药物化学复习指导与习题

1、药物化学复习指导与习题 绪 论 【学习要求】 一、掌握化学药物的质量标准。 二、熟悉药物化学的研究内容和任务。 三、了解新中国成立后药物化学事业的发展和成就。 【教学内容】 一、药物化学研究的内容和任务 二、新中国成立后药物化学事业的成就 三、药物的质量和质量标准 【学习指导】 药物是人类与疾病斗争过程中发展起来的用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。 一、药物化学的主要内容是应用化学的理论和方法来研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。 二、药物化学的主要任务是1为有效地利用现有药物提供理论基础。2为生产化学药物提供

2、更好的方法和工艺。 3探索寻找新药的途径寻找和开发新药。 三、药物化学课程的学习方法以结构为中心由结构联系性质、作用和贮存方法等使学习内容互有联系形成一体。并以结构、稳定性和药物的贮存方法为学习重点。通过学习要求能由药物的结构推测药物的一般化学性质、化学稳定性和贮存方法。 四、新中国成立后药物化学事业的成就 1药物生产方面建成了具有一定规模、较完整配套的药物生产工业体系。在产品的种类、数量和质量上都有大幅度的增长。2在化学药物的研究方面在全国陆续建立了一批医药工业研究机构并拥有相当数量的科研人员。3在药品监督管理方面国家从1953年起陆续颁布了9版国家药典1984年国家又颁布了药品管理法198

3、8年又颁布了药品生产质量管理规范更进一步全面地加强药品质量监督管理促进药品生产发展保证药品质量。4药学教育方面 解放后大力充实、调整和增设了高等药学院系相继成立了药学专业、化学制药专业及药物化学专业等培养药物合成、化学制药和新药设计等专门人才。 五、药物的质量和质量标准 一药物的质量评定原则一个理想的药物无疑应疗效好毒副作用小。因为任何一个高效低毒的药物如果质量达不到要求亦不能用于临床因此作为一名药学工作者必须牢固树立药品质量第一的观点。 评价一个药物的质量主要有两个方面 1药物的疗效和毒副作用 一般疗效好的药物应在治疗剂量范围内不产生严重的毒性反应副作用小不影响疗效。 2药物的纯度 药物的纯

4、度又称药用纯度或药用规格它是指药物的纯杂程度可由药物的性状、物理常数、杂质限量、有效成分的含量、生物活性等多方面来体现。 二药物的杂质通常将药物以外的其他化学物质称为杂质。 药物中杂质来源有两个途径 1生产过程引入或产生。如原料不纯、反应不完全、反应的中间产物或副产物、加入的试剂、制备所用的设备等 2由贮存过程中引入。如保存方法不当药物受外界条件空气、日光、湿度、温度等变化的影响引起药物发生水解、氧化等化学变化。 三药品的质量标准 我国现行的药品质量标准是国家级标准即中华人民共和国药典 药品只有合格品和不合格品两种它应以药品质量标准为判断准则达不到药品质量标准的药品为劣质药品若生产药品质量标准

5、上没有的药品则为假药。 1中华人民共和国药典简称中国药典的构成 分为“一部”和“二部”。化学药物收载于“二部”内。 2药典的主要内容有凡例、正文、附录、中文和英文索引等。 凡例是药典的总说明它叙述了药典中有关术语的含义及使用时应注意的要点并对正文和附录的项目、内容等作了说明正文是药典的主要内容部分它记载了药品或其制剂的质量标准。其内容主要包括药品的名称、结构式、分子式与分子量性状、鉴别、检查、含量测定、类别、剂量、注意事项、规格、贮藏方法及制剂等附录记载了制剂通则、物理常数测定法、一般杂质检查法、一般鉴别试验法和色谱法、分光光度法、电泳法、电位滴定与永停滴定等多种分析方法通则以及试药、试液、试

6、纸、指示液、缓冲液、标准比色液等的配制、滴定液的配制及标定等。 【测试题】 一、选择题 A型题(最佳选择题) 1题10题 1下列关于药典的叙述中那一项不正确 A 药典是判断药品质量的准则具有法律作用B 药典所收载的药品称为法定药 C 凡是药典所收载的药物如其质量不符合药典规定均不得使用D 工厂必须按规定的生产工艺生产法定药 E 药典收载的药物品种和数量是永久不变的 2下列有关药物质量的叙述中正确的是 A 药厂可以自拟生产法定药的生产工艺B 根据药物的含量即能完全判断药物的纯度 C 药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定的 D 法定药物与化学试剂的质量标准相同 E 地方性药品标准可以

7、在全国范围内使用 3下列关于药物纯度的叙述中那一项正确 A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一B 药用纯度均比试剂纯度要求更严 C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的 E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关 4下列关于药典的叙述中正确的是 A 是记载药品质量标准的词典B 是有关药品的重要技术参考书 C 是记载药品质量标准和规格的国家法典D 是药品生产管理的依据书E 是药品规格的汇编书 5我国从新中国成立到现在中国药典先后出版了 A 2版B 4版C 6版 D 5版E 7版 6工厂生产药典所记载的药品时其质量标准达到药品标准要求的为 A

8、合格品B 不合格品C 假药D 仿制品E 化学试剂 7工厂生产药典所记载的药品时其质量标准达不到药品标准要求的为 A 合格品B 不合格品C 假药D 仿制品E 化学试剂 8工厂生产药典上没有记载的药品则产品为 A 合格品B 不合格品C 假药D 仿制品E 化学试剂 9药物化学研究的主要物质是 A 天然药物B 化学药物C 中药制剂D 中草药 E 化学试剂 10中国药典2000年版新增药物 A 1699种B 314种C 323种D 500种E 1000种 B型题配伍选择题 11题15题 A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。 B化学药物的组成、制备、化学结构、理化性

9、质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。 C 药用纯度或药用规格。D生产过程引入或贮存过程中引入。E 疗效和毒副作用及药物的纯度两方面。 11药物化学的研究内容是 12药物中的杂质主要由 13药物的纯度又称 14药物的质量好坏主要决定于药物的 15药物指的是 16题20题 A 药物的性状、物理常数、杂质限量、有效成分的含量、生物活性等。 B中华人民共和国药典 C 中国药典的“二部”中。D凡例、正文、附录、中文和英文索引等 E 药品质量第一的观点。 16 药物的纯度可由哪些方面的内容来体现。 17我国现行的药品质量标准具有国家法律效力的是 18化学药物一般收载于 19中国药典的构成有 20生产制备

