乡镇卫生院药学人员培训药剂学知识课件

1、2012年乡镇卫生院药学人员培训药 剂 学第一章绪论第一节概述一、药剂学的概念二、药物的剂型三药剂学常用术语及含义第二节药剂学的发展与任务一、药剂学的发展二、药剂学的任务三、药剂学的分支学科四、药典与处方简介2什么是剂型、制剂、方剂？药物剂型的重要性？剂型有几种分类方法？剂型按形态可分为哪几类？剂型按给药途径可分为哪几类？何种药物不应制成肠胃道给药剂型？什么是非胃肠道给药剂型？剂型按分散系统可分为哪几类？什么是分散系统？溶液型、胶体溶液、乳剂型、混悬型分散系统特点？什么是药品、新药、辅料、特殊药品、假药、劣药？世界上最早的药典？3第一节 概述第一章 绪论一、药剂学的概念药剂学：研究药物制剂的基

2、本理论、处方设计、生产工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。制剂学调剂学 研究根据国家药品标准处方或其他有关处方将原料药制成适宜剂型的生产技术和理论。 根据医师处方和临床需要，合理调配药物，并指导患者正确用药的技术和理论。方剂5药物剂型（剂型）：适应诊断、治疗及预防疾病的需要而制备药物应用形式。（同一种药物可以制成不同的剂型）如：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、 溶液剂、乳剂、混悬剂、 注射剂、粉针剂、 软膏剂、栓剂、气雾剂等。制剂：根据国家药品标准，将药物按剂型制成一定规格并符合质量标准的药剂。（某一剂型中含有不同的药物）如：地高辛片（0.25mg/片*100片/瓶）、 注射用青霉素钠0.4

3、8g(80万单位) 复方甘草口服溶液100ml 6方剂：根据医师处方专为某一患者调配并明确指明用法和用量的药剂。方剂一般在医院药房中调剂。药剂：制剂和方剂的总称，将药物加工制成是用于医疗、预防或诊断的应用形式的制品。药剂学的概念：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。一、药剂学的概念7(一)药物剂型的重要性 1. 剂型可改变药物作用性质利凡诺（雷佛奴尔、乳酸依沙吖啶）0.1-0.2%局部涂敷：杀菌；1%注射剂：中期引产硫酸镁口服：泻下（兽药）；5注射液静脉滴注：镇静、镇痉 2. 剂型可改变药物作用速度速效：注射剂、舌下片、气雾剂；长效：植入剂、缓控释制剂 3.

4、剂型可改变药物毒副作用氨茶碱：治疗哮喘，副作用心跳加快。可制成栓剂、缓控释制剂 4. 有些剂型可产生靶向作用脂质体、微球、微囊被巨噬细胞吞噬，集中于肝、肾、肺等器 5. 剂型影响药效发挥胰岛素、链霉素制成注射剂，睾丸素制成口腔黏膜片，红霉素制成肠溶片。二、药物剂型8剂型：药物 诊断、治疗、预防疾病 形式制剂：根据药品标准，药物按剂型制成 规格 质量标准方剂：医师处方 某一患者 调配 用法、用量药物剂型的重要性：改变作用性质、速度，毒副作用，产生靶向作用，影响药效发挥9固体剂型：散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、 丸剂、膜剂、栓剂、粉针剂等 半固体剂型：软膏剂、糊剂等 液体剂型：溶液剂、芳香水剂、注射

5、剂等气体剂型：气雾剂、吸入剂等(二)药物剂型的分类 1.按形态分类 二、药物剂型10 2. 按给药途径分类 (1) 经肠胃道给药剂型 易受胃肠道中酸和酶影响的药物不采用该类剂型。 如：溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸剂、片剂、栓剂、灌肠剂等。(2) 非胃肠道给药剂型 除口服给药以外的全部给药途径。 注射给药：静脉、肌内、皮下、皮内、穴位注射等。 呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂 皮肤给药：软膏剂、洗剂、贴剂 黏膜给药：滴眼剂、贴膜剂、眼膏剂 腔道给药：直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道，栓剂、泡腾片、滴剂二、药物剂型113.按分散系统分类 分散系统：一种或几种物质(分散相)分散于另一物质(分散介质

