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1、一、单选题 1【题干】某药物体内过程符合药物动力学单室模型药物消除按一级速率过程进 行静脉注射给药后进行血药浓度监测,1h 和 4h 时血药浓度分别为 100mg/L 和 15mg/L 则该药静脉注射给药后 3h 时的血药浓度是( )。 【选项】 A75mg/L B50mg/L C25mg/L D20mg/L E15mg/L 【答案】C 2.【题干】有关药物动力学参数表观分布容积的说法对的的是( )。 【选项】 A表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数单位一般是 L 或 Lkg B特定患者的表观分布容积是一种常数与服用药物无关 C表观分布窖积一般与体內血容量有关,血容量越大表观分布容积就
2、越大 D特定药物的表观分布容积是一种常数,因此特定药物的常规临床剂量是固定 的E亲水性药物的表观分布窖积往往超过体液的总体积 【答案】A 体现分布容积的单位一般以“L 或”“L/kg”表达。 3.【题干】阿司匹林遇湿气即缓缓水解,中国药典规定其游离水杨酸的容许 限度为 0.1%合适的包装与贮藏条件是( )。 【选项】 A避光在阴凉处 B遮光、在阴凉处保存 C密闭、在干燥处保存 D密封、在干燥处保存 E融封、在凉暗处保存 【答案】D 密封、在干燥处保存 4.【题干】在工作中欲理解化学药物制剂各剂型的基本规定和常规检查的有关内 容需查阅的是( )。 【选项】 A中国药典二部凡 B中国药典二部正文
3、C中国药典四部正文D中国药典四部通则 E临床用药须知 【答案】D 制剂通则:指按照药物剂型分类,针对剂型特点所规定的基本技术规定。 收载有片剂、注射剂、合剂等中药和化学药物共 41 种剂型,在每种剂型下规定有 该剂型的定义、基本规定和常规的检查项目。 5.【题干】有关药典的说法错误的是( )。 【选项】 A药典是记载国家药物原则的重要形式 B中国药典二部不收载化学药物的用法与用量 C美国药典与美国国家处方集合并出版英文缩写为 USP-NF D英国药典不收载植物药和辅助治疗药 E欧洲药典收载有制剂通则但不收载制剂品种 【答案】D 英国药典第 4 卷收载:植物药和辅助治疗药物、血液制品、免疫制 品
4、等。 6.【题干】有关紫杉醇的说法错误的是( )。 【选项】 A紫杉醇是初次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提获得到的一种具有紫杉烯 环的二萜类化合物 B在其母核中的 3,10 位具有乙酰基 C紫杉醇的水濬性大具注射剂一般加入聚氧之烯麻油等表面话性剂 D紫杉醇为广谱抗肿瘤药物 E 紫杉醇属有丝分裂克制或纺锤体毒素 【答案】C 紫杉醇由于水溶性小,其注射剂一般加入表面活化剂。 7.【题干】器官移植患者应用兔疫克制剂环孢素同步服用利福平会使机体浮现排 斥反映的因素是( )。 【选项】 A利福平与环孢素竟争与血浆蛋白结合 B利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢 C利福平变化了环孢素的体内组织分布量 D
5、利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制 E利福平增长胃肠运动,使环孢素排泄加快 【答案】B 8.【题干】有关克拉维酸的说法错误的是( )。【选项】 A克拉维酸是由内酰胺环和氢化异唑环并合而成环张力比青雾素大更易开环 B克拉维酸和阿莫西林构成的复方制剂,可使阿莫西林增效 C克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染 D克拉维醱与头孢菌素类抗生素联合使用时,可使头泡菌素类药物增效 E克拉维酸是一种自杀性的酶克制剂 【答案】C 临床上使用克拉维酸和阿莫西林鉏成的复方制剂,可使阿莫西林增效 130 倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 9.【题干】在水洛液中不稳定临用时需现配的药物是( )。 【选