10、或使用药品时必须牢固树立 C型题比较选择题 21题25题 A药物的疗效和毒副作用。 B药物的纯度 C两者都是 D两者都不是 21评价药物的质量好坏的条件是 22药物的有效成分含量的高低可以体现药物哪一方面。 23药物的临床药理实验可以评价药物的 24药物的杂质可影响 25化学试剂质量的评价 26题30题 A凡例或附录 B正文或中英文索引 C 两者都是 D 两者都不是 26中国药典的构成为 27药品生产管理规范的构成为 28对药典中有关术语的含义及使用时应注意的要点、正文和附录的项目、内容等作说明的部分是药典中的 29记载药品的名称、结构式、分子式与分子量性状、鉴别、检查、含量测定、类别、剂量、

11、注意事项、规格、贮藏方法及制剂等是药典构成中的 30制剂通则、物理常数测定法、一般杂质检查法、一般鉴别试验法和多种分析方法通则以及试药、试液、试纸、指示液、缓冲液、标准比色液等的配制、滴定液的配制及标定等是药典构成中的 X型题多项选择题 31题35题 31药物化学是研究药物的 A组成及化学结构B 生产制备C理化性质 D 体内转运代谢 E化学结构与药效 32药物化学的主要任务是 A为有效地利用现有药物提供理论基础。B 分析检验药物的纯度。C 临床药理实验检验药物的疗效和毒副作用。 D为生产化学药物提供更好的方法和工艺。E探索寻找新药的途径寻找和开发新药。 33新中国成立后药物化学事业的成就有 A

12、彻底改变了旧中国缺医少药的落后状况不仅保障了自给还大量出口。 B在全国陆续建立了一批医药工业研究机构并拥有相当数量的科研人员。 C 颁布了7版国家药典D药品管理法及药品生产质量管理规范。 E大力充实、调整和增设了高等药学院系相继成立了药学专业、化学制药专业及药物化学专业等培养药物合成、化学制药和新药设计等专门人才。 34药物的纯度体现在 A 药物的性状B药物的物理常数C药物的杂质限量D药物的有效成分含量E 药物的生物活性 35药物中杂质的来源主要有 A 原料不纯B 中间产物或副产物C 药物的水解D 药物的氧化E 制备所用设备 二、填空题 36根据药物的来源和使用习惯一般可分为 药物和 药物。

13、37评价一个药物的质量主要有 和 两个方面。 38我国现行的药品质量标准是国家级标准即 。 39中国药典分为“ ”和“ ”其中 收载于“二部”内。 40药典的主要构成有 、 、 、 等。 第三章 麻醉药 【学习要求】 一、掌握氟烷盐酸氯胺酮盐酸普鲁卡因的名称结构特点理化性质贮存方法。 二、熟悉硫喷妥钠羟丁酸钠盐酸利多卡因的名称结构特点理化性质贮存方法。 三、了解麻醉乙醚盐酸丁卡因盐酸布比卡因的名称结构特点理化性质贮存方法。 四、熟悉局部麻醉药的构效关系 【学习指导】 麻醉药可分为两大类全身麻醉药和局部麻醉药。 一、全身麻醉药 全身麻醉药是一类能够广泛抑制中枢神经系统暂时导致人的意识、感觉和反射

14、逐渐消失特别是导致痛觉消失骨骼肌松弛或部分松弛以利于外科手术进行的药物。根据给药途径又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。 一吸入麻醉药 氟烷 为无色、易流动的重质液体有类似氯仿的香气味甜。相对密度1.8711.875。性质稳定不易燃但遇光、热和湿空气能缓缓分解生成氢卤酸。经氧瓶燃烧法进行有机破坏后吸收于稀氢氧化钠溶液生成氟化钠加茜素氟蓝试液和醋酸醋酸钠缓冲液再加硝酸亚铈试液即形成蓝紫色螯合物。不溶于硫酸加入等体积硫酸后因比重大于硫酸则沉于底部形成两层。本品应遮光密封在阴凉处保存。 麻醉乙醚 为无色澄明易流动的液体有特臭味灼烈微甜。有极强的挥发性及燃烧性。蒸气与空气混合后遇火能爆炸。在光照和空气中可

15、发生自动氧化生成过氧化物、醛等杂质颜色逐渐变黄。过氧化物为不易挥发的油状液体遇热易爆炸。过氧化物及醛等对呼吸道有刺激性因此氧化变质的麻醉乙醚绝不可供药用。本品应遮光几乎满装严封或熔封在阴凉避火处保存。 二静脉麻醉药 盐酸氯胺酮 为白色结晶性粉末无臭。水溶液显氯化物的鉴别反应。本品应密封保存。 硫喷妥钠 为淡黄色粉末有似蒜臭味苦露置空气中极易吸湿。与氢氧化钠溶液煮沸不产生氨臭与吡啶硫酸酮试液反应显绿色上述性质可与非含硫巴比妥药物区别。遇氢氧化钠试液及醋酸铅试液即生成白色铅盐沉淀加热后分解生成硫化铅黑色沉淀。灼烧后残渣显钠盐和硫化物的反应。水溶液放置后尤其遇二氧化碳易分解析出沉淀加热分解更快因此注

16、射用硫喷妥钠采用100份硫喷妥钠与6份无水碳酸钠混合的灭菌粉末临用时以灭菌注射用水配制。本品应遮光严封或熔封保存。 羟丁酸钠 为白色结晶性粉末微臭味咸有引湿性。水溶液加三氯化铁试液显红色加硝酸铈铵试液显橙色。 本品应遮光密封保存。 二、局部麻醉药 局部麻醉药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导的药物。 一芳酸酯类局部麻醉药 盐酸普鲁卡 又名奴佛卡因。为白色结晶或结晶性粉末无臭味微苦随后有麻痹感。干燥时性质稳定在水溶液中酯键可发生水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。结构中具有芳伯氨基容易氧化变色。水溶液加氢氧化钠溶液则析出普鲁卡因白色沉淀加

