大黄的现代研究及未来发展方向(共10页)

1、 PAGE PAGE 1摘 要中药大黄作为中药材中使用最多的一种材料，其化学成分和功效是非常值得中医学者进行研究。大黄的现代研究表明了大黄对人类健康作出了巨大的贡献(gngxin)，越来越多的复杂性疾病的病因病理被一一破译破解，成分研究已经从传统的蒽醌类和蒽酮类发展到二苯乙烯类、鞣质类和多糖类，药理作用的研究已经发展到抗肿瘤和保护心脑血管，这些研究为临床医疗服务提供了理论的基础。本文介绍了大黄的概念、分类及作用，并通过查阅大量文献对大黄的现代研究进行了详细阐述，并提出了对大黄未来发展研究的方向。关键词 ：大黄(dihung) 化学成分 药理作用 泻下 炮制 目 录 TOC o 1-2 h z

2、u HYPERLINK l _Toc416959973 1 绪论(xln) PAGEREF _Toc416959973 h 1 HYPERLINK l _Toc416959974 1.1研究(ynji)背景 PAGEREF _Toc416959974 h 1 HYPERLINK l _Toc416959975 1.2研究(ynji)目的和意义 PAGEREF _Toc416959975 h 1 HYPERLINK l _Toc416959976 2 大黄的概述 PAGEREF _Toc416959976 h 1 HYPERLINK l _Toc416959977 2.1大黄的概念 PAGERE

3、F _Toc416959977 h 1 HYPERLINK l _Toc416959978 2.2大黄的分类 PAGEREF _Toc416959978 h 1 HYPERLINK l _Toc416959979 2.3大黄的功效与作用 PAGEREF _Toc416959979 h 2 HYPERLINK l _Toc416959980 3 大黄的现代研究 PAGEREF _Toc416959980 h 2 HYPERLINK l _Toc416959981 3.1 大黄的化学成分研究 PAGEREF _Toc416959981 h 2 HYPERLINK l _Toc416959982 3

4、.1.1 蒽醌类 PAGEREF _Toc416959982 h 2 HYPERLINK l _Toc416959983 3.1.2 蒽酮类 PAGEREF _Toc416959983 h 2 HYPERLINK l _Toc416959984 3.1.3 二苯乙烯类 PAGEREF _Toc416959984 h 3 HYPERLINK l _Toc416959985 3.1.4 鞣质类 PAGEREF _Toc416959985 h 3 HYPERLINK l _Toc416959986 3.1.5 多糖类 PAGEREF _Toc416959986 h 3 HYPERLINK l _To

5、c416959987 3.1.6 其他成份 PAGEREF _Toc416959987 h 3 HYPERLINK l _Toc416959988 3.2 大黄的药理学研究 PAGEREF _Toc416959988 h 3 HYPERLINK l _Toc416959989 3.2.1 对肠胃有调节功能 PAGEREF _Toc416959989 h 3 HYPERLINK l _Toc416959990 3.2.2 对心脑血管有保护作用 PAGEREF _Toc416959990 h 4 HYPERLINK l _Toc416959991 3.2.3 抗炎和抗病毒作用 PAGEREF _T

6、oc416959991 h 4 HYPERLINK l _Toc416959992 3.3 大黄的其他作用研究 PAGEREF _Toc416959992 h 4 HYPERLINK l _Toc416959993 3.3.1抗肿瘤作用 PAGEREF _Toc416959993 h 4 HYPERLINK l _Toc416959994 3.3.2保肝利胆作用 PAGEREF _Toc416959994 h 4 HYPERLINK l _Toc416959995 3.3.3 其他药理作用 PAGEREF _Toc416959995 h 4 HYPERLINK l _Toc416959996

7、3.4 大黄的炮制方法研究 PAGEREF _Toc416959996 h 5 HYPERLINK l _Toc416959997 4 大黄的未来发展方向 PAGEREF _Toc416959997 h 5 HYPERLINK l _Toc416959998 5 结论 PAGEREF _Toc416959998 h 6 HYPERLINK l _Toc416959999 参考文献 PAGEREF _Toc416959999 h 7 HYPERLINK l _Toc416960000 后 记 PAGEREF _Toc416960000 h 8 PAGE 61 绪论(xln)1.1研究(ynji)

8、背景大黄(dihung)是多种蓼科大黄属的多年生草本植物的合称。主要产于我国的西部，有野生也有栽培种植。稍有油性，气清香。大黄位居我国常用中药材的第十位，因此历来被中医药学者所重视，汉代金匮玉函经中有关于大黄的多种炮制方法及用途。最近几年有2007年出版的大黄的现代研究包括大黄应用历史沿革、大黄的药理作用及生物技术对大黄研究的应用等，总结了大黄现代的研究成果，是实现中药现代化研究的必备重要文献。1.2研究目的和意义大黄在我国古代就已经作为一种常用的中药材并一直使用至今，最早记载于神农本草经中。大黄性味苦、寒，功效有泻热通肠、凉血解读、逐瘀痛经1。其临床应用非常广泛，对治疗糖尿病和慢性肾功能衰竭