6、项】 A盐酸普鲁卡因 B盐醱氯胺酮 C盐酸氯丙嗪 D青霉素钠 E硫酸阿托品 【答案】D 青霉素在在水洛液中不稳定,需临用前现配。 10【题干】布洛芬的药物构造为 。布洛芬 S 型 异构体的活性比 R 型异构体强 28 倍但布洛芬一般以外消旋体上市其因素是( )。 【选项】 A布洛芬 R 型异构体的毒性较小 B布洛芬 R 型异构体在体内会转化为 S 型异构体 C布洛芬 S 型异构体化学性质不稳定 D布洛芬 S 型异构体与 R 型异构体在体内可产生协同性和互补性作用 E布洛芬 S 型异构体在体内比 R 型异构体易被同工酶 CYP3A 羟经基化失活体 【答案】B 由于布洛芬在体内会发生手性异构体间转
7、化,无效的(R)-异构体可转 化为有效的(S)-异构体。 11.【题干】胃排空速率加快时药效削弱的药物是( )。 【选项】 A阿司匹林肠溶片 B地西泮片C巯硫糖铝胶蟲 D红霹素肠溶胶囊 E左旋多巴片 【答案】D 作用点在胃的药物,作用时间会缩短,疗效也许下降,氢氧化铝凝胶、三 硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等。 12.【题干】有关药物动力学中房室模型的说法,对的的是( )。 【选项】 A一种房室代表机体内一种特定的解剖部位(组织脏器) B单室模型是指进入体循环的药物能不久在血液与各部位之间达到动态平衡 C药物在同一房室不同部位与血液建立动态平衡的速率完全相等 D给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化
8、速率均相等 E双室模型涉及分布速率较慢的中央室和分布较快的周边室 【答案】B 单室模型是一种最简朴的药动学模型。当药物进入体循环后,能迅速向 体內各组织器官分布,并不久在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这 种模型。 13.【题干】有关经皮给药制剂特点的说法错误的是( )。 【选项】 A经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应 B经皮给药制剂作用时间长有助于改善患者用药顺应性 C经皮给药制剂有助于维持平稳的血药浓度 D经皮给药制剂起效快特别合适规定起效快物忆提 E大面积给药也许会对皮肤产生刺激作用和过敏反映 【答案】D 由于起效慢、不适合规定起效快的药物。 14.【题干】根据药物不良反映的性
9、质分类药物产生毒性作用的因素是( )。 【选项】 A给药剂量过大 B药物效能较高 C药物效价较高 D药物选择性较低 E药物代谢较慢 【答案】A 15.【题干】具有阻断多巴胺 D2 受体活性和克制乙酰胆碱晌活性且无致心律失常不良反映的促胃肠动力药物是( )。 【选项】 A多潘立酮 B西沙必利 C伊托必利 D莫沙必利 E甲氧氯普胺 【答案】C 伊托必利是一种具有阻断多巴胺 D2 受体活性和克制乙酰胆碱酽繭活性 的促胃肠动力药物,其在中枢神经系统分布少,无致室性心律失常作用及其她严 重药物不良反映和实验室异常。 16.【题干】小朋友使用第一代抗组胺药时相比成年人易产生较强镇定作用,该现 象称为( )
10、。 【选项】 A药物选择性 B耐受性色 C依赖性 D高敏性 【答案】D 17.【题干】根据药物的化学构造判断,属于前药型的 受体激动剂的是( )。 【选项】 A班布特罗B沙丁胺醇 C沙美特罗 D丙卡特罗 E福莫特罗 【答案】A 18.【题干】有关药物效价强度的说法错误的是( )。 【选项】 A比较效价强度时所指的等效反映一般采用 50%效应量 B药物效价强度用于药物内在活性强弱的比较C药物效价强度用于作用性质相似的药物之间的等效剂量的比较 D药物效价强度用于作用性质相似的药物之间的等效浓度的比较 E引起等效反映的相对剂量越小效价强度越大 【答案】B 效价强度是指用于作用性质相似的药物之间的等效
11、剂量或浓度的比较是 指能引起等效反映(一般采用 50%效应量)的相对剂里或浓度,其值越小则强度 越大。 19【题干】增长药物溶解度的措施不涉及( )。 【选项】 A加入增溶 B加入助溶 C制成其品 D加入助悬剂 E使用混合溶剂 【答案】D 加入助悬剂不属于增长药物溶解度的措施。 20.【题干】选择性 COX2 克制剂罗非昔产生心血不反映的因素是( )。 【选项】 A选择性克制 COX-2,同步也克制 COX-1 B选择性克制 COX-2,但不能阻断前列环素(PG12)的生成 C阻断前列环素(PG12)的生成,但不能克制血栓素(TXA2)的生成 D选择性克制 COX-2,同步阻断前列环素(PG1