6、)所形成的系统。分散相：被分散的物质。分散介质：容纳分散相的物质。二、药物剂型分散溶解混悬乳化分散123.按分散系统分类 (1)溶液型药剂 分散相质点1nm。药物以分子或离子状态分散在分散介质中形成的均匀分散体系。分散相与分散介质组成的均匀液态分散系统的药剂，又称为低分子溶液或真溶液。属于均相的热力学稳定系统。 如：溶液剂、糖浆剂、醑剂、甘油剂、芳香水剂等二、药物剂型133.按分散系统分类 (2)胶体溶液型药剂分散相质点1100nm。 高分子溶液/亲水胶体溶液：高分子药物分散在分散介质中所 形成的均匀分散的液体制剂。 溶胶剂/疏水胶体溶液：固体分散在分散介质中所形成的不均 匀分散系统的液体制剂

7、。高分子胶体溶液是均相的热力学稳定系统， 溶胶则是非均相的热力学不稳定体系。如：高分子溶液剂、溶胶剂、胶浆剂、涂膜剂等。 二、药物剂型143.按分散系统分类 (3)乳剂型药剂 分散相质点0.110m。液体分散相以液滴状态分散在液体分散介质中组成的非均匀分散系统的液体制剂。液体分散相和液体分散介质组成的非均匀分散体系。如：乳剂、静脉乳剂、部分滴剂、微乳等。 (4)混悬型药剂分散相质点0.110m。固体药物以微粒状态分散在分散介质中组成的非均匀分散系统的液体制剂。固体分散相和液体分散介质组成的非均匀分散体系。如：洗剂、混悬剂等。 二、药物剂型153.按分散系统分类 (5)气体分散型药剂 分散相在气

8、体分散介质中形成的分散体系。如：气雾剂、粉雾剂等。 二、药物剂型16分散系统类型粒子大小特 征溶液型低分子溶液/真溶液1nm 小分子或离子分散，均匀，热力学稳定胶体溶液高分子溶液剂/亲水胶体溶液1-100nm高分子分散，均匀，稳定溶胶剂/疏水胶体溶液1-100nm胶体微粒/分子团分散，非均匀，不稳定乳剂100nm0.1-10m液滴分散，非均匀，不稳定混悬剂100nm0.1-10m固体微粒分散，非均匀，不稳定二、药物剂型174.按制法分类 浸出制剂：汤剂、流浸膏剂、酊剂。无菌制剂：注射剂、滴眼剂。 二、药物剂型18药品：用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证、用法和

9、用量的物质。 包括：中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。新药：未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应证或制成新复方制剂，亦按新药管理。辅料：生产药品和调制方剂时所用的赋型剂和附加剂。特殊药品：国家对麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品，实行特殊管理。 三、药剂学常用术语及其含义19劣药：药品成分含量不符合国家药品标准。 有下列情况之一为劣药： 未标明有效期、更改有效期，超过有效期的； 不注明或者更改生产批号的； 直接接触药品的包装材料和容器未经批准的； 擅自添加着色剂、防腐剂

10、、香料、矫味剂、辅料的； 其他不符合药品标准规定的。三、药剂学常用术语及其含义20假药：我国药品管理法规定，有下列情况之一为假药： 药品所含成分与国家药品标准规定的成分不符合； 以非药品冒充药品或以他种药品冒充此种药品的； 国家食品药品监督管理部门规定禁止使用的； 依照本法必须批准而未经批准生产、进口， 或者依照本法必须检验而未经检验及销售的； 使用依照本法必须取得批准文号而未取得批准文号的原料 药生产的； 所标明的适应证或者功能主治超出规定范围的； 变质的； 被污染的。三、药剂学常用术语及其含义21第二节 药剂学的发展与任务一、药剂学的发展 1.国内药剂学的发展古代成绩辉煌：商代（BC176

11、6）已使用汤剂最早的医药经典文献黄帝内经东汉张仲景伤寒杂病论、金匮要略记载10余种剂型 丸、散、膏、丹等唐代新修本草/唐本草世界上最早的药典宋代太平惠民和剂局方是我国最早的一部国家制剂规范明代李时珍本草纲目收载剂型61种近代日渐衰败现代奋起直追23一、药剂学的发展 2. 国外药剂学的发展埃及与古巴比伦王国 伊伯氏纸草本（BC1552）记载了多种剂型希波克拉底（BC160-377）创立医药学格林（AD129-199）奠定了欧洲药剂学的基础 格林制剂1847年：莫尔出版药剂工艺学 1843年：模印片 1847年：硬胶囊剂 1876年：发明压片机- 机械化生产 1886年：发明安瓿 - 注射剂 24