9、都有很显著的效果。中医药学有别于其他学科，要想得出药材有哪些治疗效果，那必须先分析其含有哪些成分，哪些成分能够有效的治疗疾病，通过何种方法可以将这些有效成分分离出来，而不被破坏掉，这是历来中医药学者研究药材的模式。因此，本文对大黄的现代研究主要从化学成分、药理作用和炮制方法探索。2 大黄的概述2.1大黄的概念大黄(Rheum palmatum L.),被子植物门Magnoliophyta),双子叶植物纲(Magnoliopsida),蓼科(Polygonaceae),大黄属(Rheum)。别称将军，黄良、火参、肤如、蜀大黄、牛舌大黄、锦纹、生军、川军，是多种蓼科大黄属的多年生草本植物的合称，是

10、一种很有名的中药材，一般从粗短的根茎种植2。大黄长有三角形的大叶，叶柄很肥厚。花形比较细小，能够聚集成花序，颜色从绿白色到玫瑰红色。在我国，通常“大黄”指的是马蹄大黄；但在欧洲及中东，大黄往往指另外几个品种，茎红色。气清香，味苦而微涩。2.2大黄的分类我国有大黄45个品种和2个亚种,但载入药典并且药用的只有3种。即掌叶大黄、唐古特大黄及药用大黄干燥的根和根茎。这三种大黄是按照种植的地理位置不同，分为南大黄和北大黄；其中(qzhng)：药用大黄是南大黄，种植在我国的四川、云南、贵州、湖北等地方。北大黄是掌叶大黄、唐古特大黄，主要种植在我国的青海、甘肃等地方。另外还有一种小大黄，蓼科大黄属植物，为

11、双子叶植物药蓼科植物小大黄的全草。多年生小草本。分布于西藏、青海。大黄还有生大黄和熟大黄，其药理作用也不尽相同。2.3大黄的功效(gngxio)与作用大黄是很常见的一种中药材。大黄的功效与作用是很非常(fichng)突出的1。主要体现在以下几个方面：1.具有很强的抗感染作用、抗衰老抗氧化作用、能够调节免疫、抗炎、解热作用、抗病原微生物作用、降血脂、止血作用、抗胃及十二指肠溃疡、促进胰液分泌、抑制胰酶活性、利胆、保肝、泻下作用。2.有抗感染作用，对多种革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制作用，其中最敏感的为葡萄球菌和链球菌，其次为白喉杆菌、伤寒和副伤寒杆菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌等。3.大黄能有效抑制肠内

12、水分的吸收，增加肠的蠕动，并且还能够促进排便。4.除了上述几个大黄的主要作用，大黄还有止血、保护肝、降低血压、降低血清胆固醇等作用。5.生大黄能还能够泻热通肠，逐瘀通经，凉血解毒。用于跌打损伤，湿热黄疸，血热吐衄，实热便秘，积滞腹痛，肠痈腹痛，泻痢，目赤，咽肿，外治水火烫伤；上消化道出血。大黄炭凉血化瘀止血，用于血热且有瘀出血者。3 大黄的现代研究近年来，我国中医药学者对大黄的各个不同方面进行了大量的研究，本文主要探讨大黄的化学成分、药理作用和炮制方法的研究。3.1 大黄的化学成分研究3.1.1 蒽醌类大黄的化学成分主要是总量约为3%-5%的蒽醌衍生物，分为游离型与结合型；大部分为结合状态，是

13、泻下作用的有效成分，也是大黄中研究最多的活性成分。游离型大黄有大黄酸、大黄素、土大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚、异大黄素、大黄酚、虫漆酸D等。结合型大黄有大黄素甲醚葡萄糖苷、芦荟大黄素葡萄糖苷、大黄素葡萄糖苷、大黄酚葡萄糖苷、大黄酸葡萄糖苷、大黄酸苷AD，但从报道中并没有看出药用大黄有大黄酸苷类成分2。3.1.2 蒽酮类大黄泻下的作用主要是靠大黄含有蒽酮类的化学成分，主要有大黄二蒽酮A，B，C，掌叶二蒽酮A，B，C和番泻苷AF等。Babu等新发现了蒽酮酯类成分re-vandchinone-1，re-vandchinone-2，以及(yj)蒽酮醚类成分re-vandchinone-4，其具有显著