12、2)的生成 E阻断前列环素(PG12)的生成,同步克制栓素(TXA2)的生成 【答案】C COX-2 克制剂在阻断前列环素(PG12)产生的同步,并不能克制血栓素 (TXA2)的生成,有也许会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡,从而在理论上 会增长心血管事件的发生率。 21.【题干】有关药物有效期的说法对的的是( )。 【选项】 A有效期可用加速实验预测用长期实验拟定 B根据化学动力学原理,用高温实验按照药物降解 1%所需的时间计算拟定有效 期C有效期按照药物降解 50%所需时间进行推算 D有效期按照 t0.1=0.1054/k 公式进行推算,影响因素实验拟定 E有效期按照 t0.9=0.693
13、/k 公式进行推算,用影响因素实验拟定 【答案】A 22.【题干】ACE 克制剂具有与锌离子作用的极性基团,为改善药物在体内的吸取 将其大部分制成前药但也有非前药型的 ACE 克制剂。属于非前药型的 ACE 克制剂 是( )。 【选项】 A赖诺普利 B雷米普利 C依那普利 D贝那普利 E福辛普利【答案】A 23.【题干】吗啡 可以发生的相代谢反映是( )。 【选项】 A氨基酸结合反映 B谷胱肽结合反映 C乙酰化结合反映 D葡萄糖醛酸结合反映 E甲基化结合反映 【答案】D 24.【题干】将药物制成不同制剂的意义不涉及( )。 【选项】 A变化药物的作用性质 B变化药物的构造 C调节药物的作用速度
14、 D减少药物的不良反映 E提高药物的稳定性 【答案】B 25.【题干】不属于脂质体作用特点的是( )。 【选项】 A具有靶向性和淋巴定向性 B药物相容性差,只合适脂溶性药物 C具有缓释作用,可延长药物作用时间 D可减少药物毒性适直毒性较大的执种药物 E构造中的双层膜有助于提高药物稳定性 【答案】B 26.【题干】分子中具有吲哚环和托品醇,对中枢和外周神 经 5-HT3 受体具有高选择性括抗作用的药物是( )。 【选项】 A托烷司琼 B昂丹司琼 C格拉司琼 D帕洛诺司琼E阿扎司琼 【答案】A 27.【题干】长期应用肾上腺皮质激素可引起肾上腺皮质菱缩停药数月难以恢复。 这种现象称为( )。 【选项
15、】 A后遗效应 B变态反映 C药物依赖性 D毒性反映 E继发反映 【答案】A 28【题干】同一受体的完全激动药和部分激动药合用时产生的药理效应是( )。 【选项】 A两者均在较高浓度时产生两药作用增强效果 B两者用量在临界点时部分激动药可发挥最大激动效应 C部分激动药与完全激动药合用产生协同作用 D两者均在低浓度时部分激动药拮抗完全激动药的药理效应 E部分激动药与完全激动药合用产生相加作用 【答案】B 29.【题干】有关片剂特点的说法错误的是( )。 【选项】 A用药剂量相对精确、服用以便 B易吸潮稳定性差 C幼儿及昏迷患者不易吞服 D种类多,运送携带以便可满足不同临床需要 E易于机械化、自动
16、化生产 【答案】B 30.【题干】受体与配体结合形成的复合物可以被另一种配体置换体现的受体性 质是( )。 【选项】 A可逆性 B选择性 C特异性 D饱和性 E敏捷性 【答案】A 31.【题干】部分激动剂的特点是( )。 【选项】 A与受体亲和力高但无内在活性 B与受体亲和力弱但内在活性较强 C与受体亲和力和内在活性均较弱 D与受体亲和力高但内在活性较弱 E对失活态的受体亲和力不小于活化态 【答案】D 32【题干】下列药物合用时,具有增敏效果的是( )。 【选项】 A肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间 B阿替洛尔与氢氯嚷嗪联合用于降压 C罗格列酮与胰岛素合用提高降糖作用 D克拉霉素和阿莫西林合
17、用增强抗幽门螺杆菌作用 E链霉素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间【答案】C 33.【题干】艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的 S 型异构体,其与奥美拉 唑的 R 型异构体之间的关系是( )。 【选项】 A具有不同类型的药理活性 B具有相似的药理活性和作用持续时间 C在体内经不同细胞色素酶代谢 D一种有活性另一种无活性 E一种有药理活性另一种有毒性作用 【答案】C 34.【题干】有关药物警戒与药物不良反映监测的说法,对的的是( )。 【选项】 A药物警戒是药物不良反映监测的一项重要工作内容 B药物不良反映监测对象涉及质量不合格的药物 C药物警戒的对象涉及药物与其她化合物、药物与食物的互相作用