12、一、药剂学的发展 3.现代药剂学的发展19世纪，医药工业兴起，以剂型和制备为中心的药剂学20世纪50年代，物理药剂学时代，1947年：缓释制剂 20世纪60-70年代，生物药剂学时代，1970年：缓释靶向制剂20世纪80年代，临床药学时代，反应停、乙烯雌酚等危害严重的药害事故20世纪90年代，药物传递系统DDS时代，新辅料、新剂型的应用药物传输系统（Drug Delivery System，DDS） DDS 强调定时、定位、定量的概念，在时控、位控和量控的指导原则下进行制剂的处方设计和工艺学研究。目前，发展中的 DDS 有缓释、控释、靶向和自调式释药系统。我国对中药制剂的研究254. 剂型的发

13、展第一代传统剂型是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。第二代常规剂型是随着临床用药的需要，给药途径的扩大和工业机械化与自动化，产生的片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等。第三代缓控释剂型是以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的剂型，它们不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。第四代靶向剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。显然，这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度，减少在非病灶部位的分布，所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。第五代时间脉冲释药剂型。一、药剂学的发展26二、药剂学的任务 (一) 药剂学基本理论的研

14、究 (二) 剂型和生产技术的研究和开发 1）新剂型 2）新辅料 3）新设备 4）中药剂型 5）生物技术制剂 6）医药新技术271. 工业药剂学2. 物理药剂学3. 生物药剂学4. 药物动力学5. 临床药剂学三、药剂学的分支学科28四、药典与处方简介1、药典1）药典的概念： 一个国家收载药品标准、规格的法典2）药典的特点A、权威编辑出版；B、政府执行，有法律约束力；C、收载药品疗效确切、副作用小、质量稳定（制剂三要素），并明确质量标准；D、反映医药科技与生产的水平。29四、药典与处方简介2）中国药典的主要构成凡例（总说明）正文（主要内容）附录（制剂通则和通用检查方法）制剂通则：剂型的概念、一般标

15、准、常规检查方法等。30四、药典与处方简介2、处方 处方的概念 医疗和生产部门用于药剂调剂的重要书面文件。 类型法定处方：药典、部标、国标收载的，有法律约束力；协定处方：根据本医院或本地区需要制定，医院药剂科用于常用药物大量配置和贮存。医师处方：医师对个别病人用药的书面文件，具有法律、技术、经济意义。31第一节 片剂第二章 药物剂型第一节片剂一、片剂定义：药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形状的固体制剂。33第一节片剂二、片剂的特点1、优点能适应医疗预防用药的多种要求质量稳定、剂量准确，使用方便体积小，携带、运输、贮存方便 生产机械化、自动化程度高，成本较低 2、缺点： 婴、幼儿和昏迷病

16、人服用困难。处方和工艺设计不妥容易出现溶出和吸收等方面的问题 34第一节片剂三、片剂分类 常释片(一)口服用片剂 缓释（控释）片1、常释片(1)口服普通片：药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。(2) 包衣片：指压制片(常称片心)外面包有衣膜的片剂。包衣的目的是增加片剂中药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，改善片剂的外观等。35第一节片剂(2) 包衣片：分类：糖衣片：是指主要用糖为包衣材料包制而成的片剂；薄膜衣片：是指外包高分子材料的薄膜的片剂；肠溶衣片：是指外包在胃液中不溶解，但在肠液中可溶的衣层的片剂，目的是防止药物在胃液中破坏及药物对胃的刺激性等。 36第一节片剂1、常释片(3) 泡腾

17、片：含有泡腾崩解剂(碳酸氢钠与枸橼酸等的混合物)的片剂，使片剂快速崩解，多用于可溶性药物的片剂，例如泡腾维生素C片等。 (4) 咀嚼片：是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。此类片剂较适于幼儿，幼儿不会吞服片剂，幼儿用片中需加入糖类及适宜香料以改善口感。此类片剂还适于可压性好、压成之片崩解困难的药物，如铋酸铝、氢氧化铝等的片剂。 37第一节片剂1、常释片(5) 分散片：遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂。此种片剂适于婴、幼儿（药味不苦等时）及老年人，并有速释的作用。(7) 多层片：是指由两层或数层（组分、配方或色泽不同）组成的片剂，其目的是改善外观或调节作用时间或减少两层中药物的接触，减少配伍变化等。此种