17、热酯水解产生二乙氨基乙醇蒸气使红色石蕊试纸变蓝和对氨基苯甲酸钠放冷加盐酸酸化即析出对氨基苯甲酸白色沉淀此沉淀能在适量的盐酸中溶解。分子中含芳伯氨基在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐加碱性-萘酚发生偶合反应生成红色的偶氮化合物。在盐酸条件下能与对二甲氨基苯甲醛缩合生成希夫碱而显黄色。具叔胺的结构其水溶液能与一些生物碱沉淀试剂生成沉淀。本品应遮光密封保存。 盐酸丁卡因 为白色结晶或结晶性粉末无臭味微苦有麻舌感。结构中含酯键可水解生成对丁氨基苯甲酸和二甲氨基乙醇。含芳仲氨基在酸液中与亚硝酸钠作用生成难溶性的乳白色N亚硝基化合物。水溶液与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。水溶液加少量醋酸钠试液再加硫氰酸钾溶液可

18、生成硫氰酸丁卡因的白色结晶。本品应密封保存。 二酰胺类局部麻醉药 盐酸利多卡因 又名盐酸赛洛卡因。为白色结晶性粉末无臭味苦。继有麻木感。在空气中稳定对酸、碱均较稳定不易水解。这是因为利多卡因分子中的酰胺结构受其邻位两个甲基的空间位阻影响。具叔胺结构其水溶液加三硝基苯酚试液即产生复盐沉淀。水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液即显蓝紫色加氯仿振摇后放置氯仿层显黄色。乙醇溶液与氯化亚钴试液显绿色放置后生成蓝绿色沉淀。这些是酰胺基与金属离子生成配位化合物所致。本品应密封保存。 盐酸布比卡因 又名盐酸丁哌卡因 为白色结晶性粉末无臭味苦。结构中由于二甲基产生的空间位阻使其性质较稳定酸、碱条件下均不易被分解。水溶

19、液遇三硝基酚试液即析出黄色沉淀。 本品应遮光密封保存。 三、局部麻醉药的构效关系 局部麻醉药的化学结构类型较多根据临床应用的局部麻醉药如酯类、酰 胺类以及酮类可将其化学结构概括为三部分即亲脂部分中间链和亲水部分。 1亲脂部分可为芳烃及芳杂环但以苯环的作用较强。 2中间链与局部麻醉药作用持效时间有关。当X分别为OSNH和CH2时则根据水解的难易程度其麻醉持续时间为COCH2CONHCOSCOO 3中间链中的n以23个碳原子为好碳链增长可延效但毒性增大。 4、亲水部分以叔胺为好仲胺次之。烷基以34个碳原子时作用最强。 一、选择题 A型题最佳选择题1题3题 1下列哪条性质与麻醉乙醚不符 A沸点低、易

20、挥发;B无色澄明易流的液体;C化学性质稳定;D蒸气较空气重E溶于水 2盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性-萘酚偶合成红色沉淀其依据为 A 因为苯环B 第三胺的氧化C 酯基的水解D 因有芳伯氨基E 苯环上有亚硝化反应 3盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是 A 盐水解B 形成了聚合物C 芳伯氨基被氧化D 酯键水解E 发生了重氮化偶合反应 B型题配伍选择题4题题8 OClNHCH3HCl EDCBAH5C2CH3CH2CH2CHCH3CCOCONHNCSNa HOCH2CH2CH2COONa HClCOOCH2CH2N(C2H5)2H2N CH3NHCOCH2NCH3C2H5C2H5HCl

21、H2O 4 盐酸氯胺酮的化学结构为 5 羟丁酸钠的化学结构为 6 盐酸普鲁卡因的化学结构为 7 盐酸利多卡因的化学结构为 8硫喷妥钠的化学结构为 9题13题 A 麻醉乙醚B 羟丁酸钠C 氟烷D 盐酸普鲁卡因E 盐酸氯胺酮 9 易流动的重质液体 10 易流动的液体有极强的挥发性及燃烧性 11 白色结晶性粉末无臭 12 白色结晶性粉末有引湿性 13 白色结晶性粉末味微苦随后有麻痹感 14题17题 A 盐酸赛洛卡因B 盐酸丁哌卡因C 盐酸狄卡因D 奴佛卡因 14盐酸普鲁卡因又名为 15盐酸利多卡因又名为 16盐酸丁卡因又名为 17盐酸布比卡因又名为 C型题比较选择题18题22题 A 盐酸普鲁卡因 B

22、 盐酸利多卡因 C 两者均是 D 两者均不是 18 不溶于水中 19 分子结构中有酰胺键 20 分子结构中有酯键21 有氯化物的鉴别反应 22 有重氮化偶合反应 23题27题 A 氟烷 B 盐酸氯胺酮C 两者均是 D 两者均不是 23 全身麻醉药 24 局部麻醉药 25 易流动的重质液体 26 白色结晶性粉末 27 分子结构中有仲胺 题28-32题 A 麻醉乙醚 B 硫喷妥钠 C 两者均是 D 两者均不是 28全身麻醉药 29 局部麻醉药 30易流动的重质液体 31 淡黄色结晶性粉末 32静脉麻醉药 X型题多项选择题 33题37题 33 盐酸普鲁卡因含有芳伯氨基故可以 A 水解失效 B 用重氮

23、化偶合法鉴别 C 与醛缩合D 与三氯化铁试液显色 E 与生物碱沉淀试剂产生沉淀 34 下列试剂可用于区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的是 A 硝酸银试液 B 硫酸铜试液及碳酸钠试液C 三硝基苯酚D 亚硝酸钠、盐酸、碱性-萘酚 E 三氯化铁试液 35 属于局部麻醉药的有 A 盐酸普鲁卡因 B 羟丁酸钠C 盐酸利多卡因 D 盐酸氯胺酮 E 盐酸丁卡因 36 下列药物属于全身麻醉药中的静脉麻醉药有 A 氟烷 B 羟丁酸钠 C 麻醉 乙醚 D 盐酸利多卡因E 盐酸氯胺酮 37下列药物属于全身麻醉药中的吸入麻醉药有 A 氟烷 B 羟丁酸钠 C 麻醉乙醚D 盐酸利多卡因 E 盐酸氯胺酮 二、填空题 1变质后

24、的麻醉乙醚不得供药用是因为发生自动氧化生成 和 等杂质对 有刺激性。 2盐酸普鲁卡因由于 和 而失效影响其稳定性的外界因素有 、 、 、 等。 3 盐酸利多卡因 水解是因为分子中的酰胺结构受 影响。 4硫喷妥钠水溶液放置后尤其遇二氧化碳易分解析出_因此注射用硫喷妥钠采用100份_与6份_混合的灭菌粉末临用时以灭菌注射用水配制。 5 根据局部麻醉药的特点可将其化学结构概括为三部分 、 和 。 6盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠溶液则析出 白色沉淀加热 水解产生二乙氨基乙醇和 。 7麻醉乙醚应 几乎满装严封或 在阴凉 处保存。 1说明麻醉药分类各类举出一种有代表性的药物名称 2 局麻药按化学结构类型分