18、 D药物警戒工作限于药物不良反映监测与报告之外的其她不良信息的收集与分 析E药物不良反映监测的工作内容涉及用药失误的评价 【答案】C 35.【题干】对肝微粒体酶活性具有克制作用的药物是( )。 【选项】 A苯妥英钠 B异烟肼 C尼可刹米 D卡马西平 E水合氯醛 【答案】B 36.【题干】既可以局部使用,也可以发挥全身疗效且能避免肝脏首过效应的剂型 是( )。 【选项】 A口服溶液剂 B颗粒剂C贴剂 D片剂 E泡腾片剂 【答案】C 37.【题干】热原不具有的性质是( )。 【选项】 A水洛性 B耐热性 C挥发性 D可被活性炭吸附 E可滤性 【答案】C 热原的性质有水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性
19、丶其她性质:热原能 被强酸、强碱、强氧化剂如高锰酸钾、过氧化氨以及超声波破坏。热原在水溶液 中带有电荷,也可被某些离子互换树脂所吸附。 38.【题干】与药物剂量和自身药理作用无关、不可预测的药物不良反映是( )。 【选项】 A副作用 B首剂效应 C后遗效应 D特异质反映 E继发反映 【答案】B 39【题干】有关注射剂特点的说法错误的是( )。 【选项】 A给药后起效迅速 B给药以便特别合用于幼儿 C给药剂量易于控制 D合用于不适宜口服用药的患者 E安全性不及口服制剂 【答案】B 可发挥局部定位作用。但注射给药不以便,注射时易引起疼痛。 40.【题干】地西泮与奥沙西洋的化学构造比较奥沙西泮的极性
20、明显不小于地西洋 的因素是( )。【选项】 A奥沙西泮的分子中存在酰胺基团 B奥沙西泮的分子中存在烃基 C奧沙西泮的分子中存在氟原子 D奥沙西泮的分子中存在羟基 E奥沙西泮的分子中存在氨基 【答案】D 二、配伍选择题 【41-43】 醋酸可的松滴眼剂(混悬液)的处方构成涉及醋酸可的松(微晶)、聚山梨酯 80、 硝酸苯汞硼酸、羧甲基纤维素、蒸馏水等。 41【题干】处方中作为渗入压调节剂是( )。 【选项】 A羧甲基纤维素 B聚山梨酯 80 C硝酸苯汞 D蒸馏水 E硼酸 【答案】E 42【题干】处方中作为助悬剂的是( )。 【选项】 A羧甲基纤维素 B聚山梨酯 80 C硝酸苯汞 D蒸馏水 E硼酸
21、【答案】A 43【题干】处方中作为抑菌剂的是( )。 【选项】 A羧甲基纤维素 B聚山梨酯 80 C硝酸苯汞 D蒸馏水 E硼酸 【答案】C 【44-46】 44【题干】脂溶性药物依托药物分子在膜两侧的浓度差从膜的高浓度一侧向供 浓度一侧转运药物的方式是( )。 【选项】 A膜动转运 B简朴扩散 C积极转运 D整顿滤过 E易化扩散 【答案】B 45【题干】借助载体协助,消耗能量,从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运药 物的方式是( )。 【选项】 A膜动转运 B简朴扩散 C积极转运 D整顿滤过 E易化扩散 【答案】C 46【题干】借助载体协助,不消耗能量,从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运 药物的方式
22、是( )。 【选项】 A膜动转运 B简朴扩散 C积极转运 D整顿滤过 E易化扩散 【答案】E 【47-49】 47【题干】可引起急性肾小管坏死的药物是( )。 【选项】 A阿司匹林 B硫胺甲嗯唑 C卡托普利 D奎尼丁E两性霉素 B 【答案】E 48【题干】可引起中毒性表皮坏死的药物是( )。 【选项】 A阿司匹林 B硫胺甲嗯唑 C卡托普利 D奎尼于 E两性霉素 B 【答案】B 49【题干】可引起尖端扭转性室性心动过速的药物是( )。 【选项】 A阿司匹林 B硫胺甲嗯唑 C卡托普利 D奎尼丁 E两性霉素 B 【答案】D 【50-51】 50【题干】按药物不良反映新分类措施,不能根据药理学作用预测
23、,减少剂量 不会改善症状的不良反映属于( )。 【选项】 AA 类反映(扩大反映) BD 类反映(给药反映) CE 类反映(撤药反映) DC 类反映(化学反映 EH 类反映(过敏反映) 【答案】E 51【题干】按药物不良反映新分类措施,取决于药物的化学性质,严重限度与 药物的浓度而不是剂量有关的不良反映属于( )。 【选项】 AA 类反映(扩大反映) BD 类反映(给药反映) CE 类反映(撤药反映) DC 类反映(化学反映EH 类反映(过敏反映) 【答案】D 【52-54】 52【题干】苯扎溴铵在外用液体制剂中作为( )。 【选项】 A助溶剂 B增溶剂 C助悬剂 D潜溶剂 E防腐剂 【答案】
