交联羧甲基纤维素钠

1、交联羧甲基纤维素钠第1页，共11页，2022年，5月20日，9点7分，星期日交联羧甲基纤维素钠的概述 HEC 交联羧甲基纤维素钠是羧甲基纤维素钠的交联聚合物。英文名Croscarmellose Sodium，片剂、胶囊剂的崩解剂。其为无臭、白色或灰白色粉末。不溶于水，但当与水接触后，交联羧甲基纤维素钠体积迅速溶胀至原体积的48倍。交联羧甲基纤维素钠稳定，但具有吸湿性。以交联羧甲基纤维素钠为崩解剂、采用直接压片工艺制备的模型片，30贮存14个月后，其溶出度无显著改变。交联羧甲基纤维素钠应置于密闭容器中，于阴凉、干燥处贮存。 第2页，共11页，2022年，5月20日，9点7分，星期日 交联羧甲基纤

2、维素钠在口服剂型中用作胶囊剂、片剂和颗粒剂的崩解剂。片剂中，交联羧甲基纤维素钠适用于直接压片和湿法制粒压片工艺。湿法制粒时，交联羧甲基纤维素钠可分别于润湿阶段或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加），这样可以最好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。交联羧甲基纤维素钠用做崩解剂时，浓度可达5%（w/w），但通常直接压片工艺中的用量为2%（w/w），湿法制粒压片时为3%（w/w）。无论是湿法制粒或直接压片工艺，含有吸湿性辅料（例如山梨醇）可造成崩解剂（如交联羧甲基纤维素钠）的效率稍微降低。交联羧甲基纤维素钠与强酸、铁或其他金属（例如铝、汞、锌）的可溶性盐有配伍禁忌。第3页，共11页，2022年，5月20日，

3、9点7分，星期日交联羧甲基纤维素钠(CC-Na) 交联羧甲基纤维素钠，又称改性纤维素胶，国外商品名Ac-Di-Sol ，是CMC-Na 的交联聚合物，其取代度约为10%。含有大约70%的羧基钠盐，因此具有较大的引湿性，但由于交联键的存在而不溶于水，在水中能吸收数倍于其本身重量的水而膨胀，具有良好的崩解作用和可压性。在直接压片中的用量约为5%10%。 其主要的崩解机理是高孔隙率和强溶胀性。高浓度的CC-Na对疏水性药物能起到润湿和分散作用，可大大改善药物的溶出度。交联羧甲基纤维素钠的应用用途浓度/%胶囊崩解剂片剂崩解剂10250.55.0第4页，共11页，2022年，5月20日，9点7分，星期日

4、交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)Fererro C 等以水不溶性的鞣酸蛋白作为模型药物，系统地研究了CC-Na在直接压片中的崩解效果。结果表明，当含量为5% 10%，压力为250280MPa时，崩解时间最短。Fererro C, Munoz N, VelascoA, et al. Disintegrating efficiency of croscarmellose sodium in a direct compression formulation J . Int J Pharm, 1997, 147 (1) : 11.第5页，共11页，2022年，5月20日，9点7分，星期日交联羧甲基纤维

5、素钠(CC-Na)水分通过三维纤维结构快速渗透纤维膨胀&崩解力变大片剂崩解，活性物质释放第6页，共11页，2022年，5月20日，9点7分，星期日HEC 纤维素碱的制备可将来源于木浆或棉纤维的纤维素在氢氧化钠溶液中浸渍。然后将碱化纤维素与一氯醋酸钠反应得到羧甲基纤维素钠。待取代反应完成，且全部氢氧化钠耗尽后，过量的一氯醋酸钠缓慢水解为羟基乙酸。羟基乙酸将部分羧甲基钠基团转化为游离酸。并催化交联生成交联羧甲基纤维素钠。随后用醇水提取交联羧甲基纤维素钠，除去残留的氯化钠和羟基乙酸钠。纯化后的交联羧甲基纤维素钠的纯度大于99.5%。可以将交联羧甲基纤维素钠磨碎，降低聚合物纤维的长度，从而改善其流动性

6、。第7页，共11页，2022年，5月20日，9点7分，星期日 交联羧甲基纤维素钠主要用作口服制剂的崩解剂，通常认为无毒、无刺激性。大量口服可能有缓泻作用，但固体制剂处方中的用量不易产生这一问题。在英国，交联羧甲基纤维素钠允许应用于营养保健品中。由于其类似物质羧甲基纤维素钠达到起效的必需计量不足以危害健康，因此，WHO未规定其作为食品添加剂的日允许摄取量。交联羧甲基纤维钠对眼有刺激性，应对眼睛采取保护措施 第8页，共11页，2022年，5月20日，9点7分，星期日具有批文的企业 公司名称辅料批文号标准德国JRS公司进口药品注册证号：F20070003进口药品注册标准JX20060033FMCCorporation（美国进口）进口药品注册证号：H20030197进口药品注册标准JX20010349旭化成 交联羧甲基纤维素钠Kiccolate进口药品注册证号：F20090001部分生产企业公司名称辅料批文价格联系方式上海元吉化工有限公司无200元/公斤02152240312山河药辅有160元/公9页，共11页，2022年，5月20日，9点7分，星期日盐酸西替利嗪口腔崩解片盐酸西替利嗪 主药羟丙纤维素 崩解剂微晶纤维素 崩解剂交联羧甲基纤维素钠 崩解剂甘露醇 填充剂枸橼酸 泡腾剂碳酸氢