注意！勿TANG替尼泊苷脑瘤拓扑 II】单克隆抗体（单抗）（1）曲妥珠单抗（HER-2，心功能减退曲线后面是心）利妥昔单抗（CD20，淋巴瘤，细胞因子淋利细胞）西妥昔单抗（EGFR，结直肠癌、皮肤毒性结肠拉稀，嬉皮笑脸）（2）贝伐单抗（内皮生长因子 VEGF，宝贝了！）【小结 TANG】6 组抗肿瘤药关键考点一、直接影响 DNA 结构和功能二、干扰核酸生物1.氟尿嘧啶2.胞苷3.巯嘌呤【第一组：直接影响 DNA 结构和功能小结 TANG】烷化剂（细胞毒类，4）氮芥最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。环磷酰胺淋巴瘤（性炎-美司钠）。塞替派癌性体腔积液注射、癌灌注。司汀脑瘤、脑膜白血病。（完啦致畸伤骨髓，口

26、腔溃疡头发没。尿酸高，肝脏害心肺。TANG）铂类（3）顺铂（肾、耳毒）、卡铂（骨髓）、铂（神经毒）（铂类和低镁，耳肾神毒伤骨髓 TANG）抗生素（2）丝裂霉素（肝肾毒、骨髓抑制）、博来霉素（间质性）拓扑异构酶抑制剂（2）I（喜树碱/羟喜树碱、/拓扑替康延迟性腹泻） II（首选：依托泊苷小肺（小鸟依人 TANG）；替尼泊苷脑瘤（尼姑剃脑袋 TANG）4.甲氨蝶呤【TANG】核酸合伙打假球，最终得了。三、干扰转录过程和RNA柔红霉素、X 柔比星【TANG】多温柔啊，令人放心。四、抑制蛋白质与功能（微管）长春碱类（长春 XX）紫杉烷类（紫杉醇、多西他赛）高三尖杉酯碱酰胺酶【TANG】长长紫杉树，做成

27、高大门。五、调节体内激素平衡雌激素受体拮抗剂他莫昔芬、他莫昔芬最常用后均可）。大剂量雌激素、芳香氨酶抑制剂来曲唑、阿那曲唑。（R 阳性，绝 、孕激素甲羟孕酮、甲地孕酮抗雄激素类氟他胺癌。六、分子和单克隆抗体靶向、内膜癌、癌、肾癌。1.酪氨酸激酶抑制剂XX 替尼非小肺（皮肤毒性、腹泻）【勿TANG替尼泊苷脑瘤拓扑 II】2.单克隆抗体（单抗）（1）曲妥珠单抗（HER-2，心功能减退曲线后面是心）利妥昔单抗（CD20，淋巴瘤，细胞因子淋利细胞）西妥昔单抗（EGFR，结直肠癌、皮肤毒性结肠拉稀，嬉皮笑脸）（2）贝伐单抗（内皮生长因子 VEGF，宝贝了！）第 13 章 抗肿瘤药难！耐心！欲速则不达 T

28、ANG 1.直接影响 DNA 结构和功能2.干扰核酸生物干扰转录过程和抑制蛋白质RNA与功能调节体内激素平衡分子和单克隆抗体靶向抗肿瘤【抗药浓缩总结 TANG】1.直接破坏 DNA 结构和功能药氮芥环磷噻替哌，司汀治脑袋。三铂三毒和两素，拓扑异构是喜树2.干扰核酸生物药氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、胞苷核酸合伙打假球，最终得了糖尿病3.干扰 RNA 转录药多柔比星多温柔啊，令人放心4.影响蛋白质和功能药长春碱、长春新碱紫杉醇、多西他赛高三尖杉酯碱酰胺酶、长长紫杉树，做成高大门。 从此蛋白质，再也不5.影响激素平衡药他莫昔芬、来曲唑、阿那曲唑、氟他胺6.靶向治疗药XX 替尼非小细胞肺癌；XX 单抗