25、为那几类每类举出一种药物名称。 3 简述局麻药的构效关系。 4 分析盐酸普鲁卡因的结构讨论化学性质与其结构的关系。 5 分析盐酸利多卡因的结构讨论稳定性与其结构的关系。 6 盐酸普鲁卡因的化学结构与盐酸丁卡因有何不同? 7 写出盐酸普鲁卡因的合成路线。 8 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐是那个局麻药的化学名写出其结构式。 9 举出两种临床常用吸入麻醉药两种临床常用静脉麻醉药。 第四章 镇静催眠药等 【学习要求】 一、掌握巴比妥类药物的结构通式及通性。二、掌握药物苯巴比妥及钠盐、盐酸氯丙嗪。 三、熟悉巴比妥类药物的构效关系。四、熟悉药物地西泮、苯妥英钠。 五、了解药物甲丙氨酯、水合氯

26、醛、乙琥胺、奋乃静、氟哌啶醇。 【学习指导】 一、镇静催眠药 镇静催眠药是普遍的中枢神经系统抑制作用的一类药物。按结构类型可分为巴比妥类、氨基甲酸酯类及苯并二氮杂 类。 一巴比妥类 为丙二酰脲即巴比妥酸的衍生物C5上的取代基不同有不同的巴比妥类药物。常见的药物有苯巴比妥、异戊巴比妥及环已烯巴比妥等。 1通性 1弱酸性 丙二酰脲衍生物的分子中可发生内酰亚胺-内酰胺互变异构形成烯醇式呈弱酸性可与强碱成盐。其酸性比碳酸弱故其钠盐水溶液遇空气中的CO2可发生盐的水解析出游离体沉淀。 2水解性 分子中具酰脲结构其钠盐水溶液易水解失效。随着pH升高、加热等条件的不同其水解的产物也不同故临床上一般制成粉针剂

27、使用。 3与银盐反应 巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用可生成一银盐溶于碳酸钠液中形成可溶性的银钠盐。再遇过量的硝酸银生成二银盐白色沉淀此沉淀溶于氨水中可用于巴比妥类药物的鉴别。 4与铜呲啶试液的反应 可与呲啶硫酸铜试剂作用生成类似双缩脲的配合物显紫色供鉴别。反应过程是先在水-呲啶中烯醇化部分解离为负离子再与呲啶、硫酸铜作用生成配合物。 2巴比妥类药物的构效关系 基本结构为巴比妥酸本身无催眠作用。 2C5上的两个活泼氢均被取代时才有催眠作用。两个取代基总碳原子数在48之间为好。取代基为烯烃时作用时间短为芳烃或烷烃时作用时间长。 3酰亚胺两个氮上的氢都被取代无催眠作用只有一个氢被甲基取代

28、才有作用但起效快作用时间短。 4C2羰基中的氧被硫取代起效快作用时间短。 3巴比妥类药物 苯巴比妥 C5上的取代基分别为乙基和苯基为长时催眠药又名鲁米那。本品除了有巴比妥类药物的通性外还有芳烃的显色反应可区别于其它不含苯环的巴比妥类药物。 苯巴比妥钠 本品为苯巴比妥的钠盐易溶于水。水溶液不稳定既可吸收空气中的CO2发生盐的水解也可酰胺键水解产生2-苯基丁酰脲的沉淀。故常制成粉针剂并禁与酸性药物配伍。 本品显钠盐的鉴别反应并应遮光、严封保存。 二氨基甲酸酯类 为氨基甲酸与醇形成的酯类化合物。甲丙氨酯 本品为两个氨基甲酸与2-甲基-2-丙基-13-丙二醇形成的双酯。又名安宁、眠尔通。 本品分子中含

29、酯键在酸或碱性溶液中加热可水解为相应的酸和醇。其氨基甲酸继续分解为二氧化碳和氨气。本品与醋酐-硫酸作用其氨基被酰化生成二乙酰胺衍生物测其熔点供鉴别。 三苯并二氮杂 类 基本结构为一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合而成的14-苯并二氮杂 母核C5位上有一个苯环。其中C1、C3、C7及苯环的C2位上的取代基不同有不同的苯并二氮杂 类药物。另外C1、C2位与三唑环稠合的衍生物可增强其对受体的亲合力和代谢的稳定性C4、C5位上的双键被饱合并骈入四氢噁唑环的衍生物可增强镇静作用和抗抑郁作用。 地西泮 结构特点是C1有甲基C7有氯原子又名安定。本品分子中C12位为酰胺C45位为烯胺结构遇酸、碱及受热先12

30、或45位水解开环然后继续水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。故配制注射液时应调最适pH控制灭菌温度等以防水解破坏。本品可利用加硫酸溶解显黄绿色荧光用氧瓶燃烧法显氯化物的反应及在稀盐酸液中遇碘化铋钾试液产生红色沉淀等反应来进行鉴别。 四其他类型 水合氯醛 为三氯乙醛的水合物。虽然两个羟基同连在一个碳原子上但由于多个电负性强的氯原子的诱导效应和分子内氢键的存在使其比较稳定不易脱水分解。本品其水溶液久置、加热等可分解生成三氯乙酸和盐酸等。本品无醛的一般反应。水溶液遇氢氧化钠试液加热生成氯仿和甲酸钠二层液供鉴别。本品具有挥发性及刺激性特臭内服时应加水稀释并加矫味剂等。 二、抗癫痫药 癫痫是由于

31、大脑局部病灶神经元兴奋性过高产生阵发性放电并向周围扩散而出现的大脑功能失调综合症。抗癫痫药主要用于防止和控制癫痫发作按照化学结核可分为巴比妥类、苯并二氮杂 类、乙内酰脲类及丁二酰亚胺类等。 苯妥英钠 为乙内酰脲类与巴比妥类相比少了一个羰基C5上的两个氢被两个苯基取代又名大仑丁钠。本品为强碱弱酸盐水溶液遇空气中的CO2可水解析出苯妥英的沉淀临床多用粉针剂。可利用与硝酸银作用生成白色银盐沉淀与二氯化汞作用生成白色汞盐沉淀与铜吡啶试剂作用显蓝色等反应进行鉴别。本品应遮光密封或严封保存。 乙琥胺 为丁二酰亚胺类药物在氢氧化钠液中煮沸水解产生氨气可使湿润的红色石蕊试纸变蓝与间苯二酚硫酸共热其水解产物2-