24、E 53【题干】碘化钾在碘酊中作为( )。 【选项】 A助溶剂 B增溶剂 C助悬剂 D潜溶剂 E防腐剂 【答案】A 54【题干】为了增长家硝唑溶解度使用水-乙醇混合容积作为( )。 【选项】 A助溶剂 B增溶剂 C助悬剂 D潜溶剂 E防腐剂 【答案】B 【55-56】 55【题干】药物名称盐酸小檗碱属于( )。 【选项】 A注册商标 B商品名 C品牌名 D通用名E别名 【答案】D 56【题干】药物名称盐酸黄连素属于( )。 【选项】 A注册商标 B商品名 C品牌名 D通用名 E别名 【答案】E 【57-59】 57【题干】产生药理效应的最小药量是( )。 【选项】 A效能 B阀剂量 C治疗量
25、D治疗指数 E效价 【答案】B 58【题干】反映药物安全性的指标是( )。 【选项】 A效能 B阀剂量 C治疗量 D治疗指数 E效价 【答案】D 59【题干】反映药物最大效应的指标是( )。 【选项】 A效能 B阀剂量 C治疗量 D治疗指数 E效价 【答案】A 【60-62】 60【题干】对映异构体中一种有活性,一种无活性的手性药物是( )。 【选项】 A氨已烯酸 B扎考必利 C氯胺酮 D氯苯那敏普 E罗帕酮 【答案】A 61【题干】对映异构体之间具有相似的药理作用,但强弱不同的手性药物是( )。 【选项】 A氨已烯酸 B扎考必利 C氯胺酮 D氯苯那敏普 E罗帕酮 【答案】D 62【题干】对映
26、异构体之间具有相似的药理作用和强度的手性药物是( )。 【选项】 A氨已烯酸 B扎考必利 C氯胺酮 D氯苯那敏普 E罗帕酮 【答案】E 【63-64】 63【题干】某药物具有非线性消除的药动学特性,其药动学参数中,随着给药 剂量增长而减小的是( )。 【选项】 A半衰期(t1/2) B表观分布容积(V) C药物浓度-时间曲线下面积(AUC) D清除率(C) E达峰时间(tmax)【答案】A 64【题干】反映药物在体内吸取速度的药动学参数是( )。 【选项】 A半衰期(t1/2) B表观分布容积(V) C药物浓度-时间曲线下面积(AUC) D清除率(C) E达峰时间(tmax) 【答案】E 【6
27、5-66】 某临床实验机构进行某仿制药物剂的生物运用度评价实验,分别以原研片剂和注 射剂为参比制剂。该药物符合线性动力学特性,单剂量给药,给药剂量分别为口 服片剂 100mg、静脉注射剂 25mg,测得 24 名健康志愿者平均药时曲线下面积 (AUC0t),数据如下所示: 药物 剂量 AUC(m.h/ml) 仿制药片剂 100 44.618.9 原研片剂 100 43.219.4 原研注射剂 25 18.95.3 65【题干】该仿制药物剂的绝对生物运用度是( )。 【选项】 A59.0% B236.0% C103.2% D42.4% E44.6% 【答案】A 66【题干】该仿制药物剂的相对生物
28、运用度是( )。 【选项】 A59.0% B236.0% C103.2% D42.4% E44.6% 【答案】C 【67-69】 67【题干】由药物的治疗作用引起的不良后果(治疗矛盾)称为( )。 【选项】 A继发反映 B耐受性 C耐药性 D特异质反映 E药物依赖性 【答案】A 68【题干】反复用药后,机体对药物的反映性逐渐削弱的现象,称为( )。 【选项】 A继发反映 B耐受性 C耐药性 D特异质反映 E药物依赖性 【答案】B 69【题干】精神活性药物在滥用的状况下,机体浮现的一种特殊精神状态和身 体状态。称为( )。 【选项】 A继发反映 B耐受性 C耐药性 D特异质反映 E药物依赖性 【
29、答案】E 【70-71】 70【题干】用于导泻时硫酸镁的给药途径是( )。 【选项】 A静脉注射 B直肠给药 C皮内注射 D皮肤给药 E口服给药 【答案】E 71【题干】用于治疗急、重症患者的最佳给药途径是( )。 【选项】 A静脉注射 B直肠给药 C皮内注射 D皮肤给药 E口服给药 【答案】A 【72-73】 72【题干】可竞争血浆蛋白结合部位,增长甲氨蝶呤肝脏毒性的药物是( )。 【选项】 A去甲肾上腺素 B华法林 C阿司匹林 D异丙肾上腺素 E甲苯磺丁脲 【选项】C 【答案】 73【题干】可减少利多卡因肝脏中分布量减少其代谢增长其血中浓度的药物是 ( )。 【选项】 A去甲肾上腺素 B华