29、*放疗与化疗止吐药单元测试（题多）第 13 章 抗肿瘤药难！耐心！欲速则不达 TANG 1.直接影响 DNA 结构和功能2.干扰核酸生物干扰转录过程和抑制蛋白质RNA与功能调节体内激素平衡分子和单克隆抗体靶向抗肿瘤*放疗与化疗止吐药单元测试（题多）第七节 放疗与化疗止吐药、药理作用与临床评价（一）作用特点多巴胺受体阻断剂5-HT3 受体阻断剂神经激肽-1（NK-1）受体阻断剂1.多巴胺受体阻断剂甲氧氯普胺作用于延髓催吐化学感受区中的多巴胺受体中枢性止吐。选择性差锥体外系反应。+糖皮质激素联用增加疗效，并减轻毒副作用。2.5-HT3 受体阻断剂琼、司琼、托烷司琼。机制拮抗外周和中枢神经元的 5-

30、HT3 受体，阻断胃肠道 5-HT 与 5-HT3 受体的结合止吐。高效选择性无锥体外系反应和神经抑制症状。+糖皮质激素（地塞）显著提高疗效。3.神经激肽-1 受体阻断剂吡坦（唯一）。P 物质主要存在于胃肠道与中枢神经系统中，有致吐作用，与 NK-1 受体的亲和力最强。选择性 NK-1 受体阻断剂则能抑制 P 物质所致用于化疗所致迟发性与。【适应证】化疗后的急性、延迟性或；尚可用于重度抑郁症（伴焦虑）。二、用药监护1.不同程度的处理2.按出现的不同时间可分为：急性迟发性预期性与与与：24h 内。最严重。：24h 后。持续时间较长，可能与 P 物质有关。：既往接受过化疗，再次接受化疗前出现。与化

31、疗药无关，由精神心理主导的条件反射止吐药无效。治疗：行为调节和系统脱敏。3.化疗药所致与的分级按频率：高度、中度、低度和微弱。（1）高度致吐：频率大于 90%不同程度的处理（小结 TANG）轻度口服多潘立酮、甲氧氯普胺；可+地塞或劳泮。严重5-HT3 受体阻断剂：XX 司琼。急性或延迟性神经激肽-1（NK-1）受体阻断剂（吡坦）、口服地塞，或与甲氧氯普胺、苯海拉明联用。5-HT3 受体阻断剂+地塞+吡坦。顺铂、达卡巴肼、司汀、环磷酰胺（1500mg/m2）、氮芥。（2）中度致吐：频率 31%90%5-HT3 受体阻断剂+地塞。卡铂、环磷酰胺（1500mg/m2）、异环磷酰胺、多柔比星、柔红霉素

32、、表柔比星、紫杉醇、铂、替康、拓扑替康、培美曲塞、甲氨蝶呤（200mg/m2）。（3）低度致吐：频率 10%30%5-HT3 受体阻断剂，或地塞。胞苷、依托泊苷、甲氨蝶呤（200mg/m2）、氟滨、氟尿嘧啶、他滨、多西他赛、博来霉素、长春碱、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、（4）微弱致吐小于 10%蒽醌、丝裂霉素、苯丁酸氮芥。可不治疗；或 5-HT3 受体阻断剂。化疗药导致的频率强记！TANG不同频率的处理（小结 TANG）处理微弱：小于极多可不治疗；低度：10%30%丝裂霉素、博来霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤（200）、氟尿嘧啶、他滨、多西他赛、长春 XX、苯丁酸氮芥。四伯倒霉依托佛，吉林长春本家多