18、片剂可以由上到下分为两层或多层，也可以是由片心向外分为多层。（7）可溶片 临用前加水溶解而成溶液，此种片剂既有口服者，又有供其它用途者，口服者可达速效目的，如氯化钾片。 38第一节片剂2、缓控释片（1）缓释片：指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。A、骨架分散型缓释制剂水溶性骨架，常用羧甲基纤维素（CMC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP)等为骨架材料；脂溶性骨架，常用脂肪、蜡类物质为骨架材料；不溶性骨架，常用不溶性无毒塑料为骨架材料。39第一节片剂 缓控释片（1）缓释片：B、膜控型缓释制剂常见的有薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂。常通过控制囊膜的厚度、微孔的

19、孔径及微孔的弯曲度等来达到控制药物释放速度的目的。 C、特点 生物半衰期短或需要频繁给药的药物制成缓释制剂可减少给药次数。减少了普通剂型给药所呈现血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性。 40第一节片剂（2）控释片 指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的片剂。渗透泵型控释膜型 一般是先制成含药片芯，然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜，再采用激光技术在膜上打若干小孔。病人服用后，药片与体液接触，水从半透膜进入片芯，使药物溶解，当药片内部的渗透压高于外部时，药物便从小孔中徐徐流血而奏良效。特点：通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的

20、一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。 可减少用药次数，提高、延长疗效，降低毒副反应，保证夜间睡眠时的血药浓度稳定。41第一节片剂（3）服用缓控释片注意事项服用缓控释片剂时需用温水吞服，严禁嚼碎或击碎分次使用。药片被分割后缓控释膜或缓控释骨架被破坏，药物会迅速释放出，就达不到控释缓释和速效长效目的，有时还可以引起体内药物浓度骤然上升，造成药物中毒。 腹泻病人（每天大便3次以上）不适合服用缓控释片，因为患者不能消化吃进去的食物和药物，使得缓控释片薄膜内的药物来不及释放就已经排出体外，不能发挥药效。 每天定时服用确保维持均衡药效。 起效缓慢，不适于抢救病人或突击给药。病人在

21、用药期间应少吃或不吃高脂肪性食物以防腹泻，用药期间不要饮酒。药片的骨架片基要从大便排出，这是正常现象。42第一节片剂（二）口腔用片剂1、含片 系指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂。 含片中的药物是易溶性，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。2、舌下片 系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。例如硝酸甘油舌下片； 特点：可以防止胃肠液的pH及酶对药物稳定性的影响，并可避免肝脏的首过效应。3、颊额片 贴在口腔粘膜，粘膜吸收，发挥全身作用。43第一节片剂（三）外用片1、阴道片与阴道泡腾片 系指置于阴道内应用的片剂。特点：在阴道内易化，溶解或融化、崩解并

22、释放药物而产生作用。2、外用可溶片 临用前加水溶解而成溶液，例如升汞、季胺类杀菌用药物的片剂，高锰酸钾片等，口服有毒，应加鲜明的标帜，注明不得入口。44第一节片剂（四）其他片（特殊片）1、微囊片 指固体或液体药物利用微囊化工艺制成干燥的粉粒，经压制而成的片剂，如牡荆油微囊片等。2、植入片 指埋植到人体皮下缓缓溶解、吸收的片剂，一般长度不大于8mm的圆柱体，灭菌后单片避菌包装。用特殊注射器或手术埋植于皮下产生持久药效（长达数月至数年）的片剂。多为剂量小，作用强烈的激素类药物。四、片剂的贮藏 除另有规定外，片剂应密封贮存。45第二节胶囊剂一、胶囊剂定义：指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊

23、材中的固体制剂46第二节胶囊剂二、胶囊剂的分类常释胶囊缓、控释胶囊速释胶囊（一）常释胶囊 硬胶囊、软胶囊（胶丸）、肠溶胶囊。1、硬胶囊 是将一定量的药物（或药材提取物）及适当的辅料（也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制成。 47第二节胶囊剂（一）常释胶囊 3、肠溶胶囊 系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而得，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填胶囊而制成的胶囊剂。 肠溶胶囊不溶于胃液，但能在肠液中崩解而释放活性成份。48第二节胶囊剂（一）常释胶囊 2、软胶囊（胶丸） 是将一定量的药物（或药材提取物）溶于适当辅料中，再用压制法（或滴制法）使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊

24、中。49第二节胶囊剂（二）缓、控释胶囊剂1、缓释胶囊 指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速或接近恒速释放药物的胶囊剂。 优点：（1）服用方便。一般制剂常需一日数次给药，而缓释制剂通常只用每日给药次。 （2）缓释药较一般制剂作用徐缓，避免了一般制剂频繁给药后，因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低。 （3）毒副作用较一般制剂小。 50第二节胶囊剂（二）缓、控释胶囊剂2、控释胶囊 指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的胶囊剂。 要求生产工艺较高，价格高。（三）速释胶囊1、制成微丸，药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度；2、属于零级或一级或快速释药制

25、剂，无时滞现象；51第二节胶囊剂三、胶囊剂的特点（一）优点：1、能掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性：因药物装在胶囊壳中与外界隔离，避开了水分、空气、光线的影响，对具不良嗅味或不稳定的药物有一定程度上的遮蔽、保护与稳定作用。2、药物的生物利用度较高：胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等因素的影响，所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度将高于丸剂、片剂等剂型。一般胶囊的崩解时间是30分钟以内，片剂、丸剂是1小时以内；52第二节胶囊剂三、胶囊剂的特点（一）优点：3、可弥补其他固体剂型的不足：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成胶囊剂。4、可延缓药物

26、的释放和定位释药：可将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，达到缓释延效作用。5、可使胶囊剂、囊壁印字、利于识别53第二节胶囊剂（二）缺点1、下列情况不适宜制成胶囊剂：（1）能使胶囊壁溶解的液体药剂，如药物的水溶液或乙醇溶液；（2）易溶性及小剂量的刺激性药物，因其在胃中溶解后局部浓度过高会刺激胃粘膜；（3）容易风化的药物，可使胶囊壁变软；（4）吸湿性强的药物，可使胶囊壁变脆。2、不适合用于低龄儿童54第二节胶囊剂四、如何正确服用胶囊剂1、一般来讲，服用胶囊需要整颗服下，不能掰开服用。特别是缓、控释胶囊及肠溶胶囊，一定要整颗吞服。2、缓、控释胶囊服用与缓、控释片相同。五、胶囊剂的贮藏 除另有规定外，

27、胶囊剂应密封贮存，其存放环境温度不高于30，湿度应适宜，防止受潮、发霉、变质。55第三节注射剂一、注射剂的概念、分类1、概念 ：将药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。56第三节注射剂一、注射剂的概念、分类2、分类：（1）按分散系统分： 溶液型：水针、油性注射剂 混悬型：只供肌注，不得iv、it 乳剂型：静脉营养乳剂 固体粉末型：（2）按给药途径分： 皮内注射剂：注射于表皮与真皮之间，一般注射部位在前臂。一次注射剂量在0.2m1以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如毒霉素皮试液、白喉诊断毒素等。57第三节注射剂

28、一、注射剂的概念、分类2、分类：（2）按给药途径分：皮下注射剂：注射于真皮与肌肉之间的松软组织内，注射部位多在上臂外侧，一般用量为12m1。肌内注射剂：注射于肌肉组织中，注射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉注射较皮下注射刺激小，注射剂量一般为15m1。刺激性太大的药物不宜使用。静脉注射剂：注入静脉使药物直接进入血液，因此药效最快，常作急救、补充体液和供营养之用。由于血管内容量大，大剂量的静脉注射剂又称为“输液剂”。一次剂量自几毫升至几千毫升，且多为水溶液。非水溶液、混悬液不能使用，所用注射剂不得添加抑菌剂。椎管注射剂：注入脊椎四周蛛网膜下腔内。注射剂的渗透压和pH应与脊椎液相等，不含微粒，量不

29、超过10ml.58第三节注射剂二、注射剂的特点 优点1、药效迅速、作用可靠。特别是静脉注射，药液可直接进入血循环，更适于抢救危重病症之用。2、适用于不宜口服的药物：被消化液破坏、首过效应明显、口服吸收差、消化道刺激性强。3、适用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、严重呕吐。4、产生局部定位作用：如盐酸普鲁卡因注射液可用于局部麻醉；消痔灵注射液等可用于痔核注射。 不足1、使用不方便、注射疼痛2、易交叉污染、安全性差3、制备过程复杂、质量要求高、成本高59第三节注射剂三、注射剂-质量要求1、无菌：注射剂成品中不得含有任何活的微生物。2、无热原：对于注射量大的、供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂必须符合无