30、法林 C阿司匹林 D异丙肾上腺素 E甲苯磺丁脲 【答案】A 【74-76】 74【题干】决定药物游离型和结合型浓度的比例,既可影响药物体内分布也能 影响药物代谢和排泄的因素是( )。 【选项】 A血浆蛋白结合率 B血脑屏障 C肠肝循环 D淋巴循环 E胎盘屏障【答案】A 75【题干】影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运,可使药物避免肝脏首过效应 而影响药物分布的因素是( )。 【选项】 A血浆蛋白结合率 B血脑屏障 C肠肝循环 D淋巴循环 E胎盘屏障 【答案】D 76【题干】减慢药物体内排泄、延长药物半衰期,会让药物在血药浓度-时间曲 线上产生双峰现象的因素是( )。 【选项】 A血浆蛋白结合率 B
31、血脑屏障 C肠肝循环 D淋巴循环 E胎盘屏障 【答案】C 【77-78】 77【题干】对比暴露或不暴露于某药物的两组患者,采用前瞻性或回忆性硏究 措施观测或验证药物不良反映的发生率或疗效,这种研究措施属于( )。 【选项】 A病例对照研究 B随机对照研究 C队列研究 D病例交叉研究 E 描述性研究 【答案】C 78【题干】对比患有某疾病的患者组与未患此病的对照组,对某种药物的暴露 进行回忆性研究,找出两组对该药物的差别,这种研究措施属于( )。 【选项】 A病例对照研究 B随机对照研究 C队列研究D病例交叉研究 E描述性研究 【答案】A 【79-81】 79【题干】克制尿酸盐在近曲小管的积极重
32、吸取,增长尿酸的排泄而减少血中 尿酸盐的浓度,与水杨酸盐和阿司匹林同用时,可克制本品的排尿酸作用的药物 是( )。 【选项】 A别嘌醇 B非布索坦 C苯溴马隆 D丙磺舒 E秋水仙碱 【答案】D 80【题干】从百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的种碱,能克制细胞有丝分 裂,有一定的抗肿瘤作用,可以控制尿酸盐对关节导致的炎症,可在痛风急症时 计分的药物是( )。 【选项】 A别嘌醇 B非布索坦 C苯溴马隆 D丙磺舒 E秋水仙碱 【答案】E 81【题干】通过克制黄嘌呤氧化酶而克制尿酸的生成在肝脏中可代谢为有活性 的别黄嘌哈的药物是( )。 【选项】 A别嘌醇 B非布索坦 C苯溴马隆 D丙磺舒 E秋水仙
33、碱 【答案】A 【82-84】82【题干】分子中具有酸性的四氮唑基团,可与氨氯地平构成复方用于治疗原 发性高血压的药物是( )。 【选项】 A对乙酰氨基酚 B舒林酸 C赖诺普利 D缬沙坦 E氢氯噻嗪 【答案】D 83【题干】分子中具有甲基亚砜基苯基和茚构造,属于前药,在体内甲基亚砜 基苯基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性的药物是( )。 【选项】 A对乙酰氨基酚 B舒林酸 C赖诺普利 D缬沙坦 E氢氯噻嗪 【答案】B 84【题干】在体内代谢过程中,少部分可由细胞色素 P450 氧化酶系统代谢为具 有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物是( )。 【选项】 A对乙酰氨基酚 B舒林酸 C赖诺普利 D缬沙
34、坦 E氢氯噻嗪 【答案】A 【85-87】 85【题干】抛射剂是气雾剂喷射药物的动力,常用作抛射剂的是( )。 【选项】 A液状石蜡 B交联聚维酮(PVPP) C四氟乙烷(HFA-134a) D乙基纤维素(EC) E聚山梨酯 80 【答案】C 86【题干】口服片剂的崩解是影响其体内吸取的中药过程,常用作片剂崩解剂 的是( )。 【选项】 A液状石蜡 B交联聚维酮(PVPP) C四氟乙烷(HFA-134a) D乙基纤维素(EC) E聚山梨酯 80 【答案】B 87【题干】发挥全身治疗作用的栓剂处方中往往需要加入吸取增进剂以增长药 物的吸取,常用作栓剂吸取增进剂的是( )。 【选项】 A液状石蜡
35、B交联聚维酮(PVPP) C四氟乙烷(HFA-134a) D乙基纤维素(EC) E聚山梨酯 80 【答案】E 【88-90】 布洛芬的 0.4%氢氧化钠溶液的紫外吸取光谱如下图所示: 88【题干】在布洛芬溶液的紫外吸取光谱中,除 23mn 外最大吸取波长是( )。 【选项】 A265nm B273nm C271nm D245nmE259nm 【答案】A 89【题干】在布洛芬溶液的紫外吸取光谱中,肩峰的波长是( )。 【选项】 A265nm B273nm C271nm D245nm E259nm 【答案】E 90【题干】在布洛芬溶液的紫外吸取光谱中,除 245m 外最小吸取波长是( )。 【选项