32、甲基-2-乙基丁二酸与间苯二酚缩合碱化后显黄绿色荧光供鉴别。 三、抗精神失常药 抗精神失常药包括抗精神病药、抗抑郁药及抗焦虑药等。按结构可分为吩噻螓类、丁酰苯类和其他等类型。 一吩噻嗪类 以二苯并噻嗪即吩噻嗪为母核2位和10位上的取代基不同有不同的吩噻嗪类药物。 盐酸氯丙嗪 吩噻嗪环的2位上为氯原子10位上为NN-二甲基丙胺并与盐酸成盐。又名冬眠灵。由于吩噻嗪环不稳定在空气和日光中易氧化变色生成醌型和亚砜化合物。故应遮光、密封保存配制注射液时应采取加抗氧剂等防氧化的措施。可利用本品易氧化变色的性质进行鉴别如遇硝酸显红色渐变淡黄色与三氯化铁试剂作用显稳定的红色。 奋乃静 与氯丙嗪相比10位上的二

33、甲氨基被羟乙基哌嗪基取代其作用强6倍。本品除了易被氧化变色外因具有哌嗪环可与苦味酸甲醇溶液作用生成苦味酸盐其熔点248分解供鉴别。 二丁酰苯类 基本结构为丁酰苯苯环的4位上一般为氟原子丁酰基上多为哌啶环哌啶环的4位上的取代基不同有不同的丁酰苯类药物。氟哌啶醇 本品的哌啶的4位上有一醇羟基和一4-氯苯基。见光易分解应遮光、密封保存。 一、选择题 A型题最佳选择题1题30题 1巴比妥类药物的基本结构为 A 乙内酰脲 B 丙二酰脲 C 氨基甲酸酯D 丁二酰亚胺 E 丁酰苯 2巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气这是因为分子中含有 A 酯 B 酰卤 C 酰肼 D 酰脲 E 苷 3巴比妥类

34、药物与吡啶硫酸铜试剂作用显 A 紫色 B 蓝色 C 绿色 D 红色 E 棕色 4巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银试剂作用产生白色沉淀这是因为生成了 A一银盐 B 银钠盐 C 二银盐 D 游离体 E 银配合物 5关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是 A 具“CONHCO”结构能形成烯醇型B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类D pKa多在79之间其酸性比碳酸强E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO2接触 6巴比妥酸C5位上两个取代基的碳原子总数一般在 A 24之间 B 36之间 C 48之间 D 510之间 E 612之间 7苯巴比妥能与硫酸-甲醛试剂作用在

35、两液层交界面产生玖瑰红色环这是因为分子中有 A 酰胺键 B羰基 C酰亚胺基 D乙基 E苯环 8下列性质与苯巴比妥钠不符的是 A 有吸湿性 B 不溶于水 C显弱碱性 D 显钠盐的鉴别反应 E应遮光严封保存 9甲丙氨酯又名 A 鲁米那 B 冬眠灵 C 安定 D 安宁 E 大仑丁钠 10地西泮属于 A巴比妥类 B氨基甲酸酯类 C苯并二氮杂 类 D吩噻嗪类 E乙内酰脲类 11下列关于地西泮的叙述错误的是 A 又名安定 B 在水中几乎不溶 C 遇酸或碱及受热易水解 D 加硫酸溶解后溶液显黄绿色荧光 E 经氧瓶燃烧法进行有机破坏后显氟化物的鉴别反应 12水溶液加入氢氧化钠试液微温后产生氯仿臭的药物是 A苯

36、巴比妥 B 甲丙氨酯 C 地西泮 D 水合氯醛 E 苯妥英钠 13下列关于水合氯醛的性质错误的是 A 有刺激性特臭 B 在空气中渐渐挥发C 极易溶于水 D 极易分解为三氯乙醛和水 E 水溶液久置可分解生成盐酸和三氯乙酸 14可与铜吡啶试剂作用显蓝色的药物是 A 苯巴比妥钠 B 含硫巴比妥 C 苯妥英钠 D A和B两项 E 以上都不对 15下列关于苯妥英钠的性质正确的是 A 不溶于水 B 显弱酸性 C 遇硝酸银试剂可产生白色银盐沉淀 D 与二氯化汞试剂作用产生白色汞盐沉淀此沉淀溶于氨水中 E 与铜吡啶试剂作用显紫色 16乙琥胺在氢氧化钠溶液中煮沸其蒸气使湿润的红色石蕊试纸变蓝这是因为分解产生了

37、A NH3 B CO2 C H2S D CO E NO 17盐酸氯丙嗪又名 A 眠尔通 B 冬眠灵 C 安定 D 鲁米那 E 大仑丁钠 18盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色这是因为分子中有 A 苯环 B 氯原子 C 吩噻嗪环 D 噻嗪环 E 二甲氨基 19盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色这是因为盐酸氯丙嗪被 A 氧化 B 还原 C 水解 D 脱水 E 配合 20结构中具有哌嗪杂环的药物是 A 异丙嗪 B 氯丙嗪 C 奋乃静 D 氟哌啶醇 E 三氟哌啶醇 21氟哌啶醇属于 A 吩噻嗪类 B 丁酰苯类 C 乙内酰脲类D 丙二酰脲类 E 氨基甲酸酯类 22盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的

38、作用是 A 助溶剂 B 配合剂 C 抗氧剂D 防止水解 E 调pH 23苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊这是因为吸收了空气中的 A O2 B N2 C H2 D CO2 E H2O 24奋乃静属于 A 镇静药 B 催眠药 C 抗癫痫药 D 抗精神失常药 E 抗惊厥药 25水合氯醛虽为二个羟基同连在一个碳原子上的化合物但较难发生脱水反应这是因为 A 氯的诱导效应 B 羟基的共轭效应 C 分子内氢键D 分子间氢键 E A和C两项 26配制地西泮注射液时常以盐酸调pH为6.26.9并用100流通蒸气进行灭菌这是为了防止其被 A 氧化 B 还原 C 水解 D 脱水 E 聚合 27甲丙氨酯在