30、热原的质量指标。3、澄明度：按照澄明度检查的规定，应符合规定要求。4、pH值：一般注射剂要求pH49，脊椎腔注射剂要求pH58.5、渗透压：射剂要求有一定的渗透压。供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂应当与血浆渗透压相等或接近。否则，低渗溶液会造成红细胞胀破、溶血;高渗溶液会使红细胞萎缩。6、安全性：注射剂安全试验包括刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验等。7、稳定性：注射剂要求具有必要的化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。有明确的有效期。60第三节注射剂四、注射剂-新产品1、微球注射剂：将药物结合于微球载体中通过皮下或肌肉给药，可使药物缓慢释放，改变其体内转运过程，延长在体内

31、的作用时间(可达13个月)，大大减少用药次数，明显提高患者用药的顺应性。2、脂质体注射剂：（1）靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通制剂提高了200700倍。（2）缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。（3）降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。（4）提高稳定性：如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性。61第三节注射剂四、注射剂-新产品3、纳米粒注射剂：2005年1月，美国FDA批准白蛋白结合紫杉醇纳米粒注射混悬液上市，用于转移性乳腺癌联合化疗失

32、败后或辅助化疗6个月内复发的乳腺癌。4、储库型控释注射剂：斯基制药公司(Skyepharma)研究开发的储库泡沫型长效释药专利技术成功地应用于阿糖胞苷缓释注射剂，注射后，含药微粒逐渐降解，延长了药物的释放时间，可两周注射1次，由此大大减少了对患者生活的干扰，降低了频繁注射带来的危险，还降低了医疗费用。62第三节注射剂四、注射剂-新产品5、无针注射释药系统：无针释药系统的释药原理是采用经皮释药的粉末/液体喷射手持器具，利用高压气体(氦气等)将药物粉末/液滴瞬时加速至750米/秒，经皮肤细胞进入皮内。五、注射剂的贮存 除另有规定外，注射剂应遮光贮存。63结 束64656667第一节 概述第二章 液

33、体制剂（一）概念：药物分散于适宜介质液体型制剂（内、外用） 溶剂（二）特点：1、分散度大、吸收快、作用迅速； 2、给药途径广，可内服也可外用； 3、易于分剂量，服用方便； 4、能减少某些药物胃肠道的刺激性； 5、可提高药物的生物利用度。（三）不足：1、稳定性差； 2、携带、运输和贮存不方便； 3、水性液体易霉变； 4、非均匀性液体易分层或沉淀。一、概念、特点、分类和质量要求69一、概念、特点、分类和质量要求（四）质量要求1、均相液体应澄明；非均相应粒子均匀；2、浓度准确；3、口服应外观口感好；外用应无刺激、过敏等；4、应具有一定的防腐力，保存和使用过程中不应发生霉变；5、包装容器适宜。70一、

34、概念、特点、分类和质量要求（五）分类 按分散系统分类溶液（低、高分子）溶胶乳剂混悬剂（粒子） 均相液体 非均相液体低分子溶液剂也称溶液剂溶胶剂又称疏水胶体溶液71溶液剤有几种低分子溶液剂1nm高分子溶液剂1-100 nm混悬剂100 nm 乳 剂 500 nm72二、液体制剂的基本组成液体制剂药物+液体分散介质（溶剂）+附加剂（一）溶剂的作用与条件1、作用 溶解和分散药物对溶液剂来说可为溶剂；对非均相液体制剂来说作为分散介质2、条件 1）对药物具有较好的溶解性和分散性； 2）化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； 3）不影响药效的发挥和含量测定； 4）毒性小、无刺激性、无不适的臭味。73二、液体制剂的基本组成（二）液体制剂的分散介质（溶剂）和附加剂 极性水、甘油、二甲亚砜1、溶剂的分类 半极性乙醇、丙二醇、聚乙二醇 非极性脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯2、液体制剂常用的附加剂 1）增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。 常用的增溶剂有：聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类。74二、液体制剂的