36、】 A265nm B273nm C271nm D245nm E259nm 【答案】C 【91-93】 91【题干】用于评价药物急性毒性的参数是( )。 ApKa BED50 CLD50 DIgP EHLB 【选项】 AA BB CC DD EE 【答案】C 92【题干】用于评价药物脂溶性的参数是( )。 【选项】 ApKaBED50 CLD50 DIgP EHLB 【答案】D 93【题干】用于评价表面活性剂性质的参数是( )。 【选项】 ApKa BED50 CLD50 DIgP EHLB 【答案】E 【94-96】 94【题干】在分子中引入可增强与受体的结合力增长水溶性,变化生物活性的 基团
37、是( )。 【选项】 A卤素 B羟基 C硫醚 D酰胺基 E烷基 【答案】B 95【题干】具有孤对电子、在体内可氧化成亚砜或砜的基团是( )。 【选项】 A卤素 B羟基 C硫醚 D酰胺基 E烷基 【答案】C 96【题干】可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是 ( )。 【选项】 A卤素B羟基 C硫醚 D酰胺基 E烷基 【答案】A 【97-98】 97【题干】在制剂制备中常用作注射剂和滴眼剂溶剂的( )。 【选项】 A注射用水 B矿物质水 C饮用水 D灭菌注射用水 E纯化水 【答案】A 98【题干】在临床使用中用作注射用无菌粉末溶剂的是( )。 【选项】 A注射用水 B矿物质水
38、 C饮用水 D灭菌注射用水 E纯化水 【答案】D 【99-100】 99【题干】与二甲双胍合用能增长降血糖作用的非磺酰脲类胰岛素分泌增进剂 是( )。 【选项】 A阿卡波糖 B西格列汀 C格列美脲 D瑞格列奈 E艾塞那肽 【答案】D 100【题干】与二甲双胍合用能增长降血糖作用的 A-葡萄糖苷酶克制剂是( )。 【选项】A阿卡波糖 B西格列汀 C格列美脲 D瑞格列奈 E艾塞那肽 【答案】A 三、综合分析题 【101-103】 (一) 羟甲戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂 药物的重要作用靶点,HMG-CoA 还原障指制剂的基本构造如下:HMG-COA
39、还原酶克制剂分子中都具有 3,5-二羟基羧酸的药效团,有时 3,5-二 羟基羧酸的 5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才干起效, 可看作是前体药物。 HMG-CoA 还原酶克制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反映,临床使用时需 监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其她上市的 HMG-CoA 还原酶克制剂并 未发生严重不良事件,综合而言,获益远不小于风险。 101.【题干】具有环 A 基本构造,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血 症的天然的前药型 HMG-COA 还原酶克制剂是( )。 【选项】 A洛伐她汀 B普伐她汀 C辛伐她汀 D阿托伐她汀 E氟伐她汀 【答案】A
40、102.【题干】具有环 B 基本构造水溶性好,口服吸取迅速而完全,临床上具有调 血脂作用还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于减少冠心病发病率和死亡率的第 个全合成的含 3,5-二羟基羧酸药效团的 HMG-COA 还原酶克制剂的是( )。 【选项】 A氟伐她汀 B辛伐她汀 C普伐她汀 D阿托伐她汀 E洛伐她汀 【答案】A 103.【题干】因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而 撤出市场的 HMG-COA 还原酶克制剂的是( )。 【选项】 A氟伐她汀 B普伐她汀 D瑞舒伐她汀 A C西立伐她汀 E辛伐她汀 【答案】C 【104-107】 (二) 阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子