39、酸或碱性溶液中加热时易水解分别产生 A 二氧化碳 B 氨气 C 2-甲基-2-丙基-13-丙二醇D ABC三项 E A和B两项 ONaNNHOOCCC CSNClCH2CH2CH2N(CH3)2HClCCONHNCONaNNOCH3ClCH3CH2CCH2OCH2CH2CH3OCONH2CONH2C2H5ABCDE ONaNNHOOCCC CSNClCH2CH2CH2N(CH3)2HClCCONHNCONaNNOCH3ClCH3CH2CCH2OCH2CH2CH3OCONH2CONH2C2H5ABCDE 28苯妥英钠的结构为 29地西泮的结构为 30冬眠灵的结构为 ONaNNHOOCCC CSN

40、ClCH2CH2CH2N(CH3)2HClCCONHNCONaNNOCH3ClCH3CH2CCH2OCH2CH2CH3OCONH2CONH2C2H5ABCDE B型题配伍选择题 31题35题 A 苯巴比妥 B 甲丙氨酯 C 地西泮 D 苯妥英钠 E 盐酸氯丙噻 31其又名安定的药物是 32其又名安宁的药物是 33其又名冬眠灵的药物是 34其又名鲁米那的药物是 35其又名大仑丁钠的药物是 36题40题 A 苯并二氮杂 类 B 丁二酰亚胺类 C 乙内酰脲类 D 吩噻嗪类 E 丁酰苯类 36乙琥胺为抗癫痫药属于 37苯妥英钠为抗癫痫药属于 38地西泮为抗焦虑药属于 39奋乃静为抗精神失常药属于 40

41、盐酸氯丙嗪为抗精神失常药属于 C型题比较选择题 41题45题 A 苯巴比妥钠 B 苯妥英钠 C 两者均可 D 两者均不可 41可与铜吡啶试剂作用显色的药物是 42其水溶液可吸收空气中的CO2析出游离体沉淀的药物是 43属于乙内酰脲类的药物是 44属于丙二酰脲衍生物的药物是 45分子中具有吩噻嗪环的药物是 46题50题 A 地西泮 B 盐酸氯丙嗪 C 两者均可 D 两者均不可 46易被水解的药物是 47易被氧化的药物是 48分子中含有氯原子的药物是 49分子中具有丙二酰脲结构的药物是 50应遮光密封保存的药物是 51题55题 A 铜吡啶试液 B 三氯化铁试液C 两者均可 D 两者均不可 51可用

42、于区别苯巴比妥钠和苯妥英钠的试剂为 52可用于区别苯巴比妥钠和盐酸氯丙嗪的试剂为 53可用于区别安定和安宁的试剂为 54可用于区别盐酸氯丙嗪和氟哌啶醇的试剂为55可用于区别水合氯醛和乙琥胺的试剂为 X型题多项选择题 56题65题 56属于吩噻嗪类抗精神失常药有 A 盐酸氯丙嗪 B 奋乃静 C 氟哌啶醇D 氟哌啶 E 三氟哌啶醇 57可与铜吡啶试剂作用显色的药物有 A 盐酸氯丙嗪 B 氟哌啶醇 C 地西泮D 苯巴比妥钠 E 苯妥英钠 58巴比妥类药物的通性包括 A 弱酸性 B 水解性 C 还原性D 与银盐反应 E 与铜吡啶试液反应 59关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是 A 巴比妥酸C5上

43、的两个活泼氢均被取代时才有作用B C5上的两个取代基的总碳原子数须在48之间 C C5上的取代基为烯烃时作用时间长 D 酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短E 用硫代替C2位羰基中的氧起效快作用时间短 60水合氯醛水溶液加入氢氧化钠试液则生成 A 三氯乙酸 B 盐酸 C 甲酸钠 D 氯仿 E 二氯乙醛 61下列药物的水溶液遇CO2可析出游离体沉淀的是 A 苯巴比妥钠 B 地西泮 C 水合氯醛D 盐酸氯丙嗪 E 苯妥英钠 62关于盐酸氯丙嗪的叙述正确的是 A 又名冬眠灵 B 有吸湿性 C 易溶于水D 易氧化变色 E 应遮光密封保存 63需遮光密封保存的药物有 A 盐酸氯丙嗪 B 奋乃

44、静 C 氟哌啶醇D 乙琥胺 E 水合氯醛 64有吸湿性的药物是 A 苯巴比妥钠 B 苯妥英钠 C 乙琥胺D 盐酸氯丙嗪 E 氟哌啶醇 65可与苯环反应的试剂为 A 硝酸银试液 B 铜吡啶试液 C 甲醛-硫酸试液 D 亚硝酸钠-硫酸试液 E 醋酐-硫酸试液 二、填空题 1巴比妥类药物因具有“CONHCO”结构能形成 故显酸性可与 的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的 类。本类药物的pKa多在 之间其酸性比碳酸还 。 2巴比妥酸 位上的两个活泼 均被取代时才有镇静催眠作用 两个取代基碳原子总数须在 之间超过 个时可导致惊厥。 3地西泮又名 具有希夫碱及 结构遇酸或碱及受热易 生成2-甲氨基-5-氯-二苯

45、甲酮和 。 4水合氯醛虽为二个 同连在一个碳原子上的化合物但在分子中因为 较大的氯原子通过 降低了 键的极性加之分子内 的存在较难发生脱水反应。 5苯妥英钠又名 水溶液显 性在空气中渐渐吸收 析出 而显浑浊。 6盐酸氯丙嗪又名 易氧化变色其原因主要是分子中脂链部分断裂 环易氧化生成 化合物和 化合物。 三、问答题 1苯巴比妥钠为什么常制成粉针剂并禁与酸性药物配伍 2盐酸氯丙嗪的水溶液为什么需加抗氧剂并需遮光保存 第五章 解热镇痛药及非甾类抗炎药 【学习要求】 一、掌握阿司匹林和对乙酰氨基酚的化学结构及理化性质。 二、熟悉贝诺酯、吲哚美辛和布洛芬的化学结构及理化性质。 三、了解萘普生、吡罗昔康和

46、丙磺舒的结构特点及主要鉴别方法。 【学习指导】 一、解热镇痛药 1阿司匹林分子结构中具有酯键易水解生成水杨酸和醋酸。其水解产物水杨酸因具有酚羟基可与三氯化铁试液生成紫色配合物。 2对乙酰氨基酚分子结构中具有酚羟基可与三氯化铁试液生成蓝紫色配合物。具有酰胺键可水解生成对氨基苯酚而显芳香第一胺的鉴别反应。 3贝诺酯分子结构中具有酯键和酰胺键均可水解利用其水解产物水杨酸和对氨基苯酚可供本品鉴别用。 二、非甾类抗炎药 1布洛芬因具有羧基可与乙醇作用生成酯其酯在碱性溶液中可发生羟肟酸铁反应。 2丙磺舒因具有羧基可与三氯化铁试液作用生成米黄色沉淀。 一、选择题 A型题最佳选择题1题15题 1下列叙述与阿司