14、的抗细菌和真菌活性的作用。3.1.3 二苯乙烯类大黄的一类重要成分就是二苯乙烯类，具有很明显的抗衰老作用(zuyng)和抗清除自由基的作用。Matsuda等报道了大黄中的土大黄苷等24种二苯乙烯类成分7。3.1.4 鞣质类20世纪80年代以来，我国中医药学者深入研究了大黄的其他功效，如鞣质降低血清(xuqng)尿素氮活性的发现，鞣酸具有良好的自由基活性氧的清除。国外对大黄的化学成分的研究表明，从大黄水提取物中得到了一种淡褐色粉末，相对分子量约2800的缩合型鞣质，其结构为部分酰化的pro-cyanidin8 聚体，命名为RG-鞣质3。3.1.5 多糖类大黄的另外一种重要组成成分为多糖类物质。张

15、思巨等人从大黄根部及根茎部分分析得到了DHP-1和DHP-2两种酸性多糖，平均相对分子质量分别是11000和25000。以往的研究表明，大黄多糖类物质中单糖组成的种类和比例跟大黄的种类和种植产地、时间的不同而有差异，这种差异会不会牵扯到它们的药理作用也不同，这还有待进一步的研究。3.1.6 其他成份有研究表明，采用GC-MS方法分析出大黄中还存在许多中挥发性成份，主要以亚油酸、十二酸、棕榈酸等低相对分子质量的有机酸为主。除此之外，还有gallic acid 3-O-D-glucopyranoside等有机酸类成分10。3.2 大黄的常用药理研究20世纪80年代以来，国内外对中药大黄的药理作用进

16、行了深入的研究。主要研究进展体现在3.2.1 对肠胃有调节功效1） 泻下功能泻下是大黄的传统功能。赵燕玲等研究认为，大黄的作用机制可能是大黄素刺激了肠壁组织中的5-羚色胺细胞，使其分泌出5-羚色胺的活动增强，并通过5-羚色胺受体的介入，促进了肠道的收缩和肠液的分泌。李锋等研究认为大黄对结肠水通道蛋白的调节效应是大黄泻下功效的原因。2） 对胃肠的平滑肌作用(zuyng)Yu等研究发现，大黄能够增加平滑肌的收缩频率，能够兴奋胃肠平滑肌条的作用，能够降低胃肠平滑肌的收缩幅度，他们认为这种作用可能是与大黄具有(jyu)类胆碱能的M受体、N受体以及L型钙通道有关系。还有学者研究认为大黄素可直接刺激胃肠平

17、滑肌引起的收缩效应，对于胃动力不足可能具有一定的疗效。3） 对消化道黏膜保护(boh)的作用孙佳艳等发现肠内使用谷氨酰胺或大黄有保护小肠容貌的高度以及降低肠道的通透性来保护肠道。徐晓艳则认为大黄能够减轻由严重烧伤引起的肠黏膜损伤，同时还可以减少肠源性感染的发生。此外还有研究表明大黄中的大黄素可以改善机体的免疫机能。3.2.2 对心脑血管有保护功效心脑血管病是目前很常见的一种疾病。因此，大部分人们很熟悉大黄对心脑血管的保护作用，而这种保护作用是与大黄有清除自由基和降血脂等作用有关。唐宇平等研究认为大黄可以通过改善血脑损伤来减轻脑水肿；Heo等认为大黄素和大黄酸通过清除氧自由基抑制LIGHT的单核

18、细胞转移而起到抗动脉硬化作用。3.2.3 抗炎和抗病毒功效 大黄有抗流感、风疹病毒、肝炎病毒等多种病毒的作用。Wang等研究表明，大黄中5种羟基蒽醌都具有抗青春型双歧杆菌的作用，并且其抗菌作用的强弱与大黄的结构存在着因果关系。最新研究表明大黄素在体内外都有着显著的抗单纯疱疹病毒作用6。徐立强等研究认为大黄对急性胆囊炎患者有影响。发现大黄对患者的血浆白细胞介素-6、脂多糖含量有一定的调节作用。Liu等研究发现唐古特大黄多糖对三硝基苯磺酸导致的结肠炎能产生有效的抗腹泻、抗结肠炎和抗溃疡作用8。3.3 大黄的其他作用研究3.3.1抗肿瘤作用大黄抗肿瘤是全球医药学者的研究热门话题，并已经作了深入的研究

19、。Yu等研究认为大黄提取物对肺部肿瘤患者在放疗后因辐射诱导产生的肺毒素和肺功能的影响，发现大黄提取物能明显改善肺功能。Cai等研究分析大黄素可以抑制体内的胰腺肿瘤细胞的繁殖9；Chen等研究发现大黄的许多游离型成分能够抑制人舌部肿瘤SCC-4的转移。3.3.2保肝利胆作用近几年来大黄研究的重要方向就是其保肝利胆作用(zuyng)。Jin等研究认为大黄通过降低星型细胞的活性来降低肝脏纤维化的作用。周方等研究认为大黄中的大黄素通过上调肝脏与胆汁酸代谢相关的转运蛋白保护胆汁淤积型肝炎对人体的危害。3.3.3 其他(qt)药理作用除了上述(shngsh)药理作用，大黄还对人体有调节雌激素的作用，并且已