41、星弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低, 水解后的水杨酸盐蛋白结合事为 65%90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相 应减少。临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板汇集、克制血 栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不 同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g 和 1.5g)的消除曲线如下图。 104.【题干】根据上述信息,有关阿司匹林构造特点的说法,对的的是( )。 【选项】 A分子中的羟基和乙酰氧基处在对位时,可使抗炎活性增强 B其水解产物的分子中具有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成能型有色物质, 而使阿司匹林变 C分子中的羧基与抗炎活性大小无关
42、 D分子中的羧基可与三价铁离子反映显色E分子中的羧基易与谷胱甘肽结合,可耗竭肝内胱甘肱,引起肝坏死 【答案】B 105.【题干】药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸取。根据上述信息 在 pH 为 149 的胃液中的阿司匹林吸取状况是( )。 【选项】 A在胃液中几平不解离,分子型和离子型的比例约为 100:1,在胃中易吸取 B 在胃液中不易解离,分子型和离子型的比例约为 1:1 在胃中不易吸取 C在胃液中易解离,分子型和离子型的比例约为 10:1,在胃中不易吸取 D在胃液中几乎所有呈解离型,分子型和离子型的比例约为 1:100,在胃中不 易吸取 E在胃液中几乎所有不易解离,分子型和离子型
43、的比例约为 10:1,在胃中不易 吸取 【答案】A 106.【题干】临床上阿司匹林多选用肠溶片,根据上述信息分析,其因素重要是 ( )。 【选项】 A阿司匹林在胃中几乎不吸取,重要在肠道吸取 B阿司匹林在胃中吸取差,需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放 C阿司匹林在肠液中几乎所有呈分子型,需要包肠溶衣以避免药物在胃内分解 失效 D阿司匹林易发生胃肠道反映,制成肠溶片以减少对胃的刺激 E阿司匹林重要在小肠下部吸取,需要控制药物 【答案】D 107.【题干】根据上述信息,阿司匹林在体内代谢的动力学过程体现为( )。 【选项】 A小剂量给药时体现为一级动力学消除,动力学过程呈现非线性特性 B小剂
44、量给药时体现为零级动力学消除,增长药量体现为一级动力学消除 C小剂量给药体现为一级动力学消除,增长剂量呈现典型酶饱和现象,平均稳 态血药浓度与剂量成正比 D大剂量给药初期体现为零级动力学消除,当体内药量降到一定限度后,又表 现为一级动力学消除 E大剂量、小剂量给药均体现为零级动力学消除,其动力学过程一般用米氏方 程来表征 【答案】D 【108-110】 (三) 某临床实验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价实验,单剂量(250mg) 给药经 24 名健康志愿者实验,测得重要药动学参数如下表所示。 经记录学解决,供试制剂的相对生物运用度为 105.9%;供试制剂与参比制剂的 Cmax和 AU
45、C0-几何均值比的 90%置信区间分别在 82%124%和 93%115%范畴内。 108.【题干】根据上述信息,有关罗红霉素片仿制药生物等效性评价的说法,正 确的是( )。 【选项】 A供试制剂的相对生物运用度为 105.9%,超过 100%,可鉴定供试制剂与参比制 剂生物不等效 B根据 AUC0-和 Cmax的实验成果,可鉴定供试制剂与参比制剂生物等效 C根据 tmax和 t1/2的实验成果,可鉴定供试制剂与参比制剂生物等效 D供试制剂与参比制剂的 Cmax 均值比为 97,0%。鉴定供试制剂与参比制剂生物 不等效 E供试制剂与参比制剂的 tmax 均值比为 91.7%,鉴定供试制剂与参比制剂生物 不等效 【答案】B 109.【题干】根据上述信息,如果某患者持续口服参比制剂罗红霉素片,每天 3 次(每 8h 一次),每次 250mg,用药多天达到稳态后每个时间间隔(8h)的 AUC0- 为 64.8mgh/L,该药的平均稳态血药浓度为( )。 【选项】 A2.7mg/L B8.1mg/L C3.86
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