47、匹林不符的是 A 为解热镇痛药B 易溶于水C 微带臭酸味D 遇湿酸、碱、热均易水解失效E 其片剂常加枸橼酸作稳定剂 2阿司匹林部分水解后不宜供药用是因其水解产物可导致 A完全吸收 B不易吸收 C疗效降低 D排泄减慢 E刺激性和毒性增加 3对乙酰氨基酚可采用重氮化偶合反应鉴别是因其结构中具有 A 酚羟基 B 酰胺基 C 潜在的芳香第一胺 D 苯环 E 甲氧基 4下列可分解生成亚硫酸的药物是 A阿司匹林 B对乙酰氨基酚 C丙磺舒 D吲哚美辛 E布洛芬 5阿司匹林与碳酸钠溶液共热放冷后用稀硫酸酸化析出的白色沉淀是 A 乙酰水杨酸 B 醋酸 C 水杨酸 D 水杨酸钠 E 苯甲酸 6区别阿司匹林和对乙酰

48、氨基酚可用 A NaOH试液B HClC 加热后加三氯化铁试液D 三氯化铁试液 E 碱性的-萘酚 7具有酸碱两性的药物是 A 吡罗昔康 B 丙磺舒 C 萘普生 D 吲哚美辛 E 布洛芬 8具有下面化学结构的药物是 OCOCH3COONHCOCH3 A 丙磺舒 B 贝诺酯 C 吲哚美辛 D 别嘌醇 E 双氯芬酸钠 9布洛芬的化学结构为 CH3OCH COOHCH3AOCOCH3COONHCOCH3BCH3OCH2COOHCH3COClNCOOOHCONHCH3NSNDH3CH3CCHCH2CH3CHCOOHE 10显酸性但结构中不含羧基的药物是 A 阿司匹林 B 哚哚美辛 C 荼普生D 布洛芬

49、E 吡罗昔康 11与下面化学结构药理作用相似的是 CH3COOHCHCH3O A 吲哚美辛 B 吗啡 C 依他尼酸 D茶碱 E 可的松 12下列叙述与贝诺酯不相符的是 A 是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯 B 水解产物显芳香第一胺的鉴别反应C 水解产物显酚羟基的鉴别反应 D 对胃粘膜的刺激性大E 为解热、消炎镇痛药 13为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是 A 布洛芬 B 吡罗昔康 C 萘普生D 吲哚美辛 E 贝诺酯 14具有解热和镇痛作用但无抗炎作用药物的是 A 对乙酰氨基酚 B 贝诺酯 C 布洛芬D 吡罗昔康 E 阿司匹林 15丙磺舒为 A 抗高血压药 B 镇痛药 C解热镇痛药D 抗痛风药

50、 E 平喘药 B型题配伍选择题16题-20题 COOHOCOCH3AH3CH3CCHCH2CH3CHCOOHBHOOCSO2NCH2CH2CH3CH2CH2CH3COCOCH3COONHCOCH3DHO NHCOCH3HO NHCOCH3E 16对乙酰氨基酚的化学结构为 17贝诺酯的化学结构为 18阿司匹林的化学结构为 19丙磺舒的化学结构为 20布洛芬的化学结构为 21题-25题 A +-甲基-6-甲氧基-萘乙酸 B 2-甲基-4-羟基-N-2-吡啶基-2H-1,2并苯噻嗪-甲酰胺1,1-二氧化物 C 2-甲基-1-4-氯苯甲酰基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸 D 2-4-异丁基丙酸 E

51、 4-羟基乙酰苯胺的乙酰水杨酸酯 21贝诺酯的化学名为 22布洛芬的化学名为 23萘普生的化学名为 24吡罗昔康的化学名为 25吲哚美辛的化学名为 C型题比较选择题 26题-30题 A 阿司匹林B 对乙酰氨基酚C 二者均是D 二者均不是 26具有解热、消炎、镇痛作用的药物是 27可用三氯化铁试液鉴别的是 28可发生重氮化偶合反应的是 29在酸中加热可产生醋酸味的是 30可发生维他立反应的是 31题-35题 A 吡罗昔康 B 丙磺舒 C 两者均是 D 两者均不是 31在氢氧化钠溶液中与三氯化铁试液反应生成米黄沉淀的是 32其氯仿溶液加三氯化铁试液显玫瑰红色的是 33应遮光密封保存的是 34含有吲

52、哚环的是 35含有吡啶环的是 X型题多项选择题 36可与三氯化铁试液作用生成有色配合物的药物有 A 对乙酰氨基酚 B 水杨酸 C 丙磺舒 D 布洛芬 E 萘普生 37属于芳基烷酸类非甾类抗炎药的是 A 贝诺酯 B 双氯芬酸钠 C 吲哚美辛D 布洛芬 E 萘普生 38下列叙述与对乙酰氨基酚相符的是 A 具有解热和镇痛作用B 具有抗炎作用C 与阿司匹林生成的酯具有前药性质 D 遇三氯化铁试液显蓝紫色E 具有酯键极易水解失效 39下列含有羧基的解热镇痛及非甾体抗炎药有 A 萘普生 B 布洛芬 C 吲哚美辛D 对乙酰氨基酚 E 阿司匹林 40具有酯键的药物有 A 萘普生 B 丙磺舒 C 贝诺酯D 阿司

53、匹林E 对乙酰氨基酚 二、填空题 41阿司匹林分子结构中的酯键不稳定非常容易水解是因为酯键受到邻位羧基的 影响的原故。 42阿司匹林与氢氧化钠试液共热主要发生 反应放冷后加入稀硫酸试液立即析出白色沉淀此白色沉淀是 将溶液滤过滤液中加入乙醇和浓硫酸并加热即产生有特殊香味的 43判断阿司匹林是否变质可以在阿司匹林水溶液中加入 试液若产生 色则说明阿司匹林样品中含有分解的杂质 。 44对乙酰氨基酚易变色是因为分子结构中具有 结构的原因 可以加速对乙酰氨基酚的变色故应 贮存。 45对乙酰氨基酚在酸性或碱性溶液中可水解水解生成 可以和 发生重氮偶合反应生成 的偶氮化合物供鉴别之用。 第六章 镇痛药 【学