33、。（TANG）中度：31%90%环磷酰胺（1500）、异环磷酰胺、卡铂、 铂、XX 替康、阿糖胞苷、甲氨蝶呤（200）、培美曲塞、柔红霉素、X 柔比星、紫杉醇。呵呵，懒，不记。（TANG）高度：90%氮芥、顺铂、司汀、环磷酰胺（1500mg/m2）大环卡车，顺路带芥菜（TANG）。不同频率的处理（小结 TANG）处理微弱：小于10%极多可不治疗；必要时于化疗前给予 5-HT3 受体阻断剂；化疗后不需要。低度：10%30%丝裂霉素、博来霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤（200）、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、长春 XX、苯丁酸氮芥。A.5-HT3 受体阻断剂或B.口服地塞。中度：31%90%环磷酰胺（1

34、500）、异环磷酰胺、卡铂、铂、XX 替康、胞苷、甲氨蝶呤（200）、培美曲塞、柔红霉素、X 柔比星、紫杉醇5-HT3 受体阻断剂地塞。高度：90%氮芥、顺铂、司汀、环磷酰胺（1500mg/m2）5-HT3 受体阻断剂地塞吡坦。【】1.可预防环磷酰胺所致泌 A.美司钠B.糖皮质激素 C.D.洛哌丁胺E.抗生素毒性的药物是正确A环磷酰胺可出现性炎，尤其在大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生，可预防性给予美司钠。2.用环磷酰胺治疗下列哪种肿瘤疗效显著 A.肺癌B.恶性淋巴瘤 C.多发性骨髓瘤 D.E.神经母细胞瘤正确B环磷酰胺用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病等。3.甲氨碟呤主要用于 A

35、.消化道肿瘤B.儿童急性白血病C.慢性粒细胞性白血病 D.恶性淋巴瘤E.肺癌正确B本题不涉及，作为补充知识。10%必要时于化疗前给予 5-HT3 受体阻断剂；化疗后不需要。低度：10%30%丝裂霉素、博来霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤（200）、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、长春 XX、苯丁酸氮芥。A.5-HT3 受体阻断剂或B.口服地塞。中度：31%90%环磷酰胺（1500）、异环磷酰胺、卡铂、铂、XX 替康、胞苷、甲氨蝶呤（200）、培美曲塞、柔红霉素、X 柔比星、紫杉醇5-HT3 受体阻断剂地塞。高度：90%氮芥、顺铂、司汀、环磷酰胺（1500mg/m2）5-HT3 受体阻断剂地塞吡坦。4.替

36、尼泊苷首选用于治疗 A.慢性淋巴细胞性白血病B.脑瘤C.瘤D.恶性淋巴瘤E.脂肪瘤正确B还有司汀烷化剂。5.氟尿嘧啶的主要不良反应是 A.血尿、蛋白质B.过敏反应 C.神经毒性 D.胃肠道反应E.肝脏损害正确D6.主要不良反应是心 A.氟尿嘧啶B.甲氨蝶呤 C.D.氮芥E.多柔比星性的抗肿瘤药物是正确E蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要是骨髓抑制和心性。7.下列可作为多柔比星心 A.维生素类B.硝酸甘油 C.他汀类药物D.性的专属解毒剂的药物是E.坎地沙坦酯正确D在细胞内水解成开环形式后，具有螯合作用，能与柔红霉素、多柔比星复合物螯合，抑制基的产生，起到保护心肌的作用，减轻由蒽醌类抗肿瘤药所引起的心

37、性。8.下列说法中错误的是A.他莫昔芬是目前临最常用的内治疗药B.ER 阳性者，绝、后均可使用他莫昔芬C.芳香氨酶抑制剂可用于绝患者D.芳香氨酶抑制剂主要包括来曲唑和阿那曲唑E.氟他胺适用于晚期癌患者正确CC 选项可以用于患者，但是不能用于绝患者。9.单克隆抗体抗肿瘤药不包括 A.曲妥珠单抗B.利妥昔单抗C.昔单抗D.贝伐单抗E.西妥昔单抗正确CC 选项肿瘤坏死因子 TNF 拮抗剂免疫系统疾病。10.卡铂在下列哪种溶媒中较稳定 A.0.9%氯化钠B.5%葡萄糖C.葡萄糖氯化钠 D.灭菌水E.正确注射液B11.下列抗肿瘤药物中存在 A.依托泊苷B.顺铂C.甲氨蝶呤吐风险的是D.他滨E.氟尿嘧啶正