20、经有研究发现了大黄中能分离一种成分lindieyin，被外界称为新的植物激素，通过雌激素受体调节荷尔蒙。还有研究表明大黄中的大黄酸对肾病糖尿病有治疗作用。3.4 大黄的炮制方法研究大黄在炮制前后，其化学成分和药理作用都会发生变化，因此，对大黄的炮制方法进行探究很有必要。目前对大黄炮制后化学成分的变化主要体现在蒽醌类和鞣质类的影响，药理作用主要体现在泻下、抑菌、抗炎、止血等方面3。大黄的炮制历史很久远，从汉代张仲景的金匮玉函经中就有关于大黄炮制的记载，到唐代，大黄的炮制方法得到丰富，宋代，大黄的炮制方法得到了更多的完善和补充。金元明时期相继出现了许多新的炮制方法。本文重点探讨大黄的现代炮制方法。

21、近现代大黄的炮制品主要是生大黄、熟大黄、酒大黄、醋大黄和清宁片等。炮制方法也逐步有了统一的标准，我国于1963年颁布了中华人民共和国药典，对大黄的炮制方法做了清楚的规定。中国药典2010版记录大黄的炮制方法有以下几种4：1. 生大黄，炮制方法：除去杂质，洗净，闷透，切厚片或块，晾干2. 酒大黄，炮制方法：取干净的大黄片，照酒灸法炒干，每100kg大黄药用10到20kg黄酒。3. 熟大黄，炮制方法：取干净的大黄片，照酒炖或酒蒸法炖或蒸到内外都成黑色。一般用量为每100kg大黄使用20到30kg黄酒5。4. 大黄炭，炮制方法：取大黄净片，照炒炭法炒至表面焦黑色，内部焦褐色。历年的中国药典都没有对大

22、黄炮制时的时间和温度有明确的规定，除了清宁片。大黄炮制方法不同时代药典中的炮制方法和工艺都有差异，近年来，全国性和地方性的药典中，大黄的炮制方法和工艺都有差异。4 大黄的未来发展方向目前大黄的泻下功效用于临床研究的报道很多，主要用来治疗便秘，术后肠功能恢复和肠梗塞等，其疗效也高。虽然大黄的毒性较低，但是大量服用或者用量不得当都会引起中毒反应，长期口服会产生肝细胞变性、甲状腺瘤性变等，故不适合长期服用。毒性成分有人认为是除了泻下作用外的其他毒性物质，大黄还可以导致轻度腹泻和肠功能伟恢复会偶尔引发水电解质平衡的紊乱。因此，在未来研究领域中，如何确定大黄中的毒性物质成分，如何研究出将大黄中的有毒物质

23、有效分离的炮制工艺是未来大黄的研究发展方向，这也是临床应用大黄的趋势。PAGE 75 结论(jiln)大黄一直是中药材大宗的使用材料，大黄的现代研究表明了大黄对人类健康作出了巨大的贡献，越来越多的复杂性疾病的病因病理被一一破译破解，成分研究已经从传统的蒽醌类和蒽酮类发展到二苯乙烯类、鞣质类和多糖类，药理作用的研究已经发展到抗肿瘤和保护心脑血管，这些研究为临床医疗服务提供了理论的基础。但是随着现代医学科学技术的迅速发展与进步，分子基因医学的出现(chxin)，对大黄的其他药理作用和炮制方法的研究还是值得中医药学者探索与深究的一个课题。随着人们生活水平的提高，人们将会更需要大黄。在未来的发展中，会

24、发现大黄更大的作用。PAGE 2参考文献1.傅兴圣.大黄(dihung)化学成分与药理作用研究新进展J.南京中医药大学药学院，20112.李娟.大黄(dihung)药理作用研究及临床应用概况J.北京市石景山医院(yyun)，20063.李国.中药大黄的炮制历史沿革J.江西中医学院药学院，20084.孙艳群.大黄的炮制方法及临床应用J.中国中医科学院中药研究所，20125.孙慧. HYPERLINK /kcms/detail/detail.aspx?filename=ZCYA200903031&dbcode=CJFQ&dbname=CJFD2009&v= t /kcms/detail/frame/_blank 大黄及其炮制品的液质联用分析及物质基础比较J. 中成药. 2009(03) 6.刘国卿. HYPERLINK /kcms/detail/detail.aspx?filename=ZCYO200901034&dbcode=CJFQ&dbname=CJFD2009&v= t /kcms/detail/frame/_blank 大黄酸和大黄素在体外对人肾小管上皮细胞的毒性作用研究J. 中草药. 2009(01) 7.刘淑莹.