54、习要求】 一、掌握盐酸吗啡、盐酸哌替啶、磷酸可待因的结构特点和理化性质。二、熟悉枸橼酸芬太尼、枸橼酸喷托维林、盐酸阿扑吗啡的结构特点和主要理化性质。三、了解镇痛药的构效关系。 【学习指导】 一、镇痛药 吗啡 本品分子结构中具有酚羟基和含氮杂环是理化性质和主要用于鉴别反应的基团。 1酚羟基呈弱酸性可与碱成盐易氧化空气中可自动氧化变质生成毒性较大的双吗啡光、热、碱、重金属离子均可加速其反应。可利用其易氧化性进行鉴别如与铁氰化钾试液作用可被氧化成双吗啡铁氰化钾则被还原成亚铁氰化钾溶液呈蓝绿色若再与三氯化铁试液作用则生成亚铁氰化铁而显蓝色。与三氯化铁试液在中性条件下反应显蓝色。 2含氮杂环显碱性可与酸

55、成盐能与某些生物碱显色剂发生显色反应如与钼硫酸试液反应显紫色继而变为蓝色最后变为棕色。3苯环与甲醛硫酸试液反应显紫堇色。4在硫酸、盐酸或磷酸中加热经脱水及分子重排生成阿扑吗啡去水吗啡利用此性质照阿扑吗啡的鉴别方法可检查本品中有无阿扑吗啡的存在。 盐酸阿扑吗啡 本品分子结构中具有二个酚羟基易氧化生成邻二醌结构的绿色物质如其水溶液与碘试液作用可被氧化为翠绿色加乙醚振摇静置分层后乙醚层显深宝石红色水层仍显绿色。 盐酸哌替啶 哌替啶分子结构中具有叔胺显碱性可与酸成盐其盐酸盐用碳酸钠试液碱化后析出油状的哌替啶。其结构中具有苯环可与甲醛硫酸试液作用显橙红色。其结构中具有酯键但受空间位阻效应的影响不易水解变

56、质。 二、镇咳药 磷酸可待因 分子结构中的可待因结构与吗啡极相似是吗啡结构中酚-OH的氢被-CH3取代形成的酚甲醚结构故较吗啡稳定。由于可待因结构中无酚羟基故不与三氯化铁试液显色也不易被铁氰化钾试液氧化此性质可供与吗啡区别。另本品水溶液显磷酸盐的鉴别反应。 枸橼酸喷托维林 分子结构中因具有叔胺可与生物成沉淀试剂产生沉淀如与碘化汞钾、碘等试液作用均可产生浑浊或沉淀。另本品水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应。 一、选择题A型题最佳选择题 1题10题 1下列性质与吗啡不符的是 A 易氧化变质 B 在碱性溶液中较稳定 C 遇甲醛硫酸显紫堇色 D 具有左旋性E 在硫酸、盐酸或磷酸中加热生成阿扑吗啡 2盐酸吗啡易

57、氧化变质是因其分子结构中具有 A 酚羟基 B 苯环 C 芳香第一胺 D 含氮杂环 E 活泼氢 3盐酸吗啡注射液变色后不得供药用是因易氧化生成了下列什么物质 A 双吗啡 B 阿扑吗啡 C 去水吗啡 D 可待因 E 邻二醌 4盐酸哌替啶结构中的酯键较稳定是因为下列什么效应的影响 A 吸电子效应 B 供电子效应 C共轭效应D 诱导效应 E 空间位阻效应 5关于枸橼酸芬太尼的叙述中不正确的是 A 易氧化失效 B 可与苦味酸生成苦味酸盐 C 遇碱析出游离的芬太尼 D 镇压痛作用较吗啡强100倍 E 与稀硫酸共热至沸加高锰酸钾试液振摇紫色即消失 6磷酸可待因与浓硫酸及三氯化铁试液共热显蓝色是因为 A 酚羟

58、基与三氯化铁生成配合物 B 酚羟基被三氯化铁氧化 C 菲环脱水产物被三氯化铁氧化 D 醚键断裂生成酚羟基与三氯化铁生成配合物E 醚键断裂生成酚羟基 7下列叙述与枸橼酸喷托维林不符的是 A 又名咳必清B 为镇咳药C 易溶于水D 与重铬酸钾试液及稀盐酸作用生成白色沉淀E 水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应 8能与硝酸银试液作用生成浅黄色沉淀的药物是 A 盐酸吗啡 B 盐酸哌替啶 C 磷酸可待因 D 枸橼酸芬太尼 E 盐酸阿扑吗啡 9与吗啡的合成代用品化学结构特点不相符的是 A 分子中具有一个平坦的芳香结构 B 分子具有一个碱性中心并在生理pH条件下可大部分电离为阳离子C 碱性中心和平坦芳环不应在同一平面上

59、D 烃基部分应凸出平面前方E 通过季碳原子与碱性中心叔胺氮原子间的距离相隔两个碳原子 10盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深是因发生了 A 还原反应 B 氧化反应 C 加成反应D 脱水反应 E 聚合反应 B型题配伍选择题11题-15题 OHCH3NOHOANHOOHCH3BOHCH3NOCH3OCOCCH3OC2H5NDNC2H5COC6H5CH2CH2NE 11哌替啶的化学结构为 12可待因的化学结构为 13吗啡的化学结构为 14阿扑吗啡的化学结构为 15芬太尼的化学结构为 16题-20题 A 显蓝色 B 析出油状物 C 紫色消失 D 不显色 E 黄色沉淀 16磷酸可待因遇三氯化铁试液 17盐酸

60、吗啡遇三氯化铁试液 18枸橼酸喷托维林遇重铬酸钾试液及稀盐酸生成 19枸橼酸芬太尼在酸中可使高锰酸钾试液 20盐酸哌替啶的水溶液用碳酸钠试液碱化后 C型题比较选择题21题-25题 A 盐酸吗啡 B 磷酸可待因 C 两者均是 D 两者均不是 21可与三氯化铁试液作用显色的是 22可与铁氰化钾及三氯化铁试液作用显色的是 23可与氯化铵镁作用产生白色结晶性沉淀的是 24可与甲醛硫酸试液作用显色的是 25易水解变质的是 26题-30题 A 盐酸哌替啶 B 枸橼酸芬太尼 C 两者均是 D 两者均不是 26可与苦味酸发生反应的是 27有镇痛作用的是 28略溶于水的是 29其水溶液遇硝酸银试液产生的白色沉淀