38、确B12.抗肿瘤药物引起的口腔黏膜反应的处理措施不包括A.进行有效口腔护理B.真菌应用制霉素液（1000U/100ml）漱口C.局部应用硫糖铝-利多卡因-苯海拉明组成的糊剂、氯己定口腔溃疡膜等 D.应进行有效的口腔护理（经常洗漱口腔）E.常规静脉给予抗菌药物进行预防正确EE 选项有可能导致继发的真菌。13.替康的监护要点不包括迟发性腹泻神经毒性C.骨髓抑制D.急性胆碱能综合征 E.肝功能正确B14.应用曲妥珠单抗治疗A.表皮生长因子受体前对患者必须进行筛查，筛查的目的是B.内皮生长因子C.B 淋巴细胞表面的 CD20 D.人表皮生长因子受体-2E.雌激素受体正确D15.治疗小细胞肺癌首选 A.

39、依托泊苷B.替尼泊苷C.铂D.长春新碱E.博来霉素正确A拓扑异构酶抑制剂；小鸟依人 TANG。A.顺铂 B.卡铂C.亚叶酸钙D.铂E.美司钠典型不良反应为骨髓抑制较严重的是神经毒性较严重的是、肾毒性和耳毒性的是正确ABD肾毒性是大剂量顺铂化疗最常见、最严重的并发症之一。应用卡铂应监护骨髓造血功能铂的神经系统毒性。A.紫杉醇 B.来曲唑 C.依托泊苷 D.顺铂E.伊马替尼作用于微管的抗肿瘤药物作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物作用于芳香化酶的抗肿瘤药物作用于 DNA 拓扑异构酶的抗肿瘤药物正确AEBC干扰微管蛋白的药物包括三大类，即长春碱类、紫杉烷类和高三尖杉酯碱。目前临最常用的针对 BCR-

40、ABL 酪氨酸激酶的小分子抑制剂（TKI）包括替尼、尼等芳香氨酶抑制剂主要包括来曲唑和阿那曲唑。拓扑异构酶抑制剂的代表药有依托泊苷、替尼泊苷。A.枸橼酸他莫昔芬 B.巯嘌呤C.紫杉醇D.替尼E.异环磷酰胺作用机制是抗代谢作用机制是有丝抑制剂作用机制是竞争雌激素受体作用机制是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂正确BCAD抗代谢=抗核酸；抑制有丝=抑制蛋白质。A.5-氟尿嘧啶 B.环磷酰胺C.多柔比星D.氟他胺 E.长春碱27.干扰核酸生物的抗药是嵌入 DNA 干扰转录 RNA 的抗破坏 DNA 结构和功能的抗干扰蛋白质的抗药是药是药是正确ACBE胸腺核苷酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素、多柔比星等，直接作用于 DNA 或嵌 DNA，干扰 DNA 的模板功能，从而干扰转录过程，mRNA 的形成。破坏 DNA 的烷化剂：氮芥、环磷酰胺、司汀等。抑制蛋白质与功能的药物（干扰有丝药）：长春碱类、紫杉烷类和高三尖杉酯碱。A.曲妥珠单抗 B.氟他胺C.阿那曲唑D.他莫昔芬 E.甲地孕酮31.患者绝、后均可使用的内患者的内癌患者的是治疗药是只能用于适用于晚期治疗药是34.只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有的是正确DCBA他莫昔芬是目前临最常用的内治疗药，主要用于治疗内膜癌。（ER 阳性者，绝经前、后均可使用）